Farmaci sedativo-ipnotici usati per il trattamento di ansia ed insonnia

MEDICINA ONLINE FARMACO FARMACIA PHARMACIST PHOTO PIC IMAGE PHOTO PICTURE HI RES COMPRESSE INIEZIONE SUPPOSTA PER OS SANGUE INTRAMUSCOLO CUORE PRESSIONE DIABETE CURA TERAPIA FARMACOLOGICCon farmaci sedativo-ipnotici (in inglese “sedative-hypnotic drugs”) in medicina ci si riferisce ad un grande gruppo di farmaci usati per il trattamento dell’ansia e dell’insonnia. Pur essendo farmaci anche molto diversi tra loro per molecola, farmacodinamica, farmacocinetica, posologia ed effetti collaterali, tutti questi farmaci sono accomunati dall’avere un effetto sedativo sul sistema nervoso centrale, cioè “calmante”. In particolare si definiscono ipnotici i farmaci capaci di indurre la comparsa di un sonno simile a quello fisiologico. I farmaci sedativo-ipnotici appartengono a gruppi di molecole molto diversi tra loro per struttura e meccanismo d’azione. In un’elevata percentuale di pazienti l’insonnia è associata a disturbi psichici e molto spesso a disturbi dell’umore: in questi casi è importante impostare una terapia psichiatrica adeguata. Tuttavia i pazienti con modesta sindrome depressiva, che si manifesta con l’insonnia come sintomo predominante, beneficiano spesso di una terapia con farmaci antidepressivi ad azione ansiolitica (ad esempio amitriptilina o mianserina) assunti o in un’unica somministrazione serale (ore 21) o in due somministrazioni ravvicinate (ore 18-21). In questi casi spesso anche i bassi dosaggi sono efficaci per risolvere il disturbo del
sonno. Nello stesso modo, i pazienti con insonnia causata da disturbi d’ansia
di lieve entità possono trarre giovamento da un farmaco ansiolitico (ad esempio diazepam o lorazepam) somministrato in un’unica dose serale. Anche in questi casi si ottengono spesso buoni risultati con i bassi dosaggi.

Classificazione

Schematicamente è possibile suddividere i farmaci sedativo-ipnotici, in:

  • benzodiazepine (con capostipite il diazepam);
  • barbiturici (come il fenobarbital);
  • imidazopiridine (zolpidem e zaleplon);
  • ansiolitici non agonisti GABAergici (come il buspirone).

In passato venivano usati l’idrato di cloralio e la glutetimide, ora non più somministrati. Altri farmaci, pur non facendo parte del gruppo degli ipnotici, hanno come effetto collaterale frequente effetto collaterale proprio la sedazione del sistema nervoso centrale, come ad esempio:

  • antistaminici;
  • propranololo;
  • clonidina.

Diazepam

Il diazepam è uno psicofarmaco della categoria delle benzodiazepine commercializzato con vari nomi commerciali tra cui Ansiolin, Valium, Valtrax, Tranquirit, Vatran e Noan. Il diazepam è incluso nella lista di farmaci essenziali e possiede proprietà ansiolitiche, anticonvulsanti, sedative, miorilassanti, perciò è comunemente utilizzato per trattare i disturbi d’ansia, l’insonnia, la sindrome delle gambe senza riposo, l’astinenza da alcool o da altre sostanze che generano dipendenza come le droghe, la malattia di Menière, le convulsioni, l’epilessia e gli spasmi muscolari oltre che per indurre amnesia in alcune procedure chirurgiche che possono essere generare ansia nel paziente, ad esempio se abbastanza invasive. Effetti a lungo termine delle benzodiazepine quali il diazepam includono la tolleranza, la dipendenza e la crisi di astinenza (con la riduzione della dose), inoltre deficit cognitivi possono persistere per almeno sei mesi dopo la sospensione del trattamento. Rispetto ad altre benzodiazepine la crisi di astinenza da diazepam dopo l’uso a lungo termine è tuttavia di solito più lieve a causa della sua lunga emivita (circa 100 ore). I vantaggi del diazepam sono il rapido inizio d’azione, la lunga emivita, una tossicità relativamente bassa in caso di sovradosaggio e gli alti tassi di efficacia, importanti per la gestione di crisi acute d’ansia come gli attacchi di panico.

