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Farmaci antidepressivi: cosa sono, a cosa servono e quali tipi esistono

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MEDICINA ONLINE FARMACO FARMACIA PHARMACIST PHOTO PIC IMAGE PHOTO PICTURE HI RES COMPRESSE INIEZIONE SUPPOSTA PER OS SANGUE INTRAMUSCOLO CUORE PRESSIONE DIABETE CURA TERAPIA FARMACOLOGICGli antidepressivi sono una classe di farmaci, appartenenti alla categoria degli psicofarmaci, utilizzati nel trattamento di diverse patologie psichiatriche. Nonostante il loro nome, gli antidepressivi si sono dimostrati efficaci non soltanto nella cura della depressione, ma anche nella cura di altre condizioni quali i disturbi dell’ansia (ansia generalizzata ed attacchi di panico), il disturbo ossessivo compulsivo, i disturbi dell’alimentazione, disturbo post traumatico da stress, alcuni disturbi della sfera sessuale (come l’eiaculazione precoce o le parafilie patologiche) e alcuni disturbi mediati dagli ormoni (come la dismenorrea, vampate post-menopausa o il disturbo disforico premestruale). Da soli o assieme agli anticonvulsivanti (per esempio, la carbamazepina o il valproato), alcuni di questi farmaci possono essere usati per il trattamento del deficit di attenzione e iperattività (ADHD) e l’abuso di sostanze stupefacenti. Gli antidepressivi sono talvolta utilizzati per il trattamento di altre condizioni non prettamente psichiatriche come le emicranie, il dolore cronico, l’enuresi notturna, fibromialgia, disturbi del sonno o della roncopatia.

I farmaci più comunemente associati a questa classe sono gli inibitori della monoamino ossidasi (MAOIs), gli antidepressivi triciclici (TCAs), gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRIs) e della serotonina-noradrenalina (SNRIs), gli antidepressivi atipici (o di seconda generazione). La loro efficacia, meccanismo di azione ed effetti collaterali sono continuo oggetto di approfondimento e ne fanno una delle classi di farmaci maggiormente studiate.

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Tipi di antidepressivi

Esistono molti composti approvati per il trattamento della depressione che possono essere classificati in base al loro meccanismo d’azione fondamentale, principalmente in inibitori del reuptake delle monoammine (che bloccano i processi di recupero di questi neurotrasmettitori), inibitori degli enzimi degradativi (come gli IMAO) e agonisti/antagonisti recettoriali (cioè dei farmaci in grado di attivare o disattivare particolari “interruttori” biologici).

Anche altri farmaci formalmente approvati per altri disturbi e che non rientrano nella categoria degli antidepressivi hanno un effetto antidepressivo ma i limiti del loro utilizzo (dovuti ad esempio ad uno scarso profilo di effetti collaterali, al potenziale d’abuso, alla scarsa tollerabilità nel lungo termine) hanno causato controversie circa il loro utilizzo per tale scopo ed inoltre la prescrizione per condizioni altre da quelle ufficialmente approvate rappresenta sempre un rischio, nonostante la possibile efficacia superiore. Ad esempio gli antipsicotici a basso dosaggio e le benzodiazepine possono essere utilizzati per la gestione della depressione (anche in aggiunta ad un antidepressivo), sebbene l’uso di benzodiazepine possa causare dipendenza e quello di antipsicotici altri effetti collaterali. Gli oppioidi sono stati utilizzati per trattare la depressione maggiore fino alla fine degli anni cinquanta e le anfetamine fino alla metà degli anni sessanta. Sia gli oppioidi che le anfetamine inducono una risposta terapeutica molto veloce, mostrando risultati entro ventiquattro o quarantotto ore e i loro indici terapeutici sono maggiori di quelli degli antidepressivi triciclici. In un piccolo studio pubblicato nel 1995, l’oppioide buprenorfina si è mostrato essere un buon candidato per il trattamento della depressione grave, resistente al trattamento. Recentemente altre sostanze d’abuso come la ketamina o la psilocibina, opportunamente utilizzate, hanno mostrato degli spiccati e rapidi effetti antidepressivi e i loro derivati saranno probabilmente alla base di una futura generazione di farmaci.

Anche alcuni estratti di origine naturale, spesso classificati come integratore alimentare, mostrano un effetto antidepressivo (anche se la portata del loro effetto è stata a volte messa in discussione): ad esempio l’estratto dell’erba di San Giovanni è comunemente utilizzato come antidepressivo specialmente in Europa; alcuni probiotici hanno mostrato di migliorare sintomi di ansia e depressione in trial clinici e modelli animali, mettendo in luce il collegamento tra salute intestinale e mentale; L’Acetil l-Carnitina ha mostrato in uno studio rapido effetto nel trattamento della distimia; l’inositolo in uno studio ha mostrato in uno studio un effetto ansiolitico paragonabile a quello della fluoxetina; l’Adenosil Metionina (SAMe) è ampiamente pubblicizzato come alterativa naturale agli antidepressivi; la nicotinaagisce come antidepressivo, tramite la stimolazione del rilascio di Dopamina e Norepinefrina e la desensibilizzazione dei recettori della nicotina a seguito della tolleranza.

Principali farmaci antidepressivi

Nella sequente tabella elenchiamo le principali classi di antidepressivi con i rispettivi principi attivi:

  • TCA (antidepressivi triciclici)
    • Imipramina, Amitriptilina, Clomipramina, Doxepina, Dosulepina, Trimipramina, Nortriptilina,
  • IMAO ( inibitori delle monoamino ossidasi)
    • Tranilcipromina, Fenelzina, Isocarboxazide, Moclobemide
  • SSRI (inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina)
    • Citalopram, Escitalopram, Paroxetina, Fluoxetina, Fluvoxamina, Sertralina
  • NaRI (Inibitori della Ricaptazione della NorAdrenalina)
    • Reboxetina
  • SNRI (inibitori della ricaptazione della serotonina-norepinefrina)
    • Venlafaxina, Duloxetina
  • NDRI (inibitori della ricaptazione della noradrenalina e della dopamina)
    • Bupropione
  • Altri
    • Mirtazapina, Trazodone, Agomelatina, Tianeptina, Sulpiride\Amilsupride, Mianserina

Criteri di prescrizione di un farmaco antidepressivo

Attualmente non è possibile stabilire quale particolare alterazione del funzionamento cerebrale sia la causa di un disturbo depressivo in un dato paziente, per cui non è possibile prevedere quale sarà il farmaco più efficace per il trattamento della patologia. I diversi farmaci antidepressivi hanno mostrato una capacità all’incirca comparabile nel determinare una riduzione dei sintomi (nel caso di disturbo grave e persistente) e prevenire le ricadute depressive (rispetto al placebo) mostrando differenze significative essenzialmente nel profilo degli effetti collaterali e secondari (attivazione, sedazione, ansiolisi etc.). Sulla base di ciò la scelta dell’antidepressivo si basa principalmente sulla valutazione del suo profilo di effetti collaterali e della tollerabilità per un dato paziente, per questo la scelta ricade di norma su un SSRI\SNRI.

A tal proposito nel 2003 la SOPSI (Società italiana di psicopatologia) ha effettuato un’indagine conoscitiva su un campione di 750 Psichiatri italiani, a cui sono state somministrate 28 domande a risposta multipla che esploravano l’area della diagnosi e quella del trattamento farmacologico dei disturbi depressivi.

Tra i vari aspetti esplorati dall’indagine, un aspetto particolare valutato è stato quello dei criteri di scelta tra un SSRI ed un farmaco ad azione sulla Noradrenalina. Secondo i risultati la prescrizione di un antidepressivo SSRI sarebbe preferibile nei quadri caratterizzati da una spiccata componente ansiosa e di agitazione, mentre i farmaci noradrenergici sarebbero più indicati nei quadri melanconici e nelle personalità premorbose evitanti e passive.

Il trattamento viene di norma protratto per alcune settimane prima di poterne valutare l’efficacia (che si instaura e aumenta nel corso delle prime settimane di trattamento) e nel caso non dovessero esserci sostanziali miglioramenti, si può optare per un aggiustamento terapeutico (variazione del dosaggio o passaggio ad altro farmaco) seguendo il metodo del “trial and error”. Un protocollo terapeutico utilizzabile può essere quello suggerito dai risultati dello STAR*D Trial (Sequenced Treatment Alternatives to Relieve Depression) uno dei maggiori studi condotti sul tema. Alcuni autori ed istituzioni criticano l’uso degli SSRI\SNRI come trattamento di prima linea per la depressione a causa dello scarso rapporto tra efficacia ed effetti collaterali.

Inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI)

Gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (In inglese: selective serotonin reuptake inhibitor “SSRI”) sono una classe di antidepressivi considerati lo standard corrente per la terapia farmacologica della depressione perché caratterizzati da un favorevole profilo di effetti collaterali e da bassa tossicità. Una possibile causa (o concausa) della depressione è il quantitativo inadeguato di serotonina, un neurotrasmettitore utilizzato nel cervello anche per trasmettere segnali tra i neuroni. Si ritiene che gli SSRI funzionino aumentando la concentrazione di serotonina nelle sinapsi prevenendone la ricaptazione (un processo biologico di recupero e riciclo dei neurotrasmettitori). I primi a scoprire una SSRI, la fluoxetina, sono stati Klaus Schmiegel e Bryan Molloy della Eli Lilly. Questa classe di farmaci include:

  • Citalopram (Elopram, Seropram in Italia; Celexa in USA)
  • Escitalopram (Cipralex, Entact in Italia; Lexapro in USA)
  • Fluoxetina (Fluoxeren, Fluoxetina generica in Italia; Prozac in Italia e USA)
  • Fluvoxamina (Dumirox, Fevarin, Maveral, Fluvoxamina generica in Italia; Luvox in USA)
  • Paroxetina (Daparox, Eutimil, Sereupin, Seroxat, Stiliden, Paroxetina generica in Italia; Paxil in USA)
  • Sertralina (Tatig, Sertralina generica in Italia; Zoloft in Italia e USA)

Tipicamente questi antidepressivi hanno meno effetti avversi rispetto ai triciclici, oppure gli inibitori della monoaminossidasi, anche se si possono verificare effetti collaterali come la sonnolenza, la bocca secca, irritabilità, ansietà, insonnia, diminuzione dell’appetito, e diminuzione della pulsione e capacità sessuale. Alcuni effetti collaterali possono diminuire quando una persona si abitua al farmaco, ma altri effetti collaterali possono essere persistenti. Anche se più sicuri rispetto alla prima generazione di antidepressivi, gli SSRI potrebbero non funzionare per molti pazienti, con una efficacia minore rispetto alle precedenti classi di antidepressivi.

Un lavoro di due ricercatori ha messo in discussione il legame tra carenza di serotonina e sintomi della depressione, evidenziando che l’efficacia del trattamento a base di SSRI non prova tale legame. La ricerca indica che questi farmaci possono interagire con i fattori di trascrizione conosciuti come “clock genes”, che possono avere un ruolo nelle proprietà di dipendenza dei farmaci (abuso di farmaci) e probabilmente nell’obesità.

Per approfondire:

Inibitori della ricaptazione della serotonina e della norepinefrina (SNRI)

Gli inibitori della ricaptazione della serotonina-noradrenalina (in inglese: serotonin-norepinephrine reuptake inhibitor “SNRI”) sono antidepressivi che agiscono sia sul circuito della noradrenalina che sulla serotonina, avendo perciò un meccanismo d’azione simile a quello dei triciclici ma con meno effetti collaterali. Questi tipicamente hanno effetti collaterali ed efficacia simili a quelli degli SSRI e come questi quando interrotti possono presentare una sindrome da sospensione (withdrawal syndrome) per cui si raccomanda la lenta diminuzione del dosaggio (“wash-out” del farmaco). Questi includono:

  • Desvenlafaxina (Pristiq)
  • Duloxetina (Cymbalta, Xeristar in Italia e USA)
  • Milnacipram (Ixel)
  • Venlafaxina (Efexor, Zarelis)

Questi farmaci inibiscono il riassorbimento della serotonina e della noradrenalina dalle sinapsi bloccando l’attività dei rispettivi “trasportatori” (delle proteine in grado di raccoglierli dallo spazio sinaptico e trasportarli all’interno del neurone). L’inibizione del processo di ricaptazione prolunga l’effetto del neurotrasmettirore sul neurone postsinaptico, per questo è anche il motivo per cui questo tipo di farmaci è chiamato inibitore duale della ricaptazione.

Per approfondire: Inibitori della ricaptazione della serotonina-norepinefrina (SNRI)

Inibitori della ricaptazione della noradrenalina (NaRI)

Gli inibitori della ricaptazione della noradrenalina NaRI oppure NRIs (dall’inglese Norepinephrine (noradrenaline) reuptake inhibitors) agiscono incrementando la trasmissione noradrenergica mediante il blocco del trasportatore (e quindi del reuptake) della noradrenalina (nota anche come norepinefrina). Alcuni studi indicano che gli NRI abbiano effetti positivi sulla capacità di concentrazione mentale e in particolare sulla motivazione. Questa classe include:

  • Atomoxetina (Strattera)
  • Mazindolo (Mazanor, Sanorex)
  • Reboxetina (Davedax, Edronax)
  • Viloxazina (Vivalan)

Alcuni di questi (come l’atomoxetina) sono specificatamente approvati per il trattamento dei deficit di attenzione; la reboxetina è utilizzata anche per il trattamento del dolore neuropatico mentre la viloxazina mostra risultati promettenti nel trattamento dell’enuresi notturna e della narcolessia. La loro efficacia nel trattamento della depressione (rispetto ad altre classi di antidepressivi) è stata però oggetto di critiche.

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Antidepressivi atipici

Inibitori del reuptake della nor-epinefrina e della dopamina (NDRI)

Gli inibitori della ricaptazione della noradrenalina e della dopamina (sigla NDRI, dall’inglese: norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor) diminuiscono la ricaptazione neuronale della dopamina e della noradrenalina (o norepinefrina). Questi includono:

  • Bupropione (Elontril, Wellbutrin, Zyban)
  • Metilfenidato (Ritalin)

Il metilfenidato è approvato per il trattamento del deficit di attenzione ed iperattività. Sono preferiti nelle forme depressive caratterizzate da astenia ed ipersonnia, rallentamento cognitivo e quando gli effetti collaterali di altre classi di antidepressivi, come ad esempio di aumento di peso e disfunzioni sessuali, risultano intollerabili.

Farmaci che aumentano selettivamente la ricaptazione della serotonina\meccanismo vario (SSREs)

Hanno un meccanismo d’azione complesso e multifattoriale

  • Tianeptina (Stablon, Coaxil, Tatinol)

Agonisti melatonergici

Agiscano attivando i recettori della melatonina e, in misura minore, agiscono su altri target neuronali

  • Agomelatina (Valdoxan, Melitor, Thymanax)

Antagonisti serotoninergici

Bloccano l’azione della serotonina su particolari sotto classi recettoriali

  • Nefazodone (Serzone)

Antidepressivi specifici noradrenergici e serotonergici (NaSSA)

Gli antidepressivi specifici noradrenergici e serotoninergici o NaSSA (dall’inglese noradrenergic and specific serotonergic antidepressant) costituiscono una classe di antidepressivi che si crede diano luogo ad un aumento della neurotrasmissione noradrenergica (noradrenalina) e serotoninergica (serotonina) grazie al blocco dei recettori adrenergici presinaptici alfa-2 ed al contemporaneo blocco di alcuni recettori della serotonina. Possono presentare effetti collaterali come sonnolenza, aumento dell’appetito e di peso; questi includono:

  • Mianserina (Lantanon in Italia, Tolvon in USA)
  • Mirtazapina (Remeron, Avanza, Zispin)

Antidepressivi ad azione serotoninergica mista (SARI)

Agiscono come potenziatori dell’attività serotoninergica (attraverso il blocco del reuptake) ma bloccando o attivando contemporaneamente alcuni sottotipi recettoriali

  • Vortioxetina (Brintellix)
  • Trazodone (Trittico)
  • Vilazodone (Viibryd)

Antidepressivi che potenziano l’attività dopaminergica

  • Agonisti dopaminergici, non sono specificatamente approvati per il trattamento della depressione ma hanno mostrato potenziale antidepressivo in diversi studi.

Alcuni antipsicotici a basse dosi potenziano l’attività dopaminergica invece di inibirla, risultando in un’attività antidepressiva ed ansiolitica.

  • Amisulpride (Deniban)
  • Sulpiride (Dobren).

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Inibitori della ricaptazione della dopamina

Aumentano le concentrazioni sinaptiche di dopamina bloccandone il processo di ricaptazione

  • Amineptina (Survector)

Antidepressivi triciclici (TCA)

Gli antidepressivi triciclici o TCA (dall’inglese: Tricyclic antidepressant) sono la classe più vecchia di farmaci antidepressivi, dopo gli IMAO che, storicamente, furono i primi in assoluto. I triciclici bloccano la ricaptazione di alcuni neurotrasmettitori come la noradrenalina (norepinefrina) e la serotonina. Attualmente vengono usati meno comunemente a causa dello sviluppo di farmaci più selettivi e con meno effetti collaterali. Molti di questi farmaci, inoltre, interagiscono con recettori neurotrasmettitoriali, tra cui i recettori colinergici muscarinici, i recettori serotoninergici e i recettori istaminici.

Inibitori delle mono-amino-ossidasi (IMAO)

Gli inibitori delle monoamino ossidasi IMAO oppure MAOI (dall’inglese monoamine oxidase inhibitors) sono stati tra i primi antidepressivi ad essere scoperti. Pur mostrando una elevata efficacia terapeutica, spesso sono utilizzati solo come trattamento di seconda linea quando altri farmaci antidepressivi si rivelano inefficaci dal momento che esistono interazioni potenzialmente anche gravi tra questa classe di medicamenti e alcuni cibi o farmaci (cioè quelli contenenti amine simpaticomimetiche come la tiramina, contenuta particolarmente nei cibi stagionati come alcuni formaggi, vino rosso). Comunque, queste precauzioni non si applicano a una nuova formulazione in cerotto transdermico di selegilina, che grazie al fatto di bypassare il metabolismo epatico non è mai stato correlato all’induzione di tachicardia e di crisi ipertensive. Inoltre non si applicano agli IMAO di nuova generazione detti reversibili inibitore reversibile della monoaminoossidasi A (RIMA) di cui fanno parte moclobemide (Aurorix o Manerix) e tolaxotone.

