Tredaptive (acido nicotinico e laropiprant) 1000mg+20mg foglietto illustrativo

Posted on 18/02/2017 by dott. Emilio Alessio Loiacono

Denominazione

TREDAPTIVE

Categoria Farmacoterapeutica

Sostanze modificatrici dei lipidi, non associate.

Principi Attivi

Ciascuna compressa a rilascio modificato contiene 1000 mg di acido nicotinico e 20 mg di laropiprant.

Eccipienti

Ipromellosa (E464), silice colloidale anidro (E551), sodio stearil fumarato, idrossipropilcellulosa (E463), cellulosa microcristallina (E460), croscarmellosa sodica, lattosio monoidrato, magnesio stearato.

Indicazioni

Trattamento della dislipidemia, particolarmente in pazienti con dislipidemia combinata mista e in pazienti con ipercolesterolemia primaria.Il farmaco deve essere usato in associazione con gli inibitori della HMG-CoA reduttasi nei pazienti per i quali l’effetto ipocolesterolemizzante degli inibitori della HMG-CoA reduttasi in monoterapia e’ inadeguato. Puo’ essere usato come monoterapia solo in pazienti nei quali gliinibitori della HMG-CoA reduttasi sono da considerarsi inappropriatio non tollerati. La dieta ed altri trattamenti non farmacologici devono proseguire durante la terapia con il medicinale.

Controindicazioni/Eff.Secondar

Ipersensibilita’ ai principi attivi o ad uno qualsiasi degli eccipienti; disfunzione epatica clinicamente significativa o di natura non determinata; ulcera peptica attiva; sanguinamento arterioso.

Posologia

Il dosaggio iniziale e’ di una compressa a rilascio modificato (acidonicotinico 1000 mg / laropiprant 20 mg) in monosomministrazione giornaliera. Dopo quattro settimane, si raccomanda di portare i pazienti aldosaggio di mantenimento di 2000 mg/40 mg, somministrato in due compresse a rilascio modificato (1000 mg/20 mg ognuna) in monosomministrazione giornaliera. Dosaggi giornalieri superiori a 2000 mg/40 mg non sonostati studiati e non sono pertanto raccomandati. Se si omette l’assunzione del medicinale per meno di 7 giorni consecutivi, i pazienti possono riprendere il trattamento con la dose utilizzata per l’ultima somministrazione. In caso di interruzione del farmaco per 7 o piu’ giorniconsecutivi, il trattamento deve essere ripreso cominciando dal dosaggio di 1000 mg/20 mg per 1 settimana, prima di passare al dosaggio di mantenimento di 2000 mg/40 mg. I pazienti che vengono trasferiti da 2000 mg o piu’ di acido nicotinico a rilascio prolungato possono iniziaread assumere il medicinale al dosaggio di 2000 mg/40 mg. I pazienti che passano da meno di 2000 mg di acido nicotinico a rilascio prolungatodevono cominciare la terapia al dosaggio iniziale di 1000mg/20mg e passare al dosaggio di mantenimento di 2000 mg/40 mg dopo quattro settimane. Per i pazienti che passano da un trattamento con acido nicotinicoa rilascio immediato a quello con il medicinale, la terapia deve essere iniziata al dosaggio di 1000 mg/20 mg e portata al dosaggio di mantenimento di 2000 mg/40 mg dopo quattro settimane. Pazienti anziani: non e’ richiesto aggiustamento della dose negli anziani. Popolazione pediatrica: non sono state stabilite sicurezza ed efficacia nei pazientipediatrici. Non ci sono dati disponibili. Pazienti con insufficienza epatica o renale: l’uso non e’ stato studiato. Il medicinale e’ controindicato nei pazienti con disfunzione epatica clinicamente significativa o di natura non determinata. Deve essere usato con cautela in pazienti con insufficienza renale, poiche’ l’acido nicotinico ed i suoi metaboliti sono escreti principalmente dal rene. Terapia concomitante: l’acido acetilsalicilico non offre una riduzione addizionale delle vampate oltre a quella fornita dal farmaco. Il trattamento con acido acetilsalicilico per il sollievo dai sintomi delle vampate non e’ pertanto necessario. Poiche’ la somministrazione concomitante di farmaci sequestranti degli acidi biliari puo’ ridurre la biodisponibilita’ dei prodotti medicinali acidi come l’acido nicotinico, si raccomanda di somministrare il medicinale > 1 ora prima o > 4 ore dopo la somministrazione diun farmaco sequestrante degli acidi biliari. Le compresse devono essere assunte intere, insieme a cibo, la sera o prima di andare a letto.Al fine di mantenere inalterate le caratteristiche del rilascio modificato, le compresse non devono essere divise, rotte, frantumate o masticate prima della deglutizione. Per ridurre la possibile comparsa di vampate, si deve evitare di bere alcol o bevande calde o di mangiare cibi piccanti al momento dell’ingestione del medicinale.

Conservazione

Non conservare a temperatura superiore ai 30 gradi C. Conservare nellaconfezione originale per proteggere il medicinale dalla luce e dall’umidita’.

Avvertenze

In caso di co-somministrazione del farmaco con una statina, fare riferimento al riassunto delle caratteristiche del prodotto specifico per quel particolare farmaco. Il trasferimento da un trattamento con acidonicotinico a rilascio immediato (cristallino) al farmaco non e’ statostudiato. Si sono tuttavia verificati casi di tossicita’ epatica severa, inclusa necrosi epatica fulminante, in pazienti trasferiti da un trattamento con acido nicotinico a rilascio immediato ad un trattamentocon acido nicotinico a rilascio prolungato a dosaggi equivalenti. Il trattamento dei pazienti trasferiti da acido nicotinico a rilascio immediato al farmaco deve pertanto essere iniziato al dosaggio di 1000 mg/20 mg. Usare con cautela in pazienti che consumano quantita’ rilevantidi alcol e/o hanno un’anamnesi positiva per epatopatia. I farmaci a base di acido nicotinico sono stati associati con alterazioni dei testdi funzionalita’ epatica. Gli aumenti delle transaminasi sono stati reversibili con l’interruzione della terapia. Si raccomanda di effettuare test di funzionalita’ epatica prima dell’inizio del trattamento, ogni 6 – 12 settimane per il primo anno, e in seguito con cadenza periodica (ad es.: ogni 6 mesi). I pazienti in cui si verifica un aumento deilivelli delle transaminasi devono essere sottoposti a monitoraggio fino alla risoluzione delle alterazioni. Se l’aumento di alanina-aminotrasferasi (ALT) o aspartato-aminotrasferasi (AST) >= 3 X LSN (limite superiore della norma) persiste, si raccomanda la riduzione del dosaggioo l’interruzione del trattamento. Rari casi di miopatia/rabdomiolisisono stati associati con la somministrazione concomitante di dosaggi di acido nicotinico in grado di alterare il profilo lipidico (>= 1000 mg/die) e di inibitori della HMG-CoA reduttasi (statine). I medici cheprendono in considerazione la terapia di associazione con statine e ilmedicinale devono monitorare attentamente i pazienti per qualsiasi segno o sintomo di dolore muscolare, dolorabilita’, o debolezza, in particolare durante i mesi iniziali della terapia e quando la dose di unoo dell’altro farmaco viene aumentata. In queste situazioni deve esserepresa in considerazione la misurazione periodica della creatinchinasi(CK) ma non c’e’ garanzia che tale monitoraggio sia in grado di prevenire il verificarsi di miopatia grave. Si deve usare cautela in pazienti che hanno fattori predisponenti alla rabdomiolisi. Eta’ superiore ai 70 anni; alterazione della funzione renale; ipotiroidismo non controllato; storia personale o familiare di patologie muscolari ereditarie;storia pregressa di tossicita’ muscolare con statina o fibrato; abusodi alcol. Qualora si manifestino dolore muscolare, astenia o crampi nel corso della terapia con il farmaco ed una statina e’ necessario misurare i livelli di CK. Se questi livelli, in assenza di intenso esercizio muscolare, sono significativamente elevati (> 5 X LSN) il trattamento deve essere interrotto. Un comitato indipendente di monitoraggio sulla sicurezza ha identificato in pazienti cinesi che assumevano il farmaco e simvastatina 40 mg un’incidenza di miopatia piu’ alta rispettoa quella attesa. Pertanto, si deve usare cautela quando si trattano pazienti cinesi con il medicinale in co-somministrazione con simvastatina o ezetimibe/simvastatina (particolarmente con dosaggi di simvastatina di 40 mg o piu’ alti). Poiche’ il rischio di miopatia con statine e’ correlato con il dosaggio, nei pazienti cinesi non e’ raccomandato l’uso del farmaco con simvastatina 80 mg o ezetimibe/simvastatina 10/80mg. Poiche’ l’acido nicotinico e i suoi metaboliti vengono escreti attraverso il rene, il farmaco deve essere usato con cautela in pazienticon alterazione della funzione renale. Farmaci a base di acido nicotinico sono stati associati con aumenti dei livelli della glicemia a digiuno. I pazienti diabetici o potenzialmente diabetici devono essere sottoposti ad attenta osservazione. Possono rendersi necessari l’aggiustamento della dieta e/o della terapia ipoglicemizzante. Si deve agire con cautela quando il medicianale viene usato in pazienti con angina instabile o durante un IM (Infarto del Miocardio) in fase acuta, in particolare quando questi pazienti sono in trattamento anche con farmaci vasoattivi quali nitrati, calcioantagonisti, o agenti di blocco adrenergico. Il medicinale e’ stato associato con piccole riduzioni della conta delle piastrine. Pertanto, i pazienti sottoposti ad intervento chirurgico devono essere valutati attentamente. Il farmaco e’ stato associato con piccoli aumenti dei livelli di acido urico. Il prodotto deve pertanto essere usato con cautela nei pazienti affetti da gotta o predisposti verso questa patologia. Il medicinale e’ stato associato a piccole riduzioni dei livelli di fosforo. Pertanto, i pazienti che sono arischio di ipofosfatemia devono essere attentamente seguiti. I pazienti con storia di ittero, patologia epato-bilare o ulcera peptica devonoessere attentamente controllati. Il farmaco contiene lattosio.

