In biochimica e farmacologia una molecola viene detta “antagonista” quando, pur legandosi selettivamente ad un recettore, non lo attiva, bloccando la trasduzione del segnale. In altre parole gli antagonisti sono dotati di affinità specifica per un dato recettore, ma sono privi di efficacia intrinseca, cioè non sono in grado di provocare gli effetti che il legame tra il recettore e la sua molecola specifica, attiverebbero. Col termine “antagonismo” ci si riferisce genericamente ad un’interazione che porta a perdita di effetto di una sostanza. Esistono due categorie di antagonisti:

• antagonisti ortosterici (competitivi o sormontabili): si legano al recettore nello stesso sito in cui si lega l’agonista. Nel caso di un antagonista ortosterico, un aumento della concentrazione di agonista può spiazzare l’antagonista e ripristinare l’attività del recettore (ad esempio morfina/naloxone);
• antagonisti allosterici (non competitivi o non sormontabili): si legano in un sito del recettore che NON è sfruttato dall’agonista e modifica la conformazione del recettore in modo tale da diminuire l’affinità o l’efficacia dell’agonista. L’interferenza di un antagonista nella formazione di un complesso agonista-recettore prende il nome di antagonismo farmacologico.

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Lo Staff di Medicina OnLine

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