Farmaci e integratori anoressizzanti che spengono la fame: quelli legali e quelli ritirati dal mercato

Attenzione: questo articolo rappresenta soltanto uno sguardo divulgativo sul mondo dei farmaci anoressizzanti, non vuole assolutamente incitarne l’uso. Consultate il vostro medico prima di assumere questo tipo di farmaco.

L’aggettivo “anoressizzante” viene attribuito a qualsiasi sostanza capace di spegnere lo stimolo dell’appetito. La potenziale utilità di questi farmaci antifame nel trattamento dell’obesità è un tema particolarmente delicato e dibattuto, oggetto – negli anni – di crescenti limitazioni e divieti.

Gli anoressizzanti utilizzati in terapia sono in gran parte farmaci ad azione centrale che, attraverso il potenziamento dell’attività dopaminergica, adrenergica e serotoninergica, stimolano il centro della sazietà e/o inibiscono quello della fame; l’azione anoressizzante è tipica delle amfetamine e dei loro derivati: amfetamina, metamfetamina, benzfetamina, fendimetrazina, dietilpropione, mazindolo, fentermina, fenilpropanolamina, amfepramone, dexfenfluramina.

Dal momento che l’utilizzo dei farmaci anoressizzanti amfetamino-simili è gravato da importanti effetti collaterali: irritabilità, ansia, euforia, depressione, confusione, cefalea, insonnia, tremore, palpitazione, tachicardia e aritmia, il loro utilizzo terapeutico è stato fortemente ridimensionato negli anni. Tuttavia, molte di queste sostanze sono ancora oggetto di un intenso commercio nel mercato nero, disponibili anche nel web per il vasto pubblico di persone sovrappeso che cerca una soluzione rapida ed indolore al problema, spesso ignaro dei pericoli derivanti dall’uso di queste sostanze e delle reali motivazioni che ne hanno imposto il ritiro dal commercio:

fenilpropanolamina: aumenta il rischio di ictus emorragico, soprattutto nelle donne;
fenfluramina: pur non presentando gli effetti collaterali tipici dei deriderivati amfetaminici, aumenta il rischio di subire lesioni delle valvole cardiache;
fendimetrazina: l’ultimo degli anoressizzanti ad andare in pensione nell’agosto del 2011, presenta gli effetti collaterali tipici dei derivati anfetaminici: irritabilità, ansia, tachicardia, palpitazioni, aritmie, tremori e ipertensione; oltre a ciò, l’eccessiva euforia e il senso di benessere derivanti dalle prime assunzioni, si trasformano via via in depressione man mano che con l’uso continuato insorgono fenomeni di tolleranza e dipendenza.

Tra i farmaci anoressizzanti non troviamo soltanto i derivati amfetaminici, che esercitano la propria azione stimolando il rilascio di catecolamine o attivandone i recettori, ma anche antidepressivi di uso comune. Questi farmaci agiscono bloccando il riassorbimento di noradrenalina, dopamina e serotonina a livello delle sinapsi del sistema nervoso centrale, potenziandone il segnale. Tra tutti, sono soprattutto i cosiddetti farmaci serotoninergici ad essere studiati ed impiegati come anoressizzanti; la serotonina, infatti, è capace non solo di promuovere il buon umore e la tranquillità, ma anche di diminuire l’assunzione di cibo. In riferimento a quest’ultimo punto, si ritiene che la serotonina determini un’insorgenza precoce del segnale di sazietà, riduca l’appetibilità del cibo e la quantità totale di alimenti ingeriti, riduca l’ingestione dei carboidrati ed aumenti l’ingestione delle proteine senza incidere sull’assunzione dei grassi e sulla frequenza dei pasti.

