Tutti i farmaci usati nella disfunzione erettile (impotenza)

MEDICINA ONLINE FARMACO FARMACIA PHARMACIST PHOTO PIC IMAGE PHOTO PICTURE HI RES COMPRESSE INIEZIONE SUPPOSTA PER OS SANGUE INTRAMUSCOLO CUORE PRESSIONE DIABETE CURA TERAPIA FARMACOLOGICLa ricerca scientifica ha da sempre cercato dei rimedi efficaci contro la disfunzione erettile (impotenza). La scoperta del ruolo dell’ossido nitrico sui meccanismi di vasodilatazione ha consentito di sviluppare la ricerca verso farmaci che riuscissero ad amplificare l’azione di tale molecola. Queste ricerche, rivolte in prima istanza alla patologia coronarica, hanno dimostrato la loro efficacia nel trattamento della disfunzione erettile (da ora in poi “DE”), mediante una potente azione vasodilatatoria a carico delle arterie cavernose peniene. Tale azione si svolge tramite l’aumento del guanosin monofosfato ciclico (cGMP) a causa del blocco della fosfodiesterasi 5 che in condizioni fisiologiche lo idrolizza rendendolo inattivo. Il cGMP amplifica l’azione vasodilatatoria del NO consentendo una migliore perfusione a carico dei corpi cavernosi.

Sildenafil

Il primo farmaco per il trattamento orale della DE, il sildenafil, sin dai primi studi in fase preclinica ha mostrato un’ottima efficacia con buona tollerabilità. Difatti, a tre anni di distanza dalla sua commercializzazione i Data on File hanno confermato la sua validità nelle tre formulazioni del dosaggio di 25, 50, 100 mg. Il dosaggio iniziale raccomandato è di 50 mg per i pazienti di età inferiore a 65 anni; in base alla risposta, il dosaggio può essere aumentato a 100 mg o ridotto a 25 mg. Nei pazienti over 65 è raccomandata invece una dose iniziale di 25 mg. Questo farmaco va assunto 30-60 minuti prima del rapporto sessuale, preferibilmente lontano dall’ingestione di alcol e di cibo, che ne ritardano l’assorbimento, riducendone l’efficacia. Nei pazienti over 65 il successo del farmaco è di circa il 69%, e sale fino a quasi l’80% nei pazienti di età inferiore ai 65 anni. Inoltre il sildenafil ha un’elevata efficacia (circa 70% di successo) anche verso pazienti organici con diabete o vasculopatie. L’efficacia globale del sildenafil nei pazienti affetti da DE è
dell’84% alla dose di 100 mg, 77% alla dose di 50 mg, e del 56% al dosaggio di 25 mg. Tutto questo si associa ad un’ottima tollerabilità, che inoltre migliora significativamente dopo le prime somministrazioni.

Tadalafil

Il Tadalafil è un potente, selettivo, competitivo e reversibile inibitore della fosfodiesterasi di tipo V con la quale reagisce con un’elevata affinità di legame. Rispetto al sildenafil, la specificità e la selettività di legame per le fosfodiesterasi di tipo V risultano essere di gran lunga superiori (circa 4-6 volte); ciò ovviamente si traduce in una più potente azione farmacologica per il tadalafil e in una minore incidenza degli effetti collaterali (che si de-
terminano per l’azione di queste molecole sulle altre isoforme dell’enzima fosfodiesterasi) ad esso correlati. L’emivita di questo farmaco presenta un valore che varia da 17 a 46 ore. Studi che prevedevano la somministrazione di tadalafil in soggetti a digiuno e in soggetti in fase postprandiale hanno dimostrato che in questo secondo gruppo il tasso di incremento della quota assorbita del farmaco rimaneva invariato. Inoltre, non sono state rilevate variazioni farmacocinetiche e farmacodinamiche per il tadalafil e contemporanea assunzione di alcol. Il Tadalafil risulta efficace in circa 1’80 dei pazienti con deficit erettile. Dopo assunzione di 20 mg l’80% dei pazienti ottiene un’erezione sufficiente perla penetrazione, il 45% dopo 20 minuti, il 61% dopo 25 minuti; la percentuale di successo in tentativi multipli di rapporto sessuale entro le 24 ore dall’assunzione del farmaco era del 53%. Gli effetti collaterali più frequentemente riportati dai pazienti trattati con tadalafil sono stati: dispepsia (8%), cefalea (6%), mal di schiena, mialgia e arrossamento (4%). In tutti gli studi eseguiti, il tadalafil non ha determinato variazioni significative nei parametri di laboratorio, all’ECG, e della pressione arteriosa. Come per il sildenafil, è controindicato l’uso di questo farmaco nei pazienti che praticano terapia con nitroderivati.

Vardenafil

Il Vardenafil è un farmaco orale per il trattamento della disfunzione erettile. Si tratta di un potente e selettivo inibitore delle fosfodiesterasi di tipo V, cui il vardenafil si lega con un’elevata affinità di legame, che risulta essere circa dieci volte superiore a quella del Sildenafil. L’assorbimento di vardenafil è rapido dopo somministrazione orale; l’emivita è di circa 4-5 ore. Negli studi eseguiti fino ad ora, vardenafil ha dimostrato di essere più efficace del placebo, considerando tutte le variabili di efficacia predefinite, nel trattamento di pazienti maschi affetti da deficit erettile. L’efficacia delle tre dosi di vardenafil (5, 10 e 20 mg) si è mostrata valida per un periodo di almeno 6 mesi. Le esperienze cliniche sul vardenafil riportano che tale farmaco dimostra una risposta molto superiore al placebo per quanto riguarda i principali parametri di funzione erettile: durata della rigidità, grado di rigidità e tumescenza, in soggetti sottoposti ad esame Rigiscan e stimolazione erotica visiva, dopo somministrazione di vardenafil. Anche nei soggetti con disfunzione erettile successiva ad intervento di prostatectomia radicale, il trattamento per 12 settimane con vardenafil al dosaggio di 10 e 20 mg ha mostrato di essere efficace nel migliorare la funzione erettile. Il vardenafil è un farmaco dotato di una buona tollerabilità, e presenta un profilo di sicurezza tale da offrire ottime garanzie. Gli effetti collaterali relativi all’assunzione di questo nuovo inibitore delle fosfodiesterasi sono determinati dalla vasodilatazione indotta dalla sua azione farmacologica; si tratta comunque di effetti lievi, transitori e dose-dipendenti. Cefalea,
flushing cutanei, dispepsia e riniti rappresentano gli effetti collaterali più frequenti.
Non sono state rilevate inoltre differenze statisticamente significative tra il vardenafil ed il placebo nell’indurre alterazioni dei parametri ematochimici. La farmacocinetica e la biodisponibilità del vardenafil non sono influenzate dalla contemporanea assunzione di alcol, né da un pasto a basso contenuto di grassi. Anche il vardenafil, come tutti gli altri inibitori delle PDE5, è controindicato nei pazienti che assumono nitroderivati

Terapia ormonale sostitutiva

Va infine ricordata la terapia ormonale sostitutiva nel trattamento della DE. L’effetto dell’abbassamento dei livelli di testosterone non è chiaro, mentre è accertata l’influenza negativa sulla libido e la funzione eiaculatoria. Il testosterone è presente in commercio in diverse formulazioni farmaceutiche (compresse orali, cerotti transdermici, fiale per iniezione intramuscolare, ecc.). Gli effetti collaterali più frequenti sono rappresentati da cefalea, ansia, innalzamento dell’ematocrito, acne, ginecomastia ed ittero colestatico.

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