Il tonno conservato contiene istamina
L’istamina (in inglese “histamine”) è un composto azotato coinvolto in numerosi processi biologici tra cui digestione e risposta infiammatoria e facente funzioni di neurotrasmettitore in Continua a leggere
FarmacodinamicaLa farmacodinamica è una branca della farmacologia che studia gli effetti biochimici e fisiologici dei farmaci sull’organismo ed il loro Continua a leggere
Con “recettore” in biochimica si intende una proteina che ha la capacità di legarsi con una molecola specifica, definita “ligando”. Il legame di un recettore col proprio ligando, causa nel recettore una variazione conformazionale in seguito alla quale si ha una cascata di reazioni (trasduzione del segnale) che portano all’insorgenza di una risposta cellulare o un effetto biologico specifici. Il farmacologia il recettore è una molecola che rappresenta il bersaglio specifico di un dato farmaco: la definizione di recettore assume quindi – in ambito farmacologico – un significato più ampio rispetto al campo biochimico, essendo definito “recettore” qualsiasi struttura biologica (proteine, enzimi, lipidi, acidi nucleici…) che diviene bersaglio del farmaco.
I recettori possono essere suddivisi in due grandi categorie, a seconda della loro localizzazione cellulare:
I recettori transmembrana sono suddivisibili in due differenti classi: ionotropi e metabotropici. I recettori ionotropi, definiti anche recettori-canale, sono recettori la cui apertura causa il flusso di ioni. I recettori metabotropici sono una classe di recettori che, in seguito all’interazione con lo specifico ligando, inducono una cascata di reazioni cellulari. Sono riconducibili a quattro tipologie recettoriali principali:
I recettori adrenergici hanno un sito di legame per i neurotrasmettitori appartenenti alla famiglia delle catecolammine (adrenalina, noradrenalina ecc.). L’adrenalina è il cosiddetto ormone del combattimento e della fuga, per cui questi recettori hanno il compito di stimolare a livello neuronale una risposta motrice dettata da spavento e ansia. Sono recettori ACCOPPIATI A PROTEINE G, per cui il legame recettore-neurotrasmettitore determina una via di trasduzione del segnale. I recettori adrenergici sono tipici delle fibre post-gangliari ortosimpatiche,
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Con “recettore” in biochimica si intende una proteina che ha la capacità di legarsi con una molecola specifica, definita “ligando”. Il legame di un recettore col proprio ligando, causa nel recettore una variazione conformazionale in seguito alla quale si ha una cascata di reazioni (trasduzione del segnale) che portano all’insorgenza di una risposta cellulare o un effetto biologico specifici. Il farmacologia il recettore è una molecola che rappresenta il bersaglio specifico di un dato farmaco: la definizione di recettore assume quindi – in ambito farmacologico – un significato più ampio rispetto al campo biochimico, essendo definito “recettore” qualsiasi struttura biologica (proteine, enzimi, lipidi, acidi nucleici…) che diviene bersaglio del farmaco.
I recettori possono essere suddivisi in due grandi categorie, a seconda della loro localizzazione cellulare:
I recettori transmembrana sono suddivisibili in due differenti classi: ionotropi e metabotropici. I recettori ionotropi, definiti anche recettori-canale, sono recettori la cui apertura causa il flusso di ioni. Esistono sei tipi principali di recettori ionotropi:
I recettori metabotropici sono una classe di recettori che, in seguito all’interazione con lo specifico ligando, inducono una cascata di reazioni cellulari. Sono riconducibili a quattro tipologie recettoriali principali:
Da quanto detto appare chiaro che i recettori ionotropici ed i recettori metabotropici hanno punti in comune ma anche differenze. Entrambi sono localizzati a livello della membrana citoplasmatica (e non nel nucleo o nel citosol) e sono perciò entrambi recettori transmembrana.
Nei recettori ionotropici il legame con il ligando causa l’apertura del canale racchiuso dal recettore stesso, invece il recettore metabotropico, al contrario del recettore ionotropico, una volta legato il ligando, avvia una serie di reazioni a cascata intracellulari mediata da un secondo messaggero ed alla base della trasduzione del segnale. Inoltre mentre il recettore ionotropo è un canale ionico, invece il recettore metabotropico non è un canale.