Il gruppo di farmaci MAOI include:

  • Isocarboxazide (Marplan)
  • Moclobemide (Aurorix, Manerix)
  • Fenelzina (Nardil)
  • Selegilina (Eldepryl, Emsam)
  • Tranilcipromina (Parnate).

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Farmaci potenzianti l’effetto antidepressivo

L’effetto terapeutico di alcuni antidepressivi può essere amplificato dall’aggiunta di altri farmaci. Il loro effetto è sinergico, cioè queste associazioni generano un effetto terapeutico maggiore di quello ottenibile dalla somma degli effetti dei singoli farmaci.

Di questi “potenziatori” si trovano:

  • Antidepressivi
  • Ansiolitici
  • Ormoni tiroidei
  • Antipsicotici
  • Anticonvulsivanti
  • Stimolanti

Gli ansiolitici possono venire prescritti in associazione agli antidepressivi per migliorarne l’efficacia o trattare altri aspetti della patologia. In particolare i sedativi, come le benzodiazepine, vengono prescritti per attenuare gli stati d’ansia e favorire il sonno; a volte vengono prescritte per nelle prime settimane di trattamento con gli SSRI\SNRI per mitigarne alcuni effetti collaterali. A causa dell’alto rischio di dipendenza, questi medicinali sono pensati per agire solamente a breve termine o per uso occasionale. L’aggiunta di buspirone, un ansiolitico atipico, ad un trattamento con antidepressivo SSRI ha dimostrato di incrementarne gli effetti terapeutici senza sortire particolari effetti collaterali aggiuntivi. Gli antipsicotici di seconda generazione come il risperidone, l’olanzapina e la quetiapina possono essere prescritti in aggiunta ad un trattamento antidepressivo nei casi di depressione resistente al trattamento nel caso il solo farmaco antidepressivo abbia fallito nel generare sufficienti effetti terapeutici. Possono inoltre essere sfruttati per aumentare la concentrazione plasmatica di un altro farmaco, per alleviare i sintomi psicotici e paranoidi, ansiosi e di irritabilità che spesso accompagnano il disturbo depressivo. Tali farmaci comunque, in particolare ad alti dosaggi, possono causare effetti collaterali importanti come offuscamento della vista, spasmi muscolari, irrequietezza, discinesia tardiva e aumento di peso. Farmaci più nuovi, come l’aripiprazolo, possono perciò essere preferiti anche se la sicurezza di queste combinazioni dovrà essere ancora approfonditamente studiata. Per questo motivo tali combinazioni sono considerati degli approcci di seconda linea. Comuni sono le combinazioni tra diversi antidepressivi per potenziarne sinergicamente l’efficacia. A volte piccole dosi di un altro antidepressivo possono essere aggiunte per incrementare la concentrazione plasmatica (e quindi la potenza) di un altro utilizzato a dosaggio pieno, o per sfruttarne alcuni effetti collaterali (come ad esempio quelli sedativi). A questo scopo, ad esempio, il trazodone viene a volte utilizzato come adiuvante del sonno per i suoi effetti sedativi o nell’ambito di una terapia combinata per potenziare l’effetto degli antidepressivi SSRI\SNRI. Anche il nefazodone viene a volte aggiunto ad un SSRI per potenziarne l’efficacia. Altri antidepressivi che vengono comunemente combinati sono il buproprione con un SSRI, al fine di ottenere un maggiore effetto terapeutico ed anche per contrastare alcuni effetti collaterali degli SSRI come quelli sulla sfera sessuale e la sedazione; la mirtazapina con venlafaxina, una combinazione usata particolarmente in Canada per i casi di depressione resistente al trattamento, prende il nome colloquiale di “california rocket fuel”. Psicostimolanti sono aggiunti a volte alla cura antidepressiva se il paziente soffre di anedonia, ipersonnia e/o eccessiva alimentazione e scarsa motivazione. Tali sintomi sono comuni in depressioni atipiche e possono essere risolti aggiungendo alla cura dosi moderate di anfetamine (Adderall), metilfenidato (Ritalin) oppure modafinil (Provigil, Alertec) poiché queste sostanze possono migliorare il grado di motivazione personale e il comportamento, sopprimendo l’eccessivo appetito e sonno. In particolare il Modafinil è unico per effetti sul sonno: aumenta infatti l’attenzione e riduce la sonnolenza quando il paziente è nello stato attivo, senza inibire il normale sonno. Questi accorgimenti medici possono ristabilire il desiderio sessuale, sebbene questo sia solamente un effetto collaterale e non costituisca la ragione di prescrizione di tali psicostimolanti. Farmaci di tale natura devono essere somministrati con estrema cautela in alcuni tipi di pazienti: gli stimolanti infatti possono indurre episodi maniaco-depressivi in persone affette da disordine bipolare.

Il litio è uno stabilizzante dell’umore ed è il trattamento elettivo per il disturbo bipolare, spesso è usato insieme ad altri medicinali per il trattamento di episodi maniacali o della depressione. Alcuni anticonvulsivanti, come la carbamazepina (Tegretol), valproato di sodio (Epilim) e lamotrigina (Lamictal) sono utilizzati come stabilizzatori dell’umore, particolarmente nel disturbo bipolare, spesso in associazione a degli atnidepressivi. Sia il litio che la lamotrigina sono stati studiati e utilizzati per aumentare gli effetti antidepressivi nella depressione unipolare resistente. Diversi ormoni sono stati sperimentati in combinazione con un farmaco antidepressivo per potenziarne gli effetti. In particolare la tireoiodina, un ormone tiroideo, può essere somministrato in pazienti con depressione refrattaria ad altri trattamenti, in aggiunta ad un farmaco antidepressivo, anche se la funzionalità tiroidea è nella norma. Alcune evidenze ci sono per il potenziamento con alcune sostanze di derivazione naturale come acidi grassi Omega-3, SAMe, acido folico, inositolo, minerali come zinco e magnesio, vitamine soprattutto del gruppo B ad alte dosi.

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Visita anestesiologica e pre-anestesia prima dell’anestesia generale

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MEDICINA ONLINE SURGERY SURGEON RECOVERY TAGLIO ANESTESIA GENERALE REGIONALE LOCALE EPIDURALE SPINALE SNC BISTURI PUNTI SUTURA COSCIENTE PROFONDA MINIMA ANSIOLISI ANESTHETIC AWARENESS WALLPAPER PICS PHOTO HD HI RES PICTURESCon “anestesia generale” o “anestesia totale” si intende un trattamento che consente al paziente sottoposto ad intervento od operazione chirurgica di dormire durante le procedure mediche, in modo da non sentire alcun dolore, non muoversi e di non ricordare quanto accade.

Visita anestesiologica e preparazione all’anestesia

La visita anestesiologica viene condotta dal medico anestesista qualche giorno prima dell’intervento e permette di pianificare con attenzione l’anestesia totale, ottenendo il miglior compromesso possibile tra rischi e benefici per il singolo paziente; in questa sede l’anestesista procederà a stilare un’approfondita anamnesi, valutando per esempio:

  • lo stato di salute generale, inclusi eventuali cambiamenti recenti,
  • allergie a farmaci o altro,
  • informazioni e abitudini, come altezza, peso, abitudine al fumo, consumo di alcolici…
  • disturbi di salute cronici:
    • pressione alta,
    • diabete,
    • malattie cardiache,
    • asma,
    • sindrome delle apnee notturne,
  • interventi subiti in passato,
  • passate esperienze con l’anestesia e relativi eventuali problemi.

Al termine di questa verifica verranno esposte le diverse possibilità di anestesia, con relativi rischi, vantaggi e svantaggi; in alcuni casi non è possibile offrire una scelta e ne verranno spiegati approfonditamente le ragioni.

Questa visita permette al medico anestesista di calibrare correttamente l’anestesia, per garantire al paziente prima di tutto la necessaria sicurezza, in secondo luogo ridurre al minimo il rischio di disagi ed effetti collaterali.

L’anestesia generale attenua la naturale inclinazione del corpo a mantenere gli alimenti nello stomaco e fuori dai polmoni, quindi il paziente verrà istruito sui tempi necessari di digiuno (generalmente 6-8 ore per il cibo, poco meno per l’acqua).

Altrettanto, se non più importante, è la discussione sui farmaci in uso: potrebbe essere necessario evitare alcuni farmaci, ad esempio i fluidificanti del sangue come l’aspirina e soprattutto gli anticoagulanti come Coumadin, per diversi giorni prima dell’intervento.

Prima dell’anestesia generale

Poco prima di essere sottoposti a un’operazione chirurgica in genere al paziente viene somministrata una qualche forma di pre-anestesia, in cui uno o più farmaci tranquillanti permettono al paziente di essere portato in sala operatoria con relativa tranquillità. Questo approccio è particolarmente importante nel caso di pazienti particolarmente ansiosi.

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Cocaina: i sintomi in caso di uso, abuso ed overdose

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MEDICINA ONLINE DIFFERENZA COCAINA CRACK DROGA SOSTANZA DIPENDENZALa cocaina è una potente droga psicoattiva che agisce a vari livelli sia fisici che neurologici in chi la assume. La portata dei sintomi è data dalla quantità di sostanza assunta e dalla tolleranza raggiunta dal dipendente, in genere si hanno a livello comportamentale un innalzamento del tono dell’umore, euforia, insonnia, aumento delle potenzialità fisiche e mentali (resistenza alla fatica), migliore attenzione, lucidità mentale, percezione sensoriale. In caso di sovradosaggio si hanno sintomi di confusione, ansia, irritabilità, panico, aggressività.

A livello fisico i sintomi comuni nell’uso di cocaina includono: tachicardia, sudorazione, dilatazione della pupilla (midriasi), aumento della pressione e della temperatura corporea, riduzione dell’appetito. In casi di overdose da cocaina i sintomi peggiorano in convulsioni, aritmie, coma fino a morte per arresto cardiaco. La principale azione della cocaina a livello chimico è di bloccare il recupero di dopamina nel terminale presinaptico impedendo il riassorbimento di dopamina da parte del neurone stesso. Il risultato è un aumento del livello di dopamina e anche di norepinefrina e serotonina. In queste variazioni chimiche a livello neurologico sono probabilmente da ricercare le cause dei sintomi comportamentali sopra descritti.

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Il lungo consumo di cocaina porta ad una tolleranza sempre maggiore per gli effetti euforici e a sintomi assimilabili a stati schizofrenici con estrema eccitabilità, insonnia, paranoia e perdita di interesse sessuale fino a casi estremi di allucinazioni e depressione. Altri sintomi sono una generale riduzione della attività dovuta probabilmente alla privazione del sonno e all’alimentazione non corretta che la dipendenza da Cocaina comporta. Altri sintomi fisici evidenti in un cocainomane possono essere la perdita di peso e a seconda che la sostanza sia inspirata: riniti, eczemi alle narici o perforazione del setto nasale o, in caso di iniezione della sostanza: infezioni e trasmissione di patologie, come epatite o AIDS. L’assunzione prolungata di cocaina determina modifiche sostanziali a livello dei meccanismi di comunicazione tra i neuroni, i sintomi sono la tolleranza e la dipendenza fisica dalla sostanza anche se la medicina sta ancora studiando queste variazioni e le loro complesse risultanti neurologiche. Il sintomo più visibile è il craving (ovvero la ricerca ossessiva per la sostanza) che caratterizza il cocainomane e che chi non ha la dipendenza può solo vagamente capire.

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Astinenza da cocaina: i principali sintomi del craving

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MEDICINA ONLINE DIFFERENZA COCAINA CRACK DROGA SOSTANZA DIPENDENZAScientificamente, il craving indica il bisogno impellente e soprattutto irrefrenabile di reperire e di consumare le sostanze stupefacenti. Il desiderio ha ovviamente una duplice natura, fisica e psicologica, e le terapie contro la dipendenza da cocaina si focalizzano soprattutto su questo ultimo aspetto per contrastarla in modo efficace.

Quali sono i sintomi del craving da Cocaina?
Si tratta di una sommatoria fra stati fisici e psicologici, dove i secondi prevalgono solitamente rispetto ai primi, anche se si propongono meno evidenti agli occhi delle persone esterne. Il craving si manifesta in seguito a determinate situazioni, che possono ad esempio essere associate ad un ricordo. Il ricordo di un luogo o di una persona legato all’assunzione della cocaina può infatti dare vita all’impulso irrefrenabile di doversi procurare una dose di sostanza stupefacente e quindi di ricreare una condizione favorevole al suo consumo. Si tratta di un meccanismo psicologico molto pericoloso e le caratteristiche principali del craving sono, in questo caso, legate all’attrazione verso le situazioni favorevoli all’assunzione, alla nascita di sintomi psicologici e fisici e anche cognitivi. Il craving si manifesta con la ricerca di droga, e con atti che possono avere una natura criminosa, quali i furti per procurarsi i soldi necessari, ma anche lo spaccio di altre sostanze, nonché l’assoluta necessità di evitare situazioni che potrebbero indurre all’astinenza, come ad esempio il lavoro, la frequentazione con persone ‘pulite’ o altre situazioni dove non è possibile procurarsi e quindi consumare la droga.

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Nella cura del craving quanto possono aiutare i farmaci?
Se si tratta di craving causati da dipendenze di droghe stimolanti del sistema nervoso come la cocaina e le anfetamine, è possibile impiegare una terapia farmacologica come previsto da diversi studi scientifici sull’argomento. Si tratta di farmaci che si impegnano a cancellare l’attività del neurotrasmettitore di dopamina all’interno del corpo. La ragione va ricercata nel fatto che le droghe stimolanti come le anfetamine e la stessa cocaina, quando agiscono, causano un’iperproduzione di dopamina nel sistema nervoso, la quale è la causa principale degli stati di eccitazione, iperattività ed euforia. Questo per quanto interessa il craving da cocaina, perché per trattare il craving da altre dipendenze, come ad esempio quelle da sostanze alcoliche, possono essere utilizzati i farmaci serotoninergici. In questo caso la serotonina è un neurotrasmettitore implicato nella regolazione dell’umore e i farmaci che la alterano possono dare una mano nella riduzione del craving, ovvero del bisogno di assumere continuamente sostanze alcoliche.

Il craving più difficile e complesso da gestire interessa le dipendenze da sostanze oppiacee come l’eroina, perché in questo caso il bisogno psicologico si lega ad una fortissima richiesta fisica, che si rivela essere legata a violente crisi di astinenza, che sono la base per la ricerca e il consumo delle sostanze stupefacenti.

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Uso cronico di cocaina: i danni al naso e ai denti

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MEDICINA ONLINE DIFFERENZA COCAINA CRACK DROGA SOSTANZA DIPENDENZALa cocaina è purtroppo una droga subdola, perché non si manifesta con sintomi fisici evidenti fino a che la dipendenza e l’abuso sono molto gravi e protratti nel corso del tempo. È importante notare che la droga attua dei danni talvolta irreparabili al naso e ai denti, organi che per primi sono colpiti dalla sostanza al momento dell’assunzione. La cocaina può essere sniffata, inalata, ma anche consumata mediante lo sfregamento nelle gengive. Questa pratica induce alla formazione di una serie di patologie a danno delle mucose del naso e dei denti che prima di altre si manifestano come evidenti.

Effetti della cocaina sui denti

Carie e parodontiti sono le prime manifestazioni dell’abuso che interessano le persone dipendenti da cocaina. Questi problemi sono legati ad un costante indebolimento della dentatura e delle gengive, a causa della mancanza di sali minerali, ma come avviene nel caso di abusi da sostanze stupefacenti, le persone sono spesso indotte a vivere delle situazioni di stress che le inducono a ridurre se non a sospendere la corretta igiene orale.

Chi consuma abitualmente cocaina è inoltre indotto a ricercare cibi zuccherini a causa delle fasi di ipoglicemia, con conseguente accumulo di placca e creazione di un ambiente acido nel cavo orale. Questa abitudine alimentare, legata alla scarsa igiene orale e all’indebolimento del cavo orale inducono alla comparsa di carie e di parodontiti anche gravi. A questo aspetto si associa la sovra-attivazione dei muscoli facciali che si propone come la causa della comparsa di problemi quali il bruxismo e la xerostomia. Queste patologie inducono al sovraccarico meccanico dei denti che può avere delle conseguenze anche nella postura e nel sistema osseo scheletrico, ma anche portare all’usura precoce dei denti, a scheggiature, all’erosione ed alla perdita del dente.

La riduzione della salivazione tipica dell’abuso di sostanze induce alla scomparsa dell’effetto antibatterico e protettivo della saliva, che perde i suoi enzimi e quindi aumenta i rischi di infezione al cavo orale. Il soggetto dipendente da cocaina è però continuamente anestetizzato, quindi non si accorge del dolore o se lo fa è troppo tardi per salvare una situazione che può rilevarsi già gravemente compromessa.

Leggi anche: Effetti della cocaina sul comportamento sessuale e l’orgasmo

Effetti della cocaina sul naso

I danni della cocaina sul setto nasale sono causati dalla droga che entra a contatto attraverso l’inalazione o la ‘sniffata’ e che va ad intaccare l’integrità e la salute delle mucose nasali. Fin dalle prime assunzioni, chi consuma cocaina nota la formazione di crosticine giallognole e secche che tendono ad infettarsi e quindi ulcerarsi. Con il passare del tempo e con l’abuso della sostanza, la rigenerazione cellulare viene meno e nei casi più gravi si creano dei veri e propri buchi che sono il preludio al collasso del setto nasale.
Si tratta indubbiamente di una situazione drammatica, perché il crollo del setto nasale induce all’afflosciamento della pelle del naso e il degenero coinvolge molto spesso anche le strutture limitrofe alla bocca e le ossa del cranio, con gravissimi rischi per la salute dei soggetti dipendenti da cocaina.

