Farmaci ipnotici: effetti indesiderati, rischi, sospensione, insonnia rebound

MEDICINA ONLINE FARMACO FARMACI EFFETTI COLLATERALI INDICAZIONI CONTROINDICAZIONI EFFETTO DOSE DOSAGGIO PILLOLE CREMA PASTIGLIE SUPPOSTE SIRINGA INIEZIONE EMIVITA FARMACOCINETICACon farmaci ipnotici (in inglese “hypnotic drugs”) in medicina ci si riferisce ad alcuni farmaci usati per il trattamento dell’insonnia. I farmaci ipnotici sono farmaci sicuri, tuttavia devono essere assunti sotto stretto controllo medico, poiché possono determinare numerosi effetti collaterali e, in caso di sovradosaggio, anche coma e morte del paziente.

Effetti indesiderati durante il trattamento e rischi

Durante il trattamento con ipnotici possono comparire degli effetti indesiderati, nella notte o nella giornata seguente all’assunzione, di intensità variabile, che in alcuni casi possono portare anche alla sospensione del farmaco, mentre in altri tendono ad attenuarsi o scomparire nel tempo per un fenomeno di adattamento. Molto spesso questi effetti collaterali sono dovuti ad un’errata scelta del farmaco, fatta senza tenere conto delle caratteristiche individuali del paziente (età, personalità, attività lavorative e disturbi lamentati) oppure ai dosaggi troppo elevati.
È stato dimostrato che i soggetti che assumono farmaci per dormire vanno incontro più frequentemente degli altri ad incidenti stradali. Infatti l’ipnotico può determinare degli effetti residui nella giornata seguente caratterizzati da un’alterazione dello stato di vigilanza che si può manifestare come sonnolenza diurna, alterazione dell’attenzione e
alterazioni delle performance. I farmaci ad emivita lunga sono di solito i responsabili di questo tipo di problemi, anche in virtù dei fenomeni di accumulo. È importante sapere che spesso i pazienti non sono consapevoli del loro alterato stato di vigilanza e riferiscono di sentirsi in piena efficienza anche quando i test di performance risultano alterati.

Deficit mnesici, che vanno da disturbi della memoria anterograda a breve e lungo termine ad una vera e propria amnesia globale transitoria, sono stati riportati con le benzodiazepine ad emivita sia breve che lunga. I farmaci ad emivita breve, tuttavia, sembrano causare i deficit più importanti anche se di breve durata (circa 8 ore dal momento dell’assunzione). L’intensità del disturbo è dose-dipendente. Dopo alcune settimane di terapia con farmaci ad emivita breve e ultrabreve alcuni Autori hanno segnalato la comparsa di insonnia delle prime ore del mattino e ansia rebound legate alla troppo rapida eliminazione del farmaco. La loro reale rilevanza clinica sembra tuttavia scarsa, soprattutto tenendo presente che i composti ad emivita breve vanno usati solo in caso di insonnia dell’ addormentamento e mai in soggetti ansiosi.

Particolari precauzioni

Ci sono pazienti in cui la somministrazione di un farmaco ipnotico va considerata con un’attenzione molto particolare: questi sono gli anziani, i soggetti con disturbi respiratori
in veglia e nel sonno e quelli con insufficienza epatica e renale. Negli anziani si ha un aumento dell’emivita plasmatica dovuto ad un’alterazione dei meccanismi di metabolizzazione epatica (processi ossidativi). Per questo motivo si possono verificare dei fenomeni importanti di accumulo, anche a dosi terapeutiche, che possono causare
stati stuporosi. Si consiglia perciò di usare in questi pazienti, quando possibile, farmaci ad emivita breve. Farmaci come il lorazepam e il temazepam, che vanno incontro a glucuronoconiugazione diretta, non presentano significative variazioni di emivita con l’età.

