Clenilexx (beclometasone) 100mcg aerosol, foglietto illustrativo

Posted on 19/02/2017 by dott. Emilio Alessio Loiacono

Denominazione

CLENILEXX

Categoria Farmacoterapeutica

Farmaci per le sindrome ostruttive delle vie respiratorie, glicocorticoidi.

Principi Attivi

Beclometasone dipropionato.

Eccipienti

Norflurano (propellente 134a), etanolo.

Indicazioni

Controllo dell’evoluzione della malattia asmatica e delle patologie ostruttive reversibili delle vie respiratorie.

Controindicazioni/Eff.Secondar

Ipersensibilita’ al beclometasone dipropionato o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Generalmente controindicato in gravidanza e allattamento. Poiche’ non sono disponibili dati sull’efficacia e sicurezza nei bambini, il prodotto non deve essere somministrato in eta’ pediatrica.

Posologia

>>Dose iniziale e di mantenimento per gli adulti. Asma lieve o moderata: da 100 a 400 mcg al giorno, suddivisi in due somministrazioni. Casipiu’ gravi: fino a 800 mcg al giorno, suddivisi in due somministrazioni. La massima dose giornaliera raccomandata e’ di 800 mcg. I pazientidevono essere trasferiti da BDP-CFC alla dose secondo quanto riportato nella tabella che segue. Quando il dosaggio di BDP-CFC gia’ utilizzato supera i 1600-2000 mcg, la dose puo’ essere determinata per estensione della tabella. Il prodotto va impiegato regolarmente, perche’ eserciti il suo effetto terapeutico. Quando nel paziente i sintomi risultano stabilmente sotto controllo, la dose puo’ essere ridotta gradualmente fino alla minima dose efficace nel mantenere il controllo dei sintomi stessi. E’ necessario insegnare ai pazienti ad utilizzare correttamente l’inalatore e a sciacquare la bocca dopo l’uso ed avvertirli chepuo’ avere un odore ed un sapore diversi da quelli degli aerosol a base di CFC. Trasferimento dei pazienti da un inalatore contenente CFC almedicinale: la dose giornaliera totale raccomandata (beclometasone dipropionato in aerosol extrafine) e’ inferiore a quella dei consueti prodotti a base di beclometasone dipropionato formulato in CFC e deve essere definita individualmente per ogni paziente. L’approccio generaleper trasferire i pazienti al farmaco prevede 2 fasi, come sotto dettagliato. Fase 1: valutare la dose di beclometasone dipropionato (BDP) formulato con CFC (BDP-CFC) piu’ appropriata per le condizioni attuali del paziente. Fase 2: convertire la dose di BDP-CFC alla dose di CLENILEXX secondo la tabella seguente. Dose totale giornaliera. BDP-CFC 200-250: 100 mg; BDP-CFC 300: 150 mg; BDP-CFC 400-500: 200 mg; BDP-CFC 600-750: 300 mg, BDP-CFC 800-1000: 400 mg; BDP-CFC 1100: 500 mg; BDP-CFC1200-1500: 600 mg; BDP-CFC 1600-2000: 800 mg. Non sono disponibili dati sull’impiego nei bambini, quindi non e’ possibile suggerire un dosaggio preciso. Non vi sono particolari raccomandazioni sul dosaggio perpazienti anziani o con insufficienza renale o epatica.

Conservazione

Il medicinale va conservato a temperatura non superiore ai 30 gradi C,lontano dalla luce e da fonti di calore. Proteggere dal gelo. Poiche’la bomboletta e’ pressurizzata, non deve essere forata o avvicinata afonti di calore, anche se vuota. Non disperdere nell’ambiente dopo l’uso.

Avvertenze

Via inalatoria. L’erogatore Autohaler e’ un inalatore azionato dall’atto inspiratorio che libera automaticamente una quantita’ dosata di farmaco attraverso il boccaglio durante l’inalazione e non richiede una coordinazione manuale da parte del paziente. Il prodotto contiene un nuovo propellente e non contiene clorofluorocarburi (CFC). Non e’ indicato per la immediata remissione degli attacchi asmatici o dello stato di male asmatico. La suscettibilita’ agli effetti sistemici degli steroidi assunti per via inalatoria, puo’ variare da paziente a paziente. Il beclometasone, cosi’ come altri steroidi somministrati per via inalatoria, entra nella circolazione sistemica attraverso i polmoni. Il beclometasone e i suoi metaboliti possono determinare soppressione dellafunzione surrenale. Tuttavia studi clinici hanno dimostrato che, con dosi comprese tra 100 e 800 mcg al giorno, la funzionalita’ surrenale si mantiene a valori medi e la risposta si mantiene all’interno dei valori normali. Se la dose prescritta non e’ piu’ efficace o se i sintomipeggiorano, il paziente deve rivolgersi al medico per rivedere la terapia di mantenimento. Analogamente ad altri corticosteroidi, e’ necessaria cautela nei pazienti con tubercolosi polmonare attiva o latente.In pazienti che sono passati dal trattamento con steroidi orali alla terapia inalatoria, puo’ rendersi necessario riprendere la terapia sistemica nei periodi di stress oppure se l’ostruzione delle vie aeree o la presenza di muco impediscono l’assorbimento in seguito ad inalazione. Lo stesso dicasi quando la terapia inalatoria risulti di scarsa efficacia. I pazienti che hanno ricevuto steroidi per via sistemica per lunghi periodi e/o a dosi elevate necessitano di particolare attenzionee controllo del trattamento quando passano alla terapia inalatoria. Ilripristino della normale funzione surrenale, compromessa dal prolungato trattamento con steroidi sistemici, e’ lento. Lo stato asmatico delpaziente deve essere stabile prima che si possano somministrare steroidi per inalazione in aggiunta alla consueta terapia di mantenimento con steroidi sistemici. Dopo circa una settimana di terapia combinata (sistemica ed inalatoria) si puo’ iniziare una graduale riduzione del dosaggio dei corticosteroidi sistemici ad intervalli non inferiori ad una settimana. La maggior parte dei pazienti puo’ passare con successoagli steroidi per via inalatoria, mantenendo una soddisfacente funzione respiratoria; tuttavia, durante i primi mesi dopo la modifica dellaterapia, e’ necessaria una particolare attenzione, finche’ il sistemaipotalamo-ipofisi-surrene (IIS) sia stato sufficientemente ripristinato da consentire al paziente di reagire a eventi quali traumi, interventi chirurgici o gravi infezioni. Puo’ essere consigliabile fornire aipazienti steroidi orali da impiegare in caso di emergenza. La dose disteroidi per via inalatoria in questi casi deve essere aumentata, e poi gradualmente riportata ai livelli di mantenimento dopo che gli steroidi sistemici sono stati sospesi. La sospensione degli steroidi sistemici puo’ comportare l’esacerbazione di malattie allergiche come eczemaatopico e rinite, i cui sintomi vanno trattati con antistaminici e farmaci per uso topico. Si possono presentare effetti sistemici con i corticosteroidi inalatori, in particolare quando prescritti ad alte dosiper periodi prolungati. Tali effetti si verificano con meno probabilita’ rispetto al trattamento con i corticosteroidi orali. I possibili effetti sistemici includono la sindrome di Cushing, aspetto Cushingoide, soppressione surrenalica, ritardo della crescita in bambini e adolescenti, riduzione della densita’ minerale ossea, cataratta, glaucoma e, piu’ raramente una serie di effetti psicologici o comportamentali che includono iperattivita’ psicomotoria, disturbi del sonno, ansieta’,depressione o aggressivita’ (particolarmente nei bambini). E’ importante, quindi che la dose dei corticosteroidi per inalazione sia la piu’bassa dose possibile con cui viene mantenuto il controllo effettivo dell’asma. Si sono verificati casi molto rari di crisi surrenaliche acute in ragazzi esposti a dosi piu’ alte di quelle raccomandate (circa 1000 mcg/die) per periodi prolungati (diversi mesi o anni). I sintomi diinsufficienza surrenalica inizialmente sono aspecifici ed includono anoressia, dolore addominale, perdita di peso, stanchezza, mal di testa, nausea, vomito; sintomi specifici in caso di trattamento con corticosteroidi inalatori comprendono ipoglicemia con riduzione dello stato di coscienza e/o convulsioni. Situazioni che potrebbero potenzialmentedeterminare una crisi surrenalica sono: traumi, interventi chirurgici,infezioni e rapida riduzione del dosaggio. I pazienti che ricevono dosi elevate devono essere strettamente valutati e la dose gradualmenteridotta. Il monitoraggio della riserva surrenalica puo’ anche essere necessario. Per chi svolge attivita’ sportiva: l’uso di medicinali contenenti alcol etilico puo’ determinare positivita’ ai test anti-dopingin rapporto ai limiti di concentrazione alcolemica indicati da alcunefederazioni sportive.

Interazioni

Nessuna nota.

Effetti Indesiderati

Durante la terapia con farmaci per uso inalatorio contenenti beclometasone dipropionato, si possono verificare occasionalmente raucedine o,raramente, broncospasmo dopo l’inalazione o candidosi del cavo orale.Per ridurre il rischio di candidosi e raucedine puo’ essere utile chei pazienti risciacquino la bocca dopo l’inalazione. Con il farmaco sono stati riportati rari casi di nausea. A dosi elevate utilizzate per lunghi periodi possono insorgere soppressione surrenalica, ritardo della crescita in bambini ed adolescenti, riduzione della densita’ minerale ossea, cataratta e glaucoma. Come per altri prodotti a base di beclometasone dipropionato, si deve tenere conto del potenziale rischio dicomparsa di reazioni di ipersensibilita’ inclusi rash, orticaria, prurito ed eritema, edema perioculare, edema al viso, alle labbra ed allagola (angioedema). Disturbi psichiatrici che possono insorgere con frequenza sconosciuta sono iperattivita’ psicomotoria, disturbi del sonno, ansieta’, depressione, aggressivita’, disturbi di comportamento (prevalentemente nei bambini).

Gravidanza E Allattamento

Non vi e’ esperienza con questo prodotto durante la gravidanza e l’allattamento, pertanto il farmaco puo’ essere impiegato soltanto se i benefici per la paziente sono superiori ai potenziali rischi. Uno studiodi tossicita’ riproduttiva nei ratti in cui il farmaco e’ stato somministrato per via inalatoria non ha evidenziato alcun effetto teratogeno. Propellente 134a (norflurano): studi con HFA-134a nella ratta e nella coniglia gravida o durante l’allattamento non hanno evidenziato alcun particolare rischio. Beclometasone dipropionato: la sicurezza nelladonna durante la gravidanza non e’ sufficientemente dimostrata. Neglianimali, la somministrazione sistemica di dosi relativamente elevate puo’ causare anormalita’ nello sviluppo fetale, compreso un rallentamento della crescita e la mancata saldatura del palato. Vi puo’ quindi essere un lieve rischio che tali effetti si verifichino nel feto umano.Tuttavia, l’assunzione di beclometasone dipropionato per via inalatoria evita una esposizione a livelli elevati, come capita in seguito allasomministrazione per via sistemica. L’impiego di beclometasone dipropionato durante la gravidanza richiede la valutazione dei possibili benefici per la paziente rispetto ai potenziali rischi. Il farmaco e’ stato diffusamente impiegato per molti anni senza evidenza di conseguenzedannose. E’ ragionevole ritenere che il beclometasone venga escreto nel latte, tuttavia, considerate le dosi relativamente basse impiegateper via inalatoria, e’ improbabile la presenza di livelli significativi nel latte materno. Nelle madri che allattano, il farmaco puo’ essereimpiegato soltanto se i benefici terapeutici per la paziente sono superiori ai potenziali rischi per la madre e per il bambino.

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Euphyllina Rilcon (teofillina) 200mg capsule, foglietto illustrativo

Posted on 19/02/2017 by dott. Emilio Alessio Loiacono

Denominazione

EUPHYLLINA RILCON CAPSULE RIGIDE A RILASCIO MODIFICATO

Categoria Farmacoterapeutica

Antiasmatici per uso sistemico.

Principi Attivi

Teofillina anidra.

Eccipienti

Capsule da 200 mg: cellulosa microcristallina, cellulosa acetato, lattosio monoidrato, metilcellulosa, trietilcitrato, carmellosa sodica, talco, gelatina, titanio diossido. Capusle da 300 mg: cellulosa microcristallina, cellulosa acetato, lattosio monoidrato, metilcellulosa, trietilcitrato, carmellosa sodica, talco, gelatina, titanio diossido, giallo chinolina, indigotina E132.

Indicazioni

Asma bronchiale; affezioni polmonari con componente spastica bronchiale. La teofillina non deve essere usata come farmaco di prima scelta nel trattamento dell’asma nei bambini.

Controindicazioni/Eff.Secondar

Il medicinale non deve essere somministrato in caso di: ipersensibilita’ al principio attivo, ad altri derivati xantinici o ad uno qualsiasidegli eccipienti, recente infarto del miocardio, tachiaritmia acuta enei bambini al di sotto dei 6 mesi di eta’.

