Farmacocinetica: definizione, assorbimento e altre fasi

MEDICINA ONLINE FARMACI FARMACOCINETICA ASSORBIMENTO DISTRUBUZIONE BIOTRASFORMAZIONE ELIMINAZIONE REAZIONE DI FASE I II 1 2 RENALE FEGATO VIE DI SOMMINISTRAZIONE FARMACOLOGIA MEDICINALE DIFFERENZE.jpgFarmacocinetica

La farmacocinetica è una branca della farmacologia che studia gli effetti che i processi dell’organismo hanno sul farmaco. I quattro processi che descrivono il destino del farmaco all’interno dell’organismo sono: assorbimento, distribuzione, biotrasformazione ed eliminazione.

Assorbimento

L’assorbimento descrive il passaggio del farmaco dalla sede di somministrazione al circolo sistemico; ciò dipende da diversi fattori come:

  • liposolubilità del farmaco: un farmaco più liposolubile avrà meno difficoltà ad attraversare le membrane biologiche;
  • temperatura: più è alta e più il farmaco viene assorbito;
  • vie di somministrazione: ad esempio orale, rettale o intramuscolare;
  • irrorazione sanguigna della zona dove il farmaco è somministrato.

Il fattore che maggiormente influenza l’assorbimento del farmaco è senza dubbio la sua via di somministrazione, cioè il modo in cui il farmaco entra nell’organismo. Le vie di somministrazione sono classificate in vari modi:

  • vie enterali: orale, sublinguale, buccale, rettale;
  • vie parenterali: endovena, intramuscolo, sottocutanea.

Un’altra classificazione è questa:

  • vie sistemiche: farmaco che agisce su bersagli distanti dalla sede di somministrazione;
  • vie topiche: farmaco che agisce localmente nella sede di somministrazione.

Un’altra classificazione è la seguente:

  • vie naturali: l’assorbimento avviene attraverso epiteli di cute o mucose;
  • vie artificiali: la somministrazione necessita dell’uso di presidi medici come l’ago di una siringa.

Le più importanti vie di somministrazione sono:

Via di somministrazione Classificazione Assorbimento Forme farmaceutiche Caratteristiche particolari
Orale Enterale, sistemica, naturale Variabile, dipende da molti fattori Compresse, pastiglie, sciroppi, gocce La via più utilizzata e pratica
Sublinguale Enterale, sistemica, naturale Rapido Compresse, perle, spray Evita l’effetto di primo passaggio epatico
Buccale Enterale, sistemica, naturale Rapido Compresse o lollipop L’assorbimento avviene tenendo la compressa tra guancia e gengiva
Rettale Enterale, sistemica, naturale Rapido Supposte Possono essere somministrate anche in pazienti non coscienti o incapaci di collaborare
Endovenosa Parenterale, sistemica, artificiale Nessuno: il farmaco viene immesso direttamente nel circolo sistemico Boli o fleboclisi Possono essere somministrate solo soluzioni (mai sospensioni) di sostanze non irritanti (rischio di anafilassi) e non oleose (rischio di embolia lipidica)
Intramuscolare Parenterale, sistemica, artificiale Condizionato dall’area della superficie assorbente Boli Possono essere somministrate anche sostanze oleose; non può essere usata in corso di terapia con anticoagulanti (rischio di emorragia)
Sottocutanea Parenterale, sistemica, artificiale Modulabile Boli, pellets Possono essere somministrate anche sospensioni, ma non sostanze irritanti (rischio di necrosi cutanea); può essere usata per l’impianto di pellets solidi a lento rilascio
Respiratoria Sistemica, naturale Rapidissimo, per l’ampia superficie alveolare Gas
Inalatoria Locale, naturale Va evitato, per scongiurare il pericolo di effetti indesiderati a distanza Aerosol Parte del farmaco viene assorbito tramite la superficie bronchiale, un’altra parte invece viene deglutita e assorbita per via orale
Transdermica Sistemica, naturale Facilitato se la cute è sottile Creme, pomate, cerotti a rilascio controllato Solo per farmaci molto liposolubili

Il calcolo della frazione di farmaco che viene assorbita per una certa via viene espresso dal parametro della biodisponibilità, che in farmacologia descrive:

  • la frazione di farmaco somministrato che raggiunge la circolazione sistemica senza subire alcuna modificazione chimica rispetto al totale somministrato;
  • la velocità con cui il farmaco è reso disponibile nella circolazione sistemica.

Per approfondire, leggi anche: Vie di somministrazione di un farmaco: tipi, differenze, vantaggi e svantaggi

Distribuzione

La distribuzione descrive il passaggio del farmaco dal circolo sistemico ai tessuti periferici ed è influenzata da vari fattori come

  • liposolubilità del farmaco: condizione il volume volume apparente di distribuzione, parametro che indica la capacità di diffusione e penetrazione dei farmaci nei vari organi e tessuti dell’organismo;
  • permeabilità dei capillari: la fuoriuscita dal circolo sanguigno di un farmaco è maggiore nelle zone provviste di capillari fenestrati (come fegato, milza e midollo osseo) e minore nelle zone dotate di una circolazione altamente impermeabile (barriera ematoencefalica);
  • legame a proteine plasmatiche come l’abumina;
  • flusso ematico: il farmaco raggiunge maggiormente organi molto vascolarizzati, come fegato, cuore e reni, ed in modo minore organi meno vascolarizzati.

Biotrasformazione

La biotrasformazione descrive il metabolismo del farmaco ad opera di enzimi “farmacometabolici” che si trovano in diversi distretti corporei, specie nel fegato. Tali enzimi hanno lo scopo principale di trasformare i farmaci in molecole maggiormente solubili, più facilmente eliminabili con le urine. Le reazioni di biotrasformazione si dividono in due grandi gruppi:

  • reazioni di fase I (o reazioni non sintetiche): sono reazioni di ossidoriduzione e di idrolisi; le prime avvengono principalmente nel reticolo endoplasmatico liscio degli epatociti, ad opera di enzimi particolari chiamati citocromi;
  • reazione di fase II (o reazioni sintetiche): sono reazioni di coniugazione, mediate da diversi enzimi e cofattori, che aggiungono diversi gruppi funzionali al farmaco allo scopo di renderlo più facilmente eliminabile; le principali reazioni di fase II sono la coniugazione con acido glucuronico (o glicuronoconiugazione), l’acetilazione, la coniugazione con amminoacidi (soprattutto glicina, taurina e glutammina), la coniugazione con solfato (o solfoconiugazione) e la metilazione.

Eliminazione

L’eliminazione descrive tutti i processi mirati all’escrezione del farmaco, o del suo metabolita, dall’organismo. Le possibili vie di eliminazione si dividono in:

  • principali: espressamente costituite a questo scopo, sono costituite a loro volta dalle vie:
    • renale: è quella maggiormente utilizzata, ma solo per le sostanze idrosolubili, che vengono filtrate dai capillari glomerulari ed eliminati con le urine;
    • epatica: alcuni metaboliti non idrosolubili vengono direttamente immessi nel circolo biliare, da cui giungono nell’intestino e vengono eliminati con le feci;
    • polmonare: solo per le sostanze volatili, anche se non sono state assorbite per via inalatoria;
  • accessorie: secrezioni ghiandolari nelle quali accidentalmente possono riversarsi i farmaci, costituite da:
    • saliva: in linea di massima il farmaco viene deglutito e riassorbito per via orale;
    • sudore;
    • lacrime;
    • latte materno.

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