Per approfondire: Effetti fisici dell’uso di cocaina su naso, bocca, pelle, palato, lingua

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Dott. Emilio Alessio Loiacono
Medico Chirurgo
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Differenze tra Brufen e Moment (ibuprofene) e Tachipirina (paracetamolo)

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MEDICINA ONLINE FARMACO FARMACI EFFETTI COLLATERALI INDICAZIONI CONTROINDICAZIONI EFFETTO DOSE DOSAGGIO PILLOLE CREMA PASTIGLIE SUPPOSTE SIRINGA INIEZIONE EMIVITA FARMACOCINETICAIl paracetamolo e l’ibuprofene sono i principi attivi più usati dalle mamme e prescritti dai pediatri per trattare febbre ed influenza nei bambini. Ma quando è meglio usare uno piuttosto che l’altro e qual è la differenza tra paracetamolo ed ibuprofene?

Paracetamolo

Il paracetamolo (contenuto in farmaci come Tachipirina, Efferalgan ed equivalenti, una volta denominati “generici”) è il farmaco più usato sui bambini. E’ efficace per il trattamento della febbre e del dolore in età pediatrica e resta l’unico farmaco consigliato durante la gravidanza e nella prima infanzia. Negli ultimi anni, in alcuni casi, l’ibuprofene viene utilizzato al posto del paracetamolo. In realtà si tratta di due farmaci completamente diversi e pertanto è bene conoscerli per poterli usare nel modo più appropriato.

Ibuprofene

L’ibuprofene (contenuto in farmaci come il Moment, il Brufen ed equivalenti o “generici”) è un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS), mentre il paracetamolo non lo è. Si assume con dosaggi massimi, per gli adulti, di 1200 mg/die (quindi in un giorno si possono assumere al massimo due compresse da 600 mg o tre da 400 mg). L’ibuprofene agisce contro il dolore e la febbre inibendo le ciclossigenasi (COX-1 e COX-2) nei tessuti periferici e nel Sistema Nervoso Centrale (SNC). Quindi l’azione di questo farmaco è antinfiammatoria e antipiastrinica. Il paracetamolo invece inibisce le ciclossigenasi solo a livello del SNC e ha un effetto esclusivamente antidolorifico ed antipiretico e non è quindi un FANS non avendo attività antinfiammatoria.

L’uso di FANS, tra cui l’ibuprofene, l’Aspirina e l’Oki, nei bambini è connesso a qualche rischio. Vediamo quali:

  • Asma: il blocco delle COX a livello periferico fa sì che l’acido arachidonico liberato possa essere utilizzato dalle lipossigenasi per la sintesi di leucotrieni, responsabili degli attacchi di asma spesso osservati in seguito all’uso di questo ibuprofene.
  • Problemi gastrici: l’uso continuato di ibuprofene può provocare ulcere e problemi gastrointestinali.
  • Complicanze a livello renale: l’ibuprofene blocca la sintesi di prostaciclina, un potente vasodilatatore anche a livello renale, rimuove l’antagonista fisiologico dell’angiotensina, aumentando il rischio di ipertensione e di accumulo di sodio

Quando usare il paracetamolo e quando l’ibuprofene?

Purché venga utilizzato nelle dosi consigliate, il paracetamolo resta il farmaco di prima scelta nel trattamento degli stati febbrili e del dolore. Inoltre l’ibuprofene non va assunto a stomaco vuoto, mentre il paracetamolo non provoca complicazioni se viene assunto a stomaco vuoto, quindi nella gestione dell’adulto e soprattutto del bambino febbricitante, probabilmente a digiuno, il paracetamolo resta la scelta migliore. Il paracetamolo non è inoltre associato a complicanze respiratorie, come l’asma, tant’è che l’EMA, l’Ente preposto al controllo sulla sicurezza ed efficacia dei farmaci in Europa, ha ribadito nel febbraio 2011 che:

le evidenze disponibili non supportano una relazione causale tra l’uso del paracetamolo e la comparsa di asma nei bambini in seguito ad esposizione durante la gravidanza o nella prima infanzia.

Quindi il paracetamolo contenuto in Tachipirina ed equivalenti è il farmaco da preferire soprattutto in età pediatrica per il trattamento del dolore di medio/bassa entità e di stati febbrili visto che non procura effetti collaterali gastrolesivi. L’ibuprofene contenuto in Moment, Brufen ed equivalenti, andrebbe riservato solo ai casi in cui alla febbre si associno processi infiammatori acuti molto dolorosi o nei casi di infiammazione cronica.

Paracetamolo e ibuprofene, si possono prendere insieme?

Per brevi periodi e solo se il medico (o il pediatra, se il soggetto è un bambino) ci dà precise indicazioni in merito, è possibile prendere i due farmaci in associazione, tuttavia non bisogna mai prendere decisioni da soli ed è importante in ogni caso rivolgerci al nostro medico di fiducia.

I migliori prodotti per il benessere in caso di febbre, influenza e raffreddore

Qui di seguito trovate una lista di prodotti di varie marche, utilissimi in caso di febbre, influenza e raffreddore. Noi NON sponsorizziamo né siamo legati ad alcuna azienda produttrice: per ogni tipologia di prodotto, il nostro Staff seleziona solo il prodotto migliore, a prescindere dalla marca:

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Dott. Emilio Alessio Loiacono
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Seretide Diskus (salmeterolo) 50/250 aerosol, foglietto illustrativo

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MEDICINA ONLINE FARMACO FARMACIA AEROSOL ASMA PHARMACIST PHOTO PIC IMAGE PHOTO PICTURE HI COMPRESSE INIEZIONE SUPPOSTA PER OS INTRAMUSCOLO PRESSIONE DIABETE CURA TERAPIA FARMACOLOGICA EFFETTI COLLATERALI CONTROINDICAZIONIDenominazione

SERETIDE DISKUS

Categoria Farmacoterapeutica

Adrenergici ed altri antiasmatici.

Principi Attivi

Salmeterolo (come salmeterolo xinafoato) e fluticasone propionato.

Eccipienti

Lattosio monoidrato (che contiene proteine del latte).

Indicazioni

Trattamento regolare dell’asma quando l’uso di un prodotto di associazione (beta-2-agonista a lunga durata d’azione e corticosteroide per via inalatoria) e’ appropriato: in pazienti che non sono adeguatamente controllati con corticosteroidi per via inalatoria e con beta-2-agonisti a breve durata d’azione usati “al bisogno”; in pazienti che sono gia’ adeguatamente controllati sia con corticosteroidi per via inalatoriache con beta-2-agonisti a lunga durata d’azione. Nota: il dosaggio da50 mcg/100 mcg non e’ appropriato per il trattamento dell’asma gravenegli adulti e nei bambini. Trattamento sintomatico di pazienti con broncopneumopatia cronica ostruttiva, con una FEV1 <60% del normale previsto (pre-broncodilatatore) ed una storia di riacutizzazioni ripetute,che abbiano sintomi significativi nonostante la terapia regolare conbroncodilatatori.

Controindicazioni/Eff.Secondar

Ipersensibilita’ (allergia) ad uno qualsiasi dei principi attivi o all’eccipiente.