Interazioni

Bere alcol o bevande calde o mangiare cibi piccanti puo’ aumentare glieffetti delle vampate e pertanto deve essere evitata in prossimita’ dell’ingestione del farmaco. >>Acido nicotinico. Terapia antiipertensiva: l’acido nicotinico puo’ potenziare gli effetti dei farmaci di blocco gangliare e dei farmaci vasoattivi come nitrati, calcioantagonisti,e agenti di blocco adrenergico, dando luogo ad ipotensione posturale.Inibitori della HMG-CoA reduttasi: in caso di associazione con simvastatina ed acido nicotinico, e’ stato osservato un lieve incremento dell’AUC e della Cmax di simvastatina acida (la forma attiva di simvastatina), che puo’ essere priva di rilevanza clinica. L’interazione farmacocinetica del farmaco con le statine e’ stata studiata solo con simvastatina. Agenti sequestranti degli acidi biliari: poiche’ la somministrazione concomitante di sequestranti degli acidi biliari puo’ ridurre labiodisponibilita’ dei farmaci acidi come l’acido nicotinico, si raccomanda di somministrare il farmaco >1 ora prima o > 4 ore dopo la somministrazione di un sequestrante degli acidi biliari. Integratori contenenti acido nicotinico: le vitamine o altri integratori alimentari contenenti (>= 50 mg/die) di acido nicotinico (o nicotinamide) non sono stati studiati con il medicinael. Quando viene prescritto il farmaco prendere in considerazione l’assunzione di acido nicotinico attraverso vitamine e integratori alimentari. Nei test di rilevazione del glucosiourinario l’acido nicotinico puo’ anche dare reazioni di falsa positivita’ con la soluzione di solfato cuprico (reattivo di Benedict). >>Laropiprant. Midazolam: dosi multiple di laropiprant 40 mg non hanno avutoeffetti sulla farmacocinetica di midazolam, un substrato sensibile del CYP3A4. Laropiprant non e’ pertanto un induttore o un inibitore delCYP3A4. La concentrazione plasmatica di un metabolita di midazolam, 1′-idrossimidazolam, ha tuttavia mostrato aumenti di due volte con dosimultiple di laropiprant. Poiche’ 1′-idrossimidazolam e’ un metabolitaattivo, l’effetto sedativo di midazolam puo’ aumentare e si deve agirecon cautela in caso di somministrazione concomitante di laropiprant con midazolam. La somministrazione concomitante di laropiprant 40 mg con midazolam ha aumentato l’AUC 0-infinito e la Cmax di 1′-idrossimidazolam, un metabolita di midazolam, rispettivamente del 98 % e del 59 %.1′-idrossimidazolam viene metabolizzato prevalentemente dalle uridindifosfato-glucuronosiltrasferasi (UGT) 2B4 e 2B7. Studi clinici e studiin vitro supportano la conclusione che laropiprant e’ un inibitore dalieve a moderato di UGT2B4/UGT2B7. Il numero di medicinali noti per essere metabolizzati da UGT2B4 o UGT2B7 e’ molto limitato. Si deve agire con cautela in caso di somministrazione concomitante di farmaco conprodotti medicinali metabolizzati prevalentemente da UGT2B4 o UGT2B7,per esempio la zidovudina. Laropiprant non ha avuto effetti clinicamente significativi sulla farmacocinetica dei seguenti medicinali: simvastatina, warfarin, contraccettivi orali, rosiglitazone e digossina. Inbase a questi dati, non e’ attesa alcuna interazione di laropiprant con i substrati degli isoenzimi del CYP, 3A4, 2C9, 2C8 e glicoproteina Pumana (P- gp). In studi in vitro, laropiprant non inibisce le reazioni mediate da CYP1A2, CYP2B6, CYP2C19, CYP2D6, o CYP2E1. Clopidogrel: non c’e’ stato un effetto significativo di laropiprant sull’inibizioneADP-indotta dell’aggregazione piastrinica da parte di clopidogrel, mac’e’ stato un aumento modesto dell’inibizione collagene-indotta dell’aggregazione piastrinica da parte di clopidogrel. E’ improbabile che questo questo effetto abbia una rilevanza clinica poiche’ laropiprant non ha aumentato il tempo di sanguinamento quando somministrato concomitantemente con clopidogrel per tutto l’intervallo di dosaggio. Acido acetilsalicilico: la somministrazione concomitante di laropiprant con acido acetilsalicilico non ha avuto effetto sull’aggregazione piastrinica collagene-indotta o sul tempo di sanguinamento rispetto al trattamento con acido acetilsalicilico da solo. Acido acetilsalicilico e clopidogrel: in pazienti dislipidemici che ricevevano concomitantemente acido acetilsalicilico (81 mg) e clopidogrel (75 mg), laropiprant ha indotto una transitoria (4 ore post-dosaggio) inibizione della funzione piastrinica in vivo (come valutato da studi sul tempo di sanguinamento esull’aggregazione piastrinica), ma ha avuto un piccolo effetto in tutto l’intervallo tra i dosaggi. I pazienti che ricevono il medicinale concomitantemente con acido acetilsalicilico e clopidogrel devono essereattentamente monitorati come raccomandato nel Riassunto delle Carattestiche del Prodotto di questi medicinali e devono essere informati chel’interruzione del sanguinamento potrebbe richiedere piu’ tempo del solito e che devono riferire al medico qualsiasi sanguinamento non usuale (per sede o durata). Effetti di altri prodotti medicinali su laropiprant Inibitori del CYP3A4: claritromicina (un potente inibitore di CYP3A4 e P-gp) non ha avuto effetti clinicamente significativi sulla farmacocinetica di laropiprant. Laropiprant non e’ un substrato della P-gp umana, e pertanto ci si attende che anche altri inibitori del CYP3A4e/o della P-gp non abbiano un impatto clinicamente significativo sulla farmacocinetica di laropiprant.

Effetti Indesiderati

Le frequenze delle reazioni avverse sono classificate come segue: molto comune (>= 1/10), comune (>= 1/100, < 1/10), non comune (>= 1/1.000,< 1/100), raro (>= 1/10.000, < 1/1.000), molto raro (< 1/10.000). Disturbi del sistema immunitario. Non comune: reazione di ipersensibilita’. Patologie del sistema nervoso. Comune: capogiro, cefalea, parestesia. Patologie vascolari. Molto comune: vampate. Patologie gastrointestinali. Comune: diarrea, dispepsia, nausea, vomito. Patologie della cutee del tessuto sottocutaneo. Comune: eritema, prurito, eruzione cutanea, orticaria. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede disomministrazione. Comune: sensazione di calore. Esami diagnostici. Comune: aumenti di ALT e/o AST (>= 3 X LSN consecutivamente), glicemia adigiuno, acido urico; non comune: aumenti di CK (>= 10 X LSN), bilirubina totale, riduzioni del fosforo e della conta delle piastrine. Altresegnalazioni di alterazioni dei valori di laboratorio hanno riguardato l’LDH, la glicemia a digiuno, l’acido urico, la bilirubina totale, el’amilasi, e le riduzioni del fosforo e della conta delle piastrine.Come per altri farmaci a base di acido nicotinico, sono stati riportati innalzamenti della glicemia a digiuno, e dell’acido urico, e riduzioni della conta delle piastrine. Nei pazienti diabetici e’ stato osservato un aumento mediano dell’HbA1c dello 0,2% (quando e’ stata consentita la possibilita’ di modificare la terapia ipoglicemizzante). Esperienza post-marketing e esperienza con altri studi clinici. Infezioni e infestazioni: rinite. Disturbi del sistema immunitario: shock anafilattico, angioedema, ipersensibilita’ di tipo I. Disturbi del metabolismoe della nutrizione: alterazione della tolleranza al glucosio, gotta. Disturbi psichiatrici: ansia, insonnia. Patologie del sistema nervoso:emicrania, sincope. Patologie dell’occhio: edema maculare cistoide, ambliopia tossica. Patologie cardiache: fibrillazione atriale e altre aritmie cardiache, palpitazioni, tachicardia. Patologie vascolari: ipotensione, ipotensione ortostatica. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: dispnea. Patologie gastrointestinali: dolore addominale,edema della bocca, eruttazione, ulcera peptica. Patologie epatobiliari: ittero. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: acantosisnigricans, secchezza della cute, iperpigmentazione, eruzione maculare,sudorazione (sudorazione notturna o fredda), eruzione vescicolare o vescicolo-bollosa. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo: debolezza muscolare, mialgia. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione: astenia, sensazione di freddo, edema del volto, edema generalizzato, dolore, edema periferico.

Gravidanza E Allattamento

Non vi sono dati sull’uso di acido nicotinico e laropiprant in associazione nelle donne in gravidanza. La terapia combinata non e’ stata testata in studi di tossicita’ riproduttiva. Il rischio potenziale per l’uomo e’ sconosciuto. Il farmaco non deve pertanto essere usato durantela gravidanza a meno che non sia chiaramente necessario. Non vi sonodati adeguati sull’uso di acido nicotinico ad alti dosaggi nelle donnein gravidanza. Gli studi sugli animali hanno mostrato una tossicita’sullo sviluppo fetale con alte dosi di acido nicotinico. Non vi sono dati sull’uso di laropiprant nelle donne in gravidanza. Gli studi suglianimali hanno mostrato una tossicita’ sullo sviluppo fetale con altidosaggi di laropiprant. Non sono stati condotti studi in animali in allattamento con il farmaco. La decisione sulla continuazione/interruzione dell’allattamento materno o sulla continuazione/interruzione dellaterapia deve essere presa tenendo conto dei benefici dell’allattamentoper il bambino e dei benefici del farmaco sulla donna. L’acido nicotinico viene escreto nel latte materno umano. Non e’ noto se laropiprantviene escreto nel latte materno umano. Studi in animali hanno mostrato l’escrezione di laropiprant nel latte materno. Gli studi sugli animali non sono sufficienti a dimostrare una compromissione della fertilita’.

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Eutirox può essere usato anche per dimagrire? Quali sono i rischi?

Posted on 18/02/2017 by dott. Emilio Alessio Loiacono

MEDICINA ONLINE PESO BILANCIA MASSA BIOIMPEDENZIOMETRIA INDICE CORPOREA COCALORIE BASMATI BIANCO INGRASSARE DIETA COTTO CRUDO PIATTO CUCINA LIGHT MANGIARE DIMAGRIRE GRASSO DIABETE CARBOI In caso di ipotiroidismo, ossia quando la ghiandola tiroidea funziona in modo lento, si assume generalmente un farmaco specifico, denominato Eutirox. A base di levotiroxina sodica, svolge la funzione di sopperire alla mancanza dell’ormone tiroxina causata dalla limitata attività della tiroide. L’ingresso nel mercato farmaceutico di questo farmaco ha sgombrato il campo in maniera graduale dalla polvere di tiroide essiccata.

Lo scopo dell’Eutirox è quello di una normalizzazione dei valori di TSH, l’ormone ipofisario che induce la tiroide a produrre gli ormoni T3 e T4: nel caso in cui la ghiandola funziona troppo, l’organismo cerca di attuare una sorta di compensazione, diminuendo la secrezione di TSH. Un’elevata assunzione del farmaco oggetto di trattazione, provoca, al contrario, una discesa del TSH al di sotto dei valori fisiologici, dunque è fondamentale rivolgersi sempre ad uno specialista, il quale prescriverà il giusto dosaggio.

L’Eutirox non può essere adoperato nei seguenti casi: allergia al principio attivo o ad uno degli altri componenti del medicinale, insufficienza surrenalica non trattata (malattia delle ghiandole surrenali), insufficienza ipofisaria non trattata (malattia dell’ipofisi), e tireotossicosi non trattata. Il trattamento non può altresì essere iniziato in presenza di infarto miocardico acuto, miocardite acute e pancardite.

