Budiair (budesonide) 200mcg aerosol, foglietto illustrativo

Posted on 20/02/2017 by dott. Emilio Alessio Loiacono

Denominazione

BUDIAIR 200 MCG SOLUZIONE PRESSURIZZATA PER INALAZIONE

Principi Attivi

Ogni erogazione contiene 200 mcg di budesonide.

Eccipienti

1,1,1,2 tetrafluoroetano (HFA 134a), etanolo anidro, glicerolo.

Indicazioni

Trattamento dell’asma persistente lieve, moderato e severo.

Controindicazioni/Eff.Secondar

Ipersensibilita’ nota alla budesonide o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Posologia

La posologia va adattata al singolo paziente in relazione alla gravita’ dell’asma ed alla fase della terapia. Il trattamento deve essere individualizzato nei pazienti che utilizzavano un altro tipo di dispositivo inalatore e che vengono trasferiti alla terapia. Adulti e adolescenti di eta’ superiore a 12 anni: 200 mcg (1 erogazione) 2-4 volte al di’. Nei periodi di asma severo la posologia giornaliera puo’ essere aumentata fino ad un massimo di 1600 mcg. La dose di mantenimento e’ individuale e dovrebbe essere la dose minima che permetta l’assenza di sintomatologia: usualmente e’ sufficiente una erogazione (200 mcg) al giorno. Bambini di eta’ compresa fra 6 e 12 anni: in genere 200 mcg (unaerogazione) al giorno. In caso di necessita’, aumentare fino a 400 mcgal giorno. Il limite di eta’ e’ determinato dalla possibilita’ di impiegare correttamente il medicinale. Pazienti non trattati con corticosteroidi: l’effetto terapeutico si manifesta di solito entro 10 giornidall’inizio del trattamento, tuttavia in quei pazienti in cui e’ presente abbondante secrezione bronchiale, si consiglia di associare per unbreve periodo (circa 2 settimane) un trattamento corticosteroideo orale. Inizialmente si comincia con dosaggio pieno e si riduce gradualmente fino ad effettuare il mantenimento solo con il prodotto. Le riacutizzazioni dell’asma a seguito di infezioni batteriche dovranno essere trattate con antibiotici incrementando la posologia. Pazienti trattaticon corticosteroidi: particolare attenzione deve essere posta nel trasferire un paziente dalla terapia corticosteroidea orale a quella con il farmaco. L’introduzione del medicinale nella terapia dovra’ avvenirein una fase relativamente stabile del paziente. IL prodotto dovra’ essere associato per circa 10 giorni alla terapia orale e quindi si dovra’ iniziare la riduzione della dose del corticosteroide orale fino alla dose minima che in associazione con il medicinale da’ una risposta stabile; in molti casi e’ possibile sospendere del tutto la somministrazione per via orale, mentre in alcuni casi si dovra’ mantenere il trattamento con una dose minima di corticosteroidi orali. Tuttavia, nel passare dalla terapia orale al prodotto, in qualche caso, potra’ verificarsi una diminuzione dell’effetto steroideo sistemico con comparsa disintomi quali rinite, eczema, cefalea, dolori muscolari ed articolarie, raramente, nausea e vomito: valutare l’opportunita’ o meno di mantenere il paziente in terapia per via inalatoria. Il tempo necessario per recuperare la produzione fisiologica di corticosteroidi naturali puo’ essere lungo ed in alcune condizioni, quali stress fisico per infezioni gravi, traumi e interventi chirurgici, puo’ essere necessario associare alla cura un trattamento di corticosteroidi per via orale; anchenei casi di riacutizzazioni. E’ essenziale che il paziente esegua correttamente le istruzioni per l’uso. Prima di impiegare l’inalatore perla prima volta oppure se esso non sia stato usato per tre giorni o piu’, rimuovere la chiusura di protezione del boccaglio premendolo delicatamente sui lati e premere una volta nell’aria per rilasciare una erogazione in modo da assicurarsi dell’effettivo funzionamento. Nell’usoseguire attentamente le seguenti istruzioni: tenere l’erogatore tra ilpollice e l’indice, con il boccaglio dalla parte inferiore; toglierela chiusura di protezione; effettuare una espirazione completa e quindi collocare il boccaglio tra le labbra ben chiuse; inspirare a lungo eprofondamente con la sola bocca, contemporaneamente premere con l’indice una sola volta. Terminata l’inspirazione trattenere il respiro ilpiu’ a lungo possibile. Terminate le inalazioni, richiudere il boccaglio con la chiusura di protezione. Il boccaglio va sempre tenuto pulito. La pulizia va effettuata con acqua tiepida, dopo aver estratto il contenitore sotto pressione. Nei bambini le inalazioni devono essere effettuate sotto la sorveglianza di un adulto. E’ utile chiudere le narici del bambino durante l’inalazione. Confezione con dispositivo Jet: togliere la chiusura di protezione dal JET e tenerlo in posizione capovolta, con la bomboletta verso l’alto; effettuare un’espirazione completa e quindi collocare il boccaglio fra le labbra ben chiuse; premere con l’indice sul contenitore sotto pressione ed inspirare profondamenteanche dopo pochi istanti; terminata l’inspirazione trattenere il respiro piu’ a lungo possibile e richiudere il JET con l’apposita chiusuradi protezione; il JET deve essere tenuto pulito: la pulizia va effettuata con acqua tiepida, dopo aver estratto il contenitore sotto pressione. Lasciare asciugare completamente in un luogo caldo. Evitare un calore eccessivo.

Conservazione

Il contenitore sotto pressione non va forato, non deve essere avvicinato, anche se vuoto, a fonti di calore, non deve essere congelato e nondeve essere esposto alla luce solare diretta. Non conservare al di sopra di 25 gradi C.