Posologia

Il farmaco deve essere impiegato esclusivamente per uso inalatorio. Ipazienti devono assumere il farmaco giornalmente, per ottenere il miglior beneficio, anche quando non presentano sintomi. I pazienti devonoessere sottoposti ad una verifica regolare della loro condizione, in modo da garantire che il dosaggio assunto rimanga ottimale e venga modificato solo su indicazione medica. La dose deve corrispondere alla dose piu’ bassa con la quale viene mantenuto un efficace controllo dei sintomi. Quando il controllo dei sintomi viene mantenuto con il dosaggiopiu’ basso della combinazione somministrato due volte al giorno, allora il passo successivo puo’ comportare, a titolo di prova, la somministrazione del solo corticosteroide inalatorio. In alternativa, i pazienti che richiedano una terapia con un beta-2-agonista a lunga durata d’azione possono passare al trattamento con il medicinale somministratouna volta al giorno se, a giudizio del medico, esso costituisca una terapia adeguata per mantenere il controllo della malattia. La mono-somministrazione giornaliera deve essere effettuata alla sera se il paziente ha precedenti di sintomi notturni ed al mattino qualora il pazienteabbia precedenti di sintomi prevalentemente diurni. Deve essere prescritta la formulazione contenente il dosaggio di fluticasone propionatoappropriato per la gravita’ della patologia. In pazienti con asma, ilfluticasone propionato presenta la medesima efficacia ad una dose giornaliera pari a circa la meta’ di quella degli altri steroidi inalatori. Per esempio, 100 mcg di fluticasone propionato sono circa equivalenti a 200 mcg di beclometasone dipropionato (in formulazione con propellenti CFC) o budesonide. Se per un paziente si rende necessaria la somministrazione di dosaggi al di fuori di quelli consigliati, dovranno essere somministrate dosi appropriate di beta agonista e/o corticosteroide. Asma. Adulti ed adolescenti >12 anni: una dose da 50 mcg di salmeterolo e 100 mcg di fluticasone propionato due volte al giorno; oppureuna dose da 50 mcg di salmeterolo e 250 mcg di fluticasone propionatodue volte al giorno; oppure una dose da 50 mcg di salmeterolo e 500 mcg di fluticasone propionato due volte al giorno. In adulti o adolescenti con asma persistente moderata (definiti come pazienti con sintomigiornalieri, uso giornaliero del farmaco al bisogno per la risoluzionerapida dei sintomi e limitazione del flusso respiratorio da moderataa grave) per i quali e’ essenziale un raggiungimento rapido del controllo dell’asma, puo’ essere presa in considerazione una terapia iniziale di mantenimento per un breve periodo di prova. In questi casi, la dose iniziale raccomandata e’ di una inalazione di 50 mcg di salmeteroloe 100 mcg di fluticasone propionato due volte al giorno. Una volta che sia stato raggiunto il controllo dell’asma, il trattamento deve essere riverificato valutando l’opportunita’ di ricondurre la terapia delpaziente al trattamento con il solo corticosteroide inalatorio. E’ importante tenere sotto controllo regolarmente il paziente una volta chesi sia proceduto a ridurre la terapia all’impiego del solo corticosteroide inalatorio. Non e’ stato dimostrato un evidente beneficio in confronto alla sola terapia con fluticasone propionato somministrato per via inalatoria, impiegato come terapia iniziale di mantenimento, quandouno o due dei criteri di gravita’ sopra descritti non sono soddisfatti. In generale la terapia con corticosteroidi inalatori resta il trattamento di prima linea per la maggior parte dei pazienti. Il medicinalenon e’ indicato per il trattamento iniziale dell’asma lieve. Il dosaggio da 50 mcg/100 mcg non e’ appropriato in adulti e bambini con asmagrave; in pazienti con asma grave si raccomanda di stabilire il dosaggio appropriato di corticosteroide inalatorio prima di impiegare una qualsiasi associazione fissa. Bambini >4 anni: una dose da 50 mcg di salmeterolo e 100 mcg di fluticasone propionato due volte al giorno. Neibambini la dose massima autorizzata di fluticasone propionato e’ di 100 mcg due volte al giorno. Non sono disponibili dati sull’uso del farmaco in bambini di eta’ inferiore ai 4 anni. BPCO. Adulti: una dose di50 mcg di salmeterolo e 500 mcg di fluticasone propionato due volte algiorno. Speciali gruppi di pazienti: non e’ necessario aggiustare ladose in pazienti anziani oppure nei pazienti con compromissione renale. Non vi sono dati disponibili sull’uso del farmaco in pazienti con compromissione epatica. Come impiegare il Diskus: l’apparecchio viene aperto ed attivato facendo scorrere la leva. Il boccaglio viene quindi posto in bocca e le labbra chiuse intorno ad esso. La dose puo’ quindiessere inalata e l’apparecchio chiuso.

Conservazione

Non conservare a temperatura superiore ai 30 gradi C.

Avvertenze

Il farmaco non deve essere usato per il trattamento della sintomatologia acuta dell’asma per la quale e’ necessario un broncodilatatore a rapida insorgenza ed a breve durata d’azione. I pazienti devono avere sempre a disposizione il prodotto da usare durante un attacco acuto di asma. I pazienti non devono iniziare la terapia durante un episodio diriacutizzazione dell’asma o se hanno un significativo peggioramento oun’asma che peggiora acutamente. Durante il trattamento si possono verificare eventi indesiderati gravi correlati all’asma ed episodi di riacutizzazione. I pazienti devono proseguire il trattamento sotto controllo medico se i sintomi dell’asma rimangono non controllati o peggiorano dopo l’inizio della terapia. L’aumento dell’uso di broncodilatatoria breve durata d’azione per il sollievo dei sintomi dell’asma e’ indice di un peggioramento del controllo dell’asma ed i pazienti devono essere sottoposti a controllo medico. Il peggioramento improvviso e progressivo del controllo dell’asma e’ potenzialmente pericoloso per la vita ed il paziente deve essere controllato. Si deve prendere in considerazione la possibilita’ di aumentare la terapia corticosteroidea. Unavolta che i sintomi dell’asma siano controllati, si puo’ prendere in considerazione l’opportunita’ di ridurre gradualmente la dose di medicinale, controllando regolarmente i pazienti. Deve essere impiegata la minima dose efficace di farmaco (specie nei bambini). Nei pazienti conBPCO che manifestano riacutizzazioni, e’ tipicamente indicato il trattamento con corticosteroidi sistemici, pertanto i pazienti devono rivolgersi al medico se i sintomi peggiorano con il farmaco. Il trattamentonon deve essere interrotto bruscamente a causa del rischio che si verifichi una riacutizzazione. La terapia deve essere aggiustata, riducendo la dose sotto controllo medico. Anche nel caso dei pazienti con BPCO, l’interruzione della terapia puo’ essere associata ad un peggioramento dei sintomi e deve essere eseguita sotto controllo medico. Il medicinale deve essere somministrato con cautela a pazienti con tubercolosi polmonare. Raramente, a dosi terapeutiche elevate, il farmaco puo’ causare aritmie cardiache ed una lieve riduzione transitoria del potassio sierico. Pertanto il farmaco deve essere usato con cautela in pazienti con gravi patologie cardiovascolari, anomalie del ritmo cardiaco,diabete mellito, tireotossicosi, ipokaliemia non corretta o pazienti predisposti ad avere bassi livelli sierici di potassio. Vi sono state segnalazioni molto rare di aumenti dei livelli della glicemia e cio’ deve essere tenuto in considerazione quando si prescriva il medicinale apazienti con anamnesi di diabete mellito. Si puo’ verificare broncospasmo paradosso con un immediato aumento del respiro affannoso dopo l’assunzione della dose. Si deve immediatamente sospendere la terapia, verificare le condizioni del paziente ed istituire, se necessario, una terapia alternativa. Il farmaco contiene lattosio. Con qualsiasi corticosteroide inalatorio si possono verificare effetti sistemici, particolarmente ad alte dosi prescritte per lunghi periodi di tempo. E’ moltomeno probabile che tali effetti si verifichino rispetto a quanto avviene con i corticosteroidi orali. I possibili effetti sistemici includono: sindrome di Cushing, aspetto Cushingoide, soppressione surrenale, diminuzione della densita’ minerale ossea, cataratta e glaucoma e piu’raramente una serie di effetti psicologici e comportamentali tra cui iperattivita’ psicomotoria, disturbi del sonno, ansia, depressione o aggressivita’ (specie nei bambini). E’ importante quindi che il pazientesia sottoposto a controllo regolare e che la dose di corticosteroideinalatorio sia ridotta alla dose piu’ bassa per mantenere un efficacecontrollo dell’asma. Il trattamento prolungato di pazienti con corticosteroidi inalatori ad alte dosi puo’ dar luogo a soppressione surrenale e crisi surrenale acuta. I sintomi di esordio sono tipicamente vaghie possono includere anoressia, dolore addominale, perdita di peso, stanchezza, cefalea, nausea, vomito, ipotensione, diminuzione del livello di coscienza, ipoglicemia e convulsioni. Deve essere presa in considerazione la necessita’ di effettuare una copertura addizionale con corticosteroide sistemico durante periodi di stress o in caso di chirurgia elettiva. I benefici della terapia inalatoria con fluticasone propionato devono minimizzare la necessita’ di ricorrere alla terapia corticosteroidea orale, tuttavia i pazienti trasferiti dalla terapia steroidea orale possono rimanere a rischio di compromessa funzionalita’ dellariserva surrenale per un considerevole periodo di tempo. Possono anche essere a rischio i pazienti che hanno richiesto in passato la somministrazione di corticosteroidi ad alte dosi in situazione di emergenza.Tale possibilita’ di un’alterata funzionalita’ surrenale residua deveessere sempre tenuta presente nelle situazioni di emergenza ed in quelle considerate in grado di produrre stress; in tali casi deve essereconsiderata un’appropriata terapia corticosteroidea sistemica. Il grado di alterata funzionalita’ surrenale puo’ richiedere valutazione specialistica prima di adottare procedure specifiche. Il ritonavir puo’ aumentare notevolmente la concentrazione di fluticasone propionato nel plasma. Pertanto, l’impiego concomitante deve essere evitato, a meno che i benefici superino il rischio di effetti indesiderati sistemici; esiste anche un aumento del rischio quando si somministri il fluticasonepropionato con altri inibitori potenti del CYP3A. In uno studio, i pazienti piu’ anziani, quelli con un indice di massa corporea piu’ basso(<25 kg/m^2) ed i pazienti affetti da una forma molto grave della malattia (FEV1 <30% del normale previsto) erano in una condizione di maggior rischio di sviluppare polmonite. Si deve prestare particolare attenzione in pazienti con BPCO dal momento che le manifestazioni clinichedi tali infezioni e delle riacutizzazioni della BPCO spesso si sovrappongono. Se un paziente con BPCO grave ha manifestato polmonite il trattamento deve essere valutato nuovamente. L’uso contemporaneo di ketoconazolo per via sistemica aumenta in modo significativo l’esposizionesistemica a salmeterolo. Questo puo’ portare ad un aumento dell’incidenza di effetti sistemici. Il trattamento contemporaneo con ketoconazolo o altri potenti inibitori del citocromo CYP3A4 deve essere evitato,a meno che i benefici superino il rischio di effetti indesiderati sistemici. Possono essere particolarmente a rischio di effetti sistemici bambini ed adolescenti di eta’ <16 anni trattati con alte dosi di fluticasone propionato. Si raccomanda che l’altezza dei bambini che ricevono un trattamento prolungato con corticosteroide inalatorio venga controllata con regolarita’.

