Farmacocinetica
La farmacocinetica è una branca della farmacologia che studia gli effetti che i processi dell’organismo hanno sul farmaco. I quattro processi che descrivono il destino del farmaco all’interno dell’organismo sono: assorbimento, distribuzione, biotrasformazione ed eliminazione.
Assorbimento
L’assorbimento descrive il passaggio del farmaco dalla sede di somministrazione al circolo sistemico; ciò dipende da diversi fattori come:
- liposolubilità del farmaco: un farmaco più liposolubile avrà meno difficoltà ad attraversare le membrane biologiche;
- temperatura: più è alta e più il farmaco viene assorbito;
- vie di somministrazione: ad esempio orale, rettale o intramuscolare;
- irrorazione sanguigna della zona dove il farmaco è somministrato.
Il fattore che maggiormente influenza l’assorbimento del farmaco è senza dubbio la sua via di somministrazione, cioè il modo in cui il farmaco entra nell’organismo. Le vie di somministrazione sono classificate in vari modi:
- vie enterali: orale, sublinguale, buccale, rettale;
- vie parenterali: endovena, intramuscolo, sottocutanea.
Un’altra classificazione è questa:
- vie sistemiche: farmaco che agisce su bersagli distanti dalla sede di somministrazione;
- vie topiche: farmaco che agisce localmente nella sede di somministrazione.
Un’altra classificazione è la seguente:
- vie naturali: l’assorbimento avviene attraverso epiteli di cute o mucose;
- vie artificiali: la somministrazione necessita dell’uso di presidi medici come l’ago di una siringa.
Le più importanti vie di somministrazione sono:
Via di somministrazione | Classificazione | Assorbimento | Forme farmaceutiche | Caratteristiche particolari |
---|---|---|---|---|
Orale | Enterale, sistemica, naturale | Variabile, dipende da molti fattori | Compresse, pastiglie, sciroppi, gocce | La via più utilizzata e pratica |
Sublinguale | Enterale, sistemica, naturale | Rapido | Compresse, perle, spray | Evita l’effetto di primo passaggio epatico |
Buccale | Enterale, sistemica, naturale | Rapido | Compresse o lollipop | L’assorbimento avviene tenendo la compressa tra guancia e gengiva |
Rettale | Enterale, sistemica, naturale | Rapido | Supposte | Possono essere somministrate anche in pazienti non coscienti o incapaci di collaborare |
Endovenosa | Parenterale, sistemica, artificiale | Nessuno: il farmaco viene immesso direttamente nel circolo sistemico | Boli o fleboclisi | Possono essere somministrate solo soluzioni (mai sospensioni) di sostanze non irritanti (rischio di anafilassi) e non oleose (rischio di embolia lipidica) |
Intramuscolare | Parenterale, sistemica, artificiale | Condizionato dall’area della superficie assorbente | Boli | Possono essere somministrate anche sostanze oleose; non può essere usata in corso di terapia con anticoagulanti (rischio di emorragia) |
Sottocutanea | Parenterale, sistemica, artificiale | Modulabile | Boli, pellets | Possono essere somministrate anche sospensioni, ma non sostanze irritanti (rischio di necrosi cutanea); può essere usata per l’impianto di pellets solidi a lento rilascio |
Respiratoria | Sistemica, naturale | Rapidissimo, per l’ampia superficie alveolare | Gas | |
Inalatoria | Locale, naturale | Va evitato, per scongiurare il pericolo di effetti indesiderati a distanza | Aerosol | Parte del farmaco viene assorbito tramite la superficie bronchiale, un’altra parte invece viene deglutita e assorbita per via orale |
Transdermica | Sistemica, naturale | Facilitato se la cute è sottile | Creme, pomate, cerotti a rilascio controllato | Solo per farmaci molto liposolubili |
Il calcolo della frazione di farmaco che viene assorbita per una certa via viene espresso dal parametro della biodisponibilità, che in farmacologia descrive:
- la frazione di farmaco somministrato che raggiunge la circolazione sistemica senza subire alcuna modificazione chimica rispetto al totale somministrato;
- la velocità con cui il farmaco è reso disponibile nella circolazione sistemica.
Per approfondire, leggi anche: Vie di somministrazione di un farmaco: tipi, differenze, vantaggi e svantaggi
Distribuzione
La distribuzione descrive il passaggio del farmaco dal circolo sistemico ai tessuti periferici ed è influenzata da vari fattori come
- liposolubilità del farmaco: condizione il volume volume apparente di distribuzione, parametro che indica la capacità di diffusione e penetrazione dei farmaci nei vari organi e tessuti dell’organismo;
- permeabilità dei capillari: la fuoriuscita dal circolo sanguigno di un farmaco è maggiore nelle zone provviste di capillari fenestrati (come fegato, milza e midollo osseo) e minore nelle zone dotate di una circolazione altamente impermeabile (barriera ematoencefalica);
- legame a proteine plasmatiche come l’abumina;
- flusso ematico: il farmaco raggiunge maggiormente organi molto vascolarizzati, come fegato, cuore e reni, ed in modo minore organi meno vascolarizzati.
