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Via di somministrazione orale, per os: vantaggi e svantaggi

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MEDICINA ONLINE FARMACO FARMACIA AEROSOL ASMA PHARMACIST PHOTO PIC IMAGE PHOTO PICTURE HI COMPRESSE INIEZIONE SUPPOSTA PER OS INTRAMUSCOLO PRESSIONE DIABETE CURA TERAPIA FARMACOLOGICA EFFETTI COLLATERALI CONTROINDICAZIONILa via di somministrazione di un farmaco per via orale, in gergo medico chiamata anche PER OS o PO, dal latino per, che significa attraverso, e dal latino òs, òris, che significa bocca (OS è anche l’acronimo di Oral Somministration, che significa appunto Somministrazione Orale), è un particolare metodo di assunzione di un farmaco per via enterale.

Caratteristiche della somministrazione per os
Quando un farmaco viene assunto per via orale, ad esempio sotto forma di compressa, soltanto una piccola parte di esso arriva ad essere realmente assorbita dall’organismo e giunge quindi al sito d’azione. Continuando con l’esempio di una compressa, quest’ultima subirà notevoli disgregazioni a partire dalla bocca, per poi proseguire nello stomaco e intestino. A questo punto quel che resta del farmaco verrà assorbito e trasportato al fegato, dove subirà delle metabolizzazioni a causa del primo passaggio epatico. Al termine di tutte queste disgregazioni e metabolizzazioni, si avrà la distribuzione del farmaco nell’organismo e quindi al sito bersaglio. L’insieme di tutti questi fenomeni va a determinare la biodisponibilità del farmaco all’interno del nostro corpo (per definizione la biodisponibilità del farmaco è la frazione di farmaco non degradato che raggiunge la circolazione sistemica ed è in grado di distribuirsi in tutto il corpo).
Questo ci fa già intuire una possibile differenza tra l’assunzione per bocca e tramite iniezione: comparando la via orale ed endovenosa, è intuitivo che la prima possiede una biodisponibilità nettamente più bassa della seconda, perché il farmaco, prima di giungere nel torrente sanguigno, subisce notevoli modificazioni nell’apparato digerente. Tutto ciò non avviene se il farmaco lo iniettiamo direttamente nel circolo sanguigno (via endovenosa).

Da cosa dipende la biodisponibilità di un farmaco assunto per os?
La biodisponibilità di un farmaco somministrato per via orale dipende da diversi fattori soggettivi, tra cui:

  • modalità di assunzione (a stomaco vuoto o pieno e con che tipo di cibo);
  • lo stato funzionale dell’apparato digerente;
  • eventuali patologie a carico dell’apparato digerente o sistemiche;
  • la velocità di transito del farmaco nello stomaco e nell’intestino;
  • l’attività della flora batterica;
  • la composizione del farmaco;
  • l’eventuale metabolizzazione del farmaco;
  • il pH gastrico (ipocloridria o ipercloridria),
  • la dissociazione del farmaco;
  • la ripartizione olio/acqua del farmaco;
  • l’irrorazione sanguigna della zona di assorbimento.

Cosa influenza la velocità di eliminazione di un farmaco assunto per os?
Come prima accennato anche il tipo di alimenti giocano un ruolo molto importante perché possono aumentare o diminuire la velocità di eliminazione del farmaco.

  • Nel caso di aumentata eliminazione si ha un transito veloce del farmaco nel tratto gastro-intestinale, con una conseguente riduzione dell’assorbimento e minori effetti farmacologici;
  • in presenza di una ridotta eliminazione si ha una permanenza prolungata del medicinale nel nostro organismo, con un effetto terapeutico prolungato nel tempo, ma con la possibilità di insorgenza di effetti collaterali più o meno gravi.
Vantaggi della somministrazione per os    Svantaggi della somministrazione per os
Facile esecuzione

Economica

Poco rischiosa

Modulazione dell’assorbimento

 Irritazioni

Inattivazioni per idrolisi enzimatiche (insulina e sostanze proteiche)

Inattivazioni per acidità gastrica (penicillina G)

Primo passaggio epatico e distruzione flora intestinale

Altri vantaggi della somministrazione orale:

  • è la via più naturale che esista e può essere portata a termine anche dal paziente stesso, anche da persone debilitate o anziane.
  • Permette una maggiore partecipazione del paziente al piano di cura.
  • Non richiede addestramento, ma solo informazione.