Imidazopiridine

Sono farmaci ipnotico sedativi con meccanismo d’azione simile alle benzodiaxepine, ma differente struttura chimica; sono considerati dei buoni sostituti delle BZD poiché mantengono l’effetto ipnotico senza l’insorgenza di effetti collaterali e fenomeni di tolleranza farmacologica.

Buspirone

E’ un farmaco ansiolitico non ipnotico; è un agonista parziale del recettore della serotonina con azione ritardata, pertanto indicato solo nei casi di ansia cronica. Non presenza fenomeni di tolleranza o dipendenza e non influenza le capacità motorie diurne.

Barbiturici

Rappresentano i farmaci ipnotico-sedativi di prima generazione, oggi non più utilizzati a causa del basso indice terapeutico. Alcuni sono rimasti in commercio: il fenobarbital, impiegato come anticonvulsivante d’emergenza ed il tiopentale, impiegato come anestetico generale.

Melatonina

La melatonina è una sostanza prodotta dall’epifisi durante le ore di buio e concilia il sonno. In dosi minori (al di sotto di 2mg) viene venduta come integratore alimentare, mentre a dosi maggiori come farmaco. Viene impiegata per trattare l’insonnia, disturbi del sonno dovuti a lavori notturni, disturbi d’ansia e dell’umore e stress, tuttavia, grazie ad alcuni suoi effetti secondari, aiutano nei deficit immunitari e nei danni da invecchiamento. Una delle cose migliori legate alla melatonina è che, al contrario dei farmaci ipnotici, non provoca intossicazione e dipendenza, inoltre ha meno effetti collaterali. Quest’ultimi, se presenti, sono in genere lievi ed includono sonnolenza e vertigine.

Funzionamento

I farmaci sedativo-ipnotici inducono generalmente una depressione del sistema nervoso centrale potenziando il segnale gabaergico; ricordiamo al lettore che il GABA è il più importante neurotrasmettitore inibitorio del nostro organismo, quindi potenziandolo induciamo una sedazione sul nostro sistema nervoso.

Effetti

L’azione di questi farmaci è dose-dipendente, il che significa che con dosi farmacologiche più basse si ottengono effetti più lievi, mentre a dosi crescenti si raggiungono effetti più severi, che – in caso di abuso – possono anche essere fatali. A dosi minori tali farmaci determinano:

  • sedazione;
  • ipnosi;
  • maggiore facilità di addormentamento;
  • diminuzione di ansia ed aggressività;
  • maggiore calma e serenità.

A dosi maggiori tali farmaci possono determinare:

  • amnesia anterograda;
  • anestesia;
  • grave depressione del sistema nervoso;

A dosi molto elevate tali farmaci possono determinare:

  • coma;
  • decesso del paziente.

Rischi

L’uso di farmaci sedativo-ipnotici nei bambini deve essere evitato, così come nelle donne durante la gravidanza.
L’uso di farmaci sedativo-ipnotici negli adulti dovrebbe essere se possibile evitato, perché potrebbero determinare tolleranza, dipendenza e crisi di astinenza e – nei casi di abuso – coma e morte, non a caso sono farmaci che vengono assunti in modo spropositato in molti tentativi di suicidio.
L’uso di farmaci sedativo-ipnotici negli anziani dovrebbe essere se possibile evitato. Questi farmaci sono associati negli anziani a maggior rischio di declino cognitivo. I sedativi e gli ipnotici dovrebbero essere evitati in particolare nelle persone con demenza secondo le linee guida cliniche conosciute come lo strumento di idoneità ai farmaci per le condizioni di salute dei comorbidi nella demenza (MATCH-D). L’uso di questi farmaci può ostacolare ulteriormente la funzione cognitiva per le persone con demenza, che sono anche più sensibili agli effetti collaterali dei farmaci.

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