Il bupropione (anche chiamato “amfebutanone”) è un antidepressivo atipico con una struttura simile a quella dell’amfetamina, un potente stimolante del sistema nervoso centrale usata come droga, tuttavia il bupropione possiede un’attività farmacologica completamente diversa.

Farmaci che contengono bupropione

Il bupropione è il principio attivo di vari farmaci che necessitano di prescrizione medica, tra cui: Elontril, Wellbutrin e Zyban.

Indicazioni

L’uso di bupropione è indicato per il trattamento del disturbo depressivo maggiore e viene usato anche per aiutare i tabagisti a smettere di fumare.

Avvertenze

La depressione aumenta il rischio di pensieri suicidari, di autolesionismo e di tentativi di suicidio: tali sintomi non migliorano immediatamente dopo l’assunzione di bupropione perché il farmaco richiede del tempo per manifestare la sua efficacia terapeutica, tempo che di solito corrisponde ad almeno 2 settimane di cura. Si rende quindi necessario tenere i pazienti in trattamento, sotto sorveglianza finché non avviene una remissione significativa, per evitare suicidi ed autolesionismo.
Il bupropione non deve essere utilizzato in bambini e adolescenti al di sotto dei 18 anni di età, inoltre deve essere somministrato con cautela nei pazienti affetti da preesistenti patologie epatiche e/o renali.
Il bupropione abbassa la soglia convulsiva, perciò va usata molta cautela nella sua somministrazione in pazienti che hanno un’anamnesi di disturbi convulsivi o che assumono altri farmaci in grado di abbassare la soglia convulsiva, come quelli antipsicotici, antimalarici, antistaminici, sedativi, prodotti stimolanti o anoressizzanti. Pazienti che hanno subito traumi cranici, alcolisti e/o che soffrono di diabete trattato con insulina o ipoglicemizzanti, sono a rischio di convulsioni. La somministrazione di bupropione in pazienti ipertesi può peggiorare la gravità dell’ipertensione arteriosa.

Interazioni

Il metabolismo di bupropione può essere diminuito dalla somministrazione concomitante di inibitori selettivi del reuptake di serotonina (SSRI), come paroxetina, fluvoxamina, sertralina, norfluoxetina, fluoxetina e citalopram. Il bupropione inibisce selettivamente il reuptake di dopamina, perciò deve essere evitata la terapia concomitante con farmaci agonisti o antagonisti dopaminergici.
La co-somministrazione di bupropione e di IMAO (inibitori delle monoamino ossidasi) dovrebbe essere evitata. L’uso concomitante di bupropione e dei seguenti farmaci può aumentare il rischio di comparsa di convulsioni:

• teofillina:
• farmaci antidepressivi;
• tramadolo:
• sedativi;
• farmaci usati per trattare la malaria;
• farmaci anoressizanti;
• steroidi;
• antibiotici;
• antistaminici;
• farmaci usati nel diabete.

Gli effetti collaterali causati dal bupropione potrebbero aumentare se somministrato contemporaneamente:

• levodopa;
• amantadina
• orfenadrina;
• carbamazepina;
• fenitoina;
• valproato;
• ciclofosfamide;
• ifosfamide;
• β-bloccanti;
• metoprololo;
• ticlopidina;
• clopidogrel;
• flecainide;
• gomme alla nicotina;
• cerotti di nicotina;
• ritonavir.

Il bupropione riduce l’efficacia del farmaco antitumorale tamoxifene. L’associazione di bupropione e alcolici deve essere evitata.

Effetti collaterali

Il bupropione può indurre effetti collaterali, tra cui:

• cefalea;
• tremori;
• vertigini;
• disturbi della concentrazione;
• sintomi Parkinson-simili;
• mancanza di coordinazione;
• riduzione della memoria;
• parestesia;
• sincopi;
• insonnia;
• agitazione;
• ansia;
• depressione;
• aggressività;
• irritabilità;
• allucinazioni;
• sogni anomali e vividi;
• incubi;
• depersonalizzazione;
• delirio;
• psicosi;
• paranoia;
• comportamenti suicidari;
• anoressia ;
• perdita di peso;
• alterazione della glicemia;
• tachicardia;
• palpitazioni;
• ipertensione arteriosa;
• vasodilatazione;
• arrossamenti;
• ipotensione ortostatica;
• dolori addominali;
• nausea;
• vomito;
• stipsi;
• secchezza delle fauci;
• epatite;
• ittero;
• rash cutanei;
• eritemi;
• prurito;
• sindrome di Stevens-Johnson;
• aumento della sudorazione;
• esacerbazione della psoriasi;
• acufeni;
• reazioni allergiche;
• shock anafilattico;
• angioedema;
• febbre;
• dispnea;
• broncospasmo;
• artralgia e mialgia;
• contrazioni muscolari;
• astenia;
• dolore toracico;
• alterazione del senso del gusto;
• disturbi della vista.