Ulteriori svantaggi della somministrazione orale:

  • Può non essere più gradita dal paziente.
  • Inefficace in presenza di patologie del tratto gastro-intestinale.
  • Impraticabile nei pazienti disfagici.
  • Non utilizzabile nelle ultime ore di vita.
  • Necessita di una buona cooperazione da parte del paziente.
  • Non può essere usata per farmaci che vengano distrutti dai succhi gastrici, che formino coi cibi complessi non assorbibili o che vengano estesamente metabolizzati dal fegato prima di raggiungere la circolazione generale.
  • Poiché l’assorbimento può essere irregolare, vi è uno scarso controllo della posologia.
  • Poiché l’assorbimento è lento non può essere usata in terapie di emergenza.

Ricordiamo che se un farmaco viene assorbito a livello della cavità orale o a livello del plesso emorroidale inferiore e medio si evita il primo passaggio epatico, quindi ulteriori modificazioni a carico del farmaco. Se invece il farmaco viene assorbito a livello del plesso emorroidale superiore e a livello gastro-intestinale, subisce il primo passaggio epatico, quindi prima di entrare in circolo il medicinale subisce delle modificazioni.

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Che significa somministrazione di un farmaco PER OS o PO?

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MEDICINA ONLINE FOOD SUPPLEMENT INTEGRATORE ALIMENTARE RUGHE PELLE VITAMINE MINERALI MULTI TERMOGENICO GRASSO DIMAGRIRE ALFA LIPOICO FARMACO ASPIRINA TACHIPIRINA PER OS ASSUNZIONE BOCCA GIRL DONNA RAGAZZA BIONDA WALLPAPERCon “somministrazione di un farmaco per os” si intende semplicemente che quel farmaco deve essere assunto per via orale, quindi per bocca. Dire:

  • somministrazione per os
  • somministrazione per via os
  • somministrazione via os
  • somministrazione O.S.
  • somministrazione per bocca
  • somministrazione per via orale
  • somministrazione PO
  • Somministrazione P.O.

Sono tutti sinonimi e non devono impaurire il povero paziente! Sono usati dai vari medici sulle ricette e prescrizioni mediche, per dire la medesima cosa.

Curiosità
“Per os” deriva dal latino per, che significa attraverso, e dal latino òs, òris, che significa bocca (in lingua inglese “OS” è anche acronimo di Oral Somministration, che significa appunto Somministrazione Orale).

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Vie di somministrazione di un farmaco: tipi, differenze, vantaggi e svantaggi

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MEDICINA ONLINE Dott Emilio Alessio Loiacono Medico Chirurgo Roma VIE DI SOMMINISTRAZIONE FARMACO TIPI Riabilitazione Nutrizionista Infrarossi Accompagno Commissioni Cavitazione Radiofrequenza Ecografia Pulsata Macchie Capillari Ano Pene.jpgLa somministrazione di un farmaco (in inglese “route of administration”) è quel processo che porta uno xenobiotico, cioè una sostanza estranea all’organismo, a raggiungere il suo bersaglio all’interno dell’organismo, cioè il sito d’azione a cui esso è destinato.
Per raggiungere il suo sito bersaglio, partendo dall’esterno, il farmaco può seguire varie vie. Lo stesso farmaco può avere effetti molto diversi a seconda se viene assunto tramite una data via di somministrazione piuttosto che da un’altra. In base ad essa il farmaco può avere un effetto topico (o locale) oppure un effetto sistemico.