Avvertenze

Il farmaco non e’ indicato per il trattamento della dispnea acuta o dello stato asmatico. Queste condizioni devono essere trattate con la usuale terapia. I pazienti devono essere istruiti sul corretto uso dell’inalatore. Il medicinale costituisce un trattamento profilattico dellamalattia asmatica per cui deve essere assunto regolarmente alle dosiprescritte e non deve essere interrotto all’improvviso. In caso di ulcera a carico dell’apparato digerente si impone un’attenta sorveglianzadel paziente durante la terapia. Particolare attenzione deve essere posta sia nel trasferimento dei pazienti dalla terapia con corticosteroidi orali a corticosteroidi per via inalatoria sia nel loro successivomantenimento. I pazienti devono essere in una fase relativamente stabile della malattia prima di iniziare la terapia inalatoria con corticosteroidi a dosi elevate, in aggiunta alla dose di mantenimento abituale con corticosteroidi sistemici. Dopo circa 10 giorni si puo’ iniziarea ridurre gradualmente la dose giornaliera. In molti casi e’ possibile sostituire del tutto il corticosteroide orale con quello per via inalatoria. I pazienti con alterazioni della funzionalita’ surrenalica potrebbero necessitare di un trattamento supplementare con corticosteroidi per via sistemica durante periodi di stress fisico. Cio’ vale ancheper i pazienti in trattamento cronico con alte dosi di corticosteroidi per via inalatoria. Tali pazienti potrebbero avere un’alterazione della funzionalita’ surrenalica che si puo’ manifestare clinicamente durante i periodi di stress e necessitare di un trattamento complementarecon corticosteroidi sistemici. Nel passaggio dalla terapia orale a quella con budesonide per via inalatoria possono insorgere sintomi che risultavano in precedenza soppressi dal trattamento sistemico con corticosteroidi, con manifestazioni quali rinite, eczema, cefalea, dolori muscolari ed articolari e, raramente, nausea e vomito: istituire un trattamento specifico in associazione alla terapia inalatoria. Alcuni pazienti potrebbero lamentare sintomi non specifici durante la sospensione graduale dei corticosteroidi sistemici. In questi casi i pazienti vanno incoraggiati a proseguire il trattamento con budesonide per via inalatoria e a sospendere i corticosteroidi orali. Dopo la somministrazione puo’ manifestarsi broncospasmo paradosso con sibili espiratori. Incaso di reazione severa, va valutata l’opportunita’ di continuare iltrattamento o se sostituirlo con una terapia alternativa. In caso di insorgenza di dispnea acuta va utilizzato un broncodilatatore ad azionerapida ed il paziente va rivalutato. Se i sintomi dell’asma non sonoadeguatamente controllati da dosi massime di corticosteroidi inalatori, puo’ essere necessario un trattamento complementare di breve duratacon corticosteroidi per via sistemica. Si possono presentare effetti sistemici con i corticosteroidi inalatori. I possibili effetti sistemici includono la sindrome di Cushing, aspetto Cushingoide, soppressionesurrenalica, ritardo della crescita in bambini e adolescenti, riduzione della densita’ minerale ossea, cataratta, glaucoma e, piu’ raramenteuna serie di effetti psicologici o comportamentali che includono iperattivita’ psicomotoria, disturbi del sonno, ansieta’, depressione o aggressivita’. E’ importante che la dose dei corticosteroidi per inalazione sia la piu’ bassa dose possibile con cui viene mantenuto il controllo effettivo dell’asma. Si sono verificati casi molto rari di crisi surrenaliche acute. I sintomi di insufficienza surrenalica inizialmentesono aspecifici ed includono anoressia, dolore addominale, perdita dipeso, stanchezza, mal di testa, nausea, vomito; sintomi specifici incaso di trattamento con corticosteroidi inalatori comprendono ipoglicemia con riduzione dello stato di coscienza e/o convulsioni. Situazioniche potrebbero potenzialmente determinare una crisi surrenalica sono:traumi, interventi chirurgici, infezioni e rapida riduzione del dosaggio. I pazienti che ricevono dosi elevate devono essere strettamente valutati e la dose gradualmente ridotta. Il monitoraggio della riservasurrenalica puo’ anche essere necessario. Si raccomanda di eseguire verifiche periodiche dell’altezza dei bambini e adolescenti in trattamento di lunga durata. In caso di ritardo della crescita, la terapia va rivista allo scopo di ridurre il dosaggio. I pazienti in precedenza dipendenti da corticosteroidi orali possono manifestare gli effetti di un’alterata funzionalita’ surrenalica. Il ripristino dell’attivita’ delsurrene dopo l’interruzione della terapia puo’ essere lento e quindi ipazienti steroido-dipendenti trasferiti alla budesonide possono rimanere a rischio di alterata funzionalita’ surrenalica per un tempo considerevole: monitorare la funzione dell’asse ipofisi-surrenalico. Al fine di ridurre il rischio di candidosi orale e di raucedine, va consigliato ai pazienti di risciacquare il cavo orale o spazzolare i denti dopo ciascuna somministrazione. Le esacerbazioni dei sintomi dell’asma potrebbero essere dovute a infezioni batteriche acute del tratto respiratorio: e’ richiesta un’appropriata terapia antibiotica. In tali pazienti puo’ essere necessario aumentare la dose della budesonide e istituire un trattamento complementare di breve durata con corticosteroidi orali. Per la riduzione dei sintomi dell’asma acuto puo’ essere necessario l’uso di un farmaco broncodilatatore a rapida azione. Va prestata particolare attenzione ai pazienti affetti da tubercolosi polmonare infase attiva o quiescente ed un adeguato trattamento specifico va istituito prima di iniziare la terapia. Allo stesso modo, i pazienti con infezioni micotiche, virali o batteriche del tratto respiratorio richiedono un’attenta sorveglianza e attenzione e l’uso del farmaco e’ consentito solo se l’infezione viene trattata con un’opportuna terapia concomitante. Nei pazienti con un’eccessiva secrezione mucosa nel tratto respiratorio puo’ essere necessario un trattamento complementare di breve durata con corticosteroidi orali. Nei pazienti con disfunzione epatica severa, l’eliminazione della budesonide assunta per via inalatoriapotrebbe essere ridotta e la biodisponibilita’ sistemica aumentata. Nepotrebbero risultare effetti sistemici. Trattamenti concomitanti conketoconazolo e itraconazolo o con altri inibitori del CYP3A4 devono essere evitati. Contiene piccole quantita’ di etanolo e glicerolo. Taliquantita’ sono trascurabili e non costituiscono un rischio per i pazienti, alle dosi terapeutiche normalmente utilizzate.