Posologia

Salvo diversa prescrizione medica, la posologia media nell’adulto e’ di 2 capsule da 300 mg al giorno: 1 al mattino e 1 alla sera, con possibilita’ di raddoppiare la dose serale nei particolari casi ad elevatorischio di ricorrenze broncospastiche notturne. Inoltre, secondo il giudizio del medico, la posologia potra’ essere modulata giovandosi puredelle capsule da 200 mg. In tutti i casi non converra’ superare la posologia giornaliera di 1200 mg (corrispondente a 4 capsule da 300 mg).Le capsule devono essere deglutite intere, con una sorsata d’acqua. Le capsule ed i pellets non vanno masticati. La dose deve essere aggiustata individualmente. Se possibile, la dose deve essere determinata dopo aver valutato la concentrazione plasmatica della teofillina (intervallo terapeutico compreso tra 8 e 20 mg/l). La concentrazione siericadella teofillina deve essere controllata anche in caso di ridotta efficacia o se compaiono effetti indesiderati. La dose deve essere determinata considerando il peso corporeo ideale del paziente, in quanto la teofillina non viene assorbita dal tessuto adiposo. La dose giornalieradi mantenimento negli adulti e’ di circa 11 – 13 mg di teofillina perkg di peso corporeo. Il trattamento deve possibilmente essere iniziato alla sera, poco prima di coricarsi. La dose iniziale e’ pari a meta’della dose di mantenimento e la dose deve essere aumentata gradualmente nel corso di 2 -3 giorni. Nei bambini la posologia media consigliata e’ di 13-16 mg/kg/die da 6 a 8 anni e 10-13 mg/kg/die da 9 a 16 anni. Si tenga presente che le dosi massime di mantenimento somministrabili senza misurare la concentrazione plasmatica di teofillina sono: sotto 9 anni 24 mg/kg/die tra 9 e 12 anni 20 mg/kg/die tra 12 e 16 anni 18mg/kg/die sopra i 16 anni 13 mg/kg/die oppure 900 mg (la dose piu’ bassa tra le due). Bambini sotto i 6 mesi: non usare in bambini di eta’inferiore a 6 mesi. Bambini sotto i 6 anni: non usare in bambini di eta’ inferiore a 6 anni. Sono disponibili altre forme di dosaggio che sono piu’ adatte a bambini al di sotto dei 6 anni di eta’.

Conservazione

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

Avvertenze

Numerosi fattori possono ridurre la clearance epatica della teofillinacon aumenti dei livelli plasmatici del farmaco. Tra questi sono compresi l’eta’, lo scompenso cardiaco congestizio, le affezioni ostruttivecroniche del polmone, le infezioni concomitanti, la contemporanea somministrazione di molti medicinali quali: eritromicina, TAO, lincomicina, clindamicina, allopurinolo, cimetidina, vaccino antinfluenzale, propranololo. In questi casi puo’ essere necessario ridurre il dosaggio della teofillina. Malattia febbrile acuta: la febbre diminuisce la clearance della teofillina. Puo’ essere necessario diminuire la dose per evitare intossicazione. La fenitoina, altri anticonvulsivanti ed il fumo di sigaretta possono aumentare la clearance della teofillina con riduzione dell’emivita plasmatica. In questi casi puo’ essere necessarioaumentare il dosaggio di teofillina. Preparazioni a base di Hypericumperforatum non dovrebbero essere assunte in contemporanea con medicinali contenenti contraccettivi orali, digossina, teofillina, carbamazepina, fenobarbital, fenitoina a causa del rischio di un decremento dei livelli plasmatici e di diminuzione dell’efficacia terapeutica di contraccettivi orali, digossina, teofillina, carbamazepina, fenobarbital, fenitoina. In caso la dose raccomandata abbia un effetto insufficientee in caso di eventi avversi, le concentrazioni plasmatiche di teofillina devono essere monitorate. In caso di fattori che possono influire sulla clearance della teofillina, si raccomanda un monitoraggio della concentrazione dei livelli ematici del farmaco ai fini del controllo del range terapeutico della teofillina (valori terapeutici 10-15 mcg/ml,valori ai limiti della tossicita’ 20 mcg/ml). La teofillina non deveessere associata ad altri trattamenti con derivati xantinici. I teofillinici vanno usati con precauzione nei pazienti con malattie cardiachee/o ipossiemie gravi, ipertensione grave, ipertiroidismo, angina pectoris instabile, tendenza alla tachiaritmia, infarto miocardico, epilessia, porfiria, cor pulmonale, insufficienza cardiaca congestizia, cardiomiopatia ostruttiva ipertrofica, malattie epatiche, malattie renali,obesita’, negli anziani e nei neonati. Anche nei pazienti con storiadi ulcera gastrica e/o duodenale la teofillina va usata con cautela. Iteofillinici possono peggiorare aritmie cardiache preesistenti. Gli effetti tossici della teofillina sono solitamente legati a livelli sierici troppo elevati (superiori a 20 mg/l). Alle dosi convenzionali si possono avere livelli ematici superiori alla media a causa di una clearance plasmatica rallentata, in casi di disfunzione epatica, di malattie polmonari ostruttive croniche ed in pazienti di eta’ superiore ai 55anni, soprattutto maschi. Il dosaggio della teofillina sierica puo’ essere eseguito mediante metodiche radioimmunologiche (RIA) o mediantecromatografia liquida ad alta pressione (HPLC). Il medicinale contienelattosio.

Interazioni

La teofillina ha un’azione sinergica con: altri medicinali contenentixantine, beta- simpaticomimetici, caffeina e sostanze analoghe. L’usocontemporaneo di contraccettivi orali, chinolonici, antibiotici macrolidi, imipenem, isoniazide, tiabendazolo, calcio-antagonisti, propranololo, mexiletina, propafenone, ticlopidina, cimetidina e ranitidina, allopurinolo e febuxostat, fluvoxamina, interferone alfa e peginterferone alfa-2, zafirlukast, vaccini antiinfluenzali, etintidina, idrocilamide, zileuton puo’ prolungare la degradazione della teofillina ed aumentarne la concentrazione plasmatica, con aumento del rischio di sovradosaggio e effetti indesiderati; in tali casi puo’ quindi essere necessario ridurre la dose di teofillina. Quando la teofillina viene somministrata in concomitanza con ciprofloxacina, la dose di teofillina deve essere ridotta a non piu’ del 60% della dose raccomandata, e con enoxacina a non piu’ del 30% della dose raccomandata. Altri chinolonici (es.pefloxacina o acido pipemidico) possono anche potenziare l’azione dimedicinali contenenti teofillina. Sono pertanto raccomandati controllifrequenti della concentrazione di teofillina durante il trattamento concomitante con chinolonici. L’azione del litio carbonato e dei beta-bloccanti puo’ essere attenuata se vengono somministrati contemporaneamente alla teofillina. L’azione e il rischio di effetti indesiderati dei seguenti medicinali possono essere aumentati se la teofillina vienedata contemporaneamente a: diuretici, come furosemide. Gli effetti della teofillina e della furosemide sulla diminuzione di potassio possonoessere additivi; somministrazione di alotano. Nei pazienti che assumono teofillina puo’ condurre a gravi disturbi del ritmo cardiaco. Puo’esserci potenziamento reciproco con efedrina. Puo’ esaltare l’azione ela tossicita’ della digitale. A dosi molto elevate accentua l’effettodegli anticoagulanti. L’uso contemporaneo di barbiturici, carbamazepina, fenitoina e fosfenitoina, rifampicina e rifapentina, sulfinpirazone puo’ accelerare la degradazione della teofillina e/o diminuirne la biodisponibilita’ e l’efficacia. Le concentrazioni plasmatiche di teofillina possono essere diminuite dalla somministrazione contemporanea dipreparazioni a base di Hypericum perforatum. Cio’ a seguito dell’induzione degli enzimi responsabili del metabolismo dei farmaci da parte di preparazioni a base di Hypericum perforatum che pertanto non dovrebbero essere somministrate in concomitanza con teofillina. L’effetto diinduzione puo’ persistere per almeno due settimane dopo l’interruzionedel trattamento con prodotti a base di Hypericum perforatum. Se un paziente sta assumendo in contemporanea prodotti a base di Hypericum perforatum, i livelli plasmatici di teofillina devono essere controllatie la terapia con prodotti a base di Hypericum perforatum deve essere interrotta. I livelli plasmatici di teofillina potrebbero aumentare conl’interruzione dell’assunzione di Hypericum perforatum. Il dosaggio di teofillina potrebbe necessitare di un aggiustamento.

Effetti Indesiderati

Frequenze reazioni avverse: molto comune (>=1/10), comune (>=1/100, <1/10), non comune (>=1/1.000, <1/100), raro (>=1/10.000, <1/1.000), molto raro (<1/10.000), non nota. Patologie cardiache. Molto comune: tachicardia e aritmia, palpitazioni, calo pressorio. Patologie gastrointestinali. Molto comune: disturbi gastrointestinali, nausea, vomito, diarrea. Una diminuzione del tono muscolare dello sfintere esofageo inferiore puo’ potenziare un preesistente reflusso gastroesofageo notturno.Disturbi del sistema immunitario. Non comune: reazioni di ipersensibilita’. Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Molto comune: ipokaliemia, calcemia elevata, iperglicemia, iperuricemia, alterazioni degli elettroliti sierici. Patologie del sistema nervoso. Molto comune: mal di testa, stati di eccitazione, tremore degli arti, irrequietezza, insonnia. Non nota: convulsioni. Patologie renali e urinarie. Molto comune: aumento della diuresi, aumento della creatinina sierica. Gli effetti indesiderati possono essere piu’ intensi in caso di ipersensibilita’ alla teofillina o di sovradosaggio (concentrazione plasmatica di teofillina oltre 20 mg/l). In particolare, livelli plasmatici di teofillina superiori a 25 mg/l possono provocare effetti indesiderati tossicicome convulsioni, improvviso calo pressorio, aritmia ventricolare, egravi manifestazioni gastrointestinali (es. sanguinamento gastrointestinale). La comparsa di effetti indesiderati puo’ richiedere la sospensione del trattamento che, se necessario a giudizio del medico, potra’essere ripreso a dosi piu’ basse dopo la scomparsa di tutti i segni esintomi di tossicita’. Segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione.

Gravidanza E Allattamento

Poiche’ i dati sull’uso della teofillina nel primo trimestre di gravidanza non sono ancora sufficienti, l’uso durante questo periodo deve essere evitato. Il suo impiego durante il secondo e il terzo trimestre di gravidanza deve essere limitato solamente ai casi in cui il medico ritenga che il mancato controllo dell’asma costituisca un reale rischioper la madre, poiche’ la teofillina attraversa la placenta e puo’ avere effetti simpaticomimetici nel feto. Con il progredire della gravidanza il legame alle proteine plasmatiche e la clearance della teofillina possono diminuire, rendendo opportuna una riduzione della dose per evitare effetti indesiderati. La teofillina puo’ inibire le contrazioniuterine se viene somministrata alla fine della gravidanza. L’esposizione prenatale dei neonati deve essere attentamente monitorata per glieffetti della teofillina. E’ segnalato il passaggio di teofillina attraverso il latte materno e cio’ puo’ causare effetti collaterali nel lattante. Per questo motivo la dose terapeutica di teofillina nelle pazienti che allattano deve essere mantenuta la piu’ bassa possibile e l’allattamento deve avvenire immediatamente prima della somministrazione.Il bambino allattato deve essere monitorato attentamente per i possibili effetti della teofillina. Se dovessero essere necessarie elevate dosi terapeutiche, l’allattamento deve essere interrotto.

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Emetib (ezetimibe) 10mg compresse, foglietto illustrativo

Posted on 18/02/2017 by dott. Emilio Alessio Loiacono

Denominazione

EMETIB 10 MG COMPRESSE

Categoria Farmacoterapeutica

Sostanze modificatrici dei lipidi.

Principi Attivi

Ezetimibe.

Eccipienti

Croscarmellosa sodica, lattosio monoidrato, magnesio stearato, cellulosa microcristallina, povidone (K29-32), sodio laurilsolfato.

Indicazioni

Il farmaco, somministrato con un inibitore della HMG-CoA reduttasi (statina), e’ indicato come terapia aggiuntiva alla dieta in pazienti conipercolesterolemia primaria che non sono controllati adeguatamente con le statine da sole. La monoterapia con il farmaco e’ indicata come terapia aggiuntiva alla dieta in pazienti con ipercolesterolemia primaria per i quali le statine sono considerate inappropriate o non sono tollerate. Il medicinale somministrato con una statina, e’ indicato cometerapia aggiuntiva alla dieta in pazienti con ipercolesterolemia familiare omozigote. Il paziente puo’ essere sottoposto anche ad ulteriorimisure terapeutiche (per esempio, l’aferesi delle LDL). Il farmaco e’indicato come terapia aggiuntiva alla dieta in pazienti con sitosterolemia familiare omozigote. Non e’ stato ancora dimostrato un effetto benefico del medicinale sulla morbilita’ e sulla mortalita’ cardiovascolare.

