Gli agenti antibatterici, spesso semplicemente chiamati “antibiotici“, come tutti i farmaci antimicrobici sono diretti contro strutture assenti nelle cellule dei mammiferi: l’obiettivo di tale meccanismo d’azione è quello di limitare la tossicità per l’ospite (cioè l’essere umano) e focalizzare l’attività chemioterapeutica solo sui microbi patogeni. In parole semplici, il farmaco deve avere contemporaneamente la massima capacità lesiva nei confronti del patogeno e la minima o assente capacità lesiva nei confronti dei tessuti dell’essere umano. L’antibiotico esplica la sua azione lesiva nei confronti del batterio, tramite vari meccanismi:

• inibizione della sintesi della parete cellulare;
• inibizione della sintesi proteica;
• inibizione del metabolismo batterico;
• inibizione della sintesi o dell’attività degli acidi nucleici;
• alterazione della permeabilità di membrana.

In questo articolo ci occuperemo in particolare degli antibatterici che inducono l’inibizione della sintesi proteica.

INIBIZIONE DELLA SINTESI PROTEICA

La maggior parte degli agenti antibatterici che inibiscono la sintesi proteica interagisce con i ribosomi. La differente composizione dei ribosomi batterici rispetto a quella dei mammiferi conferisce selettività a questi composti.

AMINOGLICOSIDI

Gli aminoglicosidi (gentamicina, kanamicina, tobramicina, streptomicina, neomicina e amikacina) sono un gruppo di composti strutturalmente correlati che contengono tre esosi legati tra loro.
Esercitano un effetto battericida legandosi irreversibilmente alla subunità 30S del ribosoma batterico e bloccando l’inizio della sintesi proteica. La captazione degli aminoglicosidi e la loro penetrazione attraverso la membrana cellulare è un processo aerobico che richiede energia. Per questo
motivo l’attività di questi farmaci è fortemente ridotta in ambiente anaerobico. Anche la spectinomicina, un antibiotico aminociclitolico, agisce sulla subunità ribosomiale 30S, ma possiede un diverso meccanismo d’azione rispetto agli aminoglicosidi ed è batteriostatico più che battericida.

MACROLIDI, CHETOLIDI E LINCOSAMIDI

I macrolidi (eritromicina, claritromicina ed azitromicina) sono antibiotici costituiti da un grosso
anello lattonico al quale sono legati zuccheri. Gli antibiotici chetolidi, compresa la telitromicina, possiedono un gruppo chetonico anziché uno zucchero cladinoso a livello dell’anello macrolattonico. Tali farmaci si legano specificamente alla porzione 50S del ribosoma batterico inibendo l’allungamento della catena proteica. Sebbene strutturalmente non correlabili ai macrolidi, le lincosamidi (clindamicina e lincomicina) si legano a un sito virtualmente identico a quello dei macrolidi, presente sulla subunirà ribosomica 50S .

STREPTOGRAMINE

Le streptogramine (quinupristina [streptogramina B] e dalfopristina [streptogramina A]), disponibili in co-formulazione, sono peptidi macrolattonici che si legano alla subunità ribosomica 50S e bloccano la sintesi proteica. La streptogramina B si lega a un sito sul ribosorna simile al sito di legame per i macrolidi e le lincosamidi, mentre la streptogramina A si lega a un sito ribosomico differente bloccando la fase tardiva della sintesi proteica. Le due streptogramine hanno un’azione battericida sinergica qualora il ceppo batterico sia sensibile a entrambe.

CLORAMFENICOLO

Il cloramfenicolo, antibiotico costituito da una piccola molecola con un singolo anello aromatico e una corta catena laterale, si lega reversibilmente alla frazione 50S del ribosoma batterico a livello di un sito vicino ma non identico a quello dei macrolidi e delle lincosamidi. Il cloramfenicolo inibisce la formazione del legame peptidico.

LINEZOLID

Il linezolid è il capostipite di una classe di antibiotici di sintesi, gli oxazolidinoni. Il linezolid si lega alla subunità ribosomiale 50S bloccando l’avvio della sintesi proteica.

TETRACICLINE E GLICILCLICLINE

Le tetracicline (tetraciclina, doxiciclina e minociclina) e le glicilcicline (tigeciclina) consistono di quattro anelli aromatici con vari gruppi sostituiti. Esse interagiscono con la subunità 30S del ribosoma batterico, bloccando il legame dell’aminoacil-tRNA al complesso mRNA-ribosoma. Questo meccanismo d’azione è notevolmente differente da quello degli arninoglicosidi, che si legano anch’essi alla subunità 30S.

MUPIROCINA

La mupirocina (acido pseudomonico) inibisce l’enzima isoleucina-tRNA sintetasi competendo conl’isoleucina batterica per il suo sito di legame sull’enzima. L’inibizione di questo enzima diminuisce i depositi cellulari di tRNA che trasporta l’isoleucina.

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Dott. Emilio Alessio Loiacono
Medico Chirurgo
Direttore dello Staff di Medicina OnLine

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