Eutirox: effetti sull’organismo

L’assunzione dell’Eutirox accelera il metabolismo dell’organismo, incrementando il dispendio di energie, e quindi in genere si verifica un’elevata sudorazione, una scarsa resistenza alle alte temperature, nonché un rapido e palese dimagrimento. Alla luce di ciò, molte persone, in particolar modo quelle tendenti ad accumulare chili rapidamente, sono portate a pensare che questo farmaco sia utile per diminuire di peso. Ma ciò non è assolutamente consigliato: si tratta, come precedentemente sottolineato, di un medicinale prescritto solo ed esclusivamente per coloro i quali hanno problemi di tiroide, e solo il medico è la persona indicata a fornire la dose giornaliera che ciascun paziente, a seconda del proprio bisogno specifico, deve assumere.

Eutirox: non è un farmaco per dimagrire

Adoperare l’Eutirox per diminuire di peso non è esente da rischi: una dose eccessiva può infatti causare tremori, tachicardia, crampi della muscolatura scheletrica, diarrea, nausea, aritmie, insonnia, vampate di calore. Ed un suo uso prolungato può alterare irrimediabilmente la funzionalità della tiroide, trasformando un individuo sano in un individuo malato. Qualsiasi farmaco va adoperato secondo coscienza e secondo prescrizione medica, per il solo scopo al quale è destinato. Non bisogna pertanto assolutamente commettere azzardi, quando c’è la salute di mezzo: gli effetti collaterali sono un prezzo troppo alto da pagare.

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Spiriva (tiotropio) 18mcg capsule, foglietto illustrativo

Posted on 18/02/2017 by dott. Emilio Alessio Loiacono

Denominazione

SPIRIVA

Categoria Farmacoterapeutica

Anticolinergici.

Principi Attivi

Tiotropio bromuro monoidrato 22,5 mcg equivalenti a 18 mcg di tiotropio.

Eccipienti

Lattosio monoidrato (che contiene proteine del latte).

Indicazioni

Terapia broncodilatatoria di mantenimento nel sollievo dei sintomi dipazienti affetti da broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO).

Controindicazioni/Eff.Secondar

Ipersensibilita’ a tiotropio bromuro, atropina o suoi derivati, per esempio ipratropio o ossitropio o all’eccipiente lattosio monoidrato checontiene proteine del latte.

Posologia

Il dosaggio raccomandato di tiotropio bromuro e’ l’inalazione del contenuto di una capsula una volta al giorno, allo stesso orario, effettuata con il dispositivo HandiHaler. Le capsule non devono essere ingerite. Tiotropio bromuro deve essere inalato solo con il dispositivo HandiHaler. Il dispositivo e’ stato messo a punto appositamente per questoprodotto. Non deve utilizzarlo per l’assunzione di altri farmaci. Si puo’ utilizzare il dispositivo HandiHaler per un anno per assumere il farmaco. I pazienti anziani possono utilizzare tiotropio bromuro alla dose raccomandata. I pazienti con insufficienza renale possono utilizzare tiotropio bromuro alla dose raccomandata. Per pazienti con insufficienza renale da moderata a grave (clearance della creatinina <= 50 ml/min). I pazienti con insufficienza epatica possono utilizzare tiotropio bromuro alla posologia raccomandata. Non sono state stabilite la sicurezza e l’efficacia di tiotropio bromuro polvere per inalazione nei pazienti in eta’ pediatrica e pertanto il prodotto non deve essere utilizzato in pazienti di eta’ inferiore ai 18 anni.

Conservazione

Non conservare a temperatura superiore ai 25 gradi C. Non congelare.

Avvertenze

Tiotropio bromuro, broncodilatatore di mantenimento, da assumere una volta al giorno, non deve essere utilizzato nel trattamento iniziale diepisodi acuti di broncospasmo, quale terapia di emergenza. Possono verificarsi reazioni di ipersensibilita’ immediata dopo la somministrazione di tiotropio bromuro polvere per inalazione. In linea con la sua attivita’ anticolinergica, essere utilizzato con cautela nei pazienti con glaucoma ad angolo chiuso, iperplasia prostatica od ostruzione delcollo della vescica. I farmaci somministrati per via inalatoria possono causare broncospasmo indotto dall’inalazione. Poiche’ la concentrazione plasmatica del farmaco aumenta al diminuire della funzionalita’ renale, nei pazienti con insufficienza renale da moderata a grave (clearance della creatinina <= 50 ml/min), tiotropio bromuro deve essere utilizzato solo se i benefici attesi superano i potenziali rischi. Non cisono dati a lungo termine in pazienti con insufficienza renale grave.I pazienti devono essere avvisati di evitare che la polvere del farmaco venga a contatto con gli occhi. Devono essere informati che cio’ puo’ avere come conseguenza una precipitazione o peggioramento del glaucoma ad angolo chiuso, dolore o disturbo oculare, temporaneo offuscamento della vista, aloni visivi o immagini colorate in associazione ad occhi arrossati da congestione congiuntivale ed edema corneale. Se si dovesse sviluppare una qualsiasi combinazione di questi sintomi oculari,i pazienti devono sospendere l’utilizzo di tiotropio bromuro e consultare immediatamente uno specialista. La secchezza delle fauci che e’ stata osservata con il trattamento di anticolinergici, a lungo terminepuo’ essere associata a carie dentarie. Non deve essere utilizzato piu’ di una volta al giorno. Contiene 5,5 mg di lattosio monoidrato.

Interazioni

Benche’ non siano stati effettuati studi formali di interazione farmacologica, tiotropio bromuro polvere per inalazione e’ stato utilizzatoin concomitanza con altri farmaci senza evidenza clinica di interazioni. Questi comprendono broncodilatori simpaticomimetici, metilxantine,steroidi orali e inalati, comunemente utilizzati nel trattamento dellaBPCO. La co-somministrazione di tiotropio bromuro ed altri farmaci contenenti anticolinergici non e’ stata studiata e pertanto non e’ raccomandata.

Effetti Indesiderati

Molti degli effetti indesiderati elencati possono essere attribuiti alle proprieta’ anticolinergiche del farmaco. Negli studi clinici controllati, l’effetto indesiderato piu’ comunemente osservato e’ stato la secchezza delle fauci, che si e’ verificato in circa il 3% dei pazienti. Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Non nota: disidratazione. Patologie del sistema nervoso. Non comune (>=1/1000, <1/100): vertigini, cefalea, disordini del gusto. Raro (>=1/10.000, <1/1000): insonnia. Patologie dell’occhio. Non comune: visione offuscata. Raro: glaucoma, aumento della pressione intraoculare. Patologie cardiache. Non comune: fibrillazione atriale. Raro: tachicardia sopraventricolare, palpitazioni. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Non comune: faringite, disfonia, tosse. Raro: broncospasmo, epistassi, laringite, sinusite. Patologie gastrointestinali. Comune (>=1/100, <1/10): secchezza delle fauci. Non comune: stomatite, malattia da reflusso gastroesofageo, stipsi, nausea. Raro: ostruzione intestinale, incluso ileo paralitico, gengivite, glossite, candidosi orofaringea, disfagia. Non nota: carie dentaria. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo/Disturbi del sistema immunitario. Non comune: eruzione cutanea. Raro: orticaria, prurito, altre reazioni di ipersensibilita’ (comprese le reazioni immediate). Non nota: edema angioneurotico, infezione della pelle, ulcerazione della pelle, pelle secca. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Non nota: gonfiore delle articolazioni. Patologie renali e urinarie. Non comune: disuria, ritenzione urinaria. Raro: infezione del tratto urinario. Negli studi clinici controllati, gi effetti indesiderati comunemente osservati erano quelli anticolinergici, come la secchezza delle fauci che si e’ verificata circanel 4% dei pazienti. Effetti indesiderati gravi coerenti con gli effetti anticolinergici includono glaucoma, stipsi ed ostruzione intestinale compreso ileo paralitico come anche ritenzione urinaria. Un’aumentata incidenza degli effetti anticolinergici puo’ verificarsi con l’aumentare dell’eta’.

Gravidanza E Allattamento

Non sono disponibili per tiotropio bromuro dati clinici documentati sull’esposizione in gravidanza. Studi effettuati su animali hanno mostrato tossicita’ riproduttiva associata a tossicita’ materna. Il potenziale rischio per l’uomo non e’ noto. Usare in gravidanza solo quando chiaramente indicato. Non e’ noto se tiotropio bromuro sia escreto nel latte materno. Nonostante studi effettuati su roditori abbiano dimostrato che solo una piccola quantita’ di tiotropio bromuro e’ escreta nel latte materno, l’uso non e’ raccomandato durante l’allattamento. Tiotropio bromuro e’ una sostanza a lunga durata d’azione. La decisione di continuare o sospendere l’allattamento piuttosto che continuare o sospendere la terapia deve essere presa tenendo in considerazione il beneficio dell’allattamento per il bambino e della terapia per la madre.

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Clenil (beclometasone) aerosol, foglietto illustrativo

Posted on 18/02/2017 by dott. Emilio Alessio Loiacono

Denominazione

CLENIL – POLVERE PER INALAZIONE

Categoria Farmacoterapeutica

Glucocorticoide antiasmatico per uso inalatorio.

Principi Attivi

Beclometasone dipropionato.

Eccipienti

Lattosio monoidrato, magnesio stearato.

Indicazioni

Controllo dell’evoluzione della malattia asmatica e delle condizioni di broncostenosi.

Controindicazioni/Eff.Secondar

Ipersensibilita’ ai cortisonici o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Posologia

Adulti: un’inalazione di 400 mcg due volte al giorno o un’inalazioneda 200 mcg 3-4 volte al giorno. Nei pazienti che richiedono dosi superiori per controllare la malattia asmatica, la posologia puo’ essere incrementata a due inalazioni 2 volte al giorno da 400 mcg. Bambini: un’inalazione da 100 mcg 2-4 volte al giorno o una da 200 mcg due volte al giorno. Per ottenere buoni risultati il preparato deve essere usatocon regolarita’, anche durante le fasi asintomatiche. Non sono richiesti aggiustamenti posologici nei pazienti anziani o con insufficienza epatica o renale. Usare unicamente per uso inalatorio. Il prodotto e’ una polvere per inalazione a base di beclometasone dipropionato micronizzato miscelato con un “carrier”, contenuta in un apparecchio inalatore multidose. Il sistema di erogazione non necessita di propellenti e non richiede coordinazione tra erogazione ed inalazione. L’inalatore dipolvere deve essere conservato in luogo asciutto a temperatura ambiente. Non rimuovere il cappuccio di protezione sino al momento dell’impiego. Tenere sempre in posizione verticale l’inalatore dalla fase di caricamento dose sino all’inalazione. Durante l’uso, il livello della polvere diminuira’ progressivamente nel corpo trasparente del dispositivo. Quando le razze rosse sul fondo dell’inalatore diventano visibili,a causa del basso livello della polvere, l’inalatore deve essere sostituito poiche’, da quel momento, non e’ piu’ garantita la corretta erogazione della dose. Dopo l’inalazione della dose e prima di richiuderel’inalatore, controllare che il foro nel boccaglio sia posizionato sulbollino verde del corpo dell’inalatore. La presenza di polvere in bocca dopo l’inalazione ed una leggera sensazione di sapore dolce sono una conferma che la dose e’ stata correttamente erogata ed il principioattivo ha raggiunto i polmoni. L’inalatore contiene una capsula di essiccante che assicura un corretto livello di umidita’ all’interno dellacamera d’erogazione. Il cappuccio deve essere sempre rimesso dopo l’uso dell’inalatore; inoltre, l’inalatore non deve mai essere avvicinatoa fonti di calore o di umidita’. Tuttavia, se l’inalatore viene riposto senza cappuccio per brevi periodi (es. 24 ore) a temperatura ambiente, l’efficacia del prodotto non viene modificata. Se, anziche’ inspirare, si soffia nell’inalatore non si causa nessun problema: all’evenienza si deve semplicemente capovolgere l’inalatore facendo svuotare lacamera di dosaggio dalla polvere. Si deve procedere nello stesso modose si ritiene di avere accidentalmente caricato due o piu’ dosi nellacamera. Durante l’uso, pulire regolarmente il boccaglio con un fazzoletto di carta che non rilasci peluria o con un panno morbido.