Interazioni

Effetti Indesiderati

Effetti indesiderati comuni (> 1/100, < 1/10). Infezioni ed infestazioni: candidosi orofaringea Disturbi respiratori, toracici e del mediastino: raucedine, tosse, irritazione della gola. Disturbi gastrointestinali: disfagia. Rari (> 1/10,000, < 1/1.000). Disturbi del sistema immunitario: shock anafilattico, ipersensibilita’. Disturbi endocrini: insufficienza surrenale, ipercorticosurrenalismo. Disturbi psichiatrici:depressione, aggressivita’, ansieta’, disordini psicotici, comportamenti anormali, irrequietezza. Disturbi del sistema nervoso: iperattivita’ psicomotoria. Disturbi respiratori, toracici e del mediastino: broncospasmo. Disturbi dei tessuti cutanei e sottocutanei: atrofia cutanea,orticaria, rash, dermatite, prurito, eritema, angioedema. Disturbi muscoloscheletrici e del tessuto connettivale: ritardo della crescita. Disturbi generali e condizioni del sito della somministrazione: irritabilita’. Lesioni, avvelenamento e complicazioni procedurali: contusione. Molto rari inclusi casi isolati (< 1/10.000). Disordini endocrini: soppressione surrenale. Disturbi psichiatrici: nervosismo. Disturbi delsistema nervoso: disgeusia. Disturbi oculari: cataratta, glaucoma. Disturbi respiratori, toracici e del mediastino: disfonia. Disturbi gastrointestinali: nausea, glossodinia, stomatite, secchezza delle fauci.Disturbi muscoloscheletrici e del tessuto connettivo: mal di schiena.Esami: diminuita densita’ ossea. Sconosciuti. Disturbi psichiatrici: disturbi del sonno. Il trattamento puo’ favorire l’infezione da candidadell’orofaringe. L’esperienza ha dimostrato che l’infezione da candida si manifesta meno frequentemente se il prodotto viene inalato primadei pasti e/o sciacquandosi la bocca dopo l’inalazione. Nella maggiorparte dei casi la candidosi risponde alla terapia antifungina topica senza che sia necessario interrompere il trattamento. Gli effetti sistemici dei corticosteroidi inalatori sono piu’ probabili in caso di trattamenti prolungati con dosi elevate. Gli effetti sistemici includono soppressione surrenalica, ritardo della crescita dei bambini e adolescenti, diminuzione della densita’ minerale ossea, cataratta e glaucoma,aumento della suscettibilita’ alle infezioni. La capacita’ di adattamento allo stress fisico puo’ essere diminuita. Tali effetti sistemici,comunque, sono molto meno frequenti con la budesonide per via inalatoria che con i corticosteroidi per via orale. In casi molto rari puo’ manifestarsi broncospasmo paradosso con aumento immediato del sibilo espiratorio dopo il trattamento. In caso di reazione severa, la terapia va rivista e se necessario sostituita con un trattamento alternativo.

Gravidanza E Allattamento

I dati disponibili relativi all’esposizione di un consistente numero di donne in gravidanza indicano che il rischio di effetti teratogeni non aumenta con l’uso di budesonide per via inalatoria. In gravidanza labudesonide per via inalatoria dovrebbe essere utilizzata solo quandoi benefici siano maggiori dei potenziali rischi. Deve essere utilizzata la dose minima efficace di budesonide richiesta per mantenere un adeguato controllo dell’asma. Non e’ noto se la budesonide passi nel latte materno. La somministrazione di budesonide per via inalatoria durante il periodo di allattamento e’ opportuna solo quando i benefici attesi per la madre siano maggiori dei possibili rischi per il bambino.

Leggi anche:

Lo staff di Medicina OnLine

Se ti è piaciuto questo articolo e vuoi essere aggiornato sui nostri nuovi post, metti like alla nostra pagina Facebook o seguici su Twitter, su Instagram o su Pinterest, grazie!

Pulmaxan (budesonide) 200mcg aerosol, foglietto illustrativo

Posted on 18/02/2017 by dott. Emilio Alessio Loiacono

Denominazione

PULMAXAN POLVERE PER INALAZIOE

Categoria Farmacoterapeutica

Antiasmatici, inalatori, glucocorticoidi.

Principi Attivi

Budesonide 20 mg.

Eccipienti

Il prodotto non contiene eccipienti.

Indicazioni

Trattamento dell’asma bronchiale.

Controindicazioni/Eff.Secondar

Ipersensibilita’ a budesonide. Tubercolosi polmonare ed altre infezioni batteriche, virali e micotiche a carico delle vie aeree.