Rispetto ai derivati amfetaminici, che esplicano il proprio effetto dimagrante anche attraverso la stimolazione generalizzata del metabolismo corporeo (maggior dispendio energetico), i farmaci serotoninergici non espletano tale effetto e sono pertanto relativamente scevri da effetti collaterali come ansia, tremori, sudorazione, tachicardia ecc. I farmaci serotoninergici maggiormente utilizzanti per l’attività anoressizzante sono la fenfluramina e la dexfenfluramina, banditi già nel lontano 1997 per gravi effetti collaterali, come ipertensione polmonare e alterazione delle valvole cardiache. Fluoxetina e Sertralina sono invece farmaci ad effetto anoressizzante più contenuto e a breve termine, utilizzati in terapia primariamente come antidepressivi.

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Un farmaco anoressizzante particolarmente conosciuto, capace di agire sia come i derivati amfetaminici (effetto noradrenergico), sia come serotoninergico è la sibutramina (Ectiva, Reductil, Reduxade, Meridia), recentemente ritirata dal mercato a causa di effetti collaterali sfavorevoli: secchezza delle fauci, stipsi, cefalea, insonnia, ipertensione, tachicardia, ictus ed infarto.

Un altro farmaco ad azione anoressizzante ritirato dal mercato è il rimonabant (Acomplia, Zimulti), un antagonista del recettore dei cannabinoidi. Agisce bloccando uno specifico tipo di recettori, i recettori del cannabinoide di tipo 1 (CB1). Questi recettori si trovano nel sistema nervoso e fanno parte del sistema utilizzato dal corpo per controllare l’assunzione alimentare. I recettori sono anche presenti negli adipociti (tessuto adiposo). Di conseguenza il rimonabant riduce l’assunzione di cibo e favorisce l’istaurarsi di un quadro metabolico più favorevole (aumento della sensibilità all’insulina e riduzione della lipidemia); le ragioni del suo ritiro dal mercato vanno ricercate nell’alto rischio di gravi disturbi a livello psichiatrico e neurologico, tra cui il rischio di suicidio.

Il topiramato, un agente antiepilettico che provoca calo ponderale, autorizzato per il trattamento dell’epilessia e di alcune forme di emicrania, viene spesso usato impropriamente a fini dimagranti per la capacità di sopprimere l’appetito; non a caso, è stato studiato per l’utilizzo specifico nella bulimia nervosa e nel binge eating disorder. Anche per il topiramato sussiste il rischio di effetti collaterali a livello psicologico, come disordini affettivi, disordini psicotici e comportamento aggressivo.

A causa dei gravi effetti collaterali ascritti ai farmaci anoressizzanti, e del ritiro dal commercio della gran parte delle specialità medicinali utilizzate in passato, oggi vi è una diffusa tendenza a ricercare possibili alternative nel mondo degli integratori. In effetti, vi sono moltissime sostanze naturali capaci di ricalcare l’azione dei farmaci anoressizzanti di sintesi, seppur con un’azione più blanda alle comuni dosi di impiego. E’ il caso ad esempio della caffeina (mate, cola, guaranà, caffè, tè lasciato a lungo in infusione, cacao), della sinefrina (arancio amaro, scorza) e dell’efedrina (Efedra, parti aeree, non ammessa come integratore), che agiscono come antifame mimando l’azione dei derivati amfetaminici sia in termini di soppressione dell’appetito, sia per l’effetto di stimolo sul metabolismo corporeo. Per quanto riguarda gli integratori anoressizzanti serotoninergici, segnaliamo il 5-idrossitriptofano, derivato aminoacidico, capace di attraversare la barriera ematoencefalica ed aumentare la sintesi di serotonina. Infine, un effetto anoressizzante può essere ascritto alle fibre (crusca, guar e gomma di guar, xantano, gomma karaya, psillio, semi di psillio, agar agar, glucomannano, pectina, farina di Konjac, algina ed acido alginico, carragenina), che, se assunte prima dei pasti insieme ad abbondante acqua, si rigonfiano nello stomaco distendendo le pareti gastriche, aumentando il senso di sazietà e riducendo l’intake di cibo.