Con il termine “farmacocinetica” si intende una branca della farmacologia che studia gli effetti che i processi dell’organismo hanno sul farmaco. I quattro processi che descrivono il destino del farmaco all’interno dell’organismo sono:

• assorbimento;
• distribuzione;
• biotrasformazione (o “metabolismo”);
• eliminazione.

In questo articolo ci occuperemo in particolare dell’assorbimento dei farmaci antibiotici.

FARMACOCINETICA DEGLI ANTIBIOTICI

Il “profilo farmacocinetico” di un agente antibatterico si riferisce alle concentrazioni sieriche e tissutali in relazione al tempo intercorso dalla somministrazione e riflette i processi di assorbimento, distribuzione, metabolismo ed escrezione. Tra i fattori più importanti vi sono le concentrazioni sieriche massime e minime e parametri derivati matematicamente, come l’emivita, la clearance e il volume di distribuzione. Le informazioni farmacocinetiche sono utili per stabilire la dose antibatterica ottimale e la
frequenza delle somministrazioni, per aggiustare i dosaggi nei pazienti con capacità escretoria compromessa e per confrontare i vari farmaci tra loro. Per contro, il profilo farmacodinamico di un antibiotico si riferisce alla relazione esistente tra la concentrazione sierica e tissutale dell’antibiotico stesso e la concentrazione minima inibente (minimal inhibitory concentration, da cui l’acronimo “MIC”) nei confronti della crescita batterica.

ASSORBIMENTO

Con “assorbimento di un antibiotico” ci si riferisce alla velocità e al grado di biodisponibilità sistemica del farmaco antibiotico, dopo somministrazione:

• per via orale;
• per via intramuscolare;
• per via endovenosa.

Somministrazione orale

La maggior parte dei pazienti che presenta un’infezione in un contesto extraospedaliero viene trattata con agenti antibatterici assunti per os, cioè per via orale. I vantaggi della terapia orale su quella parenterale includono costi più bassi, effetti collaterali generalmente minori (comprese le
complicanze dei dispositivi endovenosi a permanenza) e una maggiore accettazione da parte dei pazienti. La percentuale assorbita di un antibiotico somministrato per via orale (cioè la sua biodisponibilità) varia dal 10-20% di eritromicina e penicillina G e fino a circa il 100% di amoxicillina,
clindamicina, metronidazolo, doxiciclina, trimetoprim-sulfametoxazolo (TMP-SMX), linezolid e parecchi fluorochinoloni). Queste differenze nella biodisponibilità non rivestono un’importanza clinica decisiva fino a quando la concentrazione nella sede dell’infezione è sufficiente per inibire o uccidere il germe patogeno. Tuttavia, l’efficacia terapeutica può essere compromessa quando l’assorbimento è ridotto a causa di condizioni fisiologiche o patologiche (come la presenza di cibo per alcuni farmaci o la riduzione del flusso ematico gastrointestinale nei pazienti con ipotensione), di interazioni farmacologiche (come quella tra chinoloni c cationi metallici) o di mancata osservanza della prescrizione. La via orale è generalmente utilizzata nei pazienti con infezioni relativamente lievi, nei quali l’assorbimento non sia compromesso a causa delle condizioni descritte sopra, inoltre la via orale può essere usata spesso nei pazienti più gravi dopo che essi abbiano risposto alla terapia parenterale (terapia di “switch”).

Somministrazione intramuscolare

Sebbene la via intramuscolare generalmente comporti una biodisponibilità del 100%, negli Stati Uniti essa non è utilizzata ampiamente come quella orale o quella endovenosa, in parte per il dolore spesso associato all’iniezione intramuscolare e per la relativa facilità dell’accesso endovenoso nei pazienti ospedalizzati. L’iniezione intramuscolare può essere appropriata per specifiche indicazioni che richiedono un’azione immediata ed efficace (per esempio l’impiego di formulazioni a lento rilascio delle penicilline, compresa la benzatin-penicillina e la procain-penicillina, e l’impiego di ceftriaxone in dose singola per il trattamento dell’onte media acuta o dell’infezione gonococcica non complicata).