La presenza di disturbi respiratori in veglia e/o nel sonno viene considerata una controindicazione nell’uso degli ipnotici, in quanto questi determinano una depressione del centro respiratorio e un effetto miorilassante sui muscoli respiratori e delle vie aeree superiori. Purtroppo gli studi in materia sono troppo pochi e controversi per trarre delle
conclusioni definitive su questo argomento. Una nostra ricerca su pazienti con russamento e sindrome delle apnee ostruttive nel sonno di grado lieve ha dimostrato che dosaggi terapeutici di una benzodiazepina ad emivita breve (Brotizolam 0,25 mg) non modificano significativamente il disturbo respiratorio nel sonno.

L’assunzione di alcolici nelle ore serali va sempre sconsigliata ai soggetti che fanno uso di questi farmaci per i fenomeni di interazione e potenziamento reciproco dei due composti. In caso di terapia con ipnotici ad emivita lunga l’interazione si verificherà anche quando l’alcol viene assunto il giorno seguente.

Sospensione del farmaco ipnotico e insonnia rebound

L’ipnotico, se assunto tutte le sere, non andrebbe usato per più di tre settimane; è importante quindi conoscere come sospenderlo correttamente onde evitare la comparsa
di sintomi da sospensione che potrebbero creare disagio al paziente e indurlo a riprendere il farmaco. Il farmaco per dormire non va mai tolto bruscamente, bensì ridotto progressivamente, in modo molto graduale, fino alla completa sospensione in una-due settimane. La durata del periodo di sospensione dipende dal dosaggio assunto.
Comunque è bene spiegare al paziente che, durante e dopo il periodo in cui il farmaco viene interrotto, potrebbero presentarsi alcuni disturbi somatici e psichici (ad esempio ansia, irritabilità, cefalea, vertigini, tremori fini ecc.) e il sonno notturno potrebbe essere nuovamente disturbato. Tuttavia, se il farmaco è stato sospeso correttamente, questi
fenomeni compaiono raramente, sono di solito transitori e di intensità moderata.
Se il farmaco viene invece sospeso bruscamente, in una certa percentuale di casi (30-40%), compare una sindrome da sospensione caratterizzata dalla ricomparsa e/o dall’accentuazione dei sintomi preesistenti ed eventualmente dalla comparsa di nuovi sintomi. Il quadro clinico è solitamente più grave nel caso di dosaggi elevati e periodi protratti di terapia, ma può comparire anche se il farmaco è stato assunto per brevi periodi e ai dosaggi consigliati. In particolare il disturbo del sonno originario, che aveva portato all’assunzione del farmaco, può ripresentarsi spesso intensificato (insonnia rebound).

La gravità dell’insonnia rebound, il momento in cui compare e la sua durata dipendono principalmente dall’emivita plasmatica dell’ipnotico assunto. La sospensione di una benzodiazepina ad emivita breve può provocare un’insonnia di gravità variabile, ma talora intensa, che compare immediatamente (1ª o 2ª giornata) e dura da 1 e 3 giorni. Con le benzodiazepine ad emivita lunga, invece, l’alterazione del sonno è di minore intensità, compare fra la 4ª e la 10ª giornata e dura da 4-8 giorni. L’insonnia da sospensione è più frequente e intensa nei pazienti che assumono i dosaggi più elevati e che inizialmente presentavano un disturbo del sonno più grave.
È stato detto che la comparsa di sintomi da sospensione potrebbe essere uno dei meccanismi con cui le benzodiazepine ipnotiche inducono fenomeni di dipendenza psicologica e farmacologica. Su questo argomento i dati sono ancora controversi e per chiarire meglio il problema sarebbero necessari ulteriori studi controllati sugli ipnotici assunti per lunghi periodi a dosaggi adeguati. Sicuramente i rischi di dipendenza
sono molto scarsi quando l’ipnotico viene scelto correttamente, usato per periodi di tempo limitati e al minimo dosaggio efficace e sospeso in modo molto graduale.

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