Somministrazione con effetto topico e sistemico

  • La somministrazione con effetto topico consiste nell’applicazione del farmaco sulla parte interessata o comunque in prossimità dell’obiettivo della terapia. La molecola non entra nel sistema circolatorio, ma esplica la sua azione solo a livello locale.
  • La somministrazione con effetto sistemico prevede invece che lo xenobiotico entri nel torrente circolatorio e sia poi distribuito nel sito d’azione che può essere anche molto distante dal sito di applicazione. Le principali vie con effetto sistemico sono le vie enterali e le vie parenterali.

Vie enterali
Le vie enterali comprendono la via orale (o gastroenterica), la via rettale e la via sublinguale (o buccale).

  • La via orale (o gastroenterica) viene comunemente chiamata “PER OS“, dal latino per, che significa attraverso, e dal latino òs òris, che significa bocca (OS è anche acronimo di Oral Somministration, che significa appunto Somministrazione Orale).
    La via di somministrazione per bocca è certamente la meno invasiva e la più pratica per la maggior parte dei pazienti ed è la principale via di assunzione della maggior parte dei farmaci esistenti. Purtroppo l’assorbimento per questa via è difficoltoso e soggetto a molte variabili; ad esempio a livello dello stomaco l’assorbimento è scarso (anche se vi è comunque l’assorbimento di alcune molecole come l’etanolo), mentre a livello intestinale è maggiore. Il farmaco inoltre, prima di raggiungere la circolazione sanguigna, può subire varie reazioni chimiche all’interno del lume gastro-intestinale, e/o subire l’effetto di primo passaggio a causa della circolazione enteroepatica enzimi. La via sublinguale e la via rettale, invece, non sono soggette all’effetto di primo passaggio ma presentano altre problematiche. A tale proposito ti consiglio di leggere:

  • La via sublinguale sfrutta l’elevata vascolarizzazione della cavità orale e permette una rapida diffusione del farmaco ma le molecole in questione devono essere sufficientemente lipofile e di basso peso molecolare per superare l’epitelio orale.
  • La via rettale, anche se permette di evitare gli enzimi gastrici, presenta un assorbimento irregolare ed è principalmente utilizzata in ambito pediatrico.

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Vie parenterali
Per via parenterale si intende tutte le vie di somministrazione dei farmaci diverse da quella gastro-intestinale. Pertanto comprende sia la somministrazione attraverso mucose o epiteli accessibili (vie percutanee, via inalatoria, via oculare ecc.), sia iniettando il farmaco direttamente nella circolazione sanguigna. Il principale vantaggio della somministrazione tramite le vie endovasali è l’evitare la fase di assorbimento, pertanto la biodisponibilità del farmaco è pari praticamente alla dose.

  • L’iniezione endovenosa può essere effettuata invece tramite un unico bolo o per infusione continua (cioè tramite flebo). Tramite un unico bolo si determina però una concentrazione massima plasmatica immediata che può determinare problemi di tossicità al cuore e al cervello. L’iniezione deve essere effettuata da una persona con una certa perizia, pena il rischio di formare un embolo. Inoltre, tramite le vie endovasali, lo xenobiotico non è più recuperabile. Le altre vie di iniezione sono invece più rare.
  • L’iniezione endoarteriosa (o intra-arteriosa) è molto rara, ha un uso locale ed è praticata principalmente per i chemioterapici, ma anche per interventi chirurgici e per uso diagnostico (angiografia).
  • L’iniezione intramuscolare prevede l’iniezione di un farmaco direttamente nel tessuto muscolare.
  • L’iniezione intradermica viene utilizzata soprattutto a scopo diagnostico (prove allergologiche), iniettando allergeni nel derma sottostante l’epidermide. Il volume massimo iniettabile è di 0,1 – 0,2 ml.
    Tramite iniezioni sottocutanee, invece, il farmaco viene iniettato nel connettivo al di sotto della cute.