Controindicazioni/Eff.Secondar

Ipersensibilita’ al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. La terapia con il medicinale somministrato insieme ad una statinae’ controindicata durante la gravidanza e l’allattamento. Il farmaco somministrato insieme ad una statina e’ controindicato nei pazienti conpatologia epatica attiva o con valori elevati, persistenti e di natura indeterminata delle transaminasi sieriche.

Posologia

Il paziente deve seguire un regime dietetico ipocolesterolemizzante adeguato e deve proseguire la dieta nel corso del trattamento. Il farmaco deve essere somministrato per via orale. Il dosaggio raccomandato e’di una compressa da 10 mg in monosomministrazione giornaliera. Il medicinale puo’ essere somministrato a qualsiasi ora del giorno, indipendentemente dai pasti. Quando si aggiunge il farmaco ad una statina, sideve continuare la terapia con il comune dosaggio iniziale indicato per la specifica statina oppure si deve continuare ad utilizzare il dosaggio piu’ elevato gia’ prescritto in precedenza. In tale circostanza deve essere consultata la scheda tecnica di quella particolare statina.Co-somministrazione con sequestranti degli acidi biliari: la somministrazione del medicinale deve avvenire o >= 2 ore prima o >= 4 ore dopola somministrazione di un sequestrante degli acidi biliari. Uso neglianziani: non e’ richiesto aggiustamento del dosaggio. Uso in pazientipediatrici: l’inizio del trattamento deve essere effettuato sotto ilcontrollo di uno specialista. Adolescenti >=10 anni (stato puberale: ragazzi in stadio di Tanner II e stadi superiori e ragazze che sono inpost-menarca da almeno un anno): non e’ richiesto aggiustamento del dosaggio. Tuttavia l’esperienza clinica in pazienti pediatrici ed adolescenti (da 10 a 17 anni) e’ limitata. Quando il medicinale viene somministrato con simvastatina, si devono consultare le istruzioni per il dosaggio di simvastatina negli adolescenti. Bambini <10 anni: non e’ raccomandato. Uso nella compromissione epatica: non e’ richiesto aggiustamento del dosaggio (punteggio di Child-Pugh da 5 a 6). Il trattamentonon e’ raccomandato in pazienti con insufficienza epatica moderata (punteggio di Child-Pugh da 7 a 9) o grave (punteggio di Child-Pugh >9).Uso nella compromissione renale: non e’ richiesto aggiustamento del dosaggio.

Conservazione

Non conservare a temperatura superiore ai 30 gradi C. Blister: conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dall’umidita’. Flaconi: tenere il flacone ben chiuso, per proteggere il medicinale dall’umidita’.

Avvertenze

Enzimi epatici: in pazienti trattati con il farmaco ed una statina, sono stati osservati aumenti consecutivi delle transaminasi (>=3 volte il Limite Superiore della Norma [LSN]). In caso di co-somministrazionedi farmaco con una statina, devono essere eseguiti test di funzionalita’ epatica all’inizio del trattamento e secondo quanto raccomandato per la statina. Muscolo scheletrico: sono stati segnalati casi di miopatia e rabdomiolisi nell’esperienza post-marketing. La maggior parte deipazienti che hanno sviluppato rabdomiolisi era in terapia concomitante con il medicinale ed una statina. La rabdomiolisi e’ stata tuttaviasegnalata molto raramente con la monoterapia con il farmaco e molto raramente con l’aggiunta del medicinale ad altri agenti noti per essereassociati ad un incremento del rischio di rabdomiolisi. Se la miopatiaviene sospettata sulla base dei sintomi muscolari o viene confermatada livelli di creatinfosfochinasi (CPK) >10 volte il limite superioredella norma, l’assunzione del farmaco, di qualsiasi statina, e di un qualunque altro farmaco di questo tipo che il paziente sta assumendo inconcomitanza, deve essere immediatamente interrotta. Tutti i pazientiche iniziano la terapia devono essere informati del rischio di miopatia e devono essere avvisati di riferire prontamente qualsiasi dolore,dolorabilita’ o debolezza muscolare non spiegabili altrimenti. Insufficienza epatica: a causa degli effetti sconosciuti dell’aumento dell’esposizione all’ezetimibe in pazienti con insufficienza epatica moderatao grave, il medicinale non e’ raccomandato. Pazienti pediatrici (da 10 a 17 anni di eta’): la sicurezza e l’efficacia del farmaco co-somministrato con simvastatina in pazienti da 10 a 17 anni di eta’ con ipercolesterolemia familiare eterozigote, non e’ stato in genere individuato alcun effetto sulla crescita o sulla maturazione sessuale negli adolescenti ragazzi o ragazze, o alcun effetto sulla durata del ciclo mestruale nelle ragazze. La sicurezza e l’efficacia del medicinale co-somministrato con dosi di simvastatina superiori a 40 mg al giorno non sono stati studiati nei pazienti pediatrici da 10 a 17 anni di eta’. Il medicinale non e’ stato studiato in pazienti di eta’ inferiore a 10 anni o in ragazze in pre-menarca. In pazienti di eta’ inferiore a 17 anninon e’ stata studiata l’efficacia a lungo termine della terapia con il prodotto nel ridurre morbilita’ e mortalita’ in eta’ adulta. Fibrati: non sono state stabilite sicurezza ed efficacia del medicinale. Se si sospetta colelitiasi in un paziente trattato con il farmaco e fenofibrato, sono indicati esami della colecisti ed il trattamento deve essere interrotto. Ciclosporina: si deve agire con cautela all’inizio della terapia in contesti terapeutici che includono l’uso di ciclosporina.Le concentrazioni di ciclosporina devono essere monitorate nei pazienti trattati con il farmaco e ciclosporina. Anticoagulanti: se il medicinale viene aggiunto a warfarin, ad un altro anticoagulante cumarinico, o a fluindione, l’International Normalized Ratio (INR) deve essere appropriatamente monitorato. Questo medicinale contiene galattosio.

Interazioni

Gli studi di interazione sono stati condotti solo negli adulti. E’ stato dimostrato che ezetimibe non induce gli enzimi del citocromo P450 coinvolti nel metabolismo dei farmaci. Non sono state osservate interazioni farmacocinetiche clinicamente significative fra l’ezetimibe ed ifarmaci soggetti a metabolismo da parte dei citocromi P450 1A2, 2D6, 2C8, 2C9 e 3A4, o N- acetiltransferasi. In studi clinici di interazione, ezetimibe non ha avuto effetti sulla farmacocinetica di dapsone, destrometorfano, digossina, contraccettivi orali (etinilestradiolo e levonorgestrel), glipizide, tolbutamide o midazolam nel corso della co-somministrazione. La cimetidina, in somministrazione concomitante con ezetimibe, non ha avuto effetto sulla biodisponibilita’ di ezetimibe. Laco-somministrazione di antiacidi ha diminuito il tasso di assorbimentodi ezetimibe ma non ha avuto effetto sulla biodisponibilita’ di ezetimibe. Tale diminuzione di assorbimento non e’ considerata significativa dal punto di vista clinico. La co-somministrazione di colestiraminaha diminuito la media dell’area sotto la curva (AUC) dell’ezetimibe totale (ezetimibe + ezetimibe-glucuronide) di circa il 55%. L’ulterioreriduzione del colesterolo lipoproteico a bassa densita’ (C-LDL) dovutaall’aggiunta del medicinale alla colestiramina puo’ essere diminuitada questa interazione. In pazienti trattati con fenofibrato ed farmaco, bisogna tenere in considerazione il possibile rischio di colelitiasie di patologia della colecisti. Se si sospetta colelitiasi in un paziente trattato con il farmaco e fenofibrato, sono indicati esami dellacolecisti ed il trattamento deve essere interrotto. La co-somministrazione di fenofibrato o gemfibrozil ha aumentato moderatamente le concentrazioni totali di ezetimibe (circa 1,5 ed 1,7 volte, rispettivamente). La co-somministrazione del medicinale con altri fibrati non e’ statastudiata. I fibrati possono aumentare l’escrezione del colesterolo nella bile, che porta alla colelitiasi. In studi sull’animale, l’ezetimibe ha talvolta aumentato il colesterolo nella bile della colecisti manon in tutte le specie. Un rischio di litogenicita’ associato all’usoterapeutico del farmaco non puo’ essere escluso. Non sono state osservate interazioni farmacocinetiche clinicamente significative quando l’ezetimibe e’ stato somministrato in concomitanza ad atorvastatina, simvastatina, pravastatina, lovastatina, fluvastatina, o rosuvastatina. Inuno studio su otto pazienti post-trapianto renale con clearance dellacreatinina >50 ml/min a dosaggi stabili di ciclosporina, la somministrazione di una dose singola di 10 mg di farmaco ha dato luogo ad un incremento di 3,4 volte (range 2,3 – 7,9 volte) della AUC media per l’ezetimibe totale rispetto ad una popolazione sana di controllo proveniente da un altro studio trattata con ezetimibe da solo. Un paziente contrapianto renale con insufficienza renale grave in terapia con ciclosporina e con diversi altri medicinali, ha mostrato una esposizione all’ezetimibe totale superiore di 12 volte a quella dei relativi controllitrattati con ezetimibe da solo. La somministrazione giornaliera di 20mg di ezetimibe per 8 giorni con una dose singola di 100 mg di ciclosporina al 7. giorno ha dato luogo ad un aumento medio del 15% della AUC della ciclosporina (intervallo compreso tra una diminuzione del 10%ed un aumento del 51%) rispetto a una dose singola di 100 mg di ciclosporina da sola. Non e’ stato condotto uno studio controllato sull’effetto della somministrazione concomitante di ezetimibe sull’esposizionealla ciclosporina in pazienti con trapianto renale. E’ necessario agire con cautela quando si instaura un trattamento con il medicinale nelcontesto di terapie che includono l’uso di ciclosporina. Le concentrazioni di ciclosporina devono essere monitorate nei pazienti trattati con il farmaco e ciclosporina. La co-somministrazione di ezetimibe (10 mg in monosomministrazione giornaliera) non ha avuto effetti significativi sulla biodisponibilita’ di warfarin e sul tempo di protrombina. Visono state tuttavia segnalazioni post-marketing di incrementi della International Normalised Ratio (INR) in pazienti che avevano aggiunto il medicinale al warfarin o al fluindione. Se il farmaco viene aggiuntoal warfarin, ad un altro anticoagulante cumarinico, o al fluindione,il valore dell’INR deve essere adeguatamente monitorato.

Effetti Indesiderati

Le seguenti reazioni avverse sono state osservate in pazienti trattaticon il farmaco e con una incidenza maggiore rispetto al placebo o inpazienti trattati con il farmaco in associazione con una statina e conuna incidenza maggiore rispetto alla statina somministrata da sola. Le frequenze sono definite come: molto comuni (>=1/10); comuni (da >=1/100 a <1/10); non comuni (da >=1/1.000 a <1/100); rare (da >=1/10.000a <1/1.000) e molto rare (<1/10.000). >>Monoterapia. Esami diagnostici. Non comune: ALT e/o AST aumentate, CPK ematica aumentata, gamma-glutamiltransferasi aumentata, prova di funzionalita’ epatica anormale. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Non comune: tosse. Patologie gastrointestinali. Comune: dolore addominale, diarrea, flatulenza; non comune: dispepsia, malattia da reflusso gastroesofageo, nausea. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo.Non comune: artralgia, spasmi muscolari, dolore al collo. Disturbi delmetabolismo e della nutrizione. Non comune: appetito ridotto. Patologie vascolari. Non comune: vampate di calore, ipertensione. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune:affaticamento; non comune: dolore toracico, dolore. >>Reazioni avverse in co-somministrazione con statina. Esami diagnostici. Comune: ALT e/o AST aumentate. Patologie del sistema nervoso. Comune: cefalea; noncomune: parestesia. Patologie gastrointestinali. Non comune: bocca secca, gastrite. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Non comune: prurito, eruzione cutanea, orticaria. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Comune: mialgia; non comune: dolore dorsale, debolezza muscolare, dolore alle estremita’. Patologiesistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Non comune: astenia, edema periferico. >>Co-somministrazione con fenofibrato. Patologie gastrointestinali: dolore addominale (comune). Pazienti pediatrici (da 10 a 17 anni di eta’): in pazienti con ipercolesterolemiafamiliare eterozigote, sono stati osservati aumenti dei valori delleALT e/o AST (>= 3 X LSN, consecutivi) del gruppo ezetimibe/simvastatina rispetto al 2% dei pazienti (2 pazienti) del gruppo simvastatina inmonoterapia; non sono stati riportati casi di miopatia. Indagini diagnostiche: in studi clinici controllati in monoterapia, l’incidenza degli aumenti delle transaminasi sieriche importanti dal punto di vista clinico (ALT e/o AST >= 3 X LSN, valori consecutivi) e’ risultata similefra il farmaco e placebo. In co-somministrazione, l’incidenza e’ risultata dell’1,3% per i pazienti trattati con il farmaco in associazionecon una statina e dello 0,4% per i pazienti trattati con una statinada sola. Tali aumenti sono stati generalmente asintomatici, non associati a colestasi, e sono rientrati ai valori basali dopo interruzione della terapia o con trattamento continuato. Non vi e’ stato alcun eccesso di miopatia o rabdomiolisi associato con il farmaco al confronto con il relativo braccio di controllo (placebo o statina da sola). >>Esperienza post-marketing. Patologie del sistema emolinfopoietico: trombocitopenia. Patologie del sistema nervoso: capogiro; parestesia. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: dispnea. Patologie gastrointestinali: pancreatite; stipsi. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: eritema multiforme. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo: mialgia; miopatia/rabdomiolisi. Patologiesistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione: astenia. Disturbi del sistema immunitario: ipersensibilita’, compresi eruzione cutanea, orticaria, anafilassi e angioedema. Patologie epatobiliari: epatite; colelitiasi; colecistite. Disturbi psichiatrici: depressione.

