Vareniclina per emettere di fumare: meccanismo d’azione, efficacia

MEDICINA ONLINE Champix compresse per smettere di fumare foglio illustrativo La vareniclina contenuta nel farmaco Champix® della Pfizer, è un principio attivo agonista parziale del recettore nicotinico dell’acetilcolina, estremamente utile per smettere di fumare, anche quando la dipendenza sia severa e di lungo periodo. La vareniclina NON è un sostituto della nicotina ed anche per questo può riuscire dove i sostituti nicotinici (come gomme e cerotti) hanno fallito. La vareniclina agisce a livello cerebrale sullo stesso recettore su cui agisce la nicotina (il recettore alpha4 beta2 ) per alleviare la sintomatologia da astinenza acuta ed i sintomi legati al desiderio di fumare (craving) bloccando quindi gli effetti della nicotina. La vareniclina ha ottenuto l’approvazione per il commercio nell’Unione Europea nel 2006.

ATTENZIONE: Chiedere sempre e comunque consiglio al proprio medico prima di assumere qualsiasi farmaco.

Indicazioni

La vareniclina si usa per aiutare i pazienti a smettere di fumare. La vareniclina rappresenta un’alternativa all’utilizzo di altri farmaci impiegati per contrastare l’assuefazione al fumo, come il bupropione e la terapia sostitutiva nicotinica. Alcuni studi condotti hanno dimostrato che la vareniclina può essere più efficace del bupropione per smettere di fumare ed evitare le recidive.

Meccanismo d’azione

La vareniclina è un agonista parziale dei recettori nicotinici che interagisce con il recettore nicotinico α4β2 presente a livello cerebrale, cioè lo stesso recettore a cui si lega la nicotina che viene introdotta nel corpo attraverso il fumo di sigaretta. Legandosi ai recettori a cui normalmente si lega la nicotina, il principio attivo raggiunge due effetti:

fornisce al paziente una sensazione simile a quella che ha fumando una reale sigaretta (azione agonista che determina il rilascio di dopamina e contrasta i sintomi delle crisi di astinenza);
impedisce alla nicotina delle sigarette (fumate nelle prime 2 settimane di terapia) di legarsi coi recettori (azione antagonista): il risultato è che le sigarette fumate nelle prime 2 settimane avranno un “cattivo sapore” a causa della mancata azione della nicotina.

Tali due effetti combinati aiutano il tabagista a smettere di fumare, contenendo l’astinenza e riducendo il piacere legato al fumo.

Efficacia

Dai risultati di due studi clinici di fase 3 in doppio cieco, controllati verso placebo e condotti su oltre 4000 fumatori per confrontare l’efficacia di vareniclina rispetto al bupropione e al placebo (sostanza non attiva farmacologicamente), è emerso che:

le probabilità di smettere di fumare con un trattamento di 12 settimane a base di vareniclina sono risultate quasi il doppio di quelle dei soggetti sotto trattamento con bupropione ed il quadruplo di quelle dei soggetti trattati con placebo;
il 44% dei fumatori a cui è stato somministrata vareniclina aveva smesso di fumare completamente, neanche un tiro, durante le ultime quattro settimane di trattamento. Questo dato è stato comparato con quello del 30 per cento e del 18 per cento relativi, rispettivamente, al bupropione e al placebo.

Dai risultati di un altro studio clinico di fase 3, condotto su pazienti che avevano smesso di fumare dopo 12 settimane di trattamento con varenicline e venivano poi sottoposti ad un ulteriore ciclo di 12 settimane a base di vareniclina o placebo è risultato che:

Tra la 13^a e la 24^a settimana, il 71 per cento dei pazienti trattati con vareniclina ha continuato ad astenersi dal fumo rispetto al 50 per cento dei pazienti trattati con placebo.
Il tasso di astinenza continua tra la 13^a e la 24^a settimana è risultato significativamente più elevato nei soggetti trattati con vareniclina (44%) rispetto a quelli trattati con placebo (37%).

Effetti collaterali

Il solo fatto di cessare di fumare sigarette è fonte di una serie di sintomi, tra cui:

alterazioni dell’umore;
nervosismo;
voglia improvvisa di fumare;
insonnia;
difficoltà di concentrazione;
aumento dell’appetito;
aumento del peso corporeo;
sonnolenza;
diminuzione della frequenza cardiaca.

E’ importante ricordare questi sintomi poiché, dal momento che il farmaco viene assunto nello stesso momento in cui si cessa di fumare, alcuni di essi potrebbero essere erroneamente considerati effetti collaterali del farmaco. Tra i più comuni effetti collaterali che invece sono realmente provocati dal farmaco, ricordiamo:

sogni vividi (i sogni potrebbero apparire più “veri” del solito);
mal di testa;
riniti;
faringiti;
disturbi del sonno (sonnolenza o insonnia);
disturbi dell’appetito (aumento o diminuzione);
aumento del peso corporeo;
capogiri;
fiato corto
tosse;
infezioni del torace;
sinusiti;
bruciore allo stomaco;
dolore addominale;
nausea;
vomito;
diarrea;
stipsi;
dispepsia (difficoltà di digestione);
eruzioni cutanee;
dolori articolari;
dolori muscolari.

Posologia

La vareniclina è disponibile per la somministrazione orale sotto forma di compresse contenenti 0,5 mg e 1 mg. Per smettere di fumare, si segue questo schema:

primi 3 giorni di trattamento: assumere 0,5 mg di principio attivo per os (per bocca) una volta al giorno;
dal 4° al 7° giorno di trattamento: assumere 0,5 mg di principio attivo due volte al giorno (quindi 1 mg totale);
dall’8° giorno in poi e fino alla terz’ultima settimana compresa: assumere 1 mg di principio attivo due volte al giorno (quindi 2 mg totali).

Nelle prime due settimane di cura si può anche continuare a fumare CONTEMPORANEAMENTE al farmaco, diminuendo gradatamente il numero di sigarette in modo che il 14° si spenga l’ultima sigaretta. Il 15° giorno non si deve MAI più fumare. La cura dura 3 mesi (più precisamente 12 settimane), ma può anche durare meno in alcuni casi, mentre in altri casi la cura può essere allungata. La confezione del farmaco è particolare ed aiuta il paziente ad individuare la pillola giusta da assumere ogni giorno. In alcuni casi è preferibile che il dosaggio di principio attivo si scali gradatamente nelle ultime due settimane di terapia:

penultima settimana di terapia: assumere 0,5 mg di principio attivo due volte al giorno (quindi 1 mg totale);
ultima settimana di terapia: assumere 0,5 mg di principio attivo una volta al giorno.

ATTENZIONE: tale posologia è solo indicativa. Chiedere al medico la posologia corretta per voi.

Uso in gravidanza e durante l’allattamento

La vareniclina NON deve essere utilizzata in donne in gravidanza, inoltre, nonostante non siano stati condotti appositi studi a tal proposito, la vareniclina potrebbe essere escreta nel latte materno quindi non dovrebbe essere assunta dalle donne che allattano. In caso di dubbi chiedere al proprio medico.

Controindicazioni

L’utilizzo della vareniclina è controindicato nei pazienti con ipersensibilità nota alla vareniclina, a chi ha meno di 18 anni, alle donne in gravidanza/allattamento e nei soggetti con una storia di importanti malattie psichiatriche.

Per approfondire: