Agonista

In biochimica e farmacologia (in particolare nella farmacodinamica), una molecola viene definita “agonista” quando è in grado di legare uno specifico recettore nel sito di legame per il ligando endogeno. Si pone quindi in competizione, come suggerisce il nome, con quest’ultimo per il legame con tale sito. A seguito del legame con il ligando naturale, il recettore va incontro a modificazioni conformazionali che ne mediano l’attività biologica a livello cellulare; gli agonisti sono molecole ad attività intrinseca in grado di mimare gli effetti del ligando: quando si legano al recettore, causano infatti modificazioni conformazionali di entità simile a quelle provocate dal legame con il ligando endogeno. L’effetto e la durata dell’attività possono essere, a seconda dell’agonista, molto variabili: inferiore, simile o superiore al ligando naturale.

Antagonista

In biochimica e farmacologia, una molecola viene detta “antagonista” quando, pur legandosi selettivamente ad un recettore, non lo attiva, bloccando la trasduzione del segnale. In altre parole gli antagonisti sono dotati di affinità specifica per un dato recettore, ma sono privi di efficacia intrinseca, cioè non sono in grado di provocare gli effetti che il legame tra il recettore e la sua molecola specifica, attiverebbero. Col termine “antagonismo” ci si riferisce genericamente ad un’interazione che porta a perdita di effetto di una sostanza.

Agonista ed antagonista insieme

Se un antagonista viene aggiunto ad un sistema in cui sono presenti sia l’agonista corrispondente che il recettore, si nota una diminuzione della risposta rispetto ad una situazione analoga in cui ci sia solo l’agonista.

Semplificando:

• agonista: la molecola agonista (ad esempio un farmaco) occupa il recettore, attiva il recettore ed attiva la risposta biochimico-metabolica ad esso connessa. L’attivazione è massima;
• antagonista: la molecola antagonista occupa il recettore senza attivarlo. L’attivazione è assente;
• antagonista e agonista insieme: alcuni antagonisti occupano alcuni il recettore senza attivarli e non permettendo al ligando endogeno la sua attivazione; contemporaneamente alcuni ligandi endogeni riescono a legarsi al recettore, attivandolo. L’attivazione risultante è presente ma diminuita.

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Lo Staff di Medicina OnLine

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