Gravidanza E Allattamento

La somministrazione concomitante del medicinale con una statina e’ controindicata in gravidanza e durante l’allattamento. Il farmaco deve essere somministrato a donne in gravidanza solo in caso di effettiva necessita’. Il farmaco non deve essere utilizzato durante l’allattamento.

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Tredaptive (acido nicotinico e laropiprant) 1000mg+20mg foglietto illustrativo

Posted on 18/02/2017 by dott. Emilio Alessio Loiacono

Denominazione

TREDAPTIVE

Categoria Farmacoterapeutica

Sostanze modificatrici dei lipidi, non associate.

Principi Attivi

Ciascuna compressa a rilascio modificato contiene 1000 mg di acido nicotinico e 20 mg di laropiprant.

Eccipienti

Ipromellosa (E464), silice colloidale anidro (E551), sodio stearil fumarato, idrossipropilcellulosa (E463), cellulosa microcristallina (E460), croscarmellosa sodica, lattosio monoidrato, magnesio stearato.

Indicazioni

Trattamento della dislipidemia, particolarmente in pazienti con dislipidemia combinata mista e in pazienti con ipercolesterolemia primaria.Il farmaco deve essere usato in associazione con gli inibitori della HMG-CoA reduttasi nei pazienti per i quali l’effetto ipocolesterolemizzante degli inibitori della HMG-CoA reduttasi in monoterapia e’ inadeguato. Puo’ essere usato come monoterapia solo in pazienti nei quali gliinibitori della HMG-CoA reduttasi sono da considerarsi inappropriatio non tollerati. La dieta ed altri trattamenti non farmacologici devono proseguire durante la terapia con il medicinale.

Controindicazioni/Eff.Secondar

Ipersensibilita’ ai principi attivi o ad uno qualsiasi degli eccipienti; disfunzione epatica clinicamente significativa o di natura non determinata; ulcera peptica attiva; sanguinamento arterioso.

Posologia

Il dosaggio iniziale e’ di una compressa a rilascio modificato (acidonicotinico 1000 mg / laropiprant 20 mg) in monosomministrazione giornaliera. Dopo quattro settimane, si raccomanda di portare i pazienti aldosaggio di mantenimento di 2000 mg/40 mg, somministrato in due compresse a rilascio modificato (1000 mg/20 mg ognuna) in monosomministrazione giornaliera. Dosaggi giornalieri superiori a 2000 mg/40 mg non sonostati studiati e non sono pertanto raccomandati. Se si omette l’assunzione del medicinale per meno di 7 giorni consecutivi, i pazienti possono riprendere il trattamento con la dose utilizzata per l’ultima somministrazione. In caso di interruzione del farmaco per 7 o piu’ giorniconsecutivi, il trattamento deve essere ripreso cominciando dal dosaggio di 1000 mg/20 mg per 1 settimana, prima di passare al dosaggio di mantenimento di 2000 mg/40 mg. I pazienti che vengono trasferiti da 2000 mg o piu’ di acido nicotinico a rilascio prolungato possono iniziaread assumere il medicinale al dosaggio di 2000 mg/40 mg. I pazienti che passano da meno di 2000 mg di acido nicotinico a rilascio prolungatodevono cominciare la terapia al dosaggio iniziale di 1000mg/20mg e passare al dosaggio di mantenimento di 2000 mg/40 mg dopo quattro settimane. Per i pazienti che passano da un trattamento con acido nicotinicoa rilascio immediato a quello con il medicinale, la terapia deve essere iniziata al dosaggio di 1000 mg/20 mg e portata al dosaggio di mantenimento di 2000 mg/40 mg dopo quattro settimane. Pazienti anziani: non e’ richiesto aggiustamento della dose negli anziani. Popolazione pediatrica: non sono state stabilite sicurezza ed efficacia nei pazientipediatrici. Non ci sono dati disponibili. Pazienti con insufficienza epatica o renale: l’uso non e’ stato studiato. Il medicinale e’ controindicato nei pazienti con disfunzione epatica clinicamente significativa o di natura non determinata. Deve essere usato con cautela in pazienti con insufficienza renale, poiche’ l’acido nicotinico ed i suoi metaboliti sono escreti principalmente dal rene. Terapia concomitante: l’acido acetilsalicilico non offre una riduzione addizionale delle vampate oltre a quella fornita dal farmaco. Il trattamento con acido acetilsalicilico per il sollievo dai sintomi delle vampate non e’ pertanto necessario. Poiche’ la somministrazione concomitante di farmaci sequestranti degli acidi biliari puo’ ridurre la biodisponibilita’ dei prodotti medicinali acidi come l’acido nicotinico, si raccomanda di somministrare il medicinale > 1 ora prima o > 4 ore dopo la somministrazione diun farmaco sequestrante degli acidi biliari. Le compresse devono essere assunte intere, insieme a cibo, la sera o prima di andare a letto.Al fine di mantenere inalterate le caratteristiche del rilascio modificato, le compresse non devono essere divise, rotte, frantumate o masticate prima della deglutizione. Per ridurre la possibile comparsa di vampate, si deve evitare di bere alcol o bevande calde o di mangiare cibi piccanti al momento dell’ingestione del medicinale.

Conservazione

Non conservare a temperatura superiore ai 30 gradi C. Conservare nellaconfezione originale per proteggere il medicinale dalla luce e dall’umidita’.

Avvertenze

In caso di co-somministrazione del farmaco con una statina, fare riferimento al riassunto delle caratteristiche del prodotto specifico per quel particolare farmaco. Il trasferimento da un trattamento con acidonicotinico a rilascio immediato (cristallino) al farmaco non e’ statostudiato. Si sono tuttavia verificati casi di tossicita’ epatica severa, inclusa necrosi epatica fulminante, in pazienti trasferiti da un trattamento con acido nicotinico a rilascio immediato ad un trattamentocon acido nicotinico a rilascio prolungato a dosaggi equivalenti. Il trattamento dei pazienti trasferiti da acido nicotinico a rilascio immediato al farmaco deve pertanto essere iniziato al dosaggio di 1000 mg/20 mg. Usare con cautela in pazienti che consumano quantita’ rilevantidi alcol e/o hanno un’anamnesi positiva per epatopatia. I farmaci a base di acido nicotinico sono stati associati con alterazioni dei testdi funzionalita’ epatica. Gli aumenti delle transaminasi sono stati reversibili con l’interruzione della terapia. Si raccomanda di effettuare test di funzionalita’ epatica prima dell’inizio del trattamento, ogni 6 – 12 settimane per il primo anno, e in seguito con cadenza periodica (ad es.: ogni 6 mesi). I pazienti in cui si verifica un aumento deilivelli delle transaminasi devono essere sottoposti a monitoraggio fino alla risoluzione delle alterazioni. Se l’aumento di alanina-aminotrasferasi (ALT) o aspartato-aminotrasferasi (AST) >= 3 X LSN (limite superiore della norma) persiste, si raccomanda la riduzione del dosaggioo l’interruzione del trattamento. Rari casi di miopatia/rabdomiolisisono stati associati con la somministrazione concomitante di dosaggi di acido nicotinico in grado di alterare il profilo lipidico (>= 1000 mg/die) e di inibitori della HMG-CoA reduttasi (statine). I medici cheprendono in considerazione la terapia di associazione con statine e ilmedicinale devono monitorare attentamente i pazienti per qualsiasi segno o sintomo di dolore muscolare, dolorabilita’, o debolezza, in particolare durante i mesi iniziali della terapia e quando la dose di unoo dell’altro farmaco viene aumentata. In queste situazioni deve esserepresa in considerazione la misurazione periodica della creatinchinasi(CK) ma non c’e’ garanzia che tale monitoraggio sia in grado di prevenire il verificarsi di miopatia grave. Si deve usare cautela in pazienti che hanno fattori predisponenti alla rabdomiolisi. Eta’ superiore ai 70 anni; alterazione della funzione renale; ipotiroidismo non controllato; storia personale o familiare di patologie muscolari ereditarie;storia pregressa di tossicita’ muscolare con statina o fibrato; abusodi alcol. Qualora si manifestino dolore muscolare, astenia o crampi nel corso della terapia con il farmaco ed una statina e’ necessario misurare i livelli di CK. Se questi livelli, in assenza di intenso esercizio muscolare, sono significativamente elevati (> 5 X LSN) il trattamento deve essere interrotto. Un comitato indipendente di monitoraggio sulla sicurezza ha identificato in pazienti cinesi che assumevano il farmaco e simvastatina 40 mg un’incidenza di miopatia piu’ alta rispettoa quella attesa. Pertanto, si deve usare cautela quando si trattano pazienti cinesi con il medicinale in co-somministrazione con simvastatina o ezetimibe/simvastatina (particolarmente con dosaggi di simvastatina di 40 mg o piu’ alti). Poiche’ il rischio di miopatia con statine e’ correlato con il dosaggio, nei pazienti cinesi non e’ raccomandato l’uso del farmaco con simvastatina 80 mg o ezetimibe/simvastatina 10/80mg. Poiche’ l’acido nicotinico e i suoi metaboliti vengono escreti attraverso il rene, il farmaco deve essere usato con cautela in pazienticon alterazione della funzione renale. Farmaci a base di acido nicotinico sono stati associati con aumenti dei livelli della glicemia a digiuno. I pazienti diabetici o potenzialmente diabetici devono essere sottoposti ad attenta osservazione. Possono rendersi necessari l’aggiustamento della dieta e/o della terapia ipoglicemizzante. Si deve agire con cautela quando il medicianale viene usato in pazienti con angina instabile o durante un IM (Infarto del Miocardio) in fase acuta, in particolare quando questi pazienti sono in trattamento anche con farmaci vasoattivi quali nitrati, calcioantagonisti, o agenti di blocco adrenergico. Il medicinale e’ stato associato con piccole riduzioni della conta delle piastrine. Pertanto, i pazienti sottoposti ad intervento chirurgico devono essere valutati attentamente. Il farmaco e’ stato associato con piccoli aumenti dei livelli di acido urico. Il prodotto deve pertanto essere usato con cautela nei pazienti affetti da gotta o predisposti verso questa patologia. Il medicinale e’ stato associato a piccole riduzioni dei livelli di fosforo. Pertanto, i pazienti che sono arischio di ipofosfatemia devono essere attentamente seguiti. I pazienti con storia di ittero, patologia epato-bilare o ulcera peptica devonoessere attentamente controllati. Il farmaco contiene lattosio.