Posologia

La posologia va adattata al singolo paziente in relazione alla gravita’ dell’asma e alla fase della terapia. Adulti: nei casi di asma graveall’inizio della terapia con corticosteroidi per via inalatoria o in corso di riduzione o sospensione della terapia corticosteroidea per viaorale, la posologia consigliata e’ di 200 mcg 2-4 volte al di’. La dose di mantenimento e’ individuale e dovrebbe essere la dose minima chepermetta l’assenza di sintomatologia: usualmente e’ sufficiente un’ inalazione da 200 mcg al giorno. Bambini da 6 anni in su: in genere 200mcg al giorno, in due somministrazioni. In caso di necessita’, la posologia puo’ essere aumentata fino a 400 mcg al giorno. In caso di riacutizzazioni si raccomanda un incremento posologico del prodotto, secondo prescrizione medica. Insorgenza dell’effetto Il miglioramento del controllo dell’asma a seguito della somministrazione del medicinale pervia inalatoria puo’ verificarsi entro 24 ore dall’inizio del trattamento, sebbene il massimo beneficio si ottenga dopo 1-2 settimane o piu’di trattamento. Il Turbohaler e’ azionato dal flusso inspiratorio; cio’ significa che quando un paziente inala attraverso il boccaglio, lasostanza entra nelle vie aeree seguendo l’aria inspirata. E’ importante istruire il paziente a leggere attentamente le istruzioni per l’usoriportate nel foglio illustrativo contenuto in ogni confezione; inspirare con forza e profondamente attraverso il boccaglio per assicurare che la dose ottimale giunga ai polmoni; non espirare mai attraverso ilboccaglio; sciacquare la bocca con acqua dopo aver inalato la dose prescritta per minimizzare il rischio di infezioni da candida a livello orofaringeo. Il paziente puo’ non avvertire alcun sapore o alcuna sensazione di medicinale durante l’uso del Turbohaler a causa della piccolaquantita’ di farmaco che viene somministrata. Pazienti non trattati con corticosteroidi: l’effetto terapeutico completo si manifesta di solito entro 10 giorni dall’inizio del trattamento, tuttavia in quei pazienti in cui e’ presente abbondante secrezione bronchiale, tale da ostacolare la penetrazione del principio attivo nella mucosa, si consigliadi associare per un breve periodo (circa 2 settimane) un trattamentocorticosteroideo orale. Si inizia a dosaggio pieno e si riduce gradualmente fino ad effettuare il mantenimento con solo il farmaco. Le riacutizzazioni dell’asma a seguito di infezioni batteriche dovranno esseretrattate con antibiotici incrementando la posologia del medicinale. Ipazienti che richiedono una terapia di mantenimento per la loro asmapossono beneficiare del trattamento con il prodotto alle dosi raccomandate. Per i pazienti che non rispondono adeguatamente alle dosi iniziali, dosi piu’ elevate possono fornire un controllo addizionale dell’asma. Pazienti trattati con glucocorticosteroidi per via inalatoria: glistudi clinici condotti nell’uomo hanno dimostrato un miglioramento nell’efficacia ottenuto con la stessa quantita’ di budesonide rilasciatadal Turbohaler rispetto all’aerosol pressurizzato. Pertanto, quando ipazienti trattati con Pulmaxan sospensione da nebulizzare vengono trasferiti al trattamento con il prodotto ed il controllo dell’asma e’ buono, e’ possibile ridurre la dose fino alla meta’ della dose somministrata con aerosol pressurizzato. Inoltre, nei pazienti trasferiti da altri glucocorticosteroidi per via inalatoria al medicinale, si puo’ considerare una riduzione nella dose, dopo aver somministrato inizialmente al paziente una dose simile a quella utilizzata prima del trasferimento. Pazienti trattati con corticosteroidi orali: il farmaco puo’ permettere la sostituzione o la significativa riduzione della dose dei glucocorticosteroidi per via orale, consentendo di mantenere il controllodell’asma. Particolare attenzione deve essere posta nel trasferire unpaziente dalla terapia corticosteroidea orale a quella con il prodotto, a causa del lento ripristino delle funzioni ipotalamiche alterate da un trattamento prolungato con corticosteroidi orali. Quando si inizia il trasferimento dalla terapia corticosteroidea orale a quella con il medicinale, il paziente deve essere in una fase relativamente stabile. Una dose elevata del medicinale viene somministrata in combinazionecon la dose orale precedentemente usata per circa 10 giorni. Dopo diche, la dose di steroidi per via orale deve essere gradualmente ridotta (per esempio di 2,5 milligrammi di Prednisolone o equivalente ogni mese) al livello piu’ basso possibile. In molti casi, e’ possibile sostituire completamente lo steroide orale con il farmaco. Tuttavia nel passare dalla terapia orale al farmaco in qualche caso potra’ verificarsi una diminuzione dell’effetto steroideo sistemico con comparsa di sintomi quali dolori articolari e/o muscolari, stanchezza e depressione nonostante il mantenimento o, addirittura, il miglioramento della funzionalita’ polmonare. Tali pazienti devono essere incoraggiati a continuare la terapia con il prodotto, ma devono essere monitorati per i segni oggettivi di insufficienza surrenalica. Il tempo necessario per recuperare la produzione fisiologica di corticosteroidi naturali puo’ essere lungo e in alcune condizioni, quali stress fisico per infezioni gravi, traumi e interventi chirurgici, puo’ essere necessario associare al medicinale un trattamento di corticosteroidi per via orale; anche nei casi di riacutizzazioni, specialmente se associate ad un aumento diviscosita’ e formazione di tappi di muco, puo’ essere necessario un trattamento complementare di breve durata con steroidi orali.

Conservazione

Non conservare al di sopra di 30 gradi C. Conservare con il cappuccioben chiuso.

