Differenza tra chinoloni, rifampicina, nitrofurantoina, metronidazolo

DOTT. EMILIO ALESSIO LOIACONO MEDICO CHIRURGO MEDICINA ONLINE FARMACI FARMACIA FARMACISTA BUGIARDINO BLISTER COMPRESSE CAPSULE PILLOLE FARMACOLOGIA ANTIBIOTICI ANSIOLITICI DROGHE DRUGS TERAPIA CHIMICA EFFETTI COLLATERALIGli agenti antibatterici, spesso semplicemente chiamati “antibiotici“, come tutti i farmaci antimicrobici sono diretti contro strutture assenti nelle cellule dei mammiferi: l’obiettivo di tale meccanismo d’azione è quello di limitare la tossicità per l’ospite (cioè l’essere umano) e focalizzare l’attività chemioterapeutica solo sui microbi patogeni. In parole semplici, il farmaco deve avere contemporaneamente la massima capacità lesiva nei confronti del patogeno e la minima o assente capacità lesiva nei confronti dei tessuti dell’essere umano. L’antibiotico esplica la sua azione lesiva nei confronti del batterio, tramite vari meccanismi:

  • inibizione della sintesi della parete cellulare;
  • inibizione della sintesi proteica;
  • inibizione del metabolismo batterico;
  • inibizione della sintesi o dell’attività degli acidi nucleici;
  • alterazione della permeabilità di membrana.

In questo articolo ci occuperemo in particolare degli antibatterici che inducono l’inibizione della sintesi o dell’attività degli acidi nucleici.

INIBIZIONE DELLA SINTESI O DELL’ATTIVITÀ DEGLI ACIDI NUCLEICI

Numerosi composti antibatterici esercitano diversi effetti sugli acidi nucleici. Di seguito ne elenchiamo alcuni.

CHINOLONI

I chinoloni, compresi l’acido nalidixico e i suoi derivati fluorurati(ciprofloxacina, levofloxacina, moxifloxacina), sono composti di sintesi che inibiscono l’attività della subunità A dell’enzima batterico DNA girasi e della topoisomerasi IV DNA girasi e topoisomerasi sono responsabili del superavvolgimento negativo del DNA, essenziali per la replicazione del DNA nella cellula normale. L’inibizione dell’attività della DNA girasi e della topoisomerasi IV è letale per la cellula batterica. Anche l’antibiotico novobiocina interferisce con l’attività della DNA girasi, interferendo con la subunità B.

RIFAMPICINA

La rifampicina, usata principalmente contro Mycobaaerium tuberculosis, è attiva anche nei confronti di una varietà di altri batteri. La rifampicina si lega strettamente alla subunità B della RNA polimerasi DNA-dipendente, inibendo quindi la trascrizione del DNA in RNA. La RNA polimerasi dei mammiferi non è sensibile a questo farmaco.

NITROFURANTOINA

La nitrofurantoina, un composto sintetico, causa danno al DNA, I nitrofuranici, molecole contenenti un singolo anello a cinque atomi, vengono ridotti da un enzima batterico a composti intermedi a breve emivita, altamente reattivi; si ritiene che questi prodotti intermedi causino la rottura della catena del DNA, sia direttamente che indirettamente.

METRONIDAZOLO

Il metronidazolo, un composto sintetico, è un imidazolo attivo solo contro i batteri anaerobi e alcuni protozoi. In presenza di un sistema anaerobico per il trasporto degli elettroni, il nitrogruppo del metronidazolo viene ridotto a una serie di prodotti intermedi reattivi che si ritiene causino un danno al DNA.

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Dott. Emilio Alessio Loiacono
Medico Chirurgo
Direttore dello Staff di Medicina OnLine

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