Conservazione

Conservare sempre l’inalatore ben chiuso con il cappuccio di protezione. Non avvicinare l’inalatore a fonti di calore o di umidita’.

Avvertenze

Il prodotto deve essere assunto regolarmente alle dosi prescritte ognigiorno per periodi prolungati, anche quando i pazienti sono asintomatici. Il farmaco non e’ efficace nelle crisi d’asma in atto, nelle quali e’ necessario utilizzare un broncodilatatore inalatorio ad azione rapida. L’aumento nell’uso di broncodilatatori, in particolare dei broncodilatatori inalatori beta 2-agonisti a breve durata d’azione, e’ indice di un peggioramento del controllo della malattia asmatica. Qualorasi ritenga che il trattamento sintomatico con broncodilatatori a brevedurata d’azione diventi meno efficace, occorre effettuare un approfondimento medico. In questa situazione, i pazienti devono essere rivalutati e occorre considerare la necessita’ o la possibilita’ di aumentarela terapia antiinfiammatoria. Le esacerbazioni gravi dell’asma devonoessere trattate nel modo convenzionale. Il trattamento non dovrebbe essere interrotto bruscamente. Una significativa soppressione della funzionalita’ surrenalica si verifica raramente fino a dosaggi di 1500 mcg/die di beclometasone dipropionato per via inalatoria. Alcuni pazienti trattati con 2000 mcg/die hanno presentato riduzioni dei livelli plasmatici di cortisolo. In tali pazienti, occorre valutare il rischio disviluppare soppressione surrenale rispetto ai vantaggi terapeutici, eprecauzioni dovrebbero essere adottate per fornire una copertura sistemica di steroidi in situazioni di stress prolungato (es. chirurgia elettiva). La soppressione prolungata dell’asse ipotalamico – pituitario- surrenale, puo’ presentare effetti sistemici con i corticosteroidiinalatori, in particolare quando prescritti ad alte dosi per periodi prolungati. Tali effetti si verificano con meno probabilita’ rispetto al trattamento con i corticosteroidi orali. I possibili effetti sistemici includono la sindrome di Cushing, aspetto Cushingoide, soppressionesurrenalica, ritardo della crescita in bambini e adolescenti, riduzione della densita’ minerale ossea, cataratta, glaucoma e, piu’ raramente una serie di effetti psicologici o comportamentali che includono iperattivita’ psicomotoria, disturbi del sonno, ansieta’, depressione o aggressivita’ (particolarmente nei bambini). E’ importante, quindi chela dose dei corticosteroidi per inalazione sia la piu’ bassa dose possibile con cui viene mantenuto il controllo effettivo dell’asma. Si raccomanda di controllare regolarmente l’altezza dei bambini trattati concorticosteroidi per via inalatoria. Nel caso di crescita rallentata,occorre rivedere la terapia al fine di ridurre, se possibile, la dosedel corticosteroide inalatorio fino a raggiungere la minima dose efficace per mantenere il controllo dell’asma. Inoltre, si raccomanda di valutare se indirizzare il paziente ad un pediatra specialista in malattie respiratorie. Occorre prestare particolare attenzione al trasferimento di pazienti dalla terapia continuativa con steroidi per via sistemica, per lunghi periodi o ad alte dosi, alla terapia con beclometasonedipropionato, in quanto il recupero della funzionalita’ surrenalica soppressa puo’ richiedere un periodo di tempo considerevole. Inizialmente il medicinale va somministrato continuando il trattamento sistemico; approssimativamente dopo una settimana, quando il paziente e’ stabilizzato, gli steroidi sistemici possono essere progressivamente ridotti. L’entita’ della riduzione deve corrispondere alla dose di mantenimento dello steroide sistemico. Durante questa riduzione graduale dello steroide, occorre controllare regolarmente la funzionalita’ surrenalica. Alcuni pazienti manifestano malessere generale durante la sospensione del trattamento nonostante la loro funzionalita’ respiratoria rimanga immodificata o addirittura migliori. A meno che non sussistano segniclinici oggettivi di insufficienza surrenalica, occorre incoraggiarequesti pazienti a proseguire con l’assunzione del prodotto e a continuare la sospensione dello steroide sistemico. Queste precauzioni non vanno applicate a pazienti in terapia steroidea orale da meno di 2 settimane. In un paziente che presenti sintomi asmatici puo’ rendersi necessario iniziare simultaneamente l’assunzione di uno steroide orale e Clenil Polvere per inalazione. Una volta raggiunto un buon controllo dell’asma (mediante monitoraggio del flusso di picco espiratorio), lo steroide orale puo’ essere sospeso bruscamente, sempre nel caso sia statosomministrato da meno di 2 settimane. Il trattamento dovrebbe essereproseguito per mantenere il controllo della malattia asmatica. I pazienti che hanno smesso il trattamento con corticosteroidi orali e che presentano una disfunzione surrenalica possono avere necessita’ di un trattamento supplementare con steroidi sistemici durante i periodi di stress, ad esempio nel caso di un peggioramento dell’attacco d’asma, nelcaso di infezioni del torace, patologie maggiori concomitanti, interventi chirurgici, traumi, eccetera. La sostituzione del trattamento steroideo sistemico con la terapia inalatoria puo’ rendere manifeste allergie (quali rinite allergica o eczema) precedentemente controllate daltrattamento sistemico. Queste allergie devono essere trattate sintomaticamente con antistaminici e/o preparazioni locali, inclusi gli steroidi per uso locale. Come per tutti i corticosteroidi inalatori, e’ necessario prestare particolare attenzione ai pazienti con tubercolosi polmonare attiva o quiescente, infezioni virali, batteriche e fungine dell’occhio, della bocca e del tratto respiratorio. In caso di infezionebatterica delle vie respiratorie potrebbe essere necessaria la sospensione del trattamento ed una terapia specifica con antibiotici. Questomedicinale contiene circa 25 mg di lattosio monoidrato per dose: i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.

Interazioni

A causa della concentrazione plasmatica molto bassa che si raggiunge aseguito della somministrazione per via inalatoria, interazioni clinicamente significative con altri farmaci sono improbabili. Comunque unapotenziale aumentata esposizione sistemica a beclometasone potrebbe verificarsi quando vengano somministrati contemporaneamente potenti inibitori dell’enzima CYP3A4 (es. ketoconazolo, itraconazolo, nelfinavir,ritonavir).

Effetti Indesiderati

Stima frequenze: molto comune (>=1/10), comune (>=1/100, <1/10), non comune (>=1/1.000, <1/100), molto raro (<=1/10.000) e sconosciuta (nonpuo’ essere stimata dai dati disponibili). Infezioni e infestazioni. Molto comune: candidiasi orale (bocca e gola). Disturbi del sistema immunitario. Non comune: eruzione cutanea, orticaria prurito, eritema edecchimosi; molto raro: edema oculare, della faccia, delle labbra e della gola, sintomi respiratori (dispnea e/o broncospasmo), reazioni anafilattiche/anafilattoidi, sindrome di Cushing, conformazioni cushingoidi, soppressione surrenale. Disturbi psichiatrici. Non nota: iperattivita’ psicomotoria, disturbi del sonno, ansia, depressione, aggressivita’, disturbi comportamentali (prevalentemente nei bambini). Patologie dell’occhio. Molto raro: cataratta, glaucoma. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Comune: raucedine, irritazione della gola; molto raro: broncospasmo paradosso, tosse. Patologie gastrointestinali.Molto raro: bocca secca. Patologie del sistema muscolo-scheletrico edel tessuto connettivo. Molto raro: ritardo della crescita (in bambinie adolescenti). Esami diagnostici. Molto raro: diminuzione della densita’ossea. Come con altre terapie inalatorie, dopo somministrazione della dose si puo’ verificare broncospasmo paradosso con aumento immediato del respiro ansimante. Questo deve essere trattato immediatamente con un broncodilatatore inalatorio ad azione rapida. Il trattamento conClenil Polvere per inalazione, va sospeso immediatamente, il pazienteva valutato e se necessario, va istituita una terapia alternativa. Alcuni pazienti manifestano candidiasi della bocca e della gola (candida) in particolare alle dosi maggiori. Si raccomanda di sciacquarsi la bocca con acqua, immediatamente dopo l’inalazione. La candidiasi sintomatica puo’ essere trattata con terapia antimicotica topica. I corticosteroidi per via inalatoria possono avere effetti sistemici, in modo particolare a dosi elevate prescritte per periodi prolungati. Questi comprendono soppressione corticosurrenale, ritardo della crescita in bambini e adolescenti, diminuzione della densita’ minerale ossea che determina osteoporosi, cataratta e glaucoma e semplici ecchimosi della pelle, infezioni del tratto respiratorio inferiore, compresa polmonite, inpazienti anziani e affetti da malattia polmonare cronica ostruttiva (COPD).

Gravidanza E Allattamento

La sicurezza d’impiego di beclometasone dipropionato nella gravidanzaumana non e’ stata stabilita. Studi tossicologici sulla riproduzione negli animali hanno rivelato un aumento dell’incidenza di danno fetale,l’importanza della quale e’ considerata incerta nell’uomo. Dal momentoche esiste la possibilita’ di soppressione della funzionalita’ corticosurrenale nei neonati dopo trattamento prolungato, il beneficio sullamadre deve essere attentamente valutato nei confronti del rischio peril feto. E’ ragionevole ritenere che il medicinale sia presente nel latte materno, ma alle dosi inalatorie impiegate la possibilita’ di ritrovarne concentrazioni significative nel latte materno e’ bassa. I bambini nati da madri che abbiano ricevuto sostanziali dosi di corticosteroidi per via inalatoria durante la gravidanza devono essere attentamente osservati per svelare un eventuale iposurrenalismo.

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Pulmaxan (budesonide) 200mcg aerosol, foglietto illustrativo

Posted on 18/02/2017 by dott. Emilio Alessio Loiacono

Denominazione

PULMAXAN POLVERE PER INALAZIOE

Categoria Farmacoterapeutica

Antiasmatici, inalatori, glucocorticoidi.

Principi Attivi

Budesonide 20 mg.

Eccipienti

Il prodotto non contiene eccipienti.

Indicazioni

Trattamento dell’asma bronchiale.

Controindicazioni/Eff.Secondar

Ipersensibilita’ a budesonide. Tubercolosi polmonare ed altre infezioni batteriche, virali e micotiche a carico delle vie aeree.