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In alcuni casi un’endovenosa eseguita senza perizia si trasforma in iniezione intradermica non voluta, disperdendo la soluzione iniettata in tutto o in parte nei tessuti circondanti la vena; è il cosiddetto “fuori vena”.

Vie topiche
Le vie topiche prevedono il contatto diretto del farmaco con il sito di azione, frequentemente la cute o le mucose, con minimo assorbimento da parte dell’organismo.

Via intratecale
La via di somministrazione intratecale prevede l’iniezione del principio attivo direttamente nel liquor che scorre nei ventricoli cerebrali e circonda il midollo spinale. Il farmaco somministrato supera facilmente la BEE (Barriera Emato-Encefalica). Questa via è molto utilizzata negli interventi chirurgici che richiedono una anestesia locale (anestesia spinale o epidurale).

Via inalatoria
La via inalatoria prevede che il principio attivo passi attraverso le vie respiratorie superiori, fino ad arrivare a livello alveolare (punto più profondo dell’apparato respiratorio). Gli alveoli sono a stretto contatto con l’endotelio dei capillari sanguigni, consentendo lo scambio gassoso e l’assorbimento del principio attivo. La superficie assorbente negli alveoli è pari a circa 90 m2. La via inalatoria è molto utile perché si può ottenere un’azione locale o un effetto sistemico. Nel primo caso il principio attivo si va a depositare sulla mucosa della trachea o dei bronchi, andando quindi ad espletare l’effetto anti-infiammatorio (es. infiammazione della trachea o dei bronchi). Nel caso di un effetto sistemico il principio attivo viene invece assorbito e immesso nel torrente sanguigno. Il farmaco si può trovare già allo stato gassoso (come accade con gli anestetici), vaporizzato attraverso l’ausilio di appositi nebulizzatori, oppure ridotto in minutissime particelle attraverso l’aerosol. La grandezza delle particelle che otteniamo con un aerosol o con una nebulizzazione è molto importante, perché in base alla grandezza di queste particelle si possono raggiungere diverse zone dell’apparato respiratorio. Più grandi sono le particelle ed inferiore è la profonfità raggiunta, e viceversa. In particolare, particelle con una dimensione superiore ai 5 μm si andranno a fermare a livello delle vie respiratorie superiori, mentre particelle con dimensione inferiore a 1-2 μm, una volta assunte per via inalatoria, possono arrivare fino a livello alveolare dove saranno assorbite. Nel caso degli aerosol e delle polveri, il destino delle particelle dipende quindi dal loro diametro:

  • > 5 μm:depositate nelle vie aeree superiori;
  • 1-5 μm: depositate nell’albero tracheo-bronchiale. Quelle solubili possono essere assorbite dalle cellule dell’apparato respiratorio e producono azione locale, quelle insolubili sono rimosse dal movimento delle ciglia (clearance mucociliare), portate in faringe ed ingerite;
  • < 1 μm:raggiungono gli alveoli dove sono assorbite, determinando azione sistemica.

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Come scegliere la via migliore di somministrazione?
La scelta su come somministrare un farmaco dipende principalmente dal bersaglio che si deve andare a colpire con quel determinato principio attivo; ad esempio, in presenza di una micosi cutanea o di una forma allergica della cute si andrà a scegliere la via di somministrazione transcutanea. Inoltre si deve tener conto:

  • della forma farmaceutica;
  • della rapidità nel raggiungere un certo effetto (ad esempio durante un trattamento d’urgenza, come lo shock anafilattico, si utilizza una via di somministrazione che consente un raggiungimento immediato di un certo effetto);
  • della durata dell’effetto;
  • dell’età del paziente (è un paziente pediatrico, un adulto o un anziano?)
  • delle condizioni di salute del paziente (può deglutire, ha vomito, diarrea, emorroidi…).

