Farmaci antistaminici: meccanismo, uso, controindicazioni, effetti collaterali

MEDICINA ONLINE FARMACO FARMACIA AEROSOL ASMA PHARMACIST PHOTO PIC IMAGE PHOTO PICTURE HI COMPRESSE INIEZIONE SUPPOSTA PER OS INTRAMUSCOLO PRESSIONE DIABETE CURA TERAPIA FARMACOLOGICA EFFETTI COLLATERALI CONTROINDICAZIONI Un farmaco antistaminico è un farmaco che ha l’effetto di contrastare l’azione dell’istamina, uno dei principali responsabili dei sintomi e segni di allergia. Gli antistaminici agiscono su recettori specifici dell’istamina, inibendo la sua attività; tali farmaci sono quindi “antagonisti dei recettori dell’istamina”: hanno un’alta affinità per il recettore (si legano ad esso facilmente) e attività intrinseca nulla (non innescano la reazione che porta ai sintomi e segni dell’allergia). I recettori dell’istamina sono quattro, H₁, H₂, H₃ e H_4;in base alla presenza di questi tipi di recettori, possiamo distinguere varie classi di antistaminici, come gli antistaminici H₁ e gli antistaminici H₂.

Per comprendere meglio l’argomento, faremo ora un breve “ripasso” di fisiologia umana, spiegando al lettore cosa sia l’istamina e quali sono i suoi compiti.

Istamina

L’istamina (in inglese “histamine”) è un composto azotato coinvolto in numerosi processi biologici tra cui digestione e risposta infiammatoria e facente funzioni di neurotrasmettitore in diverse funzioni cerebrali. L’istamina è presente in tutti i tessuti del corpo e viene prodotta ed immagazzinata soprattutto nei mastociti e nei granulociti basofili, cioè due tipi di cellule coinvolte nella risposta allergica ed immunitaria. Oltre che nei granuli dei basofili e dei mastociti, l’istamina si trova nel sistema nervoso centrale e sulla mucosa del tratto gastrointestinale. L’eccessiva liberazione di istamina da parte dei mastociti e dei granulociti basofili è alla base di reazioni infiammatorie mastocito-dipendenti e di malattie allergiche IgE-mediate, come asma, orticaria, rinite e congiuntivite allergica. Farmaci utilizzati per prevenire queste allergie sono chiamati antistaminici, proprio perché contrastano l’azione dell’istamina.

Rilascio di istamina

La membrana plasmatica dei mastociti e dei basofili possiede recettori per le (IgE) immunoglobuline di classe E, che sono tipicamente coinvolte nelle reazioni allergiche. Una volta che questi IgE, che sono anticorpi, sono stati attivati da una sostanza riconosciuta come non self, cioè estranea all’organismo, si legano ai recettori di basofili e mastociti, comportandosi come veri e propri recettori: da questo momento in poi, ogni volta che avranno contatto con l’antigene, le IgE stimoleranno la degranulazione dei basofili e dei mastociti, con conseguente rilascio di istamina e comparsa dei sintomi e segni ad essa correlati.

Recettori per l’istamina

L’istamina svolge la propria azione legandosi a recettori specifici posti sulla membrana cellulare, con effetti che sono diversi in base al tipo di recettore con cui si lega. Come già precedentemente accennato, esistono quattro tipi di recettori per l’istamina: H1, H2, H3 ed H4. Per approfondire, leggi: Recettori dell’istamina H1, H2, H3, H4 distribuzione, differenze, effetti in sintesi

Farmaci antistaminici

Un farmaco antistaminico è un farmaco utilizzato principalmente per trattare i sintomi e segni delle reazioni allergiche, utile ad esempio in caso di allergia agli acari della polvere, quella stagionale (febbre da fieno) o quella agli alimenti. Il meccanismo d’azione dei farmaci antistaminici si basa sul blocco dell’istamina, la sostanza che, come precedente spiegato, viene rilasciata dalle cellule immunitarie quando il corpo entra in contatto con l’allergene nei confronti dei quali si è ipersensibili, ad esempio un allergene alimentare (un cibo, una bevanda…) o di derivazione animale (acari, peli di cane o di gatto…). L’istamina agisce come mediatore dell’infiammazione e scatena i sintomi tipici delle reazioni allergiche, quindi un suo blocco permette di limitare i sintomi allergici.