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Con “recettore” in biochimica si intende una proteina che ha la capacità di legarsi con una molecola specifica, definita “ligando”. Il legame di un recettore col proprio ligando, causa nel recettore una variazione conformazionale in seguito alla quale si ha una cascata di reazioni (trasduzione del segnale) che portano all’insorgenza di una risposta cellulare o un effetto biologico specifici. Il farmacologia il recettore è una molecola che rappresenta il bersaglio specifico di un dato farmaco: la definizione di recettore assume quindi – in ambito farmacologico – un significato più ampio rispetto al campo biochimico, essendo definito “recettore” qualsiasi struttura biologica (proteine, enzimi, lipidi, acidi nucleici…) che diviene bersaglio del farmaco.
I recettori possono essere suddivisi in due grandi categorie, a seconda della loro localizzazione cellulare:
I recettori intracellulari possono essere a loro volta distinti in recettori citosolici o nucleari, in base alla loro localizzazione rispettivamente nel citosol o nel nucleo della cellula.
I recettori intracellulari citosolici sono il recettore dei glucocorticoidi ed il recettore dei mineralcorticoidi.
I recettori intracellulari nucleari sono: il recettore degli ormoni steroidei, il recettore della vitamina D, il recettore degli ormoni tiroidei ed il recettore dell’acido retinoico.
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Con “recettore” in biochimica si intende una proteina che ha la capacità di legarsi con una molecola specifica, definita “ligando”. Il legame di un recettore col proprio ligando, causa nel recettore una variazione conformazionale in seguito alla quale si ha una cascata di reazioni (trasduzione del segnale) che portano all’insorgenza di una risposta cellulare o un effetto biologico specifici. Il farmacologia il recettore è una molecola che rappresenta il bersaglio specifico di un dato farmaco: la definizione di recettore assume quindi – in ambito farmacologico – un significato più ampio rispetto al campo biochimico, essendo definito “recettore” qualsiasi struttura biologica (proteine, enzimi, lipidi, acidi nucleici…) che diviene bersaglio del farmaco.
I recettori possono essere suddivisi in due grandi categorie, a seconda della loro localizzazione cellulare:
I recettori transmembrana sono suddivisibili in due differenti classi: ionotropi e metabotropici. I recettori ionotropi, definiti anche recettori-canale, sono recettori la cui apertura causa il flusso di ioni. I recettori metabotropici sono una classe di recettori che, in seguito all’interazione con lo specifico ligando, inducono una cascata di reazioni cellulari. Sono riconducibili a quattro tipologie recettoriali principali:
I recettori adrenergici hanno un sito di legame per i neurotrasmettitori appartenenti alla famiglia delle catecolammine (adrenalina, noradrenalina ecc.). L’adrenalina è il cosiddetto ormone del combattimento e della fuga, per cui questi recettori hanno il compito di stimolare a livello neuronale una risposta motrice dettata da spavento e ansia. Sono recettori ACCOPPIATI A PROTEINE G, per cui il legame recettore-neurotrasmettitore determina una via di trasduzione del segnale. I recettori adrenergici sono tipici delle fibre post-gangliari ortosimpatiche,
In base all’affinità per i ligandi endogeni adrenalina e noradrenalina, nonché per il composto di sintesi isoprenalina, i recettori adrenergici sono distinti in recettori α e recettori β.
I recettori α-adrenergici si suddividono in:
I recettori β-adrenergici si suddividono in:
I recettori α1-adrenergici sono solo postsinaptici e sono recettori ubiquitari; il sottotipo α1A ha una prevalente localizzazione a livello dei vasi, del cuore e del fegato, ma negli stessi organi sono presenti i sottotipi α1B e α1C. Sono tutti associati a proteine Gq/11 che promuovono l’attivazione di una fosfolipasi C (PLC), causando in ultima analisi un aumento della concentrazione di calcio intracellulare. Gli effetti dei recettori α1-adrenergici sono:
I recettori α2-adrenergici sono sia presinaptici che postsinaptici. Sono espressi in modo preponderante sui neuroni noradrenergici, nei quali sono in grado di mediare una risposta di tipo iperpolarizzante dovuta alla stimolazione di canali del potassio rettificanti anomali (o inward rectifiers). Effetti mediati da questi recettori sono:
Tutti i recettori β-adrenergici sono postsinaptici e sono accoppiati a proteine Gs con conseguente aumento intracellulare di cAMP che attiva una protein-chinasi A (PKA) che fosforila diverse proteine intracellulari con conseguente comparsa di numerose risposte funzionali.