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Supposta rettale: vantaggi e svantaggi rispetto ad altre vie di somministrazione

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MEDICINA ONLINE Dott Emilio Alessio Loiacono Medico Chirurgo Roma SUPPOSTA VIA RETTALE VANTAGGI SVANTAGGI Riabilitazione Nutrizionista Infrarossi Accompagno Commissioni Cavitazione Radiofrequenza Ecografia Pulsata Macchie Capillari Ano Pene.jpgMolto spesso è preferibile assumere un dato farmaco tramite supposta rettale, piuttosto che tramite altre vie di somministrazione: i vantaggi derivati da questo modo di assunzione sono infatti molti; non mancano, tuttavia, gli svantaggi.

Leggi anche: Come mettere facilmente una supposta a neonati, bambini, adulti

I vantaggi della somministrazione per via rettale

  • Assente lesività sullo stomaco. Differentemente dai farmaci somministrati per os (cioè tramite somministrazione orale), le supposte rettali non provocano irritazione gastrica, dal momento che non passano attraverso lo stomaco.
  • Assente influenza gastrica. Le supposte rettali, rispetto alle compresse orali, non subiscono influenza dagli enzimi dello stomaco: i farmaci che sarebbero inattivati dagli enzimi gastrici rimangono tali quando applicati per via rettale.
  • In caso di vomito, anche dopo aver assunto una supposta rettale, non si presenta il problema caratteristico dei farmaci orali: come sappiamo, quando sopraggiunge prima che il principio attivo sia stato completamente assorbito dall’organismo, il vomito può compromettere l’efficacia del farmaco. Per le supposte rettali, questo problema non sussiste.

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Quando le supposte sono particolarmente indicate?

  • A seguito di interventi chirurgici gastrointestinali;
  • nei bambini e negli anziani che faticano o sono impossibilitati a deglutire medicinali per bocca.

Leggi anche: Si possono tagliare o spezzare le supposte rettali?

Gli svantaggi della somministrazione per via rettale

  • Assorbimento ridotto. Nonostante la mucosa rettale sia piuttosto ricca di vasi sanguigni, la supposta viene posta a contatto con un’area di assorbimento marcatamente ridotta rispetto a quella intestinale; di conseguenza, l’assorbimento del farmaco per via rettale è ridotto se raffrontato a quello dei medicinali assunti per via orale.
  • Difficile previsione. L’assorbimento del farmaco formulato sotto forma di supposte, così come la sua disponibilità, non è costante né prevedibile: in funzione del punto in cui il principio attivo giunge, può essere assorbito dal plesso emorroidario inferiore, oppure dal tratto medio o superiore: per questo motivo, il farmaco può passare o meno attraverso il fegato.
  • Irritazione delle mucose. La zona in cui la supposta rettale esercita la propria azione è soggetta ad irritazione; non a caso, molte supposte sono formulate con principi attivi lassativi, che favoriscono l’evacuazione esercitando una blanda irritazione della mucosa anale.
  • Possibile influenza dei batteri anali e rettali. Da non sottovalutare un altro importante elemento: i batteri che colonizzano l’ano e il retto possono talvolta inattivare parte del principio attivo, riducendo, quindi, l’attività del farmaco.

Leggi anche: Supposte di glicerina: come usarle in bambini, adulti, gravidanza

Quando le supposte sono particolarmente controindicate?

  • In caso di affezioni del tratto gastro-intestinale, sia a decorso acuto che cronico, nausea e vomito;
  • se presente sanguinamento rettale;
  • se presenti emorroidi o proctiti.

Leggi anche: Vie di somministrazione di un farmaco: tipi, differenze, vantaggi e svantaggi

Alcune supposte rettali sono assolutamente controindicate in caso di:

  • severa insufficienza cardiaca;
  • grave insufficienza epatica e renale;
  • in corso di terapia diuretica intensiva;
  • se presente fecaloma;
  • in soggetti con emorragie in atto e diatesi emorragica;
  • in caso di alterazione dell’emopoiesi;
  • in corso di trattamento concomitante con anticoagulanti in quanto ne sinergizza l’azione.