Posologia

La posologia va adattata al singolo paziente in relazione alla gravita’ dell’asma e alla fase della terapia. Adulti: nei casi di asma graveall’inizio della terapia con corticosteroidi per via inalatoria o in corso di riduzione o sospensione della terapia corticosteroidea per viaorale, la posologia consigliata e’ di 200 mcg 2-4 volte al di’. La dose di mantenimento e’ individuale e dovrebbe essere la dose minima chepermetta l’assenza di sintomatologia: usualmente e’ sufficiente un’ inalazione da 200 mcg al giorno. Bambini da 6 anni in su: in genere 200mcg al giorno, in due somministrazioni. In caso di necessita’, la posologia puo’ essere aumentata fino a 400 mcg al giorno. In caso di riacutizzazioni si raccomanda un incremento posologico del prodotto, secondo prescrizione medica. Insorgenza dell’effetto Il miglioramento del controllo dell’asma a seguito della somministrazione del medicinale pervia inalatoria puo’ verificarsi entro 24 ore dall’inizio del trattamento, sebbene il massimo beneficio si ottenga dopo 1-2 settimane o piu’di trattamento. Il Turbohaler e’ azionato dal flusso inspiratorio; cio’ significa che quando un paziente inala attraverso il boccaglio, lasostanza entra nelle vie aeree seguendo l’aria inspirata. E’ importante istruire il paziente a leggere attentamente le istruzioni per l’usoriportate nel foglio illustrativo contenuto in ogni confezione; inspirare con forza e profondamente attraverso il boccaglio per assicurare che la dose ottimale giunga ai polmoni; non espirare mai attraverso ilboccaglio; sciacquare la bocca con acqua dopo aver inalato la dose prescritta per minimizzare il rischio di infezioni da candida a livello orofaringeo. Il paziente puo’ non avvertire alcun sapore o alcuna sensazione di medicinale durante l’uso del Turbohaler a causa della piccolaquantita’ di farmaco che viene somministrata. Pazienti non trattati con corticosteroidi: l’effetto terapeutico completo si manifesta di solito entro 10 giorni dall’inizio del trattamento, tuttavia in quei pazienti in cui e’ presente abbondante secrezione bronchiale, tale da ostacolare la penetrazione del principio attivo nella mucosa, si consigliadi associare per un breve periodo (circa 2 settimane) un trattamentocorticosteroideo orale. Si inizia a dosaggio pieno e si riduce gradualmente fino ad effettuare il mantenimento con solo il farmaco. Le riacutizzazioni dell’asma a seguito di infezioni batteriche dovranno esseretrattate con antibiotici incrementando la posologia del medicinale. Ipazienti che richiedono una terapia di mantenimento per la loro asmapossono beneficiare del trattamento con il prodotto alle dosi raccomandate. Per i pazienti che non rispondono adeguatamente alle dosi iniziali, dosi piu’ elevate possono fornire un controllo addizionale dell’asma. Pazienti trattati con glucocorticosteroidi per via inalatoria: glistudi clinici condotti nell’uomo hanno dimostrato un miglioramento nell’efficacia ottenuto con la stessa quantita’ di budesonide rilasciatadal Turbohaler rispetto all’aerosol pressurizzato. Pertanto, quando ipazienti trattati con Pulmaxan sospensione da nebulizzare vengono trasferiti al trattamento con il prodotto ed il controllo dell’asma e’ buono, e’ possibile ridurre la dose fino alla meta’ della dose somministrata con aerosol pressurizzato. Inoltre, nei pazienti trasferiti da altri glucocorticosteroidi per via inalatoria al medicinale, si puo’ considerare una riduzione nella dose, dopo aver somministrato inizialmente al paziente una dose simile a quella utilizzata prima del trasferimento. Pazienti trattati con corticosteroidi orali: il farmaco puo’ permettere la sostituzione o la significativa riduzione della dose dei glucocorticosteroidi per via orale, consentendo di mantenere il controllodell’asma. Particolare attenzione deve essere posta nel trasferire unpaziente dalla terapia corticosteroidea orale a quella con il prodotto, a causa del lento ripristino delle funzioni ipotalamiche alterate da un trattamento prolungato con corticosteroidi orali. Quando si inizia il trasferimento dalla terapia corticosteroidea orale a quella con il medicinale, il paziente deve essere in una fase relativamente stabile. Una dose elevata del medicinale viene somministrata in combinazionecon la dose orale precedentemente usata per circa 10 giorni. Dopo diche, la dose di steroidi per via orale deve essere gradualmente ridotta (per esempio di 2,5 milligrammi di Prednisolone o equivalente ogni mese) al livello piu’ basso possibile. In molti casi, e’ possibile sostituire completamente lo steroide orale con il farmaco. Tuttavia nel passare dalla terapia orale al farmaco in qualche caso potra’ verificarsi una diminuzione dell’effetto steroideo sistemico con comparsa di sintomi quali dolori articolari e/o muscolari, stanchezza e depressione nonostante il mantenimento o, addirittura, il miglioramento della funzionalita’ polmonare. Tali pazienti devono essere incoraggiati a continuare la terapia con il prodotto, ma devono essere monitorati per i segni oggettivi di insufficienza surrenalica. Il tempo necessario per recuperare la produzione fisiologica di corticosteroidi naturali puo’ essere lungo e in alcune condizioni, quali stress fisico per infezioni gravi, traumi e interventi chirurgici, puo’ essere necessario associare al medicinale un trattamento di corticosteroidi per via orale; anche nei casi di riacutizzazioni, specialmente se associate ad un aumento diviscosita’ e formazione di tappi di muco, puo’ essere necessario un trattamento complementare di breve durata con steroidi orali.

Conservazione

Non conservare al di sopra di 30 gradi C. Conservare con il cappuccioben chiuso.

Avvertenze

Il medicinale costituisce un trattamento di base della malattia asmatica per cui deve essere assunto regolarmente alle dosi prescritte e finche’ il medico lo riterra’ opportuno. In caso di ulcera a carico dell’apparato digerente si impone un’attenta sorveglianza del paziente durante tutta la durata della terapia. Il farmaco non e’ destinato al rapido miglioramento degli episodi acuti di asma, per i quali e’ necessario utilizzare un broncodilatatore per via inalatoria a breve durata d’azione. Il medico deve valutare con attenzione i casi di pazienti che non traggono beneficio dall’uso dei broncodilatatori a breve durata diazione o che aumentano il numero delle inalazioni rispetto all’usuale.In questi casi il medico deve valutare la necessita’ di incrementarela terapia con farmaci antinfiammatori, ad esempio aumentando le dosidi budesonide per via inalatoria o iniziando un ciclo di terapia oralecon glucocorticosteroidi. Particolare attenzione va posta nel trasferire i pazienti dalla terapia con steroidi orali in quanto puo’ permanere il rischio di compromissione surrenale per un lungo periodo di tempo. Possono essere a rischio anche i pazienti che hanno richiesto terapie di emergenza con dosi elevate di corticosteroidi o trattamento prolungato con dosi elevate di corticosteroidi per via inalatoria. Tali pazienti possono mostrare segni e sintomi di insufficienza surrenalica se esposti a stress severo. In periodi di stress o in caso di interventi chirurgici di elezione deve essere presa in considerazione una copertura supplementare con corticosteroide per via sistemica. Durante la fase di soppressione della terapia glucocorticosteroidea sistemica alcuni pazienti possono manifestare malessere generico come ad esempio dolori muscolari e articolari. Una insufficienza glucocorticosteroidea generale deve essere sospettata nei rari casi di comparsa di sintomi quali stanchezza, cefalea, nausea e vomito. In questi casi puo’ rendersia volte necessario un temporaneo aumento della dose dei glucocorticosteroidi orali. La sostituzione del trattamento steroideo sistemico conla terapia per via inalatoria a volte puo’ rendere manifeste allergie,come ad esempio riniti ed eczemi, precedentemente controllate dal trattamento steroideo sistemico. Queste manifestazioni allergiche devonoessere sintomaticamente controllate con farmaci antistaminici e/o conpreparazioni topiche. Una ridotta funzionalita’ epatica influisce sull’eliminazione dei glucocorticosteroidi, determinando una ridotta velocita’ di eliminazione e un’esposizione sistemica piu’ elevata. E’ necessario essere consapevoli dei possibili effetti collaterali sistemici.Tuttavia, le caratteristiche farmacocinetiche di budesonide somministrata per via endovenosa a pazienti cirrotici sono risultate simili a quelle rilevate nei soggetti sani. La farmacocinetica di budesonide doposomministrazione orale e’ risultata influenzata dalla funzionalita’ epatica compromessa, come viene evidenziato da una aumentata disponibilita’ sistemica. Tuttavia, cio’ riveste una importanza clinica limitatain quanto, dopo la somministrazione per via inalatoria, il suo contributo orale alla disponibilita’ sistemica e’ relativamente piccolo. Sideve evitare l’impiego concomitante di ketoconazolo, inibitori della proteasi dell’HIV o altri inibitori potenti del CYP3A4. Se cio’ non e’possibile, il periodo di tempo che intercorre tra i due trattamenti deve essere il piu’ lungo possibile. Particolare cautela e’ necessaria nel caso di pazienti con tubercolosi polmonare attiva o quiescente e nei pazienti con infezioni fungine o virali delle vie respiratorie. Durante la terapia con corticosteroidi per via inalatoria puo’ insorgere una candidosi orale. Questa infezione puo’ richiedere il trattamento con una terapia antifungina appropriata e in alcuni pazienti puo’ esserenecessario interrompere il trattamento. Nel trattamento a lungo termine, con alte dosi del prodotto, possono verificarsi effetti locali e sistemici. Gli effetti sistemici nel trattamento con corticosteroidi inalatori si verificano con meno frequenza rispetto a quelli verificatesi durante il trattamento con corticosteroidi orali. Si possono presentare effetti sistemici con i corticosteroidi inalatori, in particolarequando prescritti ad alte dosi per periodi prolungati. Tali effetti siverificano con meno probabilita’ rispetto al trattamento con corticosteroidi orali. I possibili effetti sistemici includono la sindrome diCushing, aspetto Cushingoide, soppressione surrenalica, ritardo dellacrescita in bambini e adolescenti, riduzione della densita’ minerale ossea, cataratta, glaucoma e, piu’ raramente una serie di effetti psicologici o comportamentali che includono iperattivita’ psicomotoria, disturbi del sonno, ansieta’, depressione o aggressivita’ (particolarmente nei bambini). E’ importante quindi che la dose del corticosteroide per inalazione sia la piu’ bassa dose possibile con cui viene mantenutoil controllo effettivo dell’asma. Quindi, sulla scorta di quanto sopra riportato, una volta ottenuto il controllo dell’asma, la dose da utilizzare nel trattamento di mantenimento deve essere la minima efficace. Il medicinale deve essere impiegato con cautela nei bambini. Il prodotto deve essere usato con cautela in pazienti affetti da infezioni micotiche e virali (quali morbillo e varicella) e in quelli con glaucomae cataratta. Analogamente a quanto accade con altre terapie somministrate per via inalatoria, puo’ insorgere un broncospasmo paradosso conun aumento immediato della dispnea sibilante dopo la somministrazione.In tale caso, si deve interrompere immediatamente il trattamento conbudesonide per via inalatoria, si deve sottoporre il paziente a una valutazione e si deve iniziare una terapia alternativa, se necessario. Influenza sulla crescita Si raccomanda che l’altezza dei bambini in trattamento prolungato con corticosteroidi per via inalatoria, sia periodicamente controllata. Se la crescita e’ rallentata, la terapia deve essere rivalutata allo scopo di ridurre la dose di corticosteroidi per via inalatoria. I benefici della terapia con corticosteroidi e il possibile rischio di soppressione della crescita devono essere attentamentevalutati. Inoltre, si deve considerare di indirizzare il paziente aduno specialista pneumologo pediatra.