Avvertenze

Il medicinale costituisce un trattamento di base della malattia asmatica per cui deve essere assunto regolarmente alle dosi prescritte e finche’ il medico lo riterra’ opportuno. In caso di ulcera a carico dell’apparato digerente si impone un’attenta sorveglianza del paziente durante tutta la durata della terapia. Il farmaco non e’ destinato al rapido miglioramento degli episodi acuti di asma, per i quali e’ necessario utilizzare un broncodilatatore per via inalatoria a breve durata d’azione. Il medico deve valutare con attenzione i casi di pazienti che non traggono beneficio dall’uso dei broncodilatatori a breve durata diazione o che aumentano il numero delle inalazioni rispetto all’usuale.In questi casi il medico deve valutare la necessita’ di incrementarela terapia con farmaci antinfiammatori, ad esempio aumentando le dosidi budesonide per via inalatoria o iniziando un ciclo di terapia oralecon glucocorticosteroidi. Particolare attenzione va posta nel trasferire i pazienti dalla terapia con steroidi orali in quanto puo’ permanere il rischio di compromissione surrenale per un lungo periodo di tempo. Possono essere a rischio anche i pazienti che hanno richiesto terapie di emergenza con dosi elevate di corticosteroidi o trattamento prolungato con dosi elevate di corticosteroidi per via inalatoria. Tali pazienti possono mostrare segni e sintomi di insufficienza surrenalica se esposti a stress severo. In periodi di stress o in caso di interventi chirurgici di elezione deve essere presa in considerazione una copertura supplementare con corticosteroide per via sistemica. Durante la fase di soppressione della terapia glucocorticosteroidea sistemica alcuni pazienti possono manifestare malessere generico come ad esempio dolori muscolari e articolari. Una insufficienza glucocorticosteroidea generale deve essere sospettata nei rari casi di comparsa di sintomi quali stanchezza, cefalea, nausea e vomito. In questi casi puo’ rendersia volte necessario un temporaneo aumento della dose dei glucocorticosteroidi orali. La sostituzione del trattamento steroideo sistemico conla terapia per via inalatoria a volte puo’ rendere manifeste allergie,come ad esempio riniti ed eczemi, precedentemente controllate dal trattamento steroideo sistemico. Queste manifestazioni allergiche devonoessere sintomaticamente controllate con farmaci antistaminici e/o conpreparazioni topiche. Una ridotta funzionalita’ epatica influisce sull’eliminazione dei glucocorticosteroidi, determinando una ridotta velocita’ di eliminazione e un’esposizione sistemica piu’ elevata. E’ necessario essere consapevoli dei possibili effetti collaterali sistemici.Tuttavia, le caratteristiche farmacocinetiche di budesonide somministrata per via endovenosa a pazienti cirrotici sono risultate simili a quelle rilevate nei soggetti sani. La farmacocinetica di budesonide doposomministrazione orale e’ risultata influenzata dalla funzionalita’ epatica compromessa, come viene evidenziato da una aumentata disponibilita’ sistemica. Tuttavia, cio’ riveste una importanza clinica limitatain quanto, dopo la somministrazione per via inalatoria, il suo contributo orale alla disponibilita’ sistemica e’ relativamente piccolo. Sideve evitare l’impiego concomitante di ketoconazolo, inibitori della proteasi dell’HIV o altri inibitori potenti del CYP3A4. Se cio’ non e’possibile, il periodo di tempo che intercorre tra i due trattamenti deve essere il piu’ lungo possibile. Particolare cautela e’ necessaria nel caso di pazienti con tubercolosi polmonare attiva o quiescente e nei pazienti con infezioni fungine o virali delle vie respiratorie. Durante la terapia con corticosteroidi per via inalatoria puo’ insorgere una candidosi orale. Questa infezione puo’ richiedere il trattamento con una terapia antifungina appropriata e in alcuni pazienti puo’ esserenecessario interrompere il trattamento. Nel trattamento a lungo termine, con alte dosi del prodotto, possono verificarsi effetti locali e sistemici. Gli effetti sistemici nel trattamento con corticosteroidi inalatori si verificano con meno frequenza rispetto a quelli verificatesi durante il trattamento con corticosteroidi orali. Si possono presentare effetti sistemici con i corticosteroidi inalatori, in particolarequando prescritti ad alte dosi per periodi prolungati. Tali effetti siverificano con meno probabilita’ rispetto al trattamento con corticosteroidi orali. I possibili effetti sistemici includono la sindrome diCushing, aspetto Cushingoide, soppressione surrenalica, ritardo dellacrescita in bambini e adolescenti, riduzione della densita’ minerale ossea, cataratta, glaucoma e, piu’ raramente una serie di effetti psicologici o comportamentali che includono iperattivita’ psicomotoria, disturbi del sonno, ansieta’, depressione o aggressivita’ (particolarmente nei bambini). E’ importante quindi che la dose del corticosteroide per inalazione sia la piu’ bassa dose possibile con cui viene mantenutoil controllo effettivo dell’asma. Quindi, sulla scorta di quanto sopra riportato, una volta ottenuto il controllo dell’asma, la dose da utilizzare nel trattamento di mantenimento deve essere la minima efficace. Il medicinale deve essere impiegato con cautela nei bambini. Il prodotto deve essere usato con cautela in pazienti affetti da infezioni micotiche e virali (quali morbillo e varicella) e in quelli con glaucomae cataratta. Analogamente a quanto accade con altre terapie somministrate per via inalatoria, puo’ insorgere un broncospasmo paradosso conun aumento immediato della dispnea sibilante dopo la somministrazione.In tale caso, si deve interrompere immediatamente il trattamento conbudesonide per via inalatoria, si deve sottoporre il paziente a una valutazione e si deve iniziare una terapia alternativa, se necessario. Influenza sulla crescita Si raccomanda che l’altezza dei bambini in trattamento prolungato con corticosteroidi per via inalatoria, sia periodicamente controllata. Se la crescita e’ rallentata, la terapia deve essere rivalutata allo scopo di ridurre la dose di corticosteroidi per via inalatoria. I benefici della terapia con corticosteroidi e il possibile rischio di soppressione della crescita devono essere attentamentevalutati. Inoltre, si deve considerare di indirizzare il paziente aduno specialista pneumologo pediatra.

Interazioni

Nei pazienti in terapia con corticosteroidi per via orale il passaggioall’impiego del solo farmaco per via inalatoria deve avvenire in modograduale. Dopo stabilizzazione del paziente, si associa il medicinalee si riduce progressivamente la dose del corticosteroide orale, controllando lo stato generale del paziente ad intervalli regolari. Cio’ e’necessario a causa del lento ripristino della funzionalita’ surrenalica compromessa dall’impiego prolungato del corticosteroide orale. Nonsono state osservate interazioni di budesonide con nessun altro farmaco utilizzato nel trattamento dell’asma. Il metabolismo di budesonide e’ principalmente mediato dal CYP3A4, isoenzima del citocromo P450. Gliinibitori di tale enzima, quali ketoconazolo e itraconazolo, possonoquindi aumentare l’esposizione sistemica a budesonide di parecchie volte. Non essendo disponibili dati per avvalorare una raccomandazione relativa al dosaggio, bisogna evitare la combinazione di questi farmaci.Se questo non fosse possibile, bisogna far trascorrere il piu’ lungointervallo di tempo possibile tra i due trattamenti e si potrebbe prendere in considerazione di ridurre la dose di budesonide. In base a unnumero limitato di dati riguardanti questa interazione per dosi elevate di budesonide somministrate per via inalatoria, possono verificarsiaumenti notevoli dei livelli plasmatici (in media di quattro volte) incaso di somministrazione di itraconazolo, 200 mg una volta al giorno,in concomitanza con budesonide per via inalatoria (dose singola paria 1000 mcg). Sono state rilevate concentrazioni plasmatiche aumentateed effetti potenziati dei corticosteroidi nelle donne trattate anche con estrogeni e steroidi contraccettivi, mentre non e’ stato osservatoalcun effetto con l’impiego di budesonide e l’assunzione concomitantedi contraccettivi orali a basse dosi. Dato che la funzione delle ghiandole surrenali puo’ essere inibita, un test di stimolazione con ACTH per diagnosticare un’eventuale insufficienza ipofisaria potrebbe fornire risultati falsati (valori bassi). Alle dosi raccomandate, cimetidinaha un leggero effetto sulla farmacocinetica di budesonide somministrata per via orale, non rilevante clinicamente.