Interazioni

Bere alcol o bevande calde o mangiare cibi piccanti puo’ aumentare glieffetti delle vampate e pertanto deve essere evitata in prossimita’ dell’ingestione del farmaco. >>Acido nicotinico. Terapia antiipertensiva: l’acido nicotinico puo’ potenziare gli effetti dei farmaci di blocco gangliare e dei farmaci vasoattivi come nitrati, calcioantagonisti,e agenti di blocco adrenergico, dando luogo ad ipotensione posturale.Inibitori della HMG-CoA reduttasi: in caso di associazione con simvastatina ed acido nicotinico, e’ stato osservato un lieve incremento dell’AUC e della Cmax di simvastatina acida (la forma attiva di simvastatina), che puo’ essere priva di rilevanza clinica. L’interazione farmacocinetica del farmaco con le statine e’ stata studiata solo con simvastatina. Agenti sequestranti degli acidi biliari: poiche’ la somministrazione concomitante di sequestranti degli acidi biliari puo’ ridurre labiodisponibilita’ dei farmaci acidi come l’acido nicotinico, si raccomanda di somministrare il farmaco >1 ora prima o > 4 ore dopo la somministrazione di un sequestrante degli acidi biliari. Integratori contenenti acido nicotinico: le vitamine o altri integratori alimentari contenenti (>= 50 mg/die) di acido nicotinico (o nicotinamide) non sono stati studiati con il medicinael. Quando viene prescritto il farmaco prendere in considerazione l’assunzione di acido nicotinico attraverso vitamine e integratori alimentari. Nei test di rilevazione del glucosiourinario l’acido nicotinico puo’ anche dare reazioni di falsa positivita’ con la soluzione di solfato cuprico (reattivo di Benedict). >>Laropiprant. Midazolam: dosi multiple di laropiprant 40 mg non hanno avutoeffetti sulla farmacocinetica di midazolam, un substrato sensibile del CYP3A4. Laropiprant non e’ pertanto un induttore o un inibitore delCYP3A4. La concentrazione plasmatica di un metabolita di midazolam, 1′-idrossimidazolam, ha tuttavia mostrato aumenti di due volte con dosimultiple di laropiprant. Poiche’ 1′-idrossimidazolam e’ un metabolitaattivo, l’effetto sedativo di midazolam puo’ aumentare e si deve agirecon cautela in caso di somministrazione concomitante di laropiprant con midazolam. La somministrazione concomitante di laropiprant 40 mg con midazolam ha aumentato l’AUC 0-infinito e la Cmax di 1′-idrossimidazolam, un metabolita di midazolam, rispettivamente del 98 % e del 59 %.1′-idrossimidazolam viene metabolizzato prevalentemente dalle uridindifosfato-glucuronosiltrasferasi (UGT) 2B4 e 2B7. Studi clinici e studiin vitro supportano la conclusione che laropiprant e’ un inibitore dalieve a moderato di UGT2B4/UGT2B7. Il numero di medicinali noti per essere metabolizzati da UGT2B4 o UGT2B7 e’ molto limitato. Si deve agire con cautela in caso di somministrazione concomitante di farmaco conprodotti medicinali metabolizzati prevalentemente da UGT2B4 o UGT2B7,per esempio la zidovudina. Laropiprant non ha avuto effetti clinicamente significativi sulla farmacocinetica dei seguenti medicinali: simvastatina, warfarin, contraccettivi orali, rosiglitazone e digossina. Inbase a questi dati, non e’ attesa alcuna interazione di laropiprant con i substrati degli isoenzimi del CYP, 3A4, 2C9, 2C8 e glicoproteina Pumana (P- gp). In studi in vitro, laropiprant non inibisce le reazioni mediate da CYP1A2, CYP2B6, CYP2C19, CYP2D6, o CYP2E1. Clopidogrel: non c’e’ stato un effetto significativo di laropiprant sull’inibizioneADP-indotta dell’aggregazione piastrinica da parte di clopidogrel, mac’e’ stato un aumento modesto dell’inibizione collagene-indotta dell’aggregazione piastrinica da parte di clopidogrel. E’ improbabile che questo questo effetto abbia una rilevanza clinica poiche’ laropiprant non ha aumentato il tempo di sanguinamento quando somministrato concomitantemente con clopidogrel per tutto l’intervallo di dosaggio. Acido acetilsalicilico: la somministrazione concomitante di laropiprant con acido acetilsalicilico non ha avuto effetto sull’aggregazione piastrinica collagene-indotta o sul tempo di sanguinamento rispetto al trattamento con acido acetilsalicilico da solo. Acido acetilsalicilico e clopidogrel: in pazienti dislipidemici che ricevevano concomitantemente acido acetilsalicilico (81 mg) e clopidogrel (75 mg), laropiprant ha indotto una transitoria (4 ore post-dosaggio) inibizione della funzione piastrinica in vivo (come valutato da studi sul tempo di sanguinamento esull’aggregazione piastrinica), ma ha avuto un piccolo effetto in tutto l’intervallo tra i dosaggi. I pazienti che ricevono il medicinale concomitantemente con acido acetilsalicilico e clopidogrel devono essereattentamente monitorati come raccomandato nel Riassunto delle Carattestiche del Prodotto di questi medicinali e devono essere informati chel’interruzione del sanguinamento potrebbe richiedere piu’ tempo del solito e che devono riferire al medico qualsiasi sanguinamento non usuale (per sede o durata). Effetti di altri prodotti medicinali su laropiprant Inibitori del CYP3A4: claritromicina (un potente inibitore di CYP3A4 e P-gp) non ha avuto effetti clinicamente significativi sulla farmacocinetica di laropiprant. Laropiprant non e’ un substrato della P-gp umana, e pertanto ci si attende che anche altri inibitori del CYP3A4e/o della P-gp non abbiano un impatto clinicamente significativo sulla farmacocinetica di laropiprant.

Effetti Indesiderati

Le frequenze delle reazioni avverse sono classificate come segue: molto comune (>= 1/10), comune (>= 1/100, < 1/10), non comune (>= 1/1.000,< 1/100), raro (>= 1/10.000, < 1/1.000), molto raro (< 1/10.000). Disturbi del sistema immunitario. Non comune: reazione di ipersensibilita’. Patologie del sistema nervoso. Comune: capogiro, cefalea, parestesia. Patologie vascolari. Molto comune: vampate. Patologie gastrointestinali. Comune: diarrea, dispepsia, nausea, vomito. Patologie della cutee del tessuto sottocutaneo. Comune: eritema, prurito, eruzione cutanea, orticaria. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede disomministrazione. Comune: sensazione di calore. Esami diagnostici. Comune: aumenti di ALT e/o AST (>= 3 X LSN consecutivamente), glicemia adigiuno, acido urico; non comune: aumenti di CK (>= 10 X LSN), bilirubina totale, riduzioni del fosforo e della conta delle piastrine. Altresegnalazioni di alterazioni dei valori di laboratorio hanno riguardato l’LDH, la glicemia a digiuno, l’acido urico, la bilirubina totale, el’amilasi, e le riduzioni del fosforo e della conta delle piastrine.Come per altri farmaci a base di acido nicotinico, sono stati riportati innalzamenti della glicemia a digiuno, e dell’acido urico, e riduzioni della conta delle piastrine. Nei pazienti diabetici e’ stato osservato un aumento mediano dell’HbA1c dello 0,2% (quando e’ stata consentita la possibilita’ di modificare la terapia ipoglicemizzante). Esperienza post-marketing e esperienza con altri studi clinici. Infezioni e infestazioni: rinite. Disturbi del sistema immunitario: shock anafilattico, angioedema, ipersensibilita’ di tipo I. Disturbi del metabolismoe della nutrizione: alterazione della tolleranza al glucosio, gotta. Disturbi psichiatrici: ansia, insonnia. Patologie del sistema nervoso:emicrania, sincope. Patologie dell’occhio: edema maculare cistoide, ambliopia tossica. Patologie cardiache: fibrillazione atriale e altre aritmie cardiache, palpitazioni, tachicardia. Patologie vascolari: ipotensione, ipotensione ortostatica. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: dispnea. Patologie gastrointestinali: dolore addominale,edema della bocca, eruttazione, ulcera peptica. Patologie epatobiliari: ittero. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: acantosisnigricans, secchezza della cute, iperpigmentazione, eruzione maculare,sudorazione (sudorazione notturna o fredda), eruzione vescicolare o vescicolo-bollosa. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo: debolezza muscolare, mialgia. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione: astenia, sensazione di freddo, edema del volto, edema generalizzato, dolore, edema periferico.

Gravidanza E Allattamento

Non vi sono dati sull’uso di acido nicotinico e laropiprant in associazione nelle donne in gravidanza. La terapia combinata non e’ stata testata in studi di tossicita’ riproduttiva. Il rischio potenziale per l’uomo e’ sconosciuto. Il farmaco non deve pertanto essere usato durantela gravidanza a meno che non sia chiaramente necessario. Non vi sonodati adeguati sull’uso di acido nicotinico ad alti dosaggi nelle donnein gravidanza. Gli studi sugli animali hanno mostrato una tossicita’sullo sviluppo fetale con alte dosi di acido nicotinico. Non vi sono dati sull’uso di laropiprant nelle donne in gravidanza. Gli studi suglianimali hanno mostrato una tossicita’ sullo sviluppo fetale con altidosaggi di laropiprant. Non sono stati condotti studi in animali in allattamento con il farmaco. La decisione sulla continuazione/interruzione dell’allattamento materno o sulla continuazione/interruzione dellaterapia deve essere presa tenendo conto dei benefici dell’allattamentoper il bambino e dei benefici del farmaco sulla donna. L’acido nicotinico viene escreto nel latte materno umano. Non e’ noto se laropiprantviene escreto nel latte materno umano. Studi in animali hanno mostrato l’escrezione di laropiprant nel latte materno. Gli studi sugli animali non sono sufficienti a dimostrare una compromissione della fertilita’.

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Eutirox può essere usato anche per dimagrire? Quali sono i rischi?

Posted on 18/02/2017 by dott. Emilio Alessio Loiacono

MEDICINA ONLINE PESO BILANCIA MASSA BIOIMPEDENZIOMETRIA INDICE CORPOREA COCALORIE BASMATI BIANCO INGRASSARE DIETA COTTO CRUDO PIATTO CUCINA LIGHT MANGIARE DIMAGRIRE GRASSO DIABETE CARBOI In caso di ipotiroidismo, ossia quando la ghiandola tiroidea funziona in modo lento, si assume generalmente un farmaco specifico, denominato Eutirox. A base di levotiroxina sodica, svolge la funzione di sopperire alla mancanza dell’ormone tiroxina causata dalla limitata attività della tiroide. L’ingresso nel mercato farmaceutico di questo farmaco ha sgombrato il campo in maniera graduale dalla polvere di tiroide essiccata.

Lo scopo dell’Eutirox è quello di una normalizzazione dei valori di TSH, l’ormone ipofisario che induce la tiroide a produrre gli ormoni T3 e T4: nel caso in cui la ghiandola funziona troppo, l’organismo cerca di attuare una sorta di compensazione, diminuendo la secrezione di TSH. Un’elevata assunzione del farmaco oggetto di trattazione, provoca, al contrario, una discesa del TSH al di sotto dei valori fisiologici, dunque è fondamentale rivolgersi sempre ad uno specialista, il quale prescriverà il giusto dosaggio.

L’Eutirox non può essere adoperato nei seguenti casi: allergia al principio attivo o ad uno degli altri componenti del medicinale, insufficienza surrenalica non trattata (malattia delle ghiandole surrenali), insufficienza ipofisaria non trattata (malattia dell’ipofisi), e tireotossicosi non trattata. Il trattamento non può altresì essere iniziato in presenza di infarto miocardico acuto, miocardite acute e pancardite.

Eutirox: effetti sull’organismo

L’assunzione dell’Eutirox accelera il metabolismo dell’organismo, incrementando il dispendio di energie, e quindi in genere si verifica un’elevata sudorazione, una scarsa resistenza alle alte temperature, nonché un rapido e palese dimagrimento. Alla luce di ciò, molte persone, in particolar modo quelle tendenti ad accumulare chili rapidamente, sono portate a pensare che questo farmaco sia utile per diminuire di peso. Ma ciò non è assolutamente consigliato: si tratta, come precedentemente sottolineato, di un medicinale prescritto solo ed esclusivamente per coloro i quali hanno problemi di tiroide, e solo il medico è la persona indicata a fornire la dose giornaliera che ciascun paziente, a seconda del proprio bisogno specifico, deve assumere.

Eutirox: non è un farmaco per dimagrire

Adoperare l’Eutirox per diminuire di peso non è esente da rischi: una dose eccessiva può infatti causare tremori, tachicardia, crampi della muscolatura scheletrica, diarrea, nausea, aritmie, insonnia, vampate di calore. Ed un suo uso prolungato può alterare irrimediabilmente la funzionalità della tiroide, trasformando un individuo sano in un individuo malato. Qualsiasi farmaco va adoperato secondo coscienza e secondo prescrizione medica, per il solo scopo al quale è destinato. Non bisogna pertanto assolutamente commettere azzardi, quando c’è la salute di mezzo: gli effetti collaterali sono un prezzo troppo alto da pagare.

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Spiriva (tiotropio) 18mcg capsule, foglietto illustrativo

Posted on 18/02/2017 by dott. Emilio Alessio Loiacono

Denominazione

SPIRIVA

Categoria Farmacoterapeutica

Anticolinergici.

Principi Attivi

Tiotropio bromuro monoidrato 22,5 mcg equivalenti a 18 mcg di tiotropio.

Eccipienti

Lattosio monoidrato (che contiene proteine del latte).

Indicazioni

Terapia broncodilatatoria di mantenimento nel sollievo dei sintomi dipazienti affetti da broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO).

Controindicazioni/Eff.Secondar

Ipersensibilita’ a tiotropio bromuro, atropina o suoi derivati, per esempio ipratropio o ossitropio o all’eccipiente lattosio monoidrato checontiene proteine del latte.