I recettori β1-adrenergici si trovano principalmente a livello miocardiaco, ma anche a livello di alcuni neuroni del sistema nervoso centrale e a livello dell’apparato juxtaglomerulare del rene dove mediano il rilascio di renina. Provocano:
I recettori β2-adrenergici si riscontrano a livello della muscolatura liscia e nel fegato. Il meccanismo di attivazione di questi recettori è lo stesso dei β1 ma inquesto caso la PKA fosforila la MLCKinattivandola, quindi inibendo la fosforilazione della miosina e la contrazione. Determinano:
I recettori β3-adrenergici si riscontrano soprattutto nel tessuto adiposo dove promuovono la lipolisi tramite attivazione della lipasi che catalizza il catabolismo dei trigliceridi ad acidi grassi. Il meccanismo è quello generico: attivazione della PKA.
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I recettori possono essere suddivisi in due grandi categorie, a seconda della loro localizzazione cellulare:
I recettori transmembrana sono suddivisibili in due differenti classi: ionotropi e metabotropici. I recettori ionotropi, definiti anche recettori-canale, sono recettori la cui apertura causa il flusso di ioni. I recettori metabotropici sono una classe di recettori che, in seguito all’interazione con lo specifico ligando, inducono una cascata di reazioni cellulari. Sono riconducibili a quattro tipologie recettoriali principali:
I recettori colinergici legano l’acetilcolina, un neurotrasmettitore importante sia nella risposta motrice (a livello del muscolo scheletrico), sia nella frequenza cardiaca, sia nelle sinapsi del sistema nervoso centrale (tipici delle fibre pre-gangliari del SNA post-gangliari parasimpatiche, si trovano anche nelle placche neuromuscolari). I recettori colinergici leganti l’acetilcolina sono di due tipi: muscarinici (possono essere stimolati anche dalla muscarina, contenuta nel fungo amanita muscaria) e nicotinici (possono essere stimolati anche dalla nicotina).
I recettori nicotinici si trovano a livello delle placche neuromuscolari (sono quindi essenziali per il movimento volontario), a livello dei gangli e del sistema nervoso centrale. La loro attività può essere bloccata dal curaro (che ha azione paralizzante, e può uccidere bloccando i muscoli respiratori)
I recettori muscarinici si trovano a livello del cuore, di numerose ghiandole e della muscolatura liscia dei visceri, e sono essenziali per il funzionamento del sistema nervoso autonomo. La loro attività può essere bloccata dall’atropina, che riduce gli spasmi della muscolatura liscia, causa secchezza delle fauci, aumenta l’ attività cardiaca; in dosi eccessive l’ atropina blocca anche i recettori nicotinici,e quindi può causare paralisi respiratoria.
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Cosa sono i recettori?
In biologia ed in medicina i recettori sono delle proteine localizzate sulla superficie o all’interno delle cellule che sono in grado di riconoscere e legare in maniera selettiva una particolare sostanza – definita ligando – di varia natura (per esempio un ormone, un antigene, uno zucchero) ma anche un microrganismo (un virus o un batterio).
Cosa avviene quando il recettore si lega al suo ligando?
Il legame di una sostanza al proprio recettore provoca una cascata di reazioni che culminano in una precisa risposta della cellula alla sostanza legata, che agisce da segnale. Un esempio classico è il legame di un ormone come l’insulina ai propri recettori situati nel fegato: tale legame indica all’organismo che è necessario immagazzinare all’interno delle cellule il glucosio ingerito con un pasto e circolante nel sangue. La risposta delle cellule epatiche a questo segnale è l’assunzione al loro interno del glucosio circolante, con un conseguente ristabilirsi dei valori normali di glicemia.
Il ruolo dei recettori in oncologia
Nel caso dei tumori, i recettori possono avere un ruolo determinante. Spesso, infatti, la trasformazione neoplastica induce la cellula a produrre recettori modificati, che mandano segnali del tutto sregolati: può accadere per esempio che un recettore che normalmente risponde agli stimoli di crescita esterni venga mutato e sia quindi sempre attivo, inviando alla cellula stimoli proliferativi continui. Mutazioni in alcuni tipi di recettori possono quindi essere alla base dello sviluppo dei tumori. Conoscere queste mutazioni può essere utile per sintetizzare farmaci mirati che, una volta legati ai recettori modificati, siano in grado di bloccarne l’attività che favorisce la crescita tumorale.
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