Finestra terapeutica ed esempi di farmaci con ampi e ristretti indici terapeutici

MEDICINA ONLINE FARMACOCINETICA FINESTRA INDICE TERAPEUTICO GRAFICO SCHEMA DEFINIZIONE FARMACO.jpgCon “finestra terapeutica” (anche chiamata “intervallo terapeutico”; in inglese “therapeutic index” o “therapeutic ratio” o semplicemente “TI”) in farmacologia ci si riferisce ad un parametro farmacologico che è indice della sicurezza di un farmaco. È definito come l’intervallo fra la concentrazione minima, al di sotto della quale il farmaco è clinicamente inefficace, e la concentrazione massima al di sopra della quale compaiono effetti tossici. È quindi il rapporto tra la dose letale mediana e la dose efficace mediana. Tanto più è ampia la finestra terapeutica, tanto più il farmaco è sicuro (maneggevole). Un farmaco con un indice terapeutico ristretto può richiedere un accurato controllo del dosaggio in funzione delle concentrazioni plasmatiche ottenute nel paziente. Questo risultato, che può essere ottenuto attraverso la definizione di speciali piani terapeutici, permette di ottenere una maggiore sicurezza nell’uso del farmaco in quanto il regime terapeutico è definito sulla base della risposta individuale del paziente.

Esempi di farmaci con ampi e ristretti indici terapeutici

Gli indici terapeutici variano significativamente tra diverse classi di farmaci, e anche da un principio attivo all’altro. Ad esempio tra gli oppioidi il farmaco con il più ampio indice terapeutico (33 000:1) è il remifentanil, seguito dal tetraidrocannabinolo, un sedativo analgesico di origine naturale (dalla Cannabis) avente un indice terapeutico d 1 000:1, mentre il diazepam, una benzodiazepina ipnotico-sedativo e rilassante muscolo scheletrico ha un più stretto IT di 100:1 e la morfina, un sedativo, antidepressivo e analgesico anch’essa di origine naturale (Papaver Somniferum) ha un IT di 70:1 (tuttavia ancora considerato relativamente sicuro). Meno sicure sono la codeina, uno stimolante e anestetico locale e l’alcol etilico, un sedativo ampiamente disponibile e consumato in tutto il mondo con IT rispettivamente di 15:1 e 10:1. Ancora meno sicuri sono farmaci come i digitalici tra cui la digossina, un glicoside cardiotonico, con un indice terapeutico di circa 2:1. Altri farmaci caratterizzati da un indice terapeutico stretto sono il dimercaprolo, la teofillina, il warfarin, il metotrexato e il carbonato di litio. Anche alcuni antibiotici richiedono il monitoraggio delle concentrazioni ematiche per bilanciare l’efficacia minimizzando gli effetti collaterali, tra essi la gentamicina, la vancomicina, l’amfotericina B e la polimixina B.

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