Effetti Indesiderati

Frequenze reazioni avverse: molto comune (>= 1/10), comune (da >=1/100a <1/10), non comune (da >= 1.000 a <1/100), raro (da >= 1/10.000 a <1/1.000), molto raro (<1/10.000). Infezioni ed infestazioni. Comune: infezioni da Candida nell’orofaringe. Disturbi del sistema immunitario.Raro: reazioni di ipersensibilita’ immediate o tardive che includonorash, dermatite d a contatto, orticaria, angioedema e reazione anafilattica. Patologie endocrine. Raro: segni e sintomi degli effetti dei corticosteroidi per via sistemica, fra cui soppressione surrenalica e ritardo nella crescita. Patologie gastrointestinali. Comune: nausea. Patologie dell’occhio. Non nota: glaucoma, cataratta. Disturbi psichiatrici. Raro: irrequietezza, nervosismo, depressione, cambiamenti comportamentali (prevalentemente nei bambini), disturbi del sonno, ansieta’, iperattivita’ psicomotoria, aggressivita’. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Comune: tosse, raucedine, irritazione della gola; raro: broncospasmo, nel bambino: disfonia, raucedine. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Raro: ecchimosi, strie cutanee. Raramente, per meccanismi non noti, i farmaci somministrati per via inalatoria possono causare broncospasmo. Con la somministrazione per via inalatoria di glucocorticosteroidi possono raramente manifestarsi segnie sintomi di effetti glucocorticosteroidei sistemici tra i quali ipofunzionalita’ surrenalica e riduzione della velocita’ di crescita che probabilmente dipendono dalla dose, dal tempo di esposizione, dal trattamento concomitante e precedente con steroidi e dalla sensibilita’ individuale. I pazienti con una diagnosi recente di pneumopatia cronica ostruttiva (COPD), che iniziano il trattamento con corticosteroidi pervia inalatoria, sono a maggior rischio di sviluppare una polmonite. Tuttavia, una valutazione ponderata di 8 studi clinici accorpati, condotti in 4643 pazienti affetti da COPD e trattati con budesonide e 3643 pazienti randomizzati a trattamenti senza corticosteroidi per via inalatoria, non ha riscontrato un rischio incrementato di insorgenza dellapolmonite. I risultati emersi dai primi 7 di questi 8 studi clinici sono stati pubblicati in una metanalisi. Popolazione pediatrica: dato ilrischio di rallentamento della crescita nella popolazione dei pazienti pediatrici, la crescita deve essere monitorata.

Gravidanza E Allattamento

I risultati emersi da ampi studi epidemiologici prospettici e dall’esperienza post-marketing su scala mondiale non indicano alcun effetto avverso sulla salute del feto/neonato con l’impiego di budesonide per via inalatoria durante la gravidanza. Analogamente a quanto avviene conaltri farmaci, per la somministrazione di budesonide durante la gravidanza e’ necessario valutare i benefici attesi per la madre rispetto airischi per il feto. Budesonide e’ escreta nel latte materno. Tuttaviaalle dosi terapeutiche non sono attesi effetti sul lattante. Budesonide puo’ essere impiegata durante l’allattamento. La terapia di mantenimento con budesonide per via inalatoria (200 o 400 mcg due volte al giorno) in donne asmatiche in allattamento determina un’esposizione sistemica a budesonide trascurabile nei bambini allattati al seno. In unostudio di farmacocinetica, la dose giornaliera stimata per il lattanteera pari allo 0,3% della dose giornaliera assunta dalla madre per entrambi i livelli di dosaggio e la media delle concentrazioni plasmatiche nel lattante e’ stata stimata essere pari a 1/600 delle concentrazioni osservate nel plasma materno, presupponendo una completa biodisponibilita’ orale per il lattante. Le concentrazioni di budesonide riscontrate nei campioni di plasma del lattante sono sempre risultate al di sotto del limite di quantificazione. Basandosi sui dati ottenuti con l’impiego di budesonide per via inalatoria e sul fatto che budesonide mostra un profilo farmacocinetico lineare entro l’intervallo di dosi terapeutiche dopo somministrazione per via nasale, inalatoria, orale e rettale, alle dosi terapeutiche di budesonide, l’esposizione del lattante e’ presumibilmente bassa.

Leggi anche:

Lo staff di Medicina OnLine

Se ti è piaciuto questo articolo e vuoi essere aggiornato sui nostri nuovi post, metti like alla nostra pagina Facebook o seguici su Twitter, su Instagram o su Pinterest, grazie!

Xavin (budesonide) 0,5mg/2ml aerosol, foglietto illustrativo

Posted on 13/02/2017 by dott. Emilio Alessio Loiacono

pharmacist suggesting medical drug to buyer in pharmacy drugstore

Denominazione

XAVIN

Categoria Farmacoterapeutica

Farmaci per disturbi ostruttivi delle vie respiratorie per aerosol.

Principi Attivi

Un contenitore monodose da 0,5 mg/2 ml contiene, come principio attivo, 0,5 mg di budesonide. Un contenitore monodose da 1 mg/2 ml contiene,come principio attivo, 1 mg di budesonide.

Eccipienti

Disodio edetato, sodio cloruro, polisorbato 80, acido citrico monoidrato, sodio citrato diidrato, acqua per preparazioni iniettabili.