Somministrazione endovenosa

La via endovenosa è indicata quando gli agenti antibatterici orali non sono efficaci contro un particolare patogeno, quando la biodisponibilità è incerta o quando sono richiesti dosaggi maggiori di quelli raggiungibili con la somministrazione orale.
Dopo somministrazione endovenosa la biodisponibiltà è del 100% e la massima concentrazione sierica si raggiunge alla fine dell’infusione. Per molti pazienti in cui è indicata una terapia antibiotica a lungo termine ma non è possibile la somministrazione per via orale, può essere conveniente e sicura una terapia antibiotica per via parenterale a livello extraospedaliero che si avvalga, per esempio, dell’uso di pompe a infusione portatili. Alternativamente, alcuni antibiotici orali (per esempio i fluoro chinoloni) possono dimostrarsi sufficientemente attivi contro le Enterobacteriaceae in misura comparabile alla terapia per via parenterale; l’impiego per via orale di alcuni farmaci può consentire la di missione precoce o addirittura evitare l’ospedalizzazione.

Per approfondire:

• Farmacocinetica degli antibiotici: distribuzione, metabolismo ed eliminazione
• Antibiotico: come agisce, tipi, classificazione, quando prenderlo?
• Farmacocinetica: definizione, assorbimento e altre fasi
• Farmacodinamica: definizione, potenza, efficacia, concentrazione e indice terapeutico di un farmaco
• Differenza tra farmacodinamica e farmacocinetica
• Assorbimento dei farmaci: somministrazione orale, parenterale e forme a rilascio controllato
• Diffusione attiva, passiva o pinocitosi: il trasporto dei farmaci attraverso le membrane cellulari
• Biodisponibilità di un farmaco: cause di bassa biodisponibilità e valutazione
• Distribuzione, velocità di ingresso, equilibrio di distribuzione e legame di un farmaco
• Finestra terapeutica ed esempi di farmaci con ampi e ristretti indici terapeutici
• Eliminazione di un farmaco: metabolismo, citocromo P-450, coniugazione
• Eliminazione di un farmaco: escrezione renale e biliare
• Farmacocinetica, biodisponibilità, volume di distribuzione, emivita di un farmaco e variabilità individuale
• Farmacodinamica, interazioni farmaco-recettore e relazione dose-risposta
• Farmacogenetica: variabilità farmacocinetica e farmacodinamica
• Interazioni farmacologiche: farmacodinamiche e farmacocinetiche
• Reazioni avverse ai farmaci: effetti collaterali, tossicità, allergie, idiosincrasie
• Rapporto rischi-benefici nell’assunzione dei farmaci
• Mancata compliance del paziente: quando il paziente non prende i suoi farmaci
• Differenza tra tolleranza acuta e cronica, resistenza, tachifilassi e sensibilizzazione ai farmaci
• Antimicrobico, antisettico, disinfettante e sterilizzazione
• Antibatterici: cosa sono, come agiscono, dove si trovano, quando usarli
• Differenza tra antibiotici, antivirali, antimicotici, antifungini, antibatterici, antiprotozoari, antiparassitari
• Differenza tra antibiotico batteriostatico, battericida, batteriolitico
• Differenza tra bacitracina, glicopeptidi, antibiotici β-lattamici
• Differenza tra aminoglicosidi, macrolidi, chetolidi, lincosamidi, streptogramine, cloramfenicolo
• Differenza tra antimetaboliti, sulfamidici, trimetoprim
• Differenza tra chinoloni, rifampicina, nitrofurantoina, metronidazolo
• Differenza tra polimixine, gramicidina A, daptomicina
• Spettro d’azione e differenza tra antibiotici ad ampio spettro e ristretto
• Farmaco-resistenza e antibiotico-resistenza: meccanismi di resistenza ad antibiotici β-lattamici e vancomicina
• Meccanismi di resistenza ad aminoglicosidi, macrolidi, chetolidi, lincosamidi, streptogramine, cloramfenicolo
• Meccanismi di resistenza a tetracicline, mupirocina, trimetoprim, sulfamidici
• Meccanismi di resistenza a chinoloni, rifampicina, linezolid e resistenza antibiotica multipla

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Dott. Emilio Alessio Loiacono
Medico Chirurgo
Direttore dello Staff di Medicina OnLine

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