Biotrasformazione
La biotrasformazione descrive il metabolismo del farmaco ad opera di enzimi “farmacometabolici” che si trovano in diversi distretti corporei, specie nel fegato. Tali enzimi hanno lo scopo principale di trasformare i farmaci in molecole maggiormente solubili, più facilmente eliminabili con le urine. Le reazioni di biotrasformazione si dividono in due grandi gruppi:
- reazioni di fase I (o reazioni non sintetiche): sono reazioni di ossidoriduzione e di idrolisi; le prime avvengono principalmente nel reticolo endoplasmatico liscio degli epatociti, ad opera di enzimi particolari chiamati citocromi;
- reazione di fase II (o reazioni sintetiche): sono reazioni di coniugazione, mediate da diversi enzimi e cofattori, che aggiungono diversi gruppi funzionali al farmaco allo scopo di renderlo più facilmente eliminabile; le principali reazioni di fase II sono la coniugazione con acido glucuronico (o glicuronoconiugazione), l’acetilazione, la coniugazione con amminoacidi (soprattutto glicina, taurina e glutammina), la coniugazione con solfato (o solfoconiugazione) e la metilazione.
Eliminazione
L’eliminazione descrive tutti i processi mirati all’escrezione del farmaco, o del suo metabolita, dall’organismo. Le possibili vie di eliminazione si dividono in:
- principali: espressamente costituite a questo scopo, sono costituite a loro volta dalle vie:
- renale: è quella maggiormente utilizzata, ma solo per le sostanze idrosolubili, che vengono filtrate dai capillari glomerulari ed eliminati con le urine;
- epatica: alcuni metaboliti non idrosolubili vengono direttamente immessi nel circolo biliare, da cui giungono nell’intestino e vengono eliminati con le feci;
- polmonare: solo per le sostanze volatili, anche se non sono state assorbite per via inalatoria;
- accessorie: secrezioni ghiandolari nelle quali accidentalmente possono riversarsi i farmaci, costituite da:
- saliva: in linea di massima il farmaco viene deglutito e riassorbito per via orale;
- sudore;
- lacrime;
- latte materno.
Per approfondire:
- Assorbimento dei farmaci: somministrazione orale, parenterale e forme a rilascio controllato
- Diffusione attiva, passiva o pinocitosi: il trasporto dei farmaci attraverso le membrane cellulari
- Biodisponibilità di un farmaco: cause di bassa biodisponibilità e valutazione
- Distribuzione, velocità di ingresso, equilibrio di distribuzione e legame di un farmaco
- Finestra terapeutica ed esempi di farmaci con ampi e ristretti indici terapeutici
- Eliminazione di un farmaco: metabolismo, citocromo P-450, coniugazione
- Eliminazione di un farmaco: escrezione renale e biliare
- Farmacocinetica, biodisponibilità, volume di distribuzione, emivita di un farmaco e variabilità individuale
- Farmacodinamica, interazioni farmaco-recettore e relazione dose-risposta
- Farmacogenetica: variabilità farmacocinetica e farmacodinamica
- Interazioni farmacologiche: farmacodinamiche e farmacocinetiche
- Reazioni avverse ai farmaci: effetti collaterali, tossicità, allergie, idiosincrasie
- Rapporto rischi-benefici nell’assunzione dei farmaci
- Mancata compliance del paziente: quando il paziente non prende i suoi farmaci
Leggi anche:
- Differenza tra farmacodinamica e farmacocinetica
- Farmacodinamica: definizione, potenza, efficacia, concentrazione e indice terapeutico di un farmaco
- Differenza tra farmaco originale, generico ed equivalente
- Differenze tra Paracetamolo, Tachipirina, Ibuprofene, Aspirina, Efferalgan e Co-Efferalgan
- Differenza tra sostanza psicotropa, stupefacente e droga
- Che significa il termine “farmaco”: definizione ed etimologia
- Differenza tra farmaci di fascia A, B, C, H
- Differenza tra farmaco etico, da banco, senza obbligo di ricetta, speciale e limitativa
- Differenza tra farmaco a rilascio prolungato, ritardato, modificato, ripetuto, controllato
- Che significa farmaco di fascia C o Classe C?
- Che significa farmaco etico, esempio, classe A, è detraibile, elenco
- Farmaco “ideale”: quali sono le sue caratteristiche?
- Che significa farmaco da banco?
- Differenza tra farmaco etico e generico
- Che significa farmaco non steroideo?
- Che significa farmaco mutuabile?
- Che significa farmaco ripetibile? Caratteristiche della ricetta
- Cos’è un farmaco biologico, a che serve e come funziona?
- Che significa farmaco generico o equivalente?