Interazioni

Nei pazienti in terapia con corticosteroidi per via orale il passaggioall’impiego del solo farmaco per via inalatoria deve avvenire in modograduale. Dopo stabilizzazione del paziente, si associa il medicinalee si riduce progressivamente la dose del corticosteroide orale, controllando lo stato generale del paziente ad intervalli regolari. Cio’ e’necessario a causa del lento ripristino della funzionalita’ surrenalica compromessa dall’impiego prolungato del corticosteroide orale. Nonsono state osservate interazioni di budesonide con nessun altro farmaco utilizzato nel trattamento dell’asma. Il metabolismo di budesonide e’ principalmente mediato dal CYP3A4, isoenzima del citocromo P450. Gliinibitori di tale enzima, quali ketoconazolo e itraconazolo, possonoquindi aumentare l’esposizione sistemica a budesonide di parecchie volte. Non essendo disponibili dati per avvalorare una raccomandazione relativa al dosaggio, bisogna evitare la combinazione di questi farmaci.Se questo non fosse possibile, bisogna far trascorrere il piu’ lungointervallo di tempo possibile tra i due trattamenti e si potrebbe prendere in considerazione di ridurre la dose di budesonide. In base a unnumero limitato di dati riguardanti questa interazione per dosi elevate di budesonide somministrate per via inalatoria, possono verificarsiaumenti notevoli dei livelli plasmatici (in media di quattro volte) incaso di somministrazione di itraconazolo, 200 mg una volta al giorno,in concomitanza con budesonide per via inalatoria (dose singola paria 1000 mcg). Sono state rilevate concentrazioni plasmatiche aumentateed effetti potenziati dei corticosteroidi nelle donne trattate anche con estrogeni e steroidi contraccettivi, mentre non e’ stato osservatoalcun effetto con l’impiego di budesonide e l’assunzione concomitantedi contraccettivi orali a basse dosi. Dato che la funzione delle ghiandole surrenali puo’ essere inibita, un test di stimolazione con ACTH per diagnosticare un’eventuale insufficienza ipofisaria potrebbe fornire risultati falsati (valori bassi). Alle dosi raccomandate, cimetidinaha un leggero effetto sulla farmacocinetica di budesonide somministrata per via orale, non rilevante clinicamente.

Effetti Indesiderati

Frequenze reazioni avverse: molto comune (>= 1/10), comune (da >=1/100a <1/10), non comune (da >= 1.000 a <1/100), raro (da >= 1/10.000 a <1/1.000), molto raro (<1/10.000). Infezioni ed infestazioni. Comune: infezioni da Candida nell’orofaringe. Disturbi del sistema immunitario.Raro: reazioni di ipersensibilita’ immediate o tardive che includonorash, dermatite d a contatto, orticaria, angioedema e reazione anafilattica. Patologie endocrine. Raro: segni e sintomi degli effetti dei corticosteroidi per via sistemica, fra cui soppressione surrenalica e ritardo nella crescita. Patologie gastrointestinali. Comune: nausea. Patologie dell’occhio. Non nota: glaucoma, cataratta. Disturbi psichiatrici. Raro: irrequietezza, nervosismo, depressione, cambiamenti comportamentali (prevalentemente nei bambini), disturbi del sonno, ansieta’, iperattivita’ psicomotoria, aggressivita’. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Comune: tosse, raucedine, irritazione della gola; raro: broncospasmo, nel bambino: disfonia, raucedine. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Raro: ecchimosi, strie cutanee. Raramente, per meccanismi non noti, i farmaci somministrati per via inalatoria possono causare broncospasmo. Con la somministrazione per via inalatoria di glucocorticosteroidi possono raramente manifestarsi segnie sintomi di effetti glucocorticosteroidei sistemici tra i quali ipofunzionalita’ surrenalica e riduzione della velocita’ di crescita che probabilmente dipendono dalla dose, dal tempo di esposizione, dal trattamento concomitante e precedente con steroidi e dalla sensibilita’ individuale. I pazienti con una diagnosi recente di pneumopatia cronica ostruttiva (COPD), che iniziano il trattamento con corticosteroidi pervia inalatoria, sono a maggior rischio di sviluppare una polmonite. Tuttavia, una valutazione ponderata di 8 studi clinici accorpati, condotti in 4643 pazienti affetti da COPD e trattati con budesonide e 3643 pazienti randomizzati a trattamenti senza corticosteroidi per via inalatoria, non ha riscontrato un rischio incrementato di insorgenza dellapolmonite. I risultati emersi dai primi 7 di questi 8 studi clinici sono stati pubblicati in una metanalisi. Popolazione pediatrica: dato ilrischio di rallentamento della crescita nella popolazione dei pazienti pediatrici, la crescita deve essere monitorata.

Gravidanza E Allattamento

I risultati emersi da ampi studi epidemiologici prospettici e dall’esperienza post-marketing su scala mondiale non indicano alcun effetto avverso sulla salute del feto/neonato con l’impiego di budesonide per via inalatoria durante la gravidanza. Analogamente a quanto avviene conaltri farmaci, per la somministrazione di budesonide durante la gravidanza e’ necessario valutare i benefici attesi per la madre rispetto airischi per il feto. Budesonide e’ escreta nel latte materno. Tuttaviaalle dosi terapeutiche non sono attesi effetti sul lattante. Budesonide puo’ essere impiegata durante l’allattamento. La terapia di mantenimento con budesonide per via inalatoria (200 o 400 mcg due volte al giorno) in donne asmatiche in allattamento determina un’esposizione sistemica a budesonide trascurabile nei bambini allattati al seno. In unostudio di farmacocinetica, la dose giornaliera stimata per il lattanteera pari allo 0,3% della dose giornaliera assunta dalla madre per entrambi i livelli di dosaggio e la media delle concentrazioni plasmatiche nel lattante e’ stata stimata essere pari a 1/600 delle concentrazioni osservate nel plasma materno, presupponendo una completa biodisponibilita’ orale per il lattante. Le concentrazioni di budesonide riscontrate nei campioni di plasma del lattante sono sempre risultate al di sotto del limite di quantificazione. Basandosi sui dati ottenuti con l’impiego di budesonide per via inalatoria e sul fatto che budesonide mostra un profilo farmacocinetico lineare entro l’intervallo di dosi terapeutiche dopo somministrazione per via nasale, inalatoria, orale e rettale, alle dosi terapeutiche di budesonide, l’esposizione del lattante e’ presumibilmente bassa.

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Cocaina: effetti a breve e lungo termine e loro durata

Posted on 18/02/2017 by dott. Emilio Alessio Loiacono

TESTA DONNA TRISTE MAL DI TESTA Gli effetti principali sul nostro organismo derivanti dall’uso di cocaina, sono i seguenti:

stimolazione del Sistema Nervoso Centrale: ciò porta ad una percezione di aumento dell’energia sia comunicativa che di vigilanza mentale, euforia, inibizione dell’appetito e del sonno;
anestetico locale: effetto anestetico sul sito di applicazione;
simpaticomimetico: effetto sul sistema nervoso simpatico con alterazioni vascolari e cardiache.

Nello specifico, gli effetti dovuti all’uso di cocaina variano in funzione della dose e della frequenza di assunzione. Distinguiamo quindi in effetti a breve termine e a lungo termine.

Effetti a breve termine dell’assunzione di cocaina
Gli effetti compaiono immediatamente dopo una singola dose e scompaiono nell’arco di pochi minuti o al massimo un’ora. Presa in piccole dosi generalmente causa:

euforia;
percezione di aumento di energia;
aumento dello stato di vigilanza mentale, vista, suoni, tatto, parola;
temporanea diminuzione del bisogno di dormire e di mangiare.

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Durata degli effetti da cocaina
La durata dell’effetto euforico dipende principalmente dal dosaggio e dalla via di somministrazione: un rapido assorbimento della cocaina provoca un effetto di eccitazione (“high”) intenso ma breve nella durata. La cocaina fumata, quindi, produce un effetto immediato che dura tra i 5 e i 10 minuti mentre la cocaina “sniffata” agisce più lentamente ma con una durata superiore, circa 15-30 minuti.

Effetti a breve termine sull’organismo
Gli effetti fisiologici dell’assunzione di cocaina, nel breve termine producono:

vasocostrizione;
midriasi (dilatazione delle pupille);
aumento della temperatura corporea;
tachicardia (aumento del battito cardiaco);
ipertensione arteriosa (aumento della pressione sanguigna).

Sono stati riportati anche altri effetti che possono avere complicazioni mediche più o meno gravi fino all’arresto cardiaco o a convulsioni, seguite da arresto respiratorio.

Effetti a medio/lungo termine dell’assunzione di cocaina
La cocaina è una sostanza di abuso che provoca una forte dipendenza. Una volta assunta diventa molto difficile prevedere o controllare il comportamento nei confronti della sostanza. La dipendenza è tale che anche dopo lunghi periodi di astinenza, la suscettibilità alle ricadute rimane molto elevata. Studi recenti sul meccanismo della dipendenza da cocaina rivelano che la sostanza causa la memorizzazione dell’esperienza nel cervello, anche con forti associazioni a situazioni ed eventi, i quali, una volta sperimentati, possono riaccendere un forte desiderio improvviso nei confronti della cocaina. Se per esempio la cocaina viene assunta in un certo luogo, ad esempio una discoteca, anche il solo ritornare in quel luogo può improvvisamente “accendere” il desiderio di assumerla. Tra gli effetti a lungo termine, si ricordano:

dipendenza;
irritabilità e disturbi dell’umore;
agitazione, attacchi di panico;
psicosi paranoide;
allucinazioni uditive e visive.