Indicazioni

E’ indicato nel trattamento dell’asma bronchiale. Il prodotto e’ ancheindicato nel trattamento della laringotracheobronchite acuta (croup).

Controindicazioni/Eff.Secondar

Ipersensibilita’ al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti o a sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico. Generalmente controindicato in gravidanza e durante l’allattamento.

Posologia

Per l’asma bronchiale, il dosaggio e’ individuale. La dose iniziale dovrebbe essere di 0,25 – 0,5 mg due volte al giorna per i bambini di eta’ superiore a 3 mesi e fino a 12 anni. In alcuni casi la dose puo’ essere ulteriormente aumentata fino a 1 mg due volte al giorno. Per gliadulti e gli anziani, invece, la dose iniziale e’ di 0,5 – 1 mg due volte al giorno. In caso di necessita’ la dose puo’ essere ulteriormenteaumentata. Nei casi in cui venisse richiesto un maggior effetto terapeutico e’ possibile somministrare dosi superiori; infatti i rischi dieffetti sistemici sono bassi, se confrontati con quelli rilevabili a seguito di un trattamento in associazione con glucocorticosteroidi orali. La dose di mantenimento e’ individuale. Una volta ottenuti i risultati clinici desiderati, la dose di mantenimento dovrebbe essere gradualmente ridotta fino al raggiungimento della minima quantita’ necessaria per controllare i sintomi. Per i pazienti trattati con steroidi orali, quando si inizia il passaggio dal trattamento con gli steroidi orali al prodotto, il paziente dovrebbe essere in una fase di relativa stabilita’. Una dose elevata del farmaco dovrebbe essere somministrata inassociazione con lo steroide orale, precedentemente usato, per circa10 giorni. Dopo questo periodo, la dose dello steroide orale puo’ gradualmente essere ridotta (per esempio di 2,5 mg di prednisolone o di unprodotto equivalente, ogni mese) fino al raggiungimento della quantita’ minima possibile. In molti casi e’ possibile sostituire completamente lo steroide orale con il medicinale. Sono di seguito riportati i dosaggi. Dosaggio da 0,25 mg, 1 ml di prodotto da nebulizzare (0,25 mg/ml); il prodotto deve essere miscelato con soluzione fisiologica 0,9% fino a raggiungere il volume di 2 ml. Dosaggio da 0,5 mg, 2 ml di prodotto da nebulizzare. Dosaggio da 0,75 mg, 3 ml di prodotto da nebulizzare (0,25 mg/ml). Dosaggio da 1 mg, 2 ml di prodotto da nebulizzare (0,5 mg/ml). Dosaggio da 1,5 mg, 3 ml di prodotto da nebulizzare (0,5 mg/ml). Dosaggio da 2 mg, 4 ml di prodotto da nebulizzare (0,5 mg/ml). Per la laringotracheobronchite, nei neonati e nei bambini la dose abituale e’ di 2 mg di prodotto che possono essere dati con una somministrazione unica o con due somministrazioni da 1 mg a distanza di 30 minutiuna dall’altra. Il tempo di nebulizzazione e la quantita’ del farmacoerogata da un nebulizzatore dipendono dalla velocita’ di flusso del compressore e dal volume di riempimento. In vitro, la quantita’ di budesonide erogata dal nebulizzatore dipende dalla velocita’ di flusso delcompressore e dal volume di riempimento. In vitro la quantita’ di budesonide erogata dal nebulizzatore varia tra il 30-70% della dose nominale, in funzione del tipo di nebulizzatore e compressore utilizzato e non tutti i nebulizzatori e compressori sono idonei per l’uso. Per ottenere la massima erogazione di budesonide e’ richiesto un compressore che garantisca un flusso da 5 a 8 l/min e un volume di riempimento di 2-4 ml. Gli studi eseguiti in vivo hanno dimostrato che la dose di budesonide nebulizzata somministrata ai pazienti varia tra l’11 ed il 22%della dose nominale. Si consiglia, per i bambini, l’uso di una maschera facciale a perfetta tenuta e ben aderente, in grado di ottimizzare la dose somministrata di budesonide. A causa della piccola quantita’ erogata di budesonide, i nebulizzatori ultrasonici non dovrebbero essereutilizzati per somministrare il farmaco.

Conservazione

I contenitori devono essere conservati nel contenitore originale, al riparo dalla luce. Non refrigerare o congelare.

Avvertenze

Il prodotto non determina un rapido miglioramento degli episodi acutidi asma, per i quali si consiglia di utilizzare un broncodilatatore abreve durata di azione. Il medico curante deve valutare con attenzionei casi di pazienti che non traggono beneficio dall’uso dei broncodilatatori a breve durata di azione o che aumentano il numero delle inalazioni rispetto all’usuale. In questi casi il medico deve valutare la necessita’ di incrementare la terapia con farmaci anti-infiammatori, adesempio aumentando le dosi di budesonide per via inalatoria o iniziando una terapia orale con glucocorticosteroidi. Particolare attenzione va posta nel trasferire un paziente dalla terapia glucocorticosteroideasistemica a quella per via inalatoria. Durante questo periodo di soppressione della funzione dell’asse ipotalamo-ipofisi-surrenale i pazienti possono manifestare segni e sintomi di insufficienza surrenalica seesposti a traumi, interventi chirurgici, infezioni (in particolare gastroenteriti) o altre condizioni associate ad una grave perdita di elettroliti. Durante questi episodi il prodotto, alle dosi raccomandate,e’ in grado di controllare i sintomi dell’asma, ma non ripristina le quantita’ fisiologiche dei glucocorticosteroidi sistemici e non promuove un’attivita’ mineralcorticoide sufficiente per far fronte alle emergenze. Durante la fase di soppressione della terapia glucocorticosteroidea sistemica alcuni pazienti possono manifestare malessere generico come ad esempio dolori muscolari e articolari. Una insufficienza glucocorticosteroidea generale dovrebbe essere sospettata nei rari casi di comparsa di sintomi quali stanchezza, mal di testa, nausea e vomito. Inquesti casi puo’ rendersi a volte necessario un temporaneo aumento della dose dei glucocorticosteroidi orali. La sostituzione del trattamento steroideo sistemico con la terapia per via inalatoria a volte puo’rendere manifeste allergie, come ad esempio riniti ed eczemi, precedentemente controllate dal trattamento steroideo sistemico. Queste manifestazioni allergiche possono essere sintomaticamente controllate con farmaci antistaminici e/o con preparazioni topiche. Al fine di ridurre la comparsa di mughetto orofaringeo i pazienti dovrebbero sciacquare labocca con acqua dopo ogni somministrazione. Dopo l’uso della mascherafacciale, la pelle del viso dovrebbe essere lavata con acqua per prevenire le irritazioni. Una ridotta funzionalita’ epatica puo’ influenzare l’eliminazione dei glucocorticosteroidi, cio’ puo’ essere clinicamente rilevante nei pazienti con funzionalita’ epatica gravemente compromessa. Speciali considerazioni sono necessarie nel caso di pazienti con tubercolosi polmonari e affetti da infezioni micotiche e virali. Glieffetti locali e sistemici del trattamento a lungo termine non sono completamente noti. Una volta ottenuto il controllo dell’asma, la doseda utilizzare nel trattamento di mantenimento dovrebbe essere la minima efficace. Il medico curante dovrebbe controllare con attenzione la crescita dei bambini e degli adolescenti che assumono corticosteroidi attraverso qualsiasi via di somministrazione e valutare i benefici della terapia corticosteroidea ed il controllo dell’asma rispetto alla possibilita’ di soppressione della crescita.