Posologia

Il dosaggio raccomandato di tiotropio bromuro e’ l’inalazione del contenuto di una capsula una volta al giorno, allo stesso orario, effettuata con il dispositivo HandiHaler. Le capsule non devono essere ingerite. Tiotropio bromuro deve essere inalato solo con il dispositivo HandiHaler. Il dispositivo e’ stato messo a punto appositamente per questoprodotto. Non deve utilizzarlo per l’assunzione di altri farmaci. Si puo’ utilizzare il dispositivo HandiHaler per un anno per assumere il farmaco. I pazienti anziani possono utilizzare tiotropio bromuro alla dose raccomandata. I pazienti con insufficienza renale possono utilizzare tiotropio bromuro alla dose raccomandata. Per pazienti con insufficienza renale da moderata a grave (clearance della creatinina <= 50 ml/min). I pazienti con insufficienza epatica possono utilizzare tiotropio bromuro alla posologia raccomandata. Non sono state stabilite la sicurezza e l’efficacia di tiotropio bromuro polvere per inalazione nei pazienti in eta’ pediatrica e pertanto il prodotto non deve essere utilizzato in pazienti di eta’ inferiore ai 18 anni.

Conservazione

Non conservare a temperatura superiore ai 25 gradi C. Non congelare.

Avvertenze

Tiotropio bromuro, broncodilatatore di mantenimento, da assumere una volta al giorno, non deve essere utilizzato nel trattamento iniziale diepisodi acuti di broncospasmo, quale terapia di emergenza. Possono verificarsi reazioni di ipersensibilita’ immediata dopo la somministrazione di tiotropio bromuro polvere per inalazione. In linea con la sua attivita’ anticolinergica, essere utilizzato con cautela nei pazienti con glaucoma ad angolo chiuso, iperplasia prostatica od ostruzione delcollo della vescica. I farmaci somministrati per via inalatoria possono causare broncospasmo indotto dall’inalazione. Poiche’ la concentrazione plasmatica del farmaco aumenta al diminuire della funzionalita’ renale, nei pazienti con insufficienza renale da moderata a grave (clearance della creatinina <= 50 ml/min), tiotropio bromuro deve essere utilizzato solo se i benefici attesi superano i potenziali rischi. Non cisono dati a lungo termine in pazienti con insufficienza renale grave.I pazienti devono essere avvisati di evitare che la polvere del farmaco venga a contatto con gli occhi. Devono essere informati che cio’ puo’ avere come conseguenza una precipitazione o peggioramento del glaucoma ad angolo chiuso, dolore o disturbo oculare, temporaneo offuscamento della vista, aloni visivi o immagini colorate in associazione ad occhi arrossati da congestione congiuntivale ed edema corneale. Se si dovesse sviluppare una qualsiasi combinazione di questi sintomi oculari,i pazienti devono sospendere l’utilizzo di tiotropio bromuro e consultare immediatamente uno specialista. La secchezza delle fauci che e’ stata osservata con il trattamento di anticolinergici, a lungo terminepuo’ essere associata a carie dentarie. Non deve essere utilizzato piu’ di una volta al giorno. Contiene 5,5 mg di lattosio monoidrato.

Interazioni

Benche’ non siano stati effettuati studi formali di interazione farmacologica, tiotropio bromuro polvere per inalazione e’ stato utilizzatoin concomitanza con altri farmaci senza evidenza clinica di interazioni. Questi comprendono broncodilatori simpaticomimetici, metilxantine,steroidi orali e inalati, comunemente utilizzati nel trattamento dellaBPCO. La co-somministrazione di tiotropio bromuro ed altri farmaci contenenti anticolinergici non e’ stata studiata e pertanto non e’ raccomandata.

Effetti Indesiderati

Molti degli effetti indesiderati elencati possono essere attribuiti alle proprieta’ anticolinergiche del farmaco. Negli studi clinici controllati, l’effetto indesiderato piu’ comunemente osservato e’ stato la secchezza delle fauci, che si e’ verificato in circa il 3% dei pazienti. Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Non nota: disidratazione. Patologie del sistema nervoso. Non comune (>=1/1000, <1/100): vertigini, cefalea, disordini del gusto. Raro (>=1/10.000, <1/1000): insonnia. Patologie dell’occhio. Non comune: visione offuscata. Raro: glaucoma, aumento della pressione intraoculare. Patologie cardiache. Non comune: fibrillazione atriale. Raro: tachicardia sopraventricolare, palpitazioni. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Non comune: faringite, disfonia, tosse. Raro: broncospasmo, epistassi, laringite, sinusite. Patologie gastrointestinali. Comune (>=1/100, <1/10): secchezza delle fauci. Non comune: stomatite, malattia da reflusso gastroesofageo, stipsi, nausea. Raro: ostruzione intestinale, incluso ileo paralitico, gengivite, glossite, candidosi orofaringea, disfagia. Non nota: carie dentaria. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo/Disturbi del sistema immunitario. Non comune: eruzione cutanea. Raro: orticaria, prurito, altre reazioni di ipersensibilita’ (comprese le reazioni immediate). Non nota: edema angioneurotico, infezione della pelle, ulcerazione della pelle, pelle secca. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Non nota: gonfiore delle articolazioni. Patologie renali e urinarie. Non comune: disuria, ritenzione urinaria. Raro: infezione del tratto urinario. Negli studi clinici controllati, gi effetti indesiderati comunemente osservati erano quelli anticolinergici, come la secchezza delle fauci che si e’ verificata circanel 4% dei pazienti. Effetti indesiderati gravi coerenti con gli effetti anticolinergici includono glaucoma, stipsi ed ostruzione intestinale compreso ileo paralitico come anche ritenzione urinaria. Un’aumentata incidenza degli effetti anticolinergici puo’ verificarsi con l’aumentare dell’eta’.

Gravidanza E Allattamento

Non sono disponibili per tiotropio bromuro dati clinici documentati sull’esposizione in gravidanza. Studi effettuati su animali hanno mostrato tossicita’ riproduttiva associata a tossicita’ materna. Il potenziale rischio per l’uomo non e’ noto. Usare in gravidanza solo quando chiaramente indicato. Non e’ noto se tiotropio bromuro sia escreto nel latte materno. Nonostante studi effettuati su roditori abbiano dimostrato che solo una piccola quantita’ di tiotropio bromuro e’ escreta nel latte materno, l’uso non e’ raccomandato durante l’allattamento. Tiotropio bromuro e’ una sostanza a lunga durata d’azione. La decisione di continuare o sospendere l’allattamento piuttosto che continuare o sospendere la terapia deve essere presa tenendo in considerazione il beneficio dell’allattamento per il bambino e della terapia per la madre.

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Clenil (beclometasone) aerosol, foglietto illustrativo

Posted on 18/02/2017 by dott. Emilio Alessio Loiacono

Denominazione

CLENIL – POLVERE PER INALAZIONE

Categoria Farmacoterapeutica

Glucocorticoide antiasmatico per uso inalatorio.

Principi Attivi

Beclometasone dipropionato.

Eccipienti

Lattosio monoidrato, magnesio stearato.

Indicazioni

Controllo dell’evoluzione della malattia asmatica e delle condizioni di broncostenosi.

Controindicazioni/Eff.Secondar

Ipersensibilita’ ai cortisonici o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Posologia

Adulti: un’inalazione di 400 mcg due volte al giorno o un’inalazioneda 200 mcg 3-4 volte al giorno. Nei pazienti che richiedono dosi superiori per controllare la malattia asmatica, la posologia puo’ essere incrementata a due inalazioni 2 volte al giorno da 400 mcg. Bambini: un’inalazione da 100 mcg 2-4 volte al giorno o una da 200 mcg due volte al giorno. Per ottenere buoni risultati il preparato deve essere usatocon regolarita’, anche durante le fasi asintomatiche. Non sono richiesti aggiustamenti posologici nei pazienti anziani o con insufficienza epatica o renale. Usare unicamente per uso inalatorio. Il prodotto e’ una polvere per inalazione a base di beclometasone dipropionato micronizzato miscelato con un “carrier”, contenuta in un apparecchio inalatore multidose. Il sistema di erogazione non necessita di propellenti e non richiede coordinazione tra erogazione ed inalazione. L’inalatore dipolvere deve essere conservato in luogo asciutto a temperatura ambiente. Non rimuovere il cappuccio di protezione sino al momento dell’impiego. Tenere sempre in posizione verticale l’inalatore dalla fase di caricamento dose sino all’inalazione. Durante l’uso, il livello della polvere diminuira’ progressivamente nel corpo trasparente del dispositivo. Quando le razze rosse sul fondo dell’inalatore diventano visibili,a causa del basso livello della polvere, l’inalatore deve essere sostituito poiche’, da quel momento, non e’ piu’ garantita la corretta erogazione della dose. Dopo l’inalazione della dose e prima di richiuderel’inalatore, controllare che il foro nel boccaglio sia posizionato sulbollino verde del corpo dell’inalatore. La presenza di polvere in bocca dopo l’inalazione ed una leggera sensazione di sapore dolce sono una conferma che la dose e’ stata correttamente erogata ed il principioattivo ha raggiunto i polmoni. L’inalatore contiene una capsula di essiccante che assicura un corretto livello di umidita’ all’interno dellacamera d’erogazione. Il cappuccio deve essere sempre rimesso dopo l’uso dell’inalatore; inoltre, l’inalatore non deve mai essere avvicinatoa fonti di calore o di umidita’. Tuttavia, se l’inalatore viene riposto senza cappuccio per brevi periodi (es. 24 ore) a temperatura ambiente, l’efficacia del prodotto non viene modificata. Se, anziche’ inspirare, si soffia nell’inalatore non si causa nessun problema: all’evenienza si deve semplicemente capovolgere l’inalatore facendo svuotare lacamera di dosaggio dalla polvere. Si deve procedere nello stesso modose si ritiene di avere accidentalmente caricato due o piu’ dosi nellacamera. Durante l’uso, pulire regolarmente il boccaglio con un fazzoletto di carta che non rilasci peluria o con un panno morbido.

Conservazione

Conservare sempre l’inalatore ben chiuso con il cappuccio di protezione. Non avvicinare l’inalatore a fonti di calore o di umidita’.

