Recettori dell’istamina H1, H2, H3, H4 distribuzione, differenze, effetti in sintesi

MEDICINA ONLINE RECETTORI PER ISTAMINA EFFETTI DISTRIBUZIONE DIFFERENZE SITI ALLERGIA.jpgI recettori dell’istamina sono un gruppo di recettori accoppiati a proteine G che hanno l’istamina come ligando; ne esistono quattro tipi diversi, ognuno situato prevalentemente in diverse regioni dell’organismo e con diverse funzioni.

Recettore per l’istamina H1

Le localizzazioni prevalenti di questo recettore sono:

  • intestino;
  • bronchi;
  • sistema cardiovascolare;
  • sistema nervoso centrale.

Gli effetti del legame dell’istamina con questo recettore sono:

  • contrazione della muscolatura liscia bronchiale;
  • vasodilatazione;
  • aumento della permeabilità capillare;
  • mantenimento dello stato di veglia.

Le funzioni di questo recettore sono:

  • contrazione dell’ileo;
  • modulazione del ciclo circadiano;
  • induzione del prurito;
  • regolazione della vasodilatazione;
  • regolazione della broncocostrizione.

Gli agonisti di questo recettore sono:

  • Difenidramina;
  • Loratadina;
  • Cetirizina;
  • Fexofenadina;
  • Clemastina.

I recettori H1 sono accoppiati ad una proteina Gq e ad una G11 che agiscono tramite l’idrolisi dei fosfoinositidi di membrana (intervento di una fosfolipasi C), generando diacilglicerolo (DAG) ed inositolo trifosfato (IP3), che mettono in moto vie trasduttive calcio-dipendenti.

Recettore per l’istamina H2

Le localizzazioni prevalenti di questo recettore sono:

  • parete gastrica;
  • sistema immunitario;
  • sistema cardiovascolare.

Gli effetti del legame dell’istamina con questo recettore sono:

  • aumento della secrezione acida dello stomaco;
  • vasodilatazione.

Le funzioni di questo recettore sono:

  • modulazione del ritmo cardiaco;
  • stimolazione della secrezione di acido gastrico;
  • rilassamento del muscolo liscio;
  • inibizione della sintesi di anticorpi, proliferazione di linfociti T, produzione di citochine.

Gli agonisti di questo recettore sono:

  • Ranitidina;
  • Cimetidina;
  • Famotidina;
  • Nizatidina.

I recettori H2 attivano l’adenilatociclasi tramite una proteina Gs e quindi le loro azioni molecolari sono mediate dall’AMP ciclico e dalla proteina chinasi A (PKA). L’effetto vasodilatativo avviene grazie alla conseguente inattivazione tramite fosforilazione della chinasi della miosina a catena leggera (MLCK): la miosina non può più legarsi all’actina e la contrazione viene evitata.

Recettore per l’istamina H3

Le localizzazioni prevalenti di questo recettore sono:

  • sistema nervoso centrale.

Gli effetti del legame dell’istamina con questo recettore sono:

  • controllo della biosintesi e del rilascio dell’istamina e di altri neurotrasmettitori;
  • inibizione del rilascio dei neurotrasmettitori.

Le funzioni di questo recettore sono:

  • neurotrasmettitore nel SNC e modulatore di altri neurotrasmettitori.

Gli agonisti di questo recettore sono:

  • Ciproxifan;
  • Clobenpropit;
  • Tioperamide;
  • ABT-239.

L’effetto di questi recettori si esplica attraverso una proteina G inibitoria (Gi); quindi si ha riduzione dell’attività dell’adenilatociclasi; i dimeri beta-gamma possono portare all’attivazione o inibizione di alcuni canali ionici. Tramite questo meccanismo, i recettori H3 controllano la secrezione di certi neurotrasmettitori.

Recettore per l’istamina H4

Le localizzazioni prevalenti di questo recettore sono:

  • midollo osseo;
  • milza;
  • eosinofili;
  • mastociti;
  • neutrofili.

Gli effetti del legame dell’istamina con questo recettore sono:

  • modulazione della risposta immunitaria.

Le funzioni di questo recettore sono:

  • modulare la chemiotassi dei mastociti.

Gli agonisti di questo recettore sono:

  • Tioperamide;
  • JNJ 7777120.

Questi recettori, come i H3 inibiscono l’adenilatociclasi tramite una Gi. Accessoriamente possono accoppiarsi ad una Gzero (G0), che regola i canali del potassio e l’attivazione delle MAP chinasi tramite la PKC. È stato riportato che possono anche attivare delle proteine G presenti esclusivamente nelle cellule midollari, la G15 e la G16, tramite le quali possono agire sulla mobilizzazione del calcio dai depositi intracellulari.

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