Nel dubbio contattate SEMPRE il vostro medico prima di assumere un farmaco per via rettale.

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Cosa succede ad una supposta dopo averla inserita? Come funziona?

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MEDICINA ONLINE Dott Emilio Alessio Loiacono Medico Chirurgo Roma FUNZIONA UNA SUPPOSTA DOPO INSERITA Riabilitazione Nutrizionista Infrarossi Accompagno Commissioni Cavitazione Radiofrequenza Ecografia Pulsata Macchie Capillari Ano Pene.jpg

Ecco gli stampi usati per fare le supposte rettali

Tutti noi l’abbiamo conosciuta “da vicino” almeno una volta nella vita, ma sappiamo come è fatta e come funziona dopo averla inserita nel nostro corpo? La supposta è una forma farmaceutica semisolida a dose unica in cui forma, volume e consistenza sono adatti alla somministrazione nel retto. In realtà in medicina esistono varie tipologie di supposte come quelle vaginali (ovuli vaginali) o uretrali (da inserire nell’uretra, il condotto dove l’urina passa dalla vescica all’esterno). Quelle di cui parleremo oggi sono le “supposte rettali” che si inseriscono nell’ano.

Da cosa sono costituite le supposte rettali?

La supposta rettale è costituita da:

  • un componente di base (che in passato era costituito da burro di cacao mentre oggi è composto da miscele di gliceridi);
  • uno o più principi attivi disciolti o dispersi nella base: la presenza del principio attivo non è uniforme in tutta la supposta, motivo per cui è legittimo farsi questa domanda: Si possono tagliare o spezzare le supposte rettali?;
  • vari eccipienti come: adsorbenti, tensioattivi, lubrificanti, conservanti antimicrobici e coloranti.

Leggi anche: Supposta rettale: vantaggi e svantaggi rispetto ad altre vie di somministrazione

Gli eccipienti base per la preparazione di supposte devono:

  • trovarsi allo stato solido a temperatura ambiente;
  • essere sufficientemente rigidi per l’introduzione nell’ampolla rettale;
  • fondere alla temperatura corporea.

Con azione farmacologica o senza azione farmacologica

Le supposte rettali possono avere o meno azione farmacologica:

  • nelle supposte con azione farmacologica lo scioglimento della sostanza di base o eccipiente consente il rilascio del medicamento che può avere funzione locale o sistemica. Supposte di questo tipo devono essere assunte a seguito della defecazione, per evitare che possano essere evacuate prima del completo assorbimento del farmaco;
  • nel caso di supposte senza azione farmacologica (abitualmente a base di glicerina), l’azione terapeutica è data dallo sciogliendo stesso della supposta rettale, che genera una lubrificazione del retto finalizzata a facilitare l’evacuazione.

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Come funziona una supposta rettale dopo averla inserita?

Dopo l’inserimento nell’ano, lo spostamento verso l’alto avviene grazie a contrazioni antiperistaltiche dei muscoli del retto che la sospingono all’interno del corpo. La supposta rettale si scioglie in pochi minuti grazie alla temperatura corporea, più elevata di quella ambientale.

Come agisce una supposta rettale?

Dopo essere stata inserita, la supposta senza azione farmacologica si scioglie e lubrifica il retto. La supposta con azione farmacologica libera il principio attivo che può avere azione locale (ad esempio utilizzando sostanze vasocostrittrici nel trattamento delle emorroidi) oppure essere rapidamente assorbito dalla mucosa rettale riccamente vascolarizzata dalle vene emorroidarie. Una volta penetrato nella circolazione sanguigna generale, il principio attivo della supposta arriva agli organi bersaglio ed esplica la propria funzione.

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