Avvertenze

Il prodotto deve essere assunto regolarmente alle dosi prescritte ognigiorno per periodi prolungati, anche quando i pazienti sono asintomatici. Il farmaco non e’ efficace nelle crisi d’asma in atto, nelle quali e’ necessario utilizzare un broncodilatatore inalatorio ad azione rapida. L’aumento nell’uso di broncodilatatori, in particolare dei broncodilatatori inalatori beta 2-agonisti a breve durata d’azione, e’ indice di un peggioramento del controllo della malattia asmatica. Qualorasi ritenga che il trattamento sintomatico con broncodilatatori a brevedurata d’azione diventi meno efficace, occorre effettuare un approfondimento medico. In questa situazione, i pazienti devono essere rivalutati e occorre considerare la necessita’ o la possibilita’ di aumentarela terapia antiinfiammatoria. Le esacerbazioni gravi dell’asma devonoessere trattate nel modo convenzionale. Il trattamento non dovrebbe essere interrotto bruscamente. Una significativa soppressione della funzionalita’ surrenalica si verifica raramente fino a dosaggi di 1500 mcg/die di beclometasone dipropionato per via inalatoria. Alcuni pazienti trattati con 2000 mcg/die hanno presentato riduzioni dei livelli plasmatici di cortisolo. In tali pazienti, occorre valutare il rischio disviluppare soppressione surrenale rispetto ai vantaggi terapeutici, eprecauzioni dovrebbero essere adottate per fornire una copertura sistemica di steroidi in situazioni di stress prolungato (es. chirurgia elettiva). La soppressione prolungata dell’asse ipotalamico – pituitario- surrenale, puo’ presentare effetti sistemici con i corticosteroidiinalatori, in particolare quando prescritti ad alte dosi per periodi prolungati. Tali effetti si verificano con meno probabilita’ rispetto al trattamento con i corticosteroidi orali. I possibili effetti sistemici includono la sindrome di Cushing, aspetto Cushingoide, soppressionesurrenalica, ritardo della crescita in bambini e adolescenti, riduzione della densita’ minerale ossea, cataratta, glaucoma e, piu’ raramente una serie di effetti psicologici o comportamentali che includono iperattivita’ psicomotoria, disturbi del sonno, ansieta’, depressione o aggressivita’ (particolarmente nei bambini). E’ importante, quindi chela dose dei corticosteroidi per inalazione sia la piu’ bassa dose possibile con cui viene mantenuto il controllo effettivo dell’asma. Si raccomanda di controllare regolarmente l’altezza dei bambini trattati concorticosteroidi per via inalatoria. Nel caso di crescita rallentata,occorre rivedere la terapia al fine di ridurre, se possibile, la dosedel corticosteroide inalatorio fino a raggiungere la minima dose efficace per mantenere il controllo dell’asma. Inoltre, si raccomanda di valutare se indirizzare il paziente ad un pediatra specialista in malattie respiratorie. Occorre prestare particolare attenzione al trasferimento di pazienti dalla terapia continuativa con steroidi per via sistemica, per lunghi periodi o ad alte dosi, alla terapia con beclometasonedipropionato, in quanto il recupero della funzionalita’ surrenalica soppressa puo’ richiedere un periodo di tempo considerevole. Inizialmente il medicinale va somministrato continuando il trattamento sistemico; approssimativamente dopo una settimana, quando il paziente e’ stabilizzato, gli steroidi sistemici possono essere progressivamente ridotti. L’entita’ della riduzione deve corrispondere alla dose di mantenimento dello steroide sistemico. Durante questa riduzione graduale dello steroide, occorre controllare regolarmente la funzionalita’ surrenalica. Alcuni pazienti manifestano malessere generale durante la sospensione del trattamento nonostante la loro funzionalita’ respiratoria rimanga immodificata o addirittura migliori. A meno che non sussistano segniclinici oggettivi di insufficienza surrenalica, occorre incoraggiarequesti pazienti a proseguire con l’assunzione del prodotto e a continuare la sospensione dello steroide sistemico. Queste precauzioni non vanno applicate a pazienti in terapia steroidea orale da meno di 2 settimane. In un paziente che presenti sintomi asmatici puo’ rendersi necessario iniziare simultaneamente l’assunzione di uno steroide orale e Clenil Polvere per inalazione. Una volta raggiunto un buon controllo dell’asma (mediante monitoraggio del flusso di picco espiratorio), lo steroide orale puo’ essere sospeso bruscamente, sempre nel caso sia statosomministrato da meno di 2 settimane. Il trattamento dovrebbe essereproseguito per mantenere il controllo della malattia asmatica. I pazienti che hanno smesso il trattamento con corticosteroidi orali e che presentano una disfunzione surrenalica possono avere necessita’ di un trattamento supplementare con steroidi sistemici durante i periodi di stress, ad esempio nel caso di un peggioramento dell’attacco d’asma, nelcaso di infezioni del torace, patologie maggiori concomitanti, interventi chirurgici, traumi, eccetera. La sostituzione del trattamento steroideo sistemico con la terapia inalatoria puo’ rendere manifeste allergie (quali rinite allergica o eczema) precedentemente controllate daltrattamento sistemico. Queste allergie devono essere trattate sintomaticamente con antistaminici e/o preparazioni locali, inclusi gli steroidi per uso locale. Come per tutti i corticosteroidi inalatori, e’ necessario prestare particolare attenzione ai pazienti con tubercolosi polmonare attiva o quiescente, infezioni virali, batteriche e fungine dell’occhio, della bocca e del tratto respiratorio. In caso di infezionebatterica delle vie respiratorie potrebbe essere necessaria la sospensione del trattamento ed una terapia specifica con antibiotici. Questomedicinale contiene circa 25 mg di lattosio monoidrato per dose: i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.

Interazioni

A causa della concentrazione plasmatica molto bassa che si raggiunge aseguito della somministrazione per via inalatoria, interazioni clinicamente significative con altri farmaci sono improbabili. Comunque unapotenziale aumentata esposizione sistemica a beclometasone potrebbe verificarsi quando vengano somministrati contemporaneamente potenti inibitori dell’enzima CYP3A4 (es. ketoconazolo, itraconazolo, nelfinavir,ritonavir).

Effetti Indesiderati

Stima frequenze: molto comune (>=1/10), comune (>=1/100, <1/10), non comune (>=1/1.000, <1/100), molto raro (<=1/10.000) e sconosciuta (nonpuo’ essere stimata dai dati disponibili). Infezioni e infestazioni. Molto comune: candidiasi orale (bocca e gola). Disturbi del sistema immunitario. Non comune: eruzione cutanea, orticaria prurito, eritema edecchimosi; molto raro: edema oculare, della faccia, delle labbra e della gola, sintomi respiratori (dispnea e/o broncospasmo), reazioni anafilattiche/anafilattoidi, sindrome di Cushing, conformazioni cushingoidi, soppressione surrenale. Disturbi psichiatrici. Non nota: iperattivita’ psicomotoria, disturbi del sonno, ansia, depressione, aggressivita’, disturbi comportamentali (prevalentemente nei bambini). Patologie dell’occhio. Molto raro: cataratta, glaucoma. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Comune: raucedine, irritazione della gola; molto raro: broncospasmo paradosso, tosse. Patologie gastrointestinali.Molto raro: bocca secca. Patologie del sistema muscolo-scheletrico edel tessuto connettivo. Molto raro: ritardo della crescita (in bambinie adolescenti). Esami diagnostici. Molto raro: diminuzione della densita’ossea. Come con altre terapie inalatorie, dopo somministrazione della dose si puo’ verificare broncospasmo paradosso con aumento immediato del respiro ansimante. Questo deve essere trattato immediatamente con un broncodilatatore inalatorio ad azione rapida. Il trattamento conClenil Polvere per inalazione, va sospeso immediatamente, il pazienteva valutato e se necessario, va istituita una terapia alternativa. Alcuni pazienti manifestano candidiasi della bocca e della gola (candida) in particolare alle dosi maggiori. Si raccomanda di sciacquarsi la bocca con acqua, immediatamente dopo l’inalazione. La candidiasi sintomatica puo’ essere trattata con terapia antimicotica topica. I corticosteroidi per via inalatoria possono avere effetti sistemici, in modo particolare a dosi elevate prescritte per periodi prolungati. Questi comprendono soppressione corticosurrenale, ritardo della crescita in bambini e adolescenti, diminuzione della densita’ minerale ossea che determina osteoporosi, cataratta e glaucoma e semplici ecchimosi della pelle, infezioni del tratto respiratorio inferiore, compresa polmonite, inpazienti anziani e affetti da malattia polmonare cronica ostruttiva (COPD).

Gravidanza E Allattamento

La sicurezza d’impiego di beclometasone dipropionato nella gravidanzaumana non e’ stata stabilita. Studi tossicologici sulla riproduzione negli animali hanno rivelato un aumento dell’incidenza di danno fetale,l’importanza della quale e’ considerata incerta nell’uomo. Dal momentoche esiste la possibilita’ di soppressione della funzionalita’ corticosurrenale nei neonati dopo trattamento prolungato, il beneficio sullamadre deve essere attentamente valutato nei confronti del rischio peril feto. E’ ragionevole ritenere che il medicinale sia presente nel latte materno, ma alle dosi inalatorie impiegate la possibilita’ di ritrovarne concentrazioni significative nel latte materno e’ bassa. I bambini nati da madri che abbiano ricevuto sostanziali dosi di corticosteroidi per via inalatoria durante la gravidanza devono essere attentamente osservati per svelare un eventuale iposurrenalismo.

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Pulmaxan (budesonide) 200mcg aerosol, foglietto illustrativo

Posted on 18/02/2017 by dott. Emilio Alessio Loiacono

Denominazione

PULMAXAN POLVERE PER INALAZIOE

Categoria Farmacoterapeutica

Antiasmatici, inalatori, glucocorticoidi.

Principi Attivi

Budesonide 20 mg.

Eccipienti

Il prodotto non contiene eccipienti.

Indicazioni

Trattamento dell’asma bronchiale.

Controindicazioni/Eff.Secondar

Ipersensibilita’ a budesonide. Tubercolosi polmonare ed altre infezioni batteriche, virali e micotiche a carico delle vie aeree.

Posologia

La posologia va adattata al singolo paziente in relazione alla gravita’ dell’asma e alla fase della terapia. Adulti: nei casi di asma graveall’inizio della terapia con corticosteroidi per via inalatoria o in corso di riduzione o sospensione della terapia corticosteroidea per viaorale, la posologia consigliata e’ di 200 mcg 2-4 volte al di’. La dose di mantenimento e’ individuale e dovrebbe essere la dose minima chepermetta l’assenza di sintomatologia: usualmente e’ sufficiente un’ inalazione da 200 mcg al giorno. Bambini da 6 anni in su: in genere 200mcg al giorno, in due somministrazioni. In caso di necessita’, la posologia puo’ essere aumentata fino a 400 mcg al giorno. In caso di riacutizzazioni si raccomanda un incremento posologico del prodotto, secondo prescrizione medica. Insorgenza dell’effetto Il miglioramento del controllo dell’asma a seguito della somministrazione del medicinale pervia inalatoria puo’ verificarsi entro 24 ore dall’inizio del trattamento, sebbene il massimo beneficio si ottenga dopo 1-2 settimane o piu’di trattamento. Il Turbohaler e’ azionato dal flusso inspiratorio; cio’ significa che quando un paziente inala attraverso il boccaglio, lasostanza entra nelle vie aeree seguendo l’aria inspirata. E’ importante istruire il paziente a leggere attentamente le istruzioni per l’usoriportate nel foglio illustrativo contenuto in ogni confezione; inspirare con forza e profondamente attraverso il boccaglio per assicurare che la dose ottimale giunga ai polmoni; non espirare mai attraverso ilboccaglio; sciacquare la bocca con acqua dopo aver inalato la dose prescritta per minimizzare il rischio di infezioni da candida a livello orofaringeo. Il paziente puo’ non avvertire alcun sapore o alcuna sensazione di medicinale durante l’uso del Turbohaler a causa della piccolaquantita’ di farmaco che viene somministrata. Pazienti non trattati con corticosteroidi: l’effetto terapeutico completo si manifesta di solito entro 10 giorni dall’inizio del trattamento, tuttavia in quei pazienti in cui e’ presente abbondante secrezione bronchiale, tale da ostacolare la penetrazione del principio attivo nella mucosa, si consigliadi associare per un breve periodo (circa 2 settimane) un trattamentocorticosteroideo orale. Si inizia a dosaggio pieno e si riduce gradualmente fino ad effettuare il mantenimento con solo il farmaco. Le riacutizzazioni dell’asma a seguito di infezioni batteriche dovranno esseretrattate con antibiotici incrementando la posologia del medicinale. Ipazienti che richiedono una terapia di mantenimento per la loro asmapossono beneficiare del trattamento con il prodotto alle dosi raccomandate. Per i pazienti che non rispondono adeguatamente alle dosi iniziali, dosi piu’ elevate possono fornire un controllo addizionale dell’asma. Pazienti trattati con glucocorticosteroidi per via inalatoria: glistudi clinici condotti nell’uomo hanno dimostrato un miglioramento nell’efficacia ottenuto con la stessa quantita’ di budesonide rilasciatadal Turbohaler rispetto all’aerosol pressurizzato. Pertanto, quando ipazienti trattati con Pulmaxan sospensione da nebulizzare vengono trasferiti al trattamento con il prodotto ed il controllo dell’asma e’ buono, e’ possibile ridurre la dose fino alla meta’ della dose somministrata con aerosol pressurizzato. Inoltre, nei pazienti trasferiti da altri glucocorticosteroidi per via inalatoria al medicinale, si puo’ considerare una riduzione nella dose, dopo aver somministrato inizialmente al paziente una dose simile a quella utilizzata prima del trasferimento. Pazienti trattati con corticosteroidi orali: il farmaco puo’ permettere la sostituzione o la significativa riduzione della dose dei glucocorticosteroidi per via orale, consentendo di mantenere il controllodell’asma. Particolare attenzione deve essere posta nel trasferire unpaziente dalla terapia corticosteroidea orale a quella con il prodotto, a causa del lento ripristino delle funzioni ipotalamiche alterate da un trattamento prolungato con corticosteroidi orali. Quando si inizia il trasferimento dalla terapia corticosteroidea orale a quella con il medicinale, il paziente deve essere in una fase relativamente stabile. Una dose elevata del medicinale viene somministrata in combinazionecon la dose orale precedentemente usata per circa 10 giorni. Dopo diche, la dose di steroidi per via orale deve essere gradualmente ridotta (per esempio di 2,5 milligrammi di Prednisolone o equivalente ogni mese) al livello piu’ basso possibile. In molti casi, e’ possibile sostituire completamente lo steroide orale con il farmaco. Tuttavia nel passare dalla terapia orale al farmaco in qualche caso potra’ verificarsi una diminuzione dell’effetto steroideo sistemico con comparsa di sintomi quali dolori articolari e/o muscolari, stanchezza e depressione nonostante il mantenimento o, addirittura, il miglioramento della funzionalita’ polmonare. Tali pazienti devono essere incoraggiati a continuare la terapia con il prodotto, ma devono essere monitorati per i segni oggettivi di insufficienza surrenalica. Il tempo necessario per recuperare la produzione fisiologica di corticosteroidi naturali puo’ essere lungo e in alcune condizioni, quali stress fisico per infezioni gravi, traumi e interventi chirurgici, puo’ essere necessario associare al medicinale un trattamento di corticosteroidi per via orale; anche nei casi di riacutizzazioni, specialmente se associate ad un aumento diviscosita’ e formazione di tappi di muco, puo’ essere necessario un trattamento complementare di breve durata con steroidi orali.