Interazioni

Devono essere evitati i beta-bloccanti selettivi e non selettivi, a meno che non sussistano ragioni che costringano al loro impiego. L’uso concomitante di altri farmaci che contengono beta-adrenergici puo’ darluogo ad un effetto potenzialmente additivo. Fluticasone propionato: in condizioni normali, si ottengono basse concentrazioni plasmatiche difluticasone propionato a seguito di somministrazione per via inalatoria; cio’ a causa dell’esteso metabolismo di primo passaggio e della elevata clearance sistemica mediati dal citocromo P450 3A4 nell’intestino e nel fegato. Pertanto, sono improbabili interazioni farmacologicheclinicamente significative, mediate dal fluticasone propionato. In unostudio di interazione con fluticasone propionato somministrato per via intranasale in volontari sani, il ritonavir, (un inibitore molto potente del citocromo P450 3A4) alla dose di 100 mg due volte al giorno ha aumentato di parecchie centinaia di volte la concentrazione plasmatica di fluticasone propionato, dando luogo a concentrazioni notevolmente ridotte del cortisolo sierico. Non sono disponibili informazioni circa questo tipo di interazione per il fluticasone propionato somministrato per via inalatoria, ma ci si aspetta un notevole aumento dei livelli plasmatici di fluticasone propionato. Sono stati segnalati casi disindrome di Cushing e di soppressione surrenale. La somministrazione concomitante deve essere evitata a meno che i benefici attesi non superino l’aumento di rischio del manifestarsi di effetti indesiderati sistemici dei glucocorticoidi. In un piccolo studio condotto in volontarisani, il ketoconazolo, inibitore leggermente meno potente del CYP3A haaumentato del 150% l’esposizione al fluticasone propionato dopo una inalazione singola. Cio’ ha dato luogo a riduzione del cortisolo plasmatico superiore a quella che si osserva con il fluticasone propionato da solo. Ci si attende che anche il trattamento concomitante con altripotenti inibitori del CYP3A, come l’itraconazolo, dia luogo ad un aumento dell’esposizione sistemica al fluticasone propionato ed al rischiodi effetti indesiderati sistemici. Si raccomanda cautela ed il trattamento a lungo termine con tali farmaci deve essere, se possibile, evitato. Salmeterolo. Potenti inibitori del citocromo CYP3A4: la somministrazione concomitante di ketoconazolo (400 mg una volta al giorno per via orale) e di salmeterolo (50 mcg due volte al giorno per via inalatoria) in 15 soggetti sani per 7 giorni ha dato luogo ad un significativo incremento dell’esposizione di salmeterolo nel plasma (1,4 volte laCmax e 15 volte l’AUC). Cio’ puo’ portare ad un aumento dell’incidenzadi altri effetti sistemici da trattamento con salmeterolo (ad es. prolungamento dell’intervallo QTc e palpitazioni) in confronto al trattamento con solo salmeterolo o solo ketoconazolo. Non sono stati notati effetti clinicamente significativi sulla pressione sanguigna, sulla frequenza cardiaca, sui livelli di glucosio e di potassio nel sangue. Lasomministrazione contemporanea di ketoconazolo non ha aumentato l’emivita di eliminazione di salmeterolo o aumentato l’accumulo di salmeterolo per dosi ripetute. La somministrazione concomitante di ketoconazolodeve essere evitata, a meno che i benefici superino il rischio potenzialmente aumentato di effetti indesiderati sistemici per il trattamento con salmeterolo. E’ probabile che vi sia un analogo rischio di interazione con altri potenti inibitori del citocromo CYP3A4 (ad es. itraconazolo, telitromicina e ritonavir). Moderati inibitori del citocromo CYP3A4: la somministrazione concomitante di eritromicina (500 mg tre volte al giorno per via orale) e di salmeterolo (50 mcg due volte al giorno per via inalatoria) in 15 soggetti sani per 6 giorni ha dato luogoad un piccolo ma non statisticamente significativo aumento dell’esposizione a salmeterolo (1,4 volte la Cmax e 1,2 volte l’AUC). La co-somministrazione di eritromicina non e’ stata associata a gravi effetti indesiderati.

Effetti Indesiderati

Infezioni ed infestazioni. Comune: candidiasi della bocca e della gola, polmonite, bronchite. Disturbi del sistema immunitario. Non comune:reazioni di ipersensibilita’ cutanea, sintomi respiratori (dispnea); raro: angioedema (principalmente del viso ed edema orofaringeo), sintomi respiratori (broncospasmo), reazioni anafilattiche incluso shock anafilattico. Patologie endocrine. Raro: sindrome di Cushing, aspetto Cushingoide, soppressione surrenale, ritardo della crescita in bambini edadolescenti, diminuzione della densita’ minerale ossea. Disturbi delmetabolismo e della nutrizione. Comune: ipokaliemia; non comune: iperglicemia. Disturbi psichiatrici. Non comune: ansia, disturbi del sonno;raro: modifiche comportamentali, incluse iperattivita’ psicomotoria eirritabilita’ (particolarmente nei bambini); non nota: depressione, aggressivita’ (specie nei bambini). Patologie del sistema nervoso. Molto comune: cefalea; non comune: tremori. Patologie dell’occhio. Non comune: cataratta; raro: glaucoma. Patologie cardiache. Non comune: palpitazioni, tachicardia, fibrillazione atriale, angina pectoris; raro: aritmie cardiache (incluse tachicardia sopraventricolare ed extrasistoli). Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Molto comune: rinofaringite; comune: irritazione alla gola, raucedine/disfonia, sinusite; raro: broncospasmo paradasso. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Comune: contusioni. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Comune: crampi muscolari, fratture traumatiche, artralgia, mialgia. Descrizione delle reazioni avverse selezionate: sono stati segnalati gli effetti indesiderati farmacologici deltrattamento con beta-2-agonisti, quali tremore, palpitazioni e cefalea, che tendono ad essere transitori ed a ridursi con la regolare terapia. A causa del componente fluticasone propionato in alcuni pazienti si possono verificare raucedine e candidiasi (mughetto) della bocca e della gola. La raucedine e la candidiasi possono essere ridotte risciacquando la bocca con acqua dopo l’uso del farmaco. La candidiasi sintomatica puo’ essere trattata con terapia topica antifungina mentre si prosegue il trattamento. Popolazione pediatrica: i possibili effetti sistemici includono la sindrome di Cushing, l’aspetto Cushingoide, la soppressione della funzione surrenale e il ritardo della crescita. I bambini possono anche riportare ansia, disturbi del sonno e modifiche comportamentali, incluse iperattivita’ e irritabilita’.

Gravidanza E Allattamento

Non vi sono dati nell’uomo. Tuttavia, studi nell’animale hanno mostrato che non c’e’ alcun effetto del salmeterolo e del fluticasone propionato sulla fertilita’. Una moderata quantita’ di dati su donne in gravidanza (fra 300 e 1000 esiti di gravidanza) indica nessuna tossicita’ relativa a malformazioni o tossicita’ feto/neonatale da parte di salmeterolo e fluticasone propionato. Studi nell’animale hanno mostrato tossicita’ riproduttiva a seguito di somministrazione di beta-2 agonisti adrenergici e glucocorticoidi. La somministrazione del farmaco nelle donne in stato di gravidanza deve essere presa in considerazione solo nel caso in cui il beneficio atteso per la madre sia maggiore dei possibili rischi per il feto. Nel trattamento di donne in gravidanza deve essere impiegata la piu’ bassa dose efficace di fluticasone propionato necessaria a mantenere un adeguato controllo dell’asma. Non e’ noto sesalmeterolo e fluticasone propionato/loro metaboliti siano escreti nellatte umano. Gli studi hanno dimostrato che salmeterolo e fluticasonepropionato, e loro metaboliti, sono escreti nel latte di ratti che allattano. Non puo’ essere escluso un rischio in neonati/bambini allattati al seno. Deve essere deciso se smettere di allattare al seno o sospendere la terapia con tenendo conto del beneficio dell’allattamento alseno per il bambino e del beneficio della terapia per la donna.

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Duovent (ipratropio) 40mcg+100mc aerosol, foglietto illustrativo

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DUOVENT 40 mcg + 100 mcg sospensione per inalazione

Categoria Farmacoterapeutica

Adrenergici ed altri farmaci per le sindromi ostruttive delle vie respiratorie.

Principi Attivi

Ipratropio bromuro 12 mg, fenoterolo bromidrato 30 mg. Ogni erogazione contiene: 42 mcg di ipratropio bromuro, che corrispondono a ipratropio bromuro anidro 40 mcg e fenoterolo bromidrato 100 mcg.

Eccipienti

Lecitina di soia, monofluorotriclorometano, difluorodiclorometano, tetrafluorodicloroetano.

Indicazioni

Trattamento sintomatico di attacchi asmatici, profilassi dell’asma dasforzo, trattamento sintomatico dell’asma bronchiale e di altre affezioni broncopolmonari con broncospasmo reversibile, quali ad esempio, labronchite cronica ostruttiva. In tali affezioni va considerata l’opportunita’ di intraprendere una concomitante terapia antiinfiammatoria.