Assuefazione, aumento delle dosi ed effetti cronici sull’organismo
Quando il cervello è esposto ripetutamente alla cocaina, si inizia ad adattare a questa condizione. Il meccanismo della ricompensa nel cervello diventa meno sensibile agli stimoli naturali ed anche alla droga stessa. Questo fenomeno, indicato come “tolleranza”, spiega perché gli utilizzatori abituali, nel lungo termine, hanno bisogno di dosi maggiori e ripetute per poter sperimentare lo stesso effetto di piacere provato alle prime somministrazioni. L’aumento delle dosi e della frequenza di uso comporta il rischio di avere un aumento di effetti avversi sia psicologici che fisiologici. Si ha, infatti, un’aumentata sensibilizzazione verso gli effetti convulsivanti, ansiogeni e tossici provocati dalla cocaina. Inoltre, si possono manifestare problemi fisici a seconda della via di somministrazione. Per chi inala la cocaina ad esempio, i problemi più comuni sono la perdita dell’olfatto, epistassi (perdita di sangue dal naso), problemi di deglutizione, raucedine e irritazione cronica delle mucose nasali. L’uso cronico della cocaina fa inoltre perdere notevolmente l’appetito, comportando una frequente perdita di peso e una generalizzata condizione di malnutrizione. Per tale ragione, l’effetto anoressizzante della cocaina è diffuso anche tra la popolazione giovanile femminile che cerca il suo uso per perdere peso, sfruttando la capacità della cocaina di ridurre lo stimolo della fame.

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Moment (ibuprofene): posologia, effetti collaterali, gravidanza, prezzo

Posted on 18/02/2017 by dott. Emilio Alessio Loiacono

Dott. Loiacono Emilio Alessio Medico Chirurgo Roma Medicina Chirurgia Estetica Rughe Filler Cavitazione Peso Dimagrire Pancia Grasso Dietologo Cellulite Senologo Pene H Grasso Pancia Sex Sessuologo Auguri Buon Natale 2013 CURA FARMACI ANTICOLESTEROLO Moment è un farmaco a base di ibuprofene usato nel trattamento degli stati infiammatori dolorosi di varia natura come:

dolori mestruali,
osteo-articolari,
dentali,
nevralgie e cefalee.

L’azione analgesica, antipiretica ed antinfiammatoria dell’ibuprofene può risultare utile, come coadiuvante, nel trattamento degli stati febbrili ed influenzali.

Moment è vendibile senza obbligo di prescrizione medica.

Meccanismo d’azione
Moment è un antinfiammatorio a base di ibuprofene, molecola ottenuta sinteticamente, chimicamente e strutturalmente simile all’acido propionico e capostipite di una classe nota come derivati fenilproprionici.
Le numerose applicazioni cliniche riservate all’ibuprofene sono giustificate dalla particolare efficacia terapeutica che questa molecola presenta, dimostratasi utile non solo nel ridurre l’insulto infiammatorio e le relative conseguenze, ma anche nel mediare un azione analgesica ed antipiretica, preziosa per la salvaguardia dello stato di salute del paziente.
Dal punto di vista molecolare tutte le suddette attività si espletano attraverso l’inibizione della via enzimatica alimentata dalle ciclossigenasi che porta alla produzione di molecole dotate di attività pro-infiammatoria, note come prostaglandine, ottenute a partire da un fosfolipide di membrana quale l’acido arachidonico.
L’inibizione delle ciclossigenasi indotta dall’ibuprofene, sposta inevitabilmente l’equilibrio verso la sintesi di lipossine, mediatori chimici contraddistinti dalla spiccata azione antinfiammatoria, riducendo richiamo e adesione delle cellule infiammatorie.
Questo ribilanciamento molecolare consente di ridurre l’insulto infiammatorio presente nel tessuto leso ripristinando una condizione di equilibrio, e riducendo al contempo i segni tessutali della flogosi.

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Moment è venduto sotto forma di:

capsule molli da 200 mg di ibuprofene;
compresse rivestite da 200 mg di ibuprofene;
granulato per soluzione orale da 200 mg di ibuprofene;

Modalità d’uso e posologia
Nonostante il range terapeutico risulti molto ampio e preveda l’impiego di dosi massime di 1200 mg giornalieri di ibuprofene, l’assunzione di 400 – 600 mg giornalieri, suddivisi in più somministrazioni, si dimostra efficace e privo di particolari effetti collaterali nella maggior parte dei casi.
Un adeguamento delle dosi utilizzate è richiesto in pazienti affetti da epatopatie, insufficienza renale o nei pazienti anziani.

Avvertenze
L’assunzione di farmaci antinfiammatori non steroidei, quindi dell’ibuprofene, è da intendersi come terapia antinfiammatoria ed analgesica di breve durata, necessaria al superamento di una condizione acuta.
La somministrazione di questo medicinale per lungo tempo infatti potrebbe facilitare la comparsa di patologie gastrointestinali, e disturbi epatici, renali e cardiovascolari.
Pazienti affetti da patologie epatiche, renali, cardiovascolari o gastro-intestinali, dovrebbero consultare il proprio medico prima di intraprendere l’assunzione di Moment, il quale a sua volta dovrebbe valutare il rapporto costo/benefici e pianificare controlli periodici necessari a valutare lo stato di funzionalità renale ed epatica. Un adeguamento del dosaggio normalmente utilizzato è necessario per pazienti anziani o affetti da insufficienza renale, visto il rischio di un potenziale accumulo di ibuprofene.

Gravidanza ed allattamento
L’assunzione di Moment è sconsigliata durante la gravidanza e nella successiva fase di allattamento al seno, vista la capacità degli antinfiammatori non steroidei di deprimere massivamente la produzione di prostaglandine infiammatorie esercitando così un potenziale ruolo tossico e teratogeno nei confronti del feto e del lattante.
Elevati livelli sistemici di ibuprofene sono stati infatti associati ad aborti prematuri e malformazioni fetali.

Interazioni
Differenti lavori presenti in letteratura dimostrano la capacità di vari principi attivi di interagire con l’ibuprofene, alterandone sia l’efficacia terapeutica che la potenziale pericolosità.
Particolare attenzione va riservata alla concomitante assunzione di ACE inibitori e antagonisti dell’angiotensina II in grado di aumentare gli effetti collaterali a carico del rene, analgesici, antibiotici e metotrexato, responsabili di effetti collaterali associati a citotossicità, anticoagulanti orali ed antidepressivi inibitori del reuptake della serotonina, la cui somministrazione potrebbe determinare un aumentato di eventi emorragici.
Si ricorda inoltre di evitare la contestuale assunzione di corticosteroidi ed altri FANS, al fine di evitare la comparsa di effetti collaterali potenzialmente pericolosi.

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Controindicazioni
L’assunzione di Moment è controindicata in pazienti ipersensibili al principio attivo o ad uno dei suoi eccipienti, ipersensibili all’acido acetilsalicilico ed altri analgesici, affetti da asma, poliposi nasale, insufficienza epatica, renale a cardiaca, sanguinamenti intestinali, colite ulcerosa o storia pregressa per le stesse patologie.

Effetti collaterali
Nonostante l’utilizzo di Moment secondo le opportune indicazioni mediche risulti generalmente ben tollerato e privo di particolari effetti collaterali, è opportuno ricordare alcune delle reazioni avverse descritte in letteratura, in seguito all’abuso di ibuprofene.
Disturbi gastrointestinali quali nausea, vomito, diarrea, gastriti e ulcere peptiche, disturbi dermatologici caratterizzati da rash, orticaria e dermatiti, alterazioni della funzionalità renale, epatica e cardiovascolare, rappresentano sicuramente le reazioni avverse, più gravi, quindi clinicamente degne di nota, che si possono segnalare in seguito all’abuso o all’utilizzo prolungato di ibuprofene.

Prezzo di listino

confezione da 36 compresse rivestite da 200 mg: 12,90 euro;
confezione da 12 compresse rivestite da 200 mg: 5,50 euro;
confezione da 10 capsule molli da 200 mg: 6,10 euro;
confezione da 12 bustine di granulato per soluzione orale da 200 mg: 5,70.

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Augmentin (amoxicillina) 1000mg 2000mg preparazione iniettabile foglietto illustrativo

Posted on 17/02/2017 by dott. Emilio Alessio Loiacono

Denominazione

AUGMENTIN 1000 mg/200 mg I.V.

Categoria Farmacoterapeutica

Associazione di penicilline, inclusi gli inibitori delle beta-lattamasi.

Principi Attivi

Amoxicillina sodica 1060,2 mg corrispondente ad amoxicillina 1000 mg epotassio clavulanato 238,25 mg corrispondente ad acido clavulanico 200 mg.

Eccipienti

Non contiene eccipienti. Una fiala solvente contiene: acqua per preparazioni iniettabili.

Indicazioni

Trattamento delle seguenti infezioni negli adulti e nei bambini: infezioni gravi dell’orecchio, naso e gola (come mastoiditi, ascessi peritonsillari, epiglottiti e sinusiti quando accompagnate da gravi segnalie sintomi sistemici); esacerbazioni acute di bronchiti croniche (diagnosticate in modo adeguato); polmonite acquisita in comunita’; cistite;pielonefrite; infezioni della pelle e dei tessuti molli in particolare cellulite, morsi di animale, ascesso dentale gravi con celluliti diffuse; infezioni ossee ed articolari, in particolare osteomielite; infezioni intra-addominali; infezioni dei genitali femminili. Profilassi alle infezioni associate a interventi chirurgici negli adulti che interessano: il tratto gastrointestinale; la cavita’ pelvica; testa e collo; il tratto biliare. Si devono tenere in considerazione le linee-guidaufficiali sull’uso appropriato degli agenti antibatterici.

Controindicazioni/Eff.Secondar

Ipersensibilita’ al principio attivo, a qualsiasi penicillina o ad unoqualsiasi degli eccipienti. Anamnesi positiva per gravi reazioni di ipersensibilita’ immediata (es. anafilassi) ad altri agenti betalattamici (es. cefalosporine, carbapenemi o monobattamici). Anamnesi positivaper ittero/insufficienza epatica dovuti ad amoxicillina/acido clavulanico.