Interazioni

Studi di cinetica condotti nei soggetti sani trattati con budesonide con o senza cimetidina alla dose di 1000 mg al giorno hanno evidenziato, dopo una singola dose, un leggero effetto inibitorio sul metabolismoepatico di budesonide con o senza cimetidina (valori per Cmax in nmol/l e di biodisponibilita’ sistemica in % di budesonide con o senza cimetidina rispettivamente di 3.3 vs. 5.1 nmol/l e 10 vs. 12%). Questo non ha rilevanza clinica.

Effetti Indesiderati

Nel corso delle sperimentazioni cliniche non sono stati identificati effetti indesiderati di frequente riscontro. La letteratura e l’esperienza dovuta alla commercializzazione del farmaco suggeriscono che si possono verificare le seguenti reazioni avverse: moderata irritazione della gola, tosse e raucedine; infezioni da candida nell’orofaringe; reazioni di ipersensibilita’ immediate e tardive che includono rash, dermatite da contatto, orticaria e angioedema; sintomi psichiatrici come irritabilita’, insonnia, depressione e disturbi comportamentali. Sono stati riportati casi rari, in seguito all’uso di glucocorticosteroidi per via inalatoria, di strie cutanee. Raramente, per meccanismi non noti, i farmaci somministrati per via inalatoria possono causare broncospasmo. Con la somministrazione per via inalatoria di glucocorticosteroidi possono raramente manifestarsi segni e sintomi di effetti glucocorticosteroidei sistemici quali ipofunzionalita’ surrenalica e riduzionedella velocita’ di crescita che probabilmente dipendono dalla dose, dal tempo di esposizione, dal trattamento concomitante e precedente consteroidi e dalla sensibilita’ individuale. Sono stati osservati alcunicasi di irritazione della pelle del viso a seguito dell’uso della maschera facciale per la nebulizzazione. Per prevenire l’irritazione la pelle del viso dovrebbe essere lavata dopo l’uso della maschera facciale. Invitare il paziente a segnalare al medico curante o al farmacistal’eventuale comparsa di sintomi o segni che non sono stati riportati.

Gravidanza E Allattamento

Categoria B3. La somministrazione di budesonide ad animali gravidi e’associata, come per gli altri glucocorticosteroidi, ad anomalie dellosviluppo fetale. L’attinenza di quanto osservato negli animali all’uomo non e’ stata stabilita. Come per altri farmaci la somministrazione di budesonide durante la gravidanza richiede la valutazione dei benefici terapeutici della madre rispetto ai rischi per il feto. Nelle donnein gravidanza l’uso dei glucocorticosteroidi per via inalatoria dovrebbe essere preso in considerazione in quanto promuove meno effetti sistemici rispetto ai glucocorticosteroidi orali, ottenendo risposte polmonari simili. Non esistono informazioni in merito al passaggio di budesonide nel latte materno.

Leggi anche:

Lo staff di Medicina OnLine

Se ti è piaciuto questo articolo e vuoi essere aggiornato sui nostri nuovi post, metti like alla nostra pagina Facebook o seguici su Twitter, su Instagram o su Pinterest, grazie!

Xavin (budesonide) 0,5mg/2ml aerosol, foglietto illustrativo

Posted on 13/01/2017 by dott. Emilio Alessio Loiacono

Denominazione

XAVIN

Categoria Farmacoterapeutica

Farmaci per disturbi ostruttivi delle vie respiratorie per aerosol.

Principi Attivi

Un contenitore monodose da 0,5 mg/2 ml contiene, come principio attivo, 0,5 mg di budesonide. Un contenitore monodose da 1 mg/2 ml contiene,come principio attivo, 1 mg di budesonide.

Eccipienti

Disodio edetato, sodio cloruro, polisorbato 80, acido citrico monoidrato, sodio citrato diidrato, acqua per preparazioni iniettabili.

Indicazioni

E’ indicato nel trattamento dell’asma bronchiale. Il prodotto e’ ancheindicato nel trattamento della laringotracheobronchite acuta (croup).

Controindicazioni/Eff.Secondar

Posologia

Conservazione

I contenitori devono essere conservati nel contenitore originale, al riparo dalla luce. Non refrigerare o congelare.

Avvertenze

Interazioni

Effetti Indesiderati

Gravidanza E Allattamento

Leggi anche:

Lo staff di Medicina OnLine

Se ti è piaciuto questo articolo e vuoi essere aggiornato sui nostri nuovi post, metti like alla nostra pagina Facebook o seguici su Twitter, su Instagram o su Pinterest, grazie!