Controindicazioni/Eff.Secondar

Ipersensibilita’ ai principi attivi, a sostanze atropino-simili o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva,tachiaritmia. Ipertiroidismo. L’uso del prodotto e’ anche controindicato in soggetti con glaucoma, iperplasia prostatica, sindromi di ritenzione urinaria od occlusione intestinale. Gravidanza e allattamento. Duovent sospensione pressurizzata per inalazione non dovrebbe essere assunto da pazienti con ananmesi di ipersensibilita’ alla lecitina di soia o a prodotti alimentari correlati, quali soia e arachidi.

Posologia

La posologia deve essere adattata alle esigenze individuali. Per adulti e bambini di eta’ superiore ai 6 anni si raccomanda la seguente posologia: Attacco asmatico : Una erogazione e’ sufficiente nella maggiorparte dei casi per procurare un sollievo immediato. In casi particolarmente gravi, se la respirazione non e’ sensibilmente migliorata dopo 5minuti, puo’ essere ripetuta una seconda dose. Se un attacco asmaticonon e’ stato alleviato da due dosi, potrebbe essere opportuno ripetere ulteriormente l’applicazione. In questi casi il paziente deve consultare immediatamente il medico o l’ospedale piu’ vicino. Profilassi dell’asma da sforzo : 1-2 erogazioni per ogni applicazione, fino ad un massimo di 6 erogazioni al giorno. Asma bronchiale ed altre affezioni broncopolmonari con broncospasmo reversibile: nel caso sia richiesto untrattamento a dosi ripetute, possono essere somministrate 1-2 erogazioni per ogni applicazione, fino ad un massimo di 6 erogazioni al giorno. L’effetto del farmaco permane per almeno 6 ore. Il trattamento nei bambini deve essere intrapreso solo sotto controllo di un adulto. Attenersi con scrupolo alle dosi consigliate. La posologia puo’ essere modificata o aumentata soltanto a giudizio del medico. I pazienti potenzialmente predisposti al glaucoma devono proteggere gli occhi.

Conservazione

Il contenitore e’ sotto pressione. Non deve essere forato o manomessone’ esposto a temperature superiori 50 gradi C. Tenere lontano da fiamme o fonti di calore.

Avvertenze

Qualora il trattamento con i dosaggi consigliati non porti a risultatisoddisfacenti, e’ opportuno valutare la possibilita’ di apportare modifiche alla posologia. Se la terapia non produce un miglioramento significativo o se le condizioni del paziente peggiorano, stabilire un nuovo piano di trattamento. Uso prolungato: in pazienti con asma bronchiale e broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO) lieve, e’ preferibileall’uso regolare un trattamento su richiesta (in caso i sintomi lo richiedano). In pazienti con asma bronchiale e con BPCO rispondente aglisteroidi deve essere considerata l’aggiunta o l’aumento di una terapia anti-infiammatoria per controllare l’infiammazione delle vie aeree eper prevenire un peggioramento della malattia. L’uso regolare di crescenti quantita’ di prodotti contenenti beta 2 -agonisti come Duovent per controllare i sintomi dell’ostruzione bronchiale puo’ indicare unadiminuzione del controllo della malattia. Se l’ostruzione bronchiale peggiora, e’ inadeguato e potenzialmente pericoloso limitarsi ad aumentare la posologia di prodotti contenenti beta 2 -agonisti oltre la doseraccomandata per periodi di tempo prolungati. In tale situazione, sidovrebbe rivedere lo schema terapeutico del paziente, e in particolarevalutare l’adeguatezza della terapia antinfiammatoria con corticosteroidi per via inalatoria, al fine di evitare un peggioramento del controllo della malattia che costituisce un potenziale rischio per la vitadel paziente. L’uso di altri broncodilatatori simpatico-mimetici in concomitanza alla somministrazione del farmaco, deve avvenire solo sottocontrollo medico. Va somministrato con prudenza e sotto controllo medico dopo un’attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio, specialmente quando si usino dosi piu’ alte di quelle raccomandate in pazienti affetti da gravi patologie cardiache o circolatorie, come ad esempio insufficienza miocardica, ipertensione arteriosa, insufficienza coronarica o infarto miocardico recente, da diabete mellito, da feocromocitoma. A seguito di trattamento con beta 2 -agonisti, si puo’ verificare un’ipopotassiemia, potenzialmente grave. Particolare cautela e’ necessaria nell’asma grave poiche’ questo effetto puo’ essere potenziato da un trattamento concomitante con derivati xantinici, steroidi e diuretici. Inoltre l’ipossia puo’ aggravare gli effetti dell’ipopotassiemiasul ritmo cardiaco. In questi pazienti si raccomanda un monitoraggiodei livelli sierici di potassio. Sono stati segnalati episodi isolatidi complicazioni oculari (es.: midriasi, aumento della pressione intraoculare, glaucoma ad angolo chiuso, dolore agli occhi) quando uno spruzzo di ipratropio bromuro, da solo o in combinazione con beta 2 -agonisti, e’ venuto accidentalmente a contatto con gli occhi. Duovent deveessere utilizzato con cautela in pazienti con iperplasia prostatica oostruzione del tratto urinario o con predisposizione al gluaucoma ad angolo acuto. I pazienti devono essere informati sul corretto uso del farmaco, affinche’ evitino che l’erogazione venga a contatto con gli occhi. In caso si manifestino complicazioni oculari come dolore o fastidio agli occhi, visione offuscata, aloni visivi od immagini colorate associate ad arrossamento degli occhi per congestione congiuntivale ed edema corneale, che possono essere sintomi di glaucoma ad angolo acuto,iniziare immediatamente una terapia con colliri miotici e consultareuno specialista. L’impiego di anticolinergici, come l’ipratropio bromuro, puo’ determinare una ritenzione urinaria nei pazienti portatori diostruzioni del tratto urinario. I pazienti affetti da fibrosi cisticapossono essere maggiormente soggetti a disturbi della motilita’ gastrointestinale. Immediate reazioni di ipersensibilita’ possono incorrerea seguito della somministrazione come dimostrato da rari casi di orticaria, angio-edema, rash, broncospasmi, edema orofaringeo e anafilassi.

Interazioni

Altri beta-adrenergici e anticolinergici e derivati xantinici (come lateofillina) possono potenziare l’effetto broncodilatatore. La somministrazione concomitante di altri beta-mimetici, di anticolinergici disponibili a livello sistemico e di derivati xantinici (per es. teofillina) puo’ aumentare gli effetti collaterali. Si deve evitare la somministrazione concomitante di betabloccanti, poiche’ puo’ manifestarsi unariduzione potenzialmente grave della broncodilatazione.

Effetti Indesiderati

Frequenti effetti indesiderati sono: lievi tremori muscolari, senso diirrequietezza, secchezza della bocca. Meno frequentemente sono statesegnalate vertigini, cefalea, tachicardia, aumento del battito cardiaco, palpitazioni. Disturbi della motilita’ gastrointestinale (per es. vomito, stipsi, diarrea) e ritenzione urinaria si sono rivelati reversibili. La terapia con beta 2 -agonisti puo’ portare a un’ipopotassiemiapotenzialmente grave. Come nel caso di altre terapie per inalazione,sono stati segnalati tosse e irritazione locale (come faringiti, mal di gola) e broncospasmo indotto dall’inalazione. Come con altri prodotti contenenti beta-agonisti, possono manifestarsi nausea, vomito, sudorazione, debolezza e mialgia/crampi muscolari. Si puo’ verificare diminuzione della pressione arteriosa diastolica, aumento della pressione arteriosa sistolica, aritmie, in particolare dopo dosi elevate, fibrillazione atriale e tachicardia sopra ventricolare. In singoli casi, durante la terapia per inalazione con prodotti contenenti beta-agonisti sono state segnalate alterazioni psicologiche. Sono stati riportati effetti collaterali oculari (inclusi disturbi della accomodazione visiva eglaucoma). In rari casi si possono manifestare reazioni cutanee o reazioni di tipo allergico quali eritema cutaneo, angioedema della lingua, delle labbra e del volto, orticaria, laringospasmi e reazioni anafilattiche.

Gravidanza E Allattamento

Il trattamento deve essere evitato in via prudenziale nei primi tre mesi di gravidanza e negli ultimi stadi a causa dell’azione inibitoria del fenoterolo bromidrato sulle contrazioni uterine. Nell’ulteriore periodo il prodotto va somministrato solo in caso di effettiva necessita’sotto il diretto controllo del medico. Dati preclinici non hanno mostrato effetti dannosi in gravidanza relativi all’uso di fenoterolo o ipratropio. Studi nell’animale hanno inoltre dimostrato che il fenoterolo bromidrato viene escreto nel latte materno. Non e’ noto se l’ipratropio venga escreto nel latte materno, ma e’ improbabile che arrivi al neonato in quantita’ significativa, specialmente quando viene assunto mediante inalazione. Tuttavia, dato che molti farmaci vengono escreti nel latte materno, si deve procedere con cautela quando si somministradurante l’allattamento.

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Lo staff di Medicina OnLine

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