Sovradosaggio

I sintomi del sovradosaggio sono una esacerbazione degli effetti collaterali prima descritti, perdita di coscienza e decesso (raro).

Meccanismo d’azione

Il bupropione è un inibitore selettivo del reuptake di dopamina (DA) a livello presinaptico e possiede una leggera azione anche nei confronti del reuptake di serotonina (5-HT) e noradrenalina (NA). Dopamina, serotonina e noradrenalina sono neurotrasmettitori che vengono rilasciate in base a determinati stimoli: una volta nello spazio sinaptico (spazio presente tra terminazione presinaptica e postsinaptica), queste interagiscono con i propri recettori postsinaptici per svolgere la loro azione biologica e determinare l’effetto, dopodiché vengono ricaptate da specifici trasportatori e riportate all’interno della terminazione presinaptica. Il bupropione inibisce prevalentemente la ricaptazione della dopamina, in modo che essa rimanga più a lungo nello spazio sinaptico, producendo un potenziamento del segnale dopaminergico che contrasta i sentimenti depressivi.

Posologia

Il bupropione è disponibile sotto forma di compresse da assumere per bocca, da assumere preferibilmente lontano dalle ore serali.
La posologia di bupropione deve essere stabilita dal medico; la dose di farmaco in genere è di 150 mg di principio attivo, da assumersi una volta al giorno, aumentabile fino a 300 mg (da frazionare in due assunzioni giornaliere), dose raggiungibile dopo almeno tre giorni di terapia con il dosaggio da 150 mg.
In alcuni pazienti, ad esempio quelli con epatopatie, tale dosaggio potrebbe essere ridotto. Si sconsiglia l’interruzione brusca della terapia: è preferibile sospendere il farmaco gradatamente, passando dalla dose da 300 mg a quella da 150 mg e mantenendo quest’ultimo dosaggio per alcuni giorni prima di smettere di assumere il farmaco.

Gravidanza ed allattamento

Vi è un aumentato rischio di malformazioni cardiovascolari in neonati le cui madri hanno assunto bupropione durante la gravidanza, soprattutto nel primo trimestre, perciò il bupropione non dovrebbe essere somministrato a donne in gravidanza, specie nei primi tre mesi. Il bupropione viene escreti nel latte materno: il farmaco non dovrebbe essere utilizzato da madri che allattano.

Controindicazioni

L’uso di bupropione è controindicato nei pazienti con:

• ipersensibilità al bupropione;
• patologie convulsive
• anamnesi di disturbi convulsivi;
• tumori che coinvolgono il sistema nervoso centrale;
• cirrosi epatica grave;
• bulimia nervosa;
• anoressia nervosa.

Il bupropione dovrebbe essere evitato dai pazienti in terapia con IMAO.

Il bupropione e il fumo

Il bupropione è un farmaco che non viene utilizzato solamente per il trattamento della depressione maggiore, ma anche per smettere di fumare, dal momento che ha una azione antagonista nei confronti dei recettori nicotinici, il che si traduce in una riduzione dei sintomi di astinenza da sigaretta che aiuta, il tabagista fermamente convinto di smettere, a non fumare più. A tal proposito leggi: Bupropione per smettere di fumare: meccanismo d’azione, posologia

Per approfondire:

• Stop alle sigarette: i migliori farmaci per smettere di fumare
• Depressione maggiore e minore, suicidio, diagnosi e cura: fai il test e scopri se sei a rischio
• Elontril 150 e 300 mg compresse: foglio illustrativo, benefici, prezzo, generico
• Wellbutrin 150 e 300 mg compresse: foglio illustrativo, benefici, prezzo, generico
• Zyban 150 mg compresse: foglio illustrativo, benefici, prezzo, generico

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