- Antiossidanti: alimenti ed integratori migliori contro i radicali liberi
- Sali minerali: definizione, funzioni, alimenti, integratori [GUIDA COMPLETA]
- Differenza tra omeopatia, fitoterapia ed erboristeria
- Differenza tra Eutirox e Ibsa nella cura dell’ipotiroidismo
- Ipertensione: quali farmaci usare per abbassare la pressione arteriosa?
- Coumadin: quando si usa, dosaggio ed effetti collaterali (foglio illustrativo)
- Cos’è una sostanza stupefacente?
- Gli integratori alimentari sono doping? Elenco delle sostanze dopanti
- Differenza tra integratori alimentari e sostanze dopanti con esempi
- Differenze tra effetto collaterale, effetti indesiderati, reazione avversa, evento avverso
- Differenza tra controindicazioni ed effetti indesiderati
- Che significa “ai pasti”? Quando assumere i farmaci?
- Che significa “effetto placebo” e perché un placebo funziona?
- Floriterapia e Fiori di Bach: elenco, classificazione, funzioni
- Omeopatia: cos’è? I farmaci omeopatici funzionano realmente?
- Stitichezza o stipsi acuta e cronica: terapie farmacologiche
- Reflusso gastroesofageo: terapia farmacologica e chirurgica
- I migliori farmaci antiacidi da banco, senza ricetta medica
- Eutirox può essere usato anche per dimagrire? Quali sono i rischi?
- Eutirox: effetti collaterali e controindicazioni del farmaco
- Come fare un clistere evacuativo: procedura semplice con enteroclisma
- Fare un clistere evacuativo: procedura semplice con peretta
- Microclisma: cos’è e come si usa in adulti e neonati
- Differenze tra clistere, peretta, enteroclisma, microclisma
- Guida facile per fare una iniezione intramuscolare corretta ed indolore
- In quali parti del corpo e dove si esegue una iniezione intramuscolare?
- Com’è fatta una siringa e come si usa correttamente?
- Differenza tra dolore acuto, cronico, persistente ed episodico con esempi
- Differenza tra dolore somatico e psicosomatico
- Dolore: come si misura? La scala visiva e numerica verbale
- Dolore: quando chiamare il medico e cosa riferirgli
- Dolore: esistono esami specifici per rilevarlo?
- Meglio Aspirina o Ibuprofene?
- Supposta rettale: vantaggi e svantaggi rispetto ad altre vie di somministrazione
- Cosa succede ad una supposta dopo averla inserita? Come funziona?
- Supposte di glicerina: come usarle in bambini, adulti, gravidanza
- Come mettere facilmente una supposta a neonati, bambini, adulti
- Si possono tagliare o spezzare le supposte rettali?
- Lingua bianca, impastata, spaccata: cause e quando è pericolosa
- A che serve la Tachipirina (paracetamolo)?
- Gravidanza e allattamento: posso assumere Tachipirina, Ibuprofene e Co-Efferalgan? Quante compresse?
- Differenze tra Efferalgan e Co-Efferalgan
- Cardioaspirin 100mg: effetti indesiderati, a cosa serve, dosaggi (foglio illustrativo)
- Che significa somministrazione di un farmaco PER OS o PO?
- Via di somministrazione orale, per os: vantaggi e svantaggi
- Tachipirina, paracetamolo, Efferalgan: posologia, controindicazioni ed effetti collaterali
- Voltaren Emulgel (diclofenac): come usarlo, gravidanza ed effetti collaterali
- Arvenum: terapia di emorroidi e fragilità capillari
- Enterogermina per gonfiore, diarrea e dolori addominali: foglietto illustrativo
- Moment (ibuprofene): posologia, effetti collaterali, gravidanza, prezzo
- Rinazina spray nasale in bambini e adulti: posologia e prezzo
- Glicerolo Carlo Erba soluzione rettale e supposte: posologia ed effetti collaterali
- Triatec (ramipril): posologia, effetti collaterali [FOGLIETTO ILLUSTRATIVO]
- Lasix (furosemide): posologia, effetti collaterali [FOGLIETTO ILLUSTRATIVO]
- Norvasc (amlodipina): posologia, effetti collaterali [FOGLIETTO ILLUSTRATIVO]
- Augmentin (amoxicillina): posologia, effetti collaterali [FOGLIETTO ILLUSTRATIVO]
- Omeprazen (omeprazolo): posologia, effetti collaterali [FOGLIETTO ILLUSTRATIVO]
- Dibase (vitamina D): posologia, effetti collaterali [FOGLIETTO ILLUSTRATIVO]
- Torvast (atorvastatina): posologia, effetti collaterali [FOGLIETTO ILLUSTRATIVO]
- Differenza tra Gabapentin e Pregabalin
- Farmaco Lyrica (Pregabalin): indicazioni ed effetti collaterali
- Lyrica (Pregabalin): è un farmaco che fa ingrassare?
Lo Staff di Medicina OnLine
Se ti è piaciuto questo articolo e vuoi essere aggiornato sui nostri nuovi post, metti like alla nostra pagina Facebook o seguici su Twitter, su Instagram o su Pinterest, grazie!