Posologia

Le dosi sono espresse in termini di contenuto di amoxicillina/acido clavulanico tranne quando le dosi sono definite nei termini di un singolo componente. La dose che viene scelta per il trattamento di ogni singola infezione deve tenere conto di: patogeni attesi e loro probabile suscettibilita’ agli agenti antibatterici; gravita’ e sito dell’infezione; eta’, peso e funzionalita’ renale del paziente, come descritto diseguito. Quando viene somministrata come raccomandato di seguito, la polvere per soluzione per infusione ed iniettabile fornisce 3000 mg diamoxicillina e 600 mg di acido clavulanico. Se si considera necessarioaumentare la dose giornaliera di amoxicillina, si raccomanda di identificare un’altra formulazione per evitare la somministrazione di dosielevate non necessarie di acido clavulanico. La durata della terapia deve essere definita in base alla risposta del paziente. Alcune infezioni (es. osteomieliti) richiedono periodi di trattamento piu’ lunghi. Il trattamento non deve essere proseguito oltre 14 giorni. >>Adulti e bambini di peso >= 40 kg. Trattamento delle infezioni: 1000 mg/ 200 mgogni 8 ore. Profilassi chirurgica: per operazioni inferiori ad 1 ora,la dose raccomandata e’ da 1000 mg/200 mg a 2000 mg/200 mg indotta conanestesia (la dose di 2000 mg/200 mg puo’ essere raggiunta usando unaformulazione alternativa all’endovenosa). Per operazioni superiori ad1 ora, la dose raccomandata e’ da 1000 mg/200 mg a 2000 mg/200 mg indotta con anestesia, fino a 3 dosi di 1000 mg/200 mg in 24 ore. Chiarisegnali clinici di infezione durante l’operazione richiederanno normale corso di terapia endovena o orale post-operatoria. >>Bambini di peso<40 kg. Bambini di eta’ >= 3 mesi: 25 mg/5 mg per kg ogni 8 ore. Bambini di eta’ inferiore ai 3 mesi o di peso inferiore a 4 kg: 25 mg/5 mgper kg ogni 12 ore. >>Anziani: mon si considera necessario un aggiustamento del dosaggio. >>Insufficienza renale: gli aggiustamenti del dosaggio si basano sul livello massimo raccomandato di amoxicillina. None’ richiesto un aggiustamento della dose nei pazienti con clearance della creatinina (CrCl) maggiore di 30 ml/min. Adulti e bambini di peso<= 40 kg. CrCl 10-30 ml/min: dose iniziale di 1000 mg/200 mg seguita da 500 mg/100 mg somministrati due volte al giorno. CrCl <10 ml/min: dose iniziale di 1000 mg/200 mg seguita da 500 mg/100 mg somministrati ogni 24 ore. Emodialisi: dose iniziale di 1000 mg/200 mg seguita da 500mg/100 mg somministrati ogni 24 ore, con ulteriore dose da 500 mg/100mg alla fine della dialisi (in quanto le concentrazioni sieriche siadi amoxicillina che di acido clavulanico sono diminuite). Bambini di peso < 40 kg. CrCl 10-30 ml/min: 25 mg/5 mg per kg somministrati ogni 12 ore. CrCl <10 ml/min: 25 mg/5 mg per kg somministrati ogni 24 ore. Emodialisi: 25 mg/5 mg per kg somministrati ogni 24 ore, con ulterioredose di12,5 mg/2,5 mg per kg alla fine della dialisi (in quanto le concentrazioni sieriche sia di amoxicillina che di acido clavulanico sonodiminuite). >>Insufficienza epatica: dosare con cautela e monitorarela funzionalita’ epatica ad intervalli regolari. >>Modo di somministrazione: per uso endovenoso. Somministrare o con iniezione endovenosa lenta per un periodo da 3 a 4 minuti direttamente in vena oppure via flebo o infusione tra i 30 e 40 minuti. Non e’ adatto per somministrazioni intramuscolari. Ai bambini di eta’ inferiore ai 3 mesi il medicinaledovrebbe essere somministrato solo per infusione. Il trattamento puo’essere iniziato con l’uso di una preparazione endovenosa e completatocon una appropriata preparazione orale, come considerato adatto per il singolo paziente.

Conservazione

Conservare a temperatura non superiore ai 25 gradi C.

Avvertenze

Prima di iniziare la terapia deve essere condotta un’indagine accuratariguardante precedenti reazioni di ipersensibilta’ alle penicilline,alle cefalosporine o altri agenti beta lattamici. In pazienti in terapia con penicillina sono state segnalate reazioni di ipersensibilita’ grave e occasionalmente fatale (reazioni anafilattoidi). Queste reazioni e’ piu’ probabile che si verifichino in soggetti con anamnesi di ipersensibilita’ alla penicillina e in soggetti atopici. Se compare una reazione allergica, si deve interrompere la terapia con amoxicillina/acido clavulanico e si deve instituire una appropriata terapia alternativa. Nel caso in cui venga provato che una infezione e’ dovuta ad un organismo amoxicillino-suscettibile si deve considerare un cambio di terapia da amoxicillina/acido clavulanico ad amoxicillina in accordo conle linee-guida ufficiali. Questa formulazione puo’ non essere adatta per l’uso nel caso vi sia un rischio elevato che i presunti patogeni abbiano una resistenza agli agenti beta-lattamici, non mediata da beta-lattamasi suscettibili all’inibizione da parte dell’acido clavulanico.Si possono presentare convulsioni in pazienti con insufficienza dellafunzionalita’ renale o in quelli che ricevono alte dosi. Evitare la somministrazione di amoxicillina/acido clavulanico qualora si sospetti la mononucleosi infettiva, in quanto in questa condizione l’utilizzo diamoxicillina e’ stato associato alla comparsa di rash morbilliforme.L’uso concomitante di allopurinolo durante il trattamento con amoxicillina puo’ aumentare la probabilita’ di reazioni allergiche cutanee. L’uso prolungato puo’ causare occasionalmente lo sviluppo di organismi resistenti. La comparsa di un eritema generalizzato con pustole causatoda febbre durante la fase iniziale del trattamento, puo’ essere un sintomo di pustolosi esantematosa generalizzata acuta (AGEP). Questa reazione richiede una sospensione della terapia ed e’ controindicata qualsiasi successiva somministrazione di amoxicillina. Usare con cautela in pazienti con evidente compromissione epatica. Eventi epatici sono stati riportati particolarmente nei pazienti maschi ed anziani e possonoessere associati al trattamento prolungato. Questi eventi sono statiraramente riportati nei bambini. In tutte le popolazioni, segni e sintomi si verificano generalmente durante o subito dopo il trattamento main alcuni casi possono essere evidenti solo dopo parecchie settimanesuccessive all’interruzione del trattamento. Questi eventi sono in genere reversibili. Gli eventi epatici possono essere gravi e, in circostanze estremamente rare, sono stati riportati decessi. Questi si sono verificati quasi sempre in pazienti con gravi malattie preesistenti o che stavano assumendo farmaci noti per avere potenziali effetti epatici. Colite associata agli antibiotici e’ stata segnalata con quasi tuttigli agenti antibatterici e puo’ essere di gravita’ da lieve a pericolosa per la vita. Durante una terapia prolungata si consiglia di verificare periodicamente la funzionalita’ sistemico-organica, compresa la funzionalita’ renale, epatica ed ematopoietica. Raramente e’ stato segnalato allungamento del tempo di protrombina in pazienti in trattamentocon amoxicillina/acido clavulanico. Un appropriato monitoraggio deveessere effettuato nel caso di somministrazione concomitante di anticoagulanti. Per mantenere il livello desiderato di anticoagulazione possono essere necessari aggiustamenti del dosaggio degli anticoagulanti orali. Nei pazienti con insufficienza renale, il dosaggio deve essere aggiustato in base al grado di insufficienza. Nei pazienti con ridotta emissione di urina, e’ stata osservata molto raramente cristalluria, soprattutto con la terapia parenterale. Durante la somministrazione di amoxicillina a dosi elevate, si consiglia di mantenere una assunzione di liquidi ed una emissione di urina adeguate, al fine di ridurre la possibilita’ di cristalluria da amoxicillina. Nei pazienti con cateterivescicali, deve essere mantenuto un controllo regolare della pervieta’. Durante il trattamento con amoxicillina, si devono utilizzare i metodi enzimatici con glucosio ossidasi ogni volta che si effettuano testper la presenza di glucosio nelle urine in quanto possono presentarsirisultati falsi positivi con i metodi non enzimatici. La presenza di acido clavulanico nel prodotto puo’ causare un legame non specifico diIgG e albumina da parte delle membrane dei globuli rossi, che porta aun falso positivo nel test di Coombs. Sono stati riportati risultati positivi del test Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillius EIA in pazienti che hanno ricevuto amoxicillina/acido clavulanico e che sono stati conseguentemente trovati non infetti da Aspergillus. Pertanto risultati positivi nei test in pazienti che ricevono amoxicillina/acido clavulanico devono essere interpretati con cautela e confermati da altrimetodi diagnostici. Questo medicinale contiene 62,9 mg (2,7 mmol) di sodio per flaconcino. Da prendere in considerazione per pazienti con una dieta iposodica. Questo medicinale contiene 39,3 mg (1,0 mmol) di potassio per flaconcino. Da prendere in considerazione per pazienti confunzionalita’ renale ridotta o pazienti con una dieta dal contenuto dipotassio controllato

Interazioni

Gli anticoagulanti orali e le penicilline sono stati ampiamente usatinella pratica clinica senza segnalazioni di interazioni. Tuttavia, inletteratura vi sono casi di aumentato rapporto internazionale normalizzato in pazienti in corso di mantenimento con acenocumarolo o warfarin, ai quali era stato prescritto un trattamento con amoxicillina. Se e’necessaria la co-somministrazione, il tempo di protrombina o il rapporto internazionale normalizzato devono essere attentamente monitoratinel caso di aggiunta o sospensione di amoxicillina. Inoltre, possono essere necessari aggiustamenti del dosaggio degli anticoagulanti orali.Le penicilline possono ridurre l’escrezione di metotrexato, causandoun potenziale aumento nella tossicita’. L’uso concomitante di probenecid non e’ raccomandato. Il probenecid riduce la secrezione tubulare renale di amoxicillina. Dall’uso concomitante di probenecid puo’ conseguire un prolungato aumento dei livelli di amoxicillina nel sangue ma non di acido clavulanico.

Effetti Indesiderati

Infezioni e infestazioni. Comune (>=1/100, <1/10): candidosi muco cutanea. Non nota: sviluppo di organismi non-suscettibili. Patologie del sistema emolinfopoietico. Raro (>=1/10.000, <1/1.000): leucopenia reversibile (compresa neutropenia), trombocitopenia. Non nota: agranulocitosi reversibile, anemia emolitica, prolungamento del tempo di sanguinamento e di protrombina. Disturbi del sistema immunitario. Non nota: edema angioneurotico, anafilassi, sindrome tipo da malattia da siero, vasculite da ipersensibilita’. Patologie del sistema nervoso. Non comune(>=1/1.000, <1/100): vertigini, cefalea. Non nota: convulsioni. Patologie vascolari. Raro: tromboflebiti. Patologie gastrointestinali. Comune: diarrea. Non comune: nausea, vomito, cattiva digestione. Non nota:colite associata ad antibiotici. Patologie epatobiliari. Non comune: aumento delle AST e/o ALT. Non nota: epatite, ittero colestatico. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Non comune: rash cutaneo,prurito, orticaria. Raro: eritema multiforme. Non nota: sindrome si Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, dermatite esfoliativa bollosa, pustolosi esantematosa generalizzata. Patologie renali e urinarie. Non nota: nefrite interstiziale, cristalleria.

Gravidanza E Allattamento

Studi negli animali non indicano effetti dannosi, diretti o indiretti,relativi alla gravidanza, allo sviluppo embrionale/fetale, al parto oallo sviluppo postnatale. Dati limitati sull’uso di amoxicillina/acido clavulanico durante la gravidanza negli esseri umani non indicano unaumento nel rischio di malformazioni congenite. In un unico studio indonne con rottura prematura, pretermine, della membrana fetale, e’ stato segnalato che il trattamento profilattico con amoxicillina/acido clavulanico puo’ essere associato ad un aumento del rischio di enterocolite necrotizzante nei neonati. L’uso in gravidanza deve essere evitato, a meno che non sia considerato essenziale da parte del medico. Entrambe le sostanze sono escrete nel latte materno (non sono noti gli effetti dell’acido clavulanico sul bambino che viene allattato). Di conseguenza, nel bambino che viene allattato sono possibili diarrea e infezioni micotiche delle mucose, cosi’ che l’allattamento debba essere interrotto. Somministrare durante il periodo dell’allattamento solo dopoche il rischio/beneficio sia stato valutato.

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