Conservazione

Non conservare al di sopra di 30 gradi C. Conservare con il cappuccioben chiuso.

Avvertenze

Il medicinale costituisce un trattamento di base della malattia asmatica per cui deve essere assunto regolarmente alle dosi prescritte e finche’ il medico lo riterra’ opportuno. In caso di ulcera a carico dell’apparato digerente si impone un’attenta sorveglianza del paziente durante tutta la durata della terapia. Il farmaco non e’ destinato al rapido miglioramento degli episodi acuti di asma, per i quali e’ necessario utilizzare un broncodilatatore per via inalatoria a breve durata d’azione. Il medico deve valutare con attenzione i casi di pazienti che non traggono beneficio dall’uso dei broncodilatatori a breve durata diazione o che aumentano il numero delle inalazioni rispetto all’usuale.In questi casi il medico deve valutare la necessita’ di incrementarela terapia con farmaci antinfiammatori, ad esempio aumentando le dosidi budesonide per via inalatoria o iniziando un ciclo di terapia oralecon glucocorticosteroidi. Particolare attenzione va posta nel trasferire i pazienti dalla terapia con steroidi orali in quanto puo’ permanere il rischio di compromissione surrenale per un lungo periodo di tempo. Possono essere a rischio anche i pazienti che hanno richiesto terapie di emergenza con dosi elevate di corticosteroidi o trattamento prolungato con dosi elevate di corticosteroidi per via inalatoria. Tali pazienti possono mostrare segni e sintomi di insufficienza surrenalica se esposti a stress severo. In periodi di stress o in caso di interventi chirurgici di elezione deve essere presa in considerazione una copertura supplementare con corticosteroide per via sistemica. Durante la fase di soppressione della terapia glucocorticosteroidea sistemica alcuni pazienti possono manifestare malessere generico come ad esempio dolori muscolari e articolari. Una insufficienza glucocorticosteroidea generale deve essere sospettata nei rari casi di comparsa di sintomi quali stanchezza, cefalea, nausea e vomito. In questi casi puo’ rendersia volte necessario un temporaneo aumento della dose dei glucocorticosteroidi orali. La sostituzione del trattamento steroideo sistemico conla terapia per via inalatoria a volte puo’ rendere manifeste allergie,come ad esempio riniti ed eczemi, precedentemente controllate dal trattamento steroideo sistemico. Queste manifestazioni allergiche devonoessere sintomaticamente controllate con farmaci antistaminici e/o conpreparazioni topiche. Una ridotta funzionalita’ epatica influisce sull’eliminazione dei glucocorticosteroidi, determinando una ridotta velocita’ di eliminazione e un’esposizione sistemica piu’ elevata. E’ necessario essere consapevoli dei possibili effetti collaterali sistemici.Tuttavia, le caratteristiche farmacocinetiche di budesonide somministrata per via endovenosa a pazienti cirrotici sono risultate simili a quelle rilevate nei soggetti sani. La farmacocinetica di budesonide doposomministrazione orale e’ risultata influenzata dalla funzionalita’ epatica compromessa, come viene evidenziato da una aumentata disponibilita’ sistemica. Tuttavia, cio’ riveste una importanza clinica limitatain quanto, dopo la somministrazione per via inalatoria, il suo contributo orale alla disponibilita’ sistemica e’ relativamente piccolo. Sideve evitare l’impiego concomitante di ketoconazolo, inibitori della proteasi dell’HIV o altri inibitori potenti del CYP3A4. Se cio’ non e’possibile, il periodo di tempo che intercorre tra i due trattamenti deve essere il piu’ lungo possibile. Particolare cautela e’ necessaria nel caso di pazienti con tubercolosi polmonare attiva o quiescente e nei pazienti con infezioni fungine o virali delle vie respiratorie. Durante la terapia con corticosteroidi per via inalatoria puo’ insorgere una candidosi orale. Questa infezione puo’ richiedere il trattamento con una terapia antifungina appropriata e in alcuni pazienti puo’ esserenecessario interrompere il trattamento. Nel trattamento a lungo termine, con alte dosi del prodotto, possono verificarsi effetti locali e sistemici. Gli effetti sistemici nel trattamento con corticosteroidi inalatori si verificano con meno frequenza rispetto a quelli verificatesi durante il trattamento con corticosteroidi orali. Si possono presentare effetti sistemici con i corticosteroidi inalatori, in particolarequando prescritti ad alte dosi per periodi prolungati. Tali effetti siverificano con meno probabilita’ rispetto al trattamento con corticosteroidi orali. I possibili effetti sistemici includono la sindrome diCushing, aspetto Cushingoide, soppressione surrenalica, ritardo dellacrescita in bambini e adolescenti, riduzione della densita’ minerale ossea, cataratta, glaucoma e, piu’ raramente una serie di effetti psicologici o comportamentali che includono iperattivita’ psicomotoria, disturbi del sonno, ansieta’, depressione o aggressivita’ (particolarmente nei bambini). E’ importante quindi che la dose del corticosteroide per inalazione sia la piu’ bassa dose possibile con cui viene mantenutoil controllo effettivo dell’asma. Quindi, sulla scorta di quanto sopra riportato, una volta ottenuto il controllo dell’asma, la dose da utilizzare nel trattamento di mantenimento deve essere la minima efficace. Il medicinale deve essere impiegato con cautela nei bambini. Il prodotto deve essere usato con cautela in pazienti affetti da infezioni micotiche e virali (quali morbillo e varicella) e in quelli con glaucomae cataratta. Analogamente a quanto accade con altre terapie somministrate per via inalatoria, puo’ insorgere un broncospasmo paradosso conun aumento immediato della dispnea sibilante dopo la somministrazione.In tale caso, si deve interrompere immediatamente il trattamento conbudesonide per via inalatoria, si deve sottoporre il paziente a una valutazione e si deve iniziare una terapia alternativa, se necessario. Influenza sulla crescita Si raccomanda che l’altezza dei bambini in trattamento prolungato con corticosteroidi per via inalatoria, sia periodicamente controllata. Se la crescita e’ rallentata, la terapia deve essere rivalutata allo scopo di ridurre la dose di corticosteroidi per via inalatoria. I benefici della terapia con corticosteroidi e il possibile rischio di soppressione della crescita devono essere attentamentevalutati. Inoltre, si deve considerare di indirizzare il paziente aduno specialista pneumologo pediatra.

Interazioni

Nei pazienti in terapia con corticosteroidi per via orale il passaggioall’impiego del solo farmaco per via inalatoria deve avvenire in modograduale. Dopo stabilizzazione del paziente, si associa il medicinalee si riduce progressivamente la dose del corticosteroide orale, controllando lo stato generale del paziente ad intervalli regolari. Cio’ e’necessario a causa del lento ripristino della funzionalita’ surrenalica compromessa dall’impiego prolungato del corticosteroide orale. Nonsono state osservate interazioni di budesonide con nessun altro farmaco utilizzato nel trattamento dell’asma. Il metabolismo di budesonide e’ principalmente mediato dal CYP3A4, isoenzima del citocromo P450. Gliinibitori di tale enzima, quali ketoconazolo e itraconazolo, possonoquindi aumentare l’esposizione sistemica a budesonide di parecchie volte. Non essendo disponibili dati per avvalorare una raccomandazione relativa al dosaggio, bisogna evitare la combinazione di questi farmaci.Se questo non fosse possibile, bisogna far trascorrere il piu’ lungointervallo di tempo possibile tra i due trattamenti e si potrebbe prendere in considerazione di ridurre la dose di budesonide. In base a unnumero limitato di dati riguardanti questa interazione per dosi elevate di budesonide somministrate per via inalatoria, possono verificarsiaumenti notevoli dei livelli plasmatici (in media di quattro volte) incaso di somministrazione di itraconazolo, 200 mg una volta al giorno,in concomitanza con budesonide per via inalatoria (dose singola paria 1000 mcg). Sono state rilevate concentrazioni plasmatiche aumentateed effetti potenziati dei corticosteroidi nelle donne trattate anche con estrogeni e steroidi contraccettivi, mentre non e’ stato osservatoalcun effetto con l’impiego di budesonide e l’assunzione concomitantedi contraccettivi orali a basse dosi. Dato che la funzione delle ghiandole surrenali puo’ essere inibita, un test di stimolazione con ACTH per diagnosticare un’eventuale insufficienza ipofisaria potrebbe fornire risultati falsati (valori bassi). Alle dosi raccomandate, cimetidinaha un leggero effetto sulla farmacocinetica di budesonide somministrata per via orale, non rilevante clinicamente.

Effetti Indesiderati

Frequenze reazioni avverse: molto comune (>= 1/10), comune (da >=1/100a <1/10), non comune (da >= 1.000 a <1/100), raro (da >= 1/10.000 a <1/1.000), molto raro (<1/10.000). Infezioni ed infestazioni. Comune: infezioni da Candida nell’orofaringe. Disturbi del sistema immunitario.Raro: reazioni di ipersensibilita’ immediate o tardive che includonorash, dermatite d a contatto, orticaria, angioedema e reazione anafilattica. Patologie endocrine. Raro: segni e sintomi degli effetti dei corticosteroidi per via sistemica, fra cui soppressione surrenalica e ritardo nella crescita. Patologie gastrointestinali. Comune: nausea. Patologie dell’occhio. Non nota: glaucoma, cataratta. Disturbi psichiatrici. Raro: irrequietezza, nervosismo, depressione, cambiamenti comportamentali (prevalentemente nei bambini), disturbi del sonno, ansieta’, iperattivita’ psicomotoria, aggressivita’. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Comune: tosse, raucedine, irritazione della gola; raro: broncospasmo, nel bambino: disfonia, raucedine. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Raro: ecchimosi, strie cutanee. Raramente, per meccanismi non noti, i farmaci somministrati per via inalatoria possono causare broncospasmo. Con la somministrazione per via inalatoria di glucocorticosteroidi possono raramente manifestarsi segnie sintomi di effetti glucocorticosteroidei sistemici tra i quali ipofunzionalita’ surrenalica e riduzione della velocita’ di crescita che probabilmente dipendono dalla dose, dal tempo di esposizione, dal trattamento concomitante e precedente con steroidi e dalla sensibilita’ individuale. I pazienti con una diagnosi recente di pneumopatia cronica ostruttiva (COPD), che iniziano il trattamento con corticosteroidi pervia inalatoria, sono a maggior rischio di sviluppare una polmonite. Tuttavia, una valutazione ponderata di 8 studi clinici accorpati, condotti in 4643 pazienti affetti da COPD e trattati con budesonide e 3643 pazienti randomizzati a trattamenti senza corticosteroidi per via inalatoria, non ha riscontrato un rischio incrementato di insorgenza dellapolmonite. I risultati emersi dai primi 7 di questi 8 studi clinici sono stati pubblicati in una metanalisi. Popolazione pediatrica: dato ilrischio di rallentamento della crescita nella popolazione dei pazienti pediatrici, la crescita deve essere monitorata.

Gravidanza E Allattamento

I risultati emersi da ampi studi epidemiologici prospettici e dall’esperienza post-marketing su scala mondiale non indicano alcun effetto avverso sulla salute del feto/neonato con l’impiego di budesonide per via inalatoria durante la gravidanza. Analogamente a quanto avviene conaltri farmaci, per la somministrazione di budesonide durante la gravidanza e’ necessario valutare i benefici attesi per la madre rispetto airischi per il feto. Budesonide e’ escreta nel latte materno. Tuttaviaalle dosi terapeutiche non sono attesi effetti sul lattante. Budesonide puo’ essere impiegata durante l’allattamento. La terapia di mantenimento con budesonide per via inalatoria (200 o 400 mcg due volte al giorno) in donne asmatiche in allattamento determina un’esposizione sistemica a budesonide trascurabile nei bambini allattati al seno. In unostudio di farmacocinetica, la dose giornaliera stimata per il lattanteera pari allo 0,3% della dose giornaliera assunta dalla madre per entrambi i livelli di dosaggio e la media delle concentrazioni plasmatiche nel lattante e’ stata stimata essere pari a 1/600 delle concentrazioni osservate nel plasma materno, presupponendo una completa biodisponibilita’ orale per il lattante. Le concentrazioni di budesonide riscontrate nei campioni di plasma del lattante sono sempre risultate al di sotto del limite di quantificazione. Basandosi sui dati ottenuti con l’impiego di budesonide per via inalatoria e sul fatto che budesonide mostra un profilo farmacocinetico lineare entro l’intervallo di dosi terapeutiche dopo somministrazione per via nasale, inalatoria, orale e rettale, alle dosi terapeutiche di budesonide, l’esposizione del lattante e’ presumibilmente bassa.

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