Esempi di farmaci antistaminici

I farmaci antistaminici più usati, sono:

Oxatomide;
Terfenadina;
Loratadina;
Meclizina;
Mizolastina;
Nafazolina;
Difenidramina;
Dimenidrinato;
Fenoxifenadina;
Idrossizina;
Ketotifene;
Levocetirizina;
Acrivastina;
Carbinossamina;
Cetirizina;
Ciclizina;
Ciproeptadina;
Clorfeniramina.

Assunzione

Gli antistaminici possono essere assunti sotto varie forme, ad esempio con compresse, capsule, soluzioni, spray nasali, colliri o creme. In alcuni casi serve la ricetta medica per poterli acquistare.

Dopo quanto tempo fanno effetto gli antistaminici?

In genere un antistaminico inizia a fare effetto tra 15 e 30 minuti dopo averlo assunto, con un picco di efficacia entro 1 o 2 ore. Questi tempi variano in funzione del tipo di antistaminico usato e del tipo di assunzione.

Quanto tempo dura l’effetto degli antistaminici?

Gli antistaminici di nuova generazione hanno un effetto prolungato che può raggiungere le 12 – 24 ore. Questi tempi variano in funzione del tipo di antistaminico usato e del tipo di assunzione.

Effetti collaterali

Gli antistaminici hanno effetti collaterali differenti in base al tipo di farmaco usato. Antistaminici “di prima generazione” determinano in media più effetti collaterali, mentre gli antistaminici “di nuova generazione” hanno meno effetti collaterali. Parlando in generale un antistaminico può determinare :

sonnolenza;
difficoltà nella concentrazione;
difficoltà nella memoria;
capogiri;
secchezza delle fauci;
nausea;
vomito;
crampi addominali;
dolore addominale;
problemi di minzione;
vista annebbiata;
alterazione del ritmo sonno-veglia;
ansia;
malessere generale;
confusione;
irrequietezza;
alterazione del senso di fame;
alterazione nella percezione del dolore;
cambiamenti d’umore.

IMPORTANTE: gli effetti collaterali cambiano in base al farmaco antistaminico specifico usato. Chiedere sempre al proprio medico prima di assumere qualsiasi farmaco.

Controindicazioni

Gli antistaminici hanno controindicazioni differenti in base al tipo di farmaco usato. Parlando in generale non è consigliabile assumere antistaminici:

prima di mettersi alla guida;
prima di un impegno importante in cui sono necessarie lucidità e memoria;
prima di utilizzare macchinari pericolosi per la salute;
se si è incinte;
se si sta allattando al seno;
in caso di iperplasia della prostata;
in caso di ipertensione arteriosa;
in caso di grave cardiopatia;
in caso di patologia tiroidea grave;
in caso di epatopatia grave (malattia al fegato);
in caso di nefropatia grave (malattia ai reni);
in caso di ostruzione vescicale o uretrale;
in caso di gravi patologie oculari, in particolare glaucoma.

IMPORTANTE: le controindicazioni cambiano in base al farmaco antistaminico specifico usato. Chiedere sempre al proprio medico prima di assumere o non assumere qualsiasi farmaco.

Antistaminici H1

Gli antistaminici H1 agiscono sui recettori dell’istamina H1 e provocano:

rilassamento della muscolatura liscia dei bronchi con conseguente broncodilatazione;
diminuzione della permeabilità capillare e della formazione di edema e pomfi;
depressione del sistema nervoso centrale.

Gli antistaminici sono utilizzati nel trattamento di varie reazioni di ipersensibilità di tipo immediato, come:

rinite;
dermatiti del gruppo dell’orticaria;
congiuntivite.

L’effetto collaterale che si presenta, nella maggior parte dei casi, è la sedazione, ma possono anche presentarsi capogiri, stanchezza e offuscamento della vista. Tra gli antistaminici H1 di prima generazione si includono:

prometazina;
difenidramina;
clorfeniramina;
triprolidina;
dimenidrinato.

Tra gli antistaminici H1 di seconda generazione (più moderni e con mediamente minori effetti collaterali) si includono:

terfenadina;
loratadina;
desloratadina;
cetirizina;
levocetirizina;
bilastina;
ebastina;
rupatadina.

Antistaminici H2

Gli antistaminici H2 sono altamente selettivi e hanno un effetto nullo o minimo sui recettori H1 o su altri tipi di recettori; bloccano l’azione dell’istamina a livello della pompa protonica, impedendo la produzione di HCl e sono quindi catalogabili tra i farmaci antiacidi cosiddetti “antisecretori”. Gli effetti indesiderati sono generalmente poco gravi. Gli antistaminici H2 sono ad esempio:

ranitidina;
cimetidina;
famotidina.

Per approfondire: