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SSRI: effetti a breve e lungo termine

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MEDICINA ONLINE FARMACO FARMACIA PHARMACIST PHOTO PIC IMAGE PHOTO PICTURE HI RES COMPRESSE INIEZIONE SUPPOSTA PER OS SANGUE INTRAMUSCOLO CUORE PRESSIONE DIABETE CURA TERAPIA FARMACOLOGICA EFFETTI COLLATERALI CONTROGli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (noti anche con la sigla abbreviata SSRI, dall’inglese selective serotonin reuptake inhibitors) sono una classe di psicofarmaci che rientrano nell’ambito degli antidepressivi.

Effetti a breve termine degli SSRI

Durante l’assunzione di un SSRI sono state evidenziate numerose alterazioni neuroendocrine, della struttura cerebrale, del funzionamento e nella chimica dei neuroni, alcune delle quali potrebbero essere direttamente coinvolte nella genesi delle disfunzioni sessuali.

Tra queste, si citano ad esempio:

  • inibizione dell’attività dei neuroni dopaminergici, che hanno un ruolo fondamentale nel regolare le risposte emotive e nella sintesi di ormoni;
  • inibizione della sintesi del GnRH (Central Gonodotropin Releasing Hormone) che svolge un ruolo centrale nei fenomeni riproduttivi;
  • aumento della quantità di triptofano idrossilasi, enzima limitante la sintesi della serotonina;
  • ridotta funzione dell’asse ipotalamo-ipofisi-testicolo (HPTA);
  • diminuzione dell’espressione delle proteine nNOS (Neuronal Nitric Oxide Synthase), l’ossido nitrico svolge un ruolo fondamentale nell’erezione;
  • interferenza nella steroidogenesi;
  • desensibilizzazione dei recettori della serotonina che si è dimostrato persistere dopo la sospensione del trattamento;
  • diminuzione della funzionalità e della concentrazione del trasportatore della serotonina (SERT) in maniera apparentemente simile a quella causata dall’MDMA;
  • diminuzione dei livelli di testosterone;
  • riduzione della conta spermatica che ha mostrato un notevole miglioramento dopo l’interruzione e ridotta qualità spermatica con DNA danneggiato dello sperma, che è reversibile con la sospensione;

Pochi studi sono stati però svolti per cercare di capire se queste alterazioni sono reversibili con la sospensione e quali sono legate alla persistenza delle disfunzioni sessuali. Altri studi hanno addirittura messo in evidenza come gli SSRI possano esercitare effetti epigenetici cioè alterazioni nell’espressione genica.

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Effetti a lungo termine

Il trattamento con Fluoxetina (Prozac) ha dimostrato causare persistente desensibilizzazione dei recettori 5HT1A della serotonina, con conseguente diminuzione di circa il 30% della secrezione di ossitocina, dopo la rimozione di SSRI nei ratti. Inoltre, il loro uso è stato dimostrato causare alterazioni nella struttura cerebrale e nella struttura dei neuroni serotoninergici, in particolare in alcune aree direttamente implicate nella risposta agli stimoli sessuali, che potrebbero essere molto lentamente reversibili. Queste modifiche di adattamento a lungo termine dei recettori 5-HT, così come più complessi cambiamenti globali, si pensa siano mediati da alterazioni dell’espressione genica che si pensa siano il risultato di una alterazione del DNA causata del rimodellamento della cromatina (in particolare la modificazione epigenetica degli istoni) e il silenziamento genico indotto dalla metilazione del DNA (a causa della maggiore espressione delle delle proteine trasportatrici di metile MeCP2 e MBD1). È stato osservato che durante l’assunzione di un SSRI/SNRI, l’induzione del suddetto metile legante le proteine è accompagnata ad una maggiore sintesi dell’mRNA del gene che codifica per l’enzima HDAC2 (uno degli enzimi preposti a deacetilare gli istoni) e ad una contemporanea diminuita acetilazione dell’istone H3 in tre aree di proiezione della serotonina: il caudato-putamen (corpo striato), la corteccia frontale e il giro dentato dell’ippocampo. Nel loro insieme sembra che questa aumentata espressione di MDB1, MeCP2, HDAC2 giochino un ruolo nella regolazione dell’acetilazione degli istoni e nella metilazione del DNA; la repressione dell’espressione genica è una risposta generalizzata al trattamento con fluoxetina.

Conseguenze sulla persona

L’espressione genica alterata e il rimodellamento della cromatina possono essere coinvolti nella – paradossale – eziologia di diverse patologie psichiatriche e la modificazione dell’espressione genica sembra avere un ruolo nell’effetto terapeutico di alcuni farmaci nel meccanismo d’azione della terapia elettroconvulsiva (ECT). Poiché i descritti cambiamenti dell’espressione genica sono complessi, e possono comportare modifiche persistenti, è stato suggerito che l’uso di SSRI può provocare una alterazione persistente dell’espressione genica cerebrale che porta a una compromissione della neurotrasmissione catecolaminergica e disturbi neuroendocrini.

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Dott. Emilio Alessio Loiacono
Medico Chirurgo
Direttore dello Staff di Medicina OnLine

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Rinalgit (cetirizina) 10mg compresse e gocce, foglietto illustrativo

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MEDICINA ONLINE FARMACO FARMACIA PHARMACIST PHOTO PIC IMAGE PHOTO PICTURE HI RES COMPRESSE INIEZIONE SUPPOSTA PER OS SANGUE INTRAMUSCOLO CUORE PRESSIONE DIABETE CURA TERAPIA FARMACOLOGICA EFFETTI COLLATERALI CONTRODenominazione

CETIRIZINA ABC

Categoria Farmacoterapeutica

Antistaminici per uso sistemico.

Principi Attivi

Cetirizina dicloridrato.

Eccipienti

Compresse 10 mg: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, silice colloidale anidra, magnesio stearato, sodio amido glicolato.

Gocce orali, soluzione 10 mg/ml: glicerolo 85%, glicole propilenico, saccarina sodica, metile paraidrossibenzoato, propile paraidrossibenzoato, sodio acetato triidrato, acido acetico glaciale, acqua depurata.

20 gocce corrispondono a 10 mg di cetirizina dicloridrato.

Indicazioni

>>Compresse. Adulti e pazienti pediatrici a partire da 6 anni di eta’:trattamento dei sintomi nasali e oculari della rinite allergica stagionale e perenne; trattamento sintomatico dell’orticaria cronica idiopatica. >>Gocce. Adulti e bambini a partire da 2 anni di eta’: trattamento dei sintomi nasali e oculari della rinite allergica stagionale e perenne; trattamento sintomatico dell’orticaria cronica idiopatica.

Controindicazioni/Eff.Secondar

Ipersensibilita’ al principio attivo, ad uno qualsiasi degli eccipienti, all’idrossizina o a qualunque derivato della piperazina; pazienti con grave insufficienza renale con clearance della creatinina inferiorea 10 ml/min; pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza algalattosio, deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere compresse di Cetirizina.

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Posologia

>Compresse. Bambini di eta’ compresa tra 6 e 12 anni: 5 mg due volte al giorno (mezza compressa due volte al giorno). Adulti e bambini al di sopra dei 12 anni: 10 mg una volta al giorno (1 compressa). Le compresse devono essere inghiottite con un bicchiere di liquido.

>>Gocce orali, soluzione. Bambini di eta’ compresa tra 2 e 6 anni: 2.5 mg due volte al giorno (5 gocce due volte al giorno). Bambini di eta’ compresa tra 6 e 12 anni: 5 mg due volte al giorno (10 gocce due volte al giorno). Adulti e bambini al di sopra dei 12 anni: 10 mg una volta al giorno. (20 gocce). Le gocce devono essere depositate su un cucchiaio o diluite in acqua e assunte per via orale. Se si utilizza la diluizione, si deve considerare che il volume di acqua aggiunto alle gocce deve essere in quantita’ tale da poter essere assunto dal paziente, specialmente per la somministrazione pediatrica. La soluzione diluita deve essere somministrata immediatamente. Pazienti anziani: sulla base dei datidisponibili, nei soggetti anziani con funzionalita’ renale normale nonrisulta necessaria alcuna riduzione della dose. Pazienti con insufficienza renale di grado da moderato a grave: non sono disponibili dati che documentino il rapporto efficacia/sicurezza nei pazienti con insufficienza renale. Poiche’ la cetirizina e’ prevalentemente escreta per via renale, nei casi in cui non possono essere utilizzati trattamenti alternativi, gli intervalli tra le dosi devono essere personalizzati inbase alla funzionalita’ renale. >>Adattamento della posologia per adulti con funzionalita’ renale compromessa. Gruppo normale >= 80 ml/min:10 mg una volta al giorno; gruppo lieve 50 – 79 ml/min: 10 mg una volta al giorno; gruppo moderata 30 – 49 ml/min: 5 mg una volta al giorno; gruppo grave < 30 ml/min: 5 mg una volta ogni 2 giorni; malattia renale all’ultimo stadio – pazienti in dialisi < 10 ml/min: controindicata. Nei pazienti pediatrici affetti da insufficienza renale, la dose dovra’ essere adattata individualmente, tenendo in considerazione la clearance renale e il peso corporeo del paziente. Pazienti con insufficienza epatica: i pazienti affetti solo da insufficienza epatica non necessitano di alcun adattamento della posologia. Pazienti con insufficienza epatica e renale: si raccomanda un adattamento della posologia.

Conservazione

Questo medicinale non richiede alcuna speciale condizione per la conservazione.

Avvertenze

Alle dosi terapeutiche, non sono state evidenziate interazioni clinicamente significative con alcool (per livelli ematici di alcool di 0,5 g/l). Tuttavia, si raccomanda cautela in caso di assunzione concomitante di alcool. Si raccomanda cautela nei pazienti epilettici e nei pazienti a rischio di convulsioni. L’uso della formulazione in compresse non e’ raccomandato nei bambini di eta’ inferiore ai 6 anni, poiche’ questa formulazione non consente un appropriato adattamento della dose. L’uso della formulazione in gocce orali, soluzione non e’ raccomandatonei bambini di eta’ inferiore a 2 anni. Il metilparaidrossibenzoato eil propilparaidrossibenzoato contenuti nelle gocce orali 10 mg/ml possono causare reazioni allergiche (talora ritardate). I test cutanei perl’allergia sono inibiti dagli antistaminici ed e’ richiesto un periodo di wash-out (di 3 giorni) prima di effettuarli.

Interazioni

Per il profilo farmacocinetico, farmacodinamico e di tollerabilita’ della cetirizina, non sono previste interazioni con questo antistaminico. Negli studi di interazione farmaco-farmaco, in effetti, non sono state riportate ne’ interazioni farmacodinamiche ne’ interazioni farmacocinetiche significative, in particolare con pseudoefedrina o teofillina(400 mg/die). Il grado di assorbimento della cetirizina non viene ridotto dall’assunzione di cibo; sebbene la percentuale di assorbimento sia diminuita.

Effetti Indesiderati

Studi clinici hanno mostrato che la cetirizina al dosaggio raccomandato ha effetti indesiderati minori a livello del SNC, che includono sonnolenza, affaticamento, capogiri e cefalea. In qualche caso, e’ stata riportata stimolazione paradossa del SNC. Benche’ la cetirizina sia uninibitore selettivo dei recettori H 1 periferici e sia relativamente priva di attivita’ anticolinergica, sono stati segnalati rari casi di difficolta’ nella minzione, disturbi dell’accomodazione dell’occhio e secchezza delle fauci. Sono stati segnalati casi di funzionalita’ epatica anomala con innalzamento degli enzimi epatici accompagnato da bilirubina elevata, la maggior parte dei quali risolti a seguito di interruzione del trattamento con cetirizina dicloridrato. Nell’ambito di sperimentazioni cliniche controllate in doppio cieco o di studi di farmacologia clinica, nei quali sono stati confrontati gli effetti di cetirizina verso placebo o altri antistaminici al dosaggio raccomandato (10 mg al giorno per la cetirizina) per le quali sono disponibili dati quantitativi di sicurezza, sono stati trattati con cetirizina piu’ di 3200soggetti. In base a questi dati, nell’ambito di sperimentazioni controllate contro placebo sono stati segnalati i seguenti eventi avversi con una incidenza pari o superiore all’1,0 % nel corso di trattamento con cetirizina 10 mg. Organismo nel suo insieme – patologie generali: affaticamento. Patologie del sistema nervoso centrale e periferico: capogiri, cefalea. Patologie del sistema gastro-intestinale: dolore addominale, secchezza delle fauci, nausea. Disturbi psichiatrici: sonnolenza. Patologie del sistema respiratorio: faringite. Sebbene l’incidenzadella sonnolenza con la cetirizina fosse piu’ comune che con il placebo, tale evento e’ risultato di entita’ da lieve a moderata nella maggioranza dei casi. Ulteriori studi in cui sono state effettuate prove obiettive hanno dimostrato che le usuali attivita’ quotidiane non vengono compromesse alla dose giornaliera consigliata, nei volontari sani giovani. Reazioni avverse con una incidenza pari o superiore all’ 1,0% nei bambini di eta’ compresa tra 6 mesi e 12 anni, in studi clinici controllati verso placebo o studi di farmacologia clinica. Patologie delsistema gastro-intestinale: diarrea, disturbi psichiatrici, sonnolenza. Patologie del sistema respiratorio: rinite. Organismo nel suo insieme – patologie generali: affaticamento. >>Esperienza post-marketing. Gli effetti indesiderati sono descritti secondo la classificazione MedDRA per sistemi e organi e in accordo con la frequenza definita sulla base dell’esperienza post-marketing. Le frequenze sono definite come segue: molto comune (>= 1/10); comune (>= 1/100, < 1/10); non comune: (>=1/1000 <1/100); raro (>= 1/10.000, <1/1000); molto raro (<1/10.000); non nota. Patologie del sistema emolinfopoietico. Molto raro: trombocitopenia. Disturbi del sistema immunitario. Raro: ipersensibilita’; molto raro: shock anafilattico. Disturbi psichiatrici. Non comune: agitazione; rari: aggressivita’, confusione, depressione, allucinazioni, insonnia; molto raro: tic. Patologie del sistema nervoso. Non comune: parestesia; rari: convulsioni, disordini dei movimenti; molto rari: disgeusia, sincope, tremore, distonia, discinesia; non nota: amnesia, compromissione della memoria. Patologie dell’occhio. Molto rari: disturbo dell’accomodazione, visione offuscata, oculorotazione. Patologie cardiache. Raro: tachicardia. Patologie gastrointestinali. Non comune: diarrea. Patologie epatobiliari. Raro: funzionalita’ epatica alterata (innalzamento delle transaminasi, della fosfatasi alcalina, della gamma-GT edella bilirubina). Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Non comuni: prurito, rash; raro: orticaria; molto rari: edema angioneurotico, eruzione fissa da farmaci. Patologie renali e urinarie. Molto rari: disuria, enuresi. Patologie sistemiche e condizioni relative allasede di somministrazione. Non comuni: astenia, malessere; raro: edema. Esami diagnostici. Raro: aumento di peso.

Gravidanza E Allattamento

Per cetirizina sono disponibili pochissimi dati clinici su gravidanzeesposte al trattamento. Studi sugli animali non mostrano effetti dannosi diretti o indiretti per quanto riguarda la gravidanza, lo sviluppoembrionale/fetale, il parto o lo sviluppo post-natale. La prescrizionea donne in gravidanza deve essere effettuata con cautela. Cetirizinae’ escreta nel latte materno a concentrazioni che rappresentano dal 25% al 90% di quelle misurate nel plasma, a seconda del tempo di campionamento dopo la somministrazione. Pertanto la prescrizione a donne cheallattano deve essere effettuata con cautela.

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Fitomagra: prodotti drenanti e per la riduzione del peso corporeo

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MEDICINA ONLINE FITOMAGRA DRENANTE PANCIA GONFIA COMPRESSE FARMACO FARMACIA PHARMACIST PHOTO IMAGE PHOTO PICTURE HI RES INIEZIONE PER OS SANGUE INTRAMUSCOLO CUORE PRESSIONE DIABETE CURA TERAPIA EFFETTI COLLATERALI CONTRO.jpgFitomagra è una linea di integratori alimentari prodotti e venduti da Aboca. A base di erbe sono prodotti ad azione drenante dell’organismo pensati per la riduzione del peso corporeo in regimi alimentari controllati. Tutti i prodotti della linea Fitomagra sono pensati per integrare l’apporto energetico, vitaminico per il controllo del peso corporeo. La linea fitomagra riguarda tutte le tipologie di problemi legate al mantenimento o alla necessità di controllare il peso corporeo.

Fitomagra: tante soluzioni per diverse esigenze

Fitomagra Ondieta

La fame nervosa è uno dei problemi principali di chi inizia una dieta, causando a volte dei disagi e vanificando gli effetti benefici della dieta. Fitomagra Ondieta si prefigge proprio questo: bloccare il senso di fame. E’ un integratore e serve principalmente a migliorare l’attività di metabolismo dei grassi. E’ un concentrato di erbe come Griffonia, Curcuma e Rodiola; è sotto forma di opercoli in flacone da 100 compresse da assumere seguendo attentamente le istruzioni per l’uso.

Fitomagra System

Sistema di integratori alimentari è un vero e proprio programma che racchiude le azioni fondamnetali di fitomagra attiva, drena e limita tutto in due soli prodotti. Actidren – concentrato liquido a base di Radice di Tarassaco, Arancio amaro e frutti immaturi, The verde e foglie di Orthosiphon da prendere lontano dai pasti, attiva il metabolismo di grassi e zuccheri, drenando e ad azione diuretica.
Limita DimaFibra compresse, a base di Inulina da radice di Cicoria, oli essenziali di Anice Stellato e Finocchio è studiato a partire dal brevetto Dimafibra che prevede un apporto di fibre all’organismo in grado di ridurre il senso di fame e arginare l’assorbimento del cibo. Le compresse Fitomagra devono essere assunte (n° 3 compresse) prima dei pasti, consentendo ai principi attivi di bloccare il senso di fame in modo da ridurre indirettamente la quantità di cibo ingerita. E’ necessario non esagerare con le dosi attenendosi a quanto indicato nel foglietto illustrativo. Inoltre tali integratori non sostituiscono la normale alimentazione ma la integrano in una dieta equilibrata e varia accompagnata da una sana attività fisica continuativa.

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Fitomagra Actidren

La tisana in filtri Fitomagra, grazie alla combinazione delle erbe che la compongono, produce un effetto drenante. Infatti il Tarassaco e Verga d’oro, uniti al The verde, Guaranà e alga bruna, attivano efficacemente il metabolismo dell’organismo. Gli ingredienti della tisana, completati dagli oli essenziali di cannella e Finocchio, insieme a Liquirizia e Anice stellato, la rendono utile in regimi alimentari. Assumendone un tazza al giorno, associata ad una vita sana ed un’attività fisica continuativa, è possibile ridurre efficacemente il peso corporeo grazie all’azione drenante delle erbe che la compongono. Fitomagra Actidren si presenta anche in soluzione concentrata liquida. A base di Citrus, in grado di aumentare e migliorare il metabolismo degli zuccheri e dei grassi, e Tarassaco che ha un’azione depurativa e drenante. Prima di assumere Fitomagra Actidren è encessario agitare il flacone assumendone un misurino al giorno oppure diluito in un bicchiere d’acqua lontano dai pasti, inoltre è possibile diluire un misurino in mezzo litro d’acqua da consumare in tutto l’arco della giornata. Fitomagra Actidren è sconsigliato in casi di malattie cardiovascoalri, ipertensione, in gravidanza e allattamento.

FitoMagra Actidren Opercoli

A base di Tarassaco e The verde, possiede un’alta concentrazione di sostanze in grado di migliorare l’attività drenante e metabolica in regimi alimentari controllati. Si presenta in formato blister in modo da agevolarne l’assunzione in qualunque momento della giornata. La dose massima per diem è di 4 compresse da assumere lontano dai pasti.

Fitomagra Limita Dimafibra

E’ un integratore alimentare di fibre da assumere poco prima dei pasti. Attenua il senso di fame e contribuisce a ridurre l’assorbimento dei cibi a livello di intestino. Realizzato con il Dimafibra, che è un brevetto messo a punto da Aboca unendo mucillaggini liofilizzate di Lino, Tiglio Altea e altre fibre vegetali di Opuntia e Cellulosa, agisce localmente permetterndo la formazione di un gel naturale che assorbe l’acqua, riducendo così il senso di appetito.

Fitomagra Drena Plus

Tisana, a base di Tarassaco e verga d’oro, con proprietà depurative utili in regimi alimentari. Tutte le piante utilizzate nella composizione del filtro sono conosciute per favorire l’equilibrio idrico. Liquirizia, Finocchio, Menta, Orthosiphon.

Fitomagra Adiprox

Novità del sistema fitomagra. A base di AdiProFen complesso molecolare 100% naturale importante per migliorare le funzionalità dei tessuti adiposi: antiossidante, migliora la microcircolazione, supporta i processi di termogenesi e metabolici di grassi e zuccheri. Coadiuvando il tessuto adiposo Adiprox partecipa alla regolarizzazione del metabolismo lipidico e interviene nella modualzione della risposta dell’organismo. Fitomagra Adiprox è in un pratico flacone, dotato di misurino: è necessario assumere un misurino diluito in un bicchiere d’acqua una volta al giorno lontano dai pasti, oppure in mezzo litro d’acqua da bere durante tutto il giorno. Ingredienti: Mela succo concentrato; Sambuco (Sambucus nigra) frutti succo concentrato; Limone succo concentrato; Coestratto liofilizzato (AdiProFen®) di Thè verde (Camelia sinensis) foglie e Uva (Vitis vinifera) semi; Tarassaco (Taraxacum officinale) radice estratto liofilizzato; Lemon Lime aroma naturale.

Fitomagra Drena Fluido

L’esclusiva formulazione di Fitomagra drena fluido si contraddistingue per l’elevata concentrazione delle sostanze caratteristiche di estratti liofilizzati di piante che aiutano e favoriscono la funziona drenante. La sua preparazione in forma liquida da assumere diluita in acqua, consente un rapido e pratico assorbimento del Tarassaco, Finocchio, Bardana, Verga d’Oro, Orthosiphon, Thè Verde e rappresenta un valido aiuto per favorire i normali processi fisiologici di depurazione dell’organismo.

Visita il sito del produttore seguendo questo link.

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Ansimar (doxofillina) 400mg compresse, bustine, sciroppo, foglietto illustrativo

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MEDICINA ONLINE FARMACO FARMACIA AEROSOL ASMA PHARMACIST PHOTO PIC IMAGE PHOTO PICTURE HI COMPRESSE INIEZIONE SUPPOSTA PER OS INTRAMUSCOLO PRESSIONE DIABETE CURA TERAPIA FARMACOLOGICA EFFETTI COLLATERALI CONTROINDICAZIONIDenominazione

ANSIMAR

Categoria Farmacoterapeutica

Farmaci sistemici per disturbi ostruttivi delle vie respiratorie.

Principi Attivi

Compresse da 400 mg: doxofillina 400 mg. Ogni fiala da 10 ml contiene: doxofillina 100 mg.

Ogni bustina contiene: doxofillina 200 mg.

100 ml di sciroppo contengono: doxofillina 2 g.

Fialoide miniflebo (uso ospedaliero): un fialoide da 100 ml contiene doxofillina 300 mg.

Eccipienti

Compresse da 400 mg: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina esodio carbossimetilcellulosa, amido di mais pregelatinizzato, silicecolloidale anidra, silice colloidale idrata, talco, magnesio stearato,povidone K30. Fiale: acqua distillata. Bustine per uso pediatrico: saccarosio, ammonio glicirizzinato, essenza di menta. Sciroppo: saccarosio, alcool etilico, metile p-idrossibenzoato, essenza di menta, ammonio glicirizzinato, acqua depurata. Miniflebo: acqua distillata.

Indicazioni

Asma bronchiale. Affezioni polmonari con componente spastica bronchiale.

Controindicazioni/Eff.Secondar

Il preparato e’ controindicato nei soggetti con ipersensibilita’ notaal farmaco o verso altri derivati xantinici, in caso di infarto miocardico acuto, negli stati ipotensivi e durante l’allattamento.

Posologia

>>Compresse da 400 mg: 1 compressa due/tre volte al giorno negli adulti. >>Fiale da 100 mg: negli adulti 2 fiale per via endovenosa somministrate in pazienti in clinostatismo e lentamente (15-20 minuti), preferibilmente diluite, in fase acuta. La somministrazione puo’ essere ripetuta ogni 12 ore, a giudizio del medico. >>Bustine da 200 mg. Bambiniin eta’ scolare (6-12 anni): 1-3 bustine al giorno (12-18 mg/kg) sciolte in abbondante acqua. >>Sciroppo al 2%: 1 misurino da 20 ml due/trevolte al giorno negli adulti (1 misurino da 20 ml corrisponde a 400 mgdi doxofillina)>> Fialoide miniflebo 300 mg: per via endovenosa a goccia lenta sotto controllo medico, da somministrare solo negli adulti.Alla posologia consigliata i livelli plasmatici di doxofillina generalmente non superano i 20 mcg/ml, pertanto non si rende indispensabile controllare periodicamente tali livelli. In caso di aumento di tale posologia e’ necessario ricorrere al controllo dei livelli ematici del farmaco (valori terapeutici intorno ai 10 mcg/ml, valori ai limiti dellatossicita’ 20 mcg/ml).

Conservazione

Il preparato deve essere conservato “nelle ordinarie condizioni ambiente” previste dalla F.U.IX Ed.

Avvertenze

Numerosi fattori possono ridurre la clearance epatica dei derivati xantinici con aumenti dei livelli plasmatici del farmaco. Tra questi sonocompresi l’eta’, lo scompenso cardiaco congestizio, le affezioni ostruttive croniche del polmone, le gravi epatopatie, le infezioni concomitanti, la contemporanea somministrazione di molti farmaci quali: eritromicina, TAO, lincomicina, clindamicina, allopurinolo, cimetidina, vaccino antinfluenzale, propranololo. In questi casi puo’ essere necessario ridurre il dosaggio del farmaco. La fenitoina, altri anticonvulsivanti ed il fumo della sigaretta possono aumentare la clearance dei derivati xantinici con riduzione dell’emivita plasmatica. In questi casi puo’ essere necessario aumentare il dosaggio del farmaco. In caso di fattori che possano influire sulla clearance dei derivati xantinici si raccomanda un monitoraggio della concentrazione dei livelli ematici delfarmaco ai fini del controllo del range terapeutico. La somministrazione del prodotto deve avvenire con prudenza nei cardiopatici, negli ipertesi, negli anziani ed in pazienti con grave ipossiemia, ipertiroidismo, cuore polmonare cronico, insufficienza cardiaca congestizia, epatopatia, ulcera peptica e in pazienti con funzioni renali carenti. In particolare va usato con cautela nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia in quanto in questi pazienti vi e’ un notevole rallentamento della clearance del farmaco, con persistenza per lunghi periodi,anche dopo sospensione del trattamento, di elevati livelli ematici. Non esiste alcun rischio di assuefazione, dipendenza o altro.

Interazioni

Il medicinale non deve essere somministrato insieme ad altri preparatixantinici. Si consiglia un uso moderato di bevande ed alimenti contenenti caffeina. L’associazione tra il prodotto ed efedrina o altri simpaticomimetici richiede cautela. La contemporanea somministrazione di molti farmaci quali eritromicina, TAO, lincomicina, clindamicina, allopurinolo, cimetidina, vaccino antinfluenzale, propranololo puo’ ridurrela clearance epatica dei derivati xantinici con aumento dei livelli plasmatici del farmaco. La fenitoina, altri anticonvulsivanti ed il fumo di sigaretta possono aumentare la clearance dei derivati xantinici con riduzione dell’emivita plasmatica. In questi casi puo’ essere necessario aumentare il dosaggio del farmaco.

Effetti Indesiderati

Con l’impiego di derivati xantinici possono manifestarsi nausea, vomito, dolore epigastrico, cefalea, irritabilita’, insonnia, tachicardia,extrasistole, tachipnea ed occasionalmente iperglicemia ed albuminuria. In caso di sovradosaggio possono comparire aritmie cardiache gravi ecrisi convulsive tonico-cloniche. Tali manifestazioni possono costituire i primi segni di intossicazione. La comparsa di effetti collaterali puo’ richiedere la sospensione del trattamento che, se necessario agiudizio del medico, potra’ essere ripreso a dosi piu’ basse dopo la scomparsa di tutti i segni ed i sintomi di tossicita’.

Gravidanza E Allattamento

Le indagini eseguite sull’animale hanno indicato che il principio attivo del preparato il farmaco non interferisce con lo sviluppo pre- e post-natale. Tuttavia, poiche’ non esiste sufficiente sperimentazione clinica in gravidanza, l’uso del farmaco in corso di gestazione deve essere attentamente valutato caso per caso secondo il criterio rischio- beneficio. Il farmaco e’ controindicato durante l’allattamento.

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Stitichezza o stipsi acuta e cronica: terapie farmacologiche

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MEDICINA ONLINE Dott Emilio Alessio Loiacono Medico Chirurgo Roma STITICHEZZA STIPSI ACUTA CRONICA FARMACI TERAPIE Riabilitazione Nutrizionista Infrarossi Accompagno Commissioni Cavitazione Radiofrequenza Ecografia Pulsata.jpgI farmaci usati nel trattamento della stipsi sono diversi: antrachinoni, lassativi di volume, emollienti/lubrificanti, anticolinesterasici (o para-simpaticomimetici), lassativi salini.

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Antrachinoni (o lassativi di contatto): agiscono aumentando la motilità intestinale, ma i loro effetti collaterali (crampi addominali) ne ostacolano l’impiego. Non sono raccomandati per la cura dell’ostruzione intestinale.

  • Bisacodile (es. Dulcolax, Stixenil, Alaxa): assumere per os 5-10 mg di farmaco la sera (effetto in 10-12 ore); in alternativa, assumere per via rettale 5 mg di farmaco alla mattina, sottoforma di supposte (effetto in 20-60 minuti)
  • Senna (es. Xprep, Agiolax, Pursennid, Falquilax): il farmaco esercita la propria attività terapeutica in 8-12 ore. Disponibile in polvere e solvente per soluzione orale, assumere uno o due cucchiaini di prodotto alla sera. Non superare la dose consigliata.
  • Docusato sodico (es. Macrolax, Sorbiclis): assumere per via orale max. 500 mg di farmaco al dì, preferibilmente in dosi frazionate.

Altri farmaci appartenenti a questa categoria possono essere costituiti da: olio di ricino, cascara, frangula, rabarbaro, aloe.

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Lassativi di volume: aumentando la massa fecale, i lassativi di volume favoriscono la peristalsi. È doveroso sapere che questi farmaci espletano la propria attività terapeutica dopo alcuni giorni di trattamento: l’effetto, pertanto, non è immediato. Sono indicati generalmente per i pazienti che non assumono fibre a sufficienza con l’alimentazione. I lassativi di volume devono sempre essere associati ad un’abbondante assunzione di liquidi, per evitare l’ostruzione intestinale.

  • Metilcellulosa: esercita la propria funzione anche come emolliente. Assumere il farmaco per la cura della stitichezza alla posologia di 2 tavolette da 1 grammo, con abbondante acqua, 6 volte al dì. Consultare il medico.
  • Gomma Sterculia (es. Normacol): assumere 2-4 bustine al dì, contenenti ognuna 6,1 grammi di gomma sterculia. Si raccomanda di assumere il prodotto con abbondante acqua per la cura di episodi saltuari di stitichezza.
  • Semi di Psillio (es. Fibrolax): si raccomanda di assumere il farmaco per via orale, alla posologia di 3,5 grammi dopo i pasti, 2-3 volte al dì, per 2-3 giorni. Assumere il prodotto per la cura della stitichezza con molta acqua, al fine di aumentare il contenuto fecale.

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Emollienti/lubrificanti: il capostipite di questa classe di farmaci è la paraffina liquida: gli attivi sono indicati in caso di emorroidi e ragadi nel contesto della stitichezza.

  • Paraffina liquida (es. Lacrilube, Paraf L BIN): la posologia indicativa è 10-30 ml, quando necessario.
  • Olio d’arachidi: formulato sottoforma di clismi, lubrifica ed ammorbidisce il contenuto intestinale (compatto), favorendo la motilità intestinale.
  • Glicerina (es. Supposte di Glicerina San Pellegrino): sottoforma di clismi, assumere 5,6 grammi di farmaco per via rettale; in alternativa, inserire una supposta da 2-3 grammi, al bisogno.

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Lassativi osmotici: attraverso un meccanismo osmotico, questi farmaci sono in grado di trattenere i liquidi nell’intestino, oppure agiscono modificando la distribuzione dei liquidi nella massa fecale:

  • Lattulosio (es. Duphalac, Epalfen, Normase): si raccomanda di iniziare la cura per la stitichezza con una posologia bassa (15 ml di soluzione al 62-74%), due volte al dì. La dose va modificata secondo la gravità della condizione.
  • Macrogol (es. Movicol, Isocolan, Selg Esse, Moviprep, Paxabel): la dose va stabilita in base al soggetto.

Anticolinesterasici (o para-simpaticomimetici): questi farmaci contro la stitichezza sono chiamati così perché aumentano l’attività del sistema parasimpatico nell’apparato digerente, favorendo di conseguenza la peristalsi. Non rappresentano i farmaci di prima linea per trattare la stitichezza, dato che comportano numerosi effetti collaterali di tipo gastro-intestinale.

  • Betanecolo(es. Myocholine): è un farmaco agonista colinergico utilizzato – seppur raramente – per svuotare la vescica, ed esercitare un blando effetto procinetico. In genere, viene assunto per via orale alla posologia di 10-50 mg tre volte al dì: la modalità di somministrazione va rispettata secondo le indicazioni del medico.
  • Neostigmina (es. Prostigmina): reperibile in fiale (1ml) per iniezione intramuscolare/endovenosa lenta o in compresse da assumere per bocca. La peristalsi intestinale è osservabile dopo 20-30 minuti dall’iniezione. Eventualmente, per facilitare il transito, è possibile applicare un clistere (150-200 ml al 15-20% di glicerina), dopo 30 minuti dall’iniezione.

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Lassativi salini: indicati per uso occasionale nel trattamento della stitichezza o prima di un intervento chirurgico a livello del colon (l’intestino dev’essere completamente pulito).

  • Fosfati (es. Sod Fos Sof Clisma, Sod Fos Zet Clisma): utilizzati per lo più prima di esami radiologici all’intestino o interventi chirurgici. La posologia va stabilita dal medico.
  • Idrossido di magnesio (ES. Magnesia, Maalox): sono impiegati quando è richiesto un rapido svuotamento dell’intestino. Assumere il farmaco preferibilmente al mattino: in genere è necessario un cucchiaino di prodotto con abbondante acqua (il farmaco è reperibile come polvere per sospensione orale da 90 grammi di attivo su 100 grammi di prodotto). L’uso smodato può dare coliche.
  • Sodio Citrato (es. Biochetasi, Novilax): per riequilibrare la motilità intestinale nel contesto della stitichezza, assumere due compresse effervescenti (425 mg di sodio citrato) tre volte al dì, con acqua.

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Dott. Emilio Alessio Loiacono
Medico Chirurgo
Direttore dello Staff di Medicina OnLine

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Malattia di Alzheimer: cura farmacologica

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MEDICINA ONLINE Dott Emilio Alessio Loiacono Medico Chirurgo Roma MORBO ALZHEIMER FARMACI CURA FARMACOLOGI Riabilitazione Nutrizionista Infrarossi Accompagno Commissioni Cavitazione Radiofrequenza Ecografia Pulsata Macchie Capillari Ano Pene.jpgAnche se al momento non esiste una cura efficace, sono state proposte diverse strategie terapeutiche per tentare di influenzare clinicamente il decorso della malattia di Alzheimer; tali strategie puntano a modulare farmacologicamente alcuni dei meccanismi patologici che ne stanno alla base.

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Intervento farmacologico

In primo luogo, basandosi sul fatto che nell’Alzheimer si ha diminuzione dei livelli di acetilcolina, un’ipotesi terapeutica è stata quella di provare a ripristinarne i livelli fisiologici. L’acetilcolina pura non può però essere usata, in quanto troppo instabile e con un effetto limitato. Gli agonisti colinergici invece avrebbero effetti sistemici e produrrebbero troppi effetti collaterali, e non sono quindi utilizzabili. Si possono invece usare gli inibitori della colinesterasi, l’enzima che catabolizza l’acetilcolina: inibendo tale enzima, si aumenta la quantità di acetilcolina presente nello spazio intersinaptico.
Sono a disposizione farmaci inibitori reversibili dell’acetilcolinesterasi, che hanno una bassa affinità per l’enzima presente in periferia, e che sono sufficientemente lipofili da superare la barriera emato-encefalica (BEE), e agire quindi di preferenza sul sistema nervoso centrale. Tra questi, la tacrina, il donepezil, la fisostigmina, la galantamina e la neostigmina sono stati i capostipiti, ma l’interesse farmacologico è attualmente maggiormente concentrato su rivastigmina e galantamina, il primo perché privo di importanti interazioni farmacologiche, il secondo poiché molto biodisponibile e con emivita di sole sette ore, tale da non causare facilmente effetti collaterali.
Un’altra e più recente linea d’azione prevede il ricorso a farmaci che agiscano direttamente sul sistema glutamatergico, come la memantina. La memantina ha dimostrato un’attività terapeutica, moderata ma positiva, nella parziale riduzione del deterioramento cognitivo in pazienti con Alzheimer da moderato a grave.
La tacrina non è più utilizzata perché epatotossica, mentre il donepezil, inibitore non competitivo dell’acetilcolinesterasi, sembrerebbe più efficace perché, con una emivita di circa 70 ore, permette una sola somministrazione al giorno (al contrario della galantamina, che ha una emivita di sole 7 ore). Ovviamente, però, il donepezil è più soggetto a manifestare effetti collaterali dovuti a un aumento del tono colinergico (come insonnia, aritmie, bradicardia, nausea, diarrea). Di contro, la galantamina e la rivastigmina possono causare gli stessi effetti, ma in misura molto minore.

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Altre ipotesi di approccio farmacoterapico

Oltre alle molecole e strategie di intervento già delineate, sono state variamente proposte altre ipotesi di intervento farmacologico, con evidenze cliniche di efficacia però insufficienti o non confermate.
Tra esse, un’altra ipotesi complementare di approccio alla patologia è legata alla proposta d’uso di FANS (anti-infiammatori non steroidei). Come detto, nell’Alzheimer è presente una dinamica infiammatoria che danneggia i neuroni. L’uso di antinfiammatori è stato quindi ipotizzato che potrebbe migliorare la condizione clinica dei pazienti. Si è anche notato che le donne in cura post-menopausale con farmaci estrogeni presentano una minor incidenza della patologia (infatti gli estrogeni bloccano la morte neuronale indotta dalla proteina beta-amiloide). Alcuni ricercatori avrebbero messo in evidenza anche la potenziale azione protettiva della vitamina E (alfa-tocoferolo), che sembrerebbe prevenire la perossidazione lipidica delle membrane neuronali causata dal processo infiammatorio; ma ricerche più recenti non hanno confermato l’utilità della vitamina E (né della vitamina C) nella prevenzione primaria e secondaria della patologia , sottolineando anzi i potenziali rischi sanitari legati all’eccessiva e prolungata assunzione di vitamina E.
Sul processo neurodegenerativo può intervenire anche l’eccitotossicità, ossia un’eccessiva liberazione di acidi glutammico e aspartico, entrambi neurotrasmettitori eccitatori, che inducono un aumento del calcio libero intracellulare, il quale è citotossico. Si è quindi ipotizzato di usare farmaci antagonisti del glutammato e dell’aspartato (come, ad esempio, inibitori dei recettori NMDA), ma anche questi ultimi presentano notevoli effetti collaterali.
Sono presenti in commercio farmaci definiti Nootropi (“stimolanti del pensiero”), come il Piracetam e l’Aniracetam: questi farmaci aumentano il rilascio di Acido glutammico; anche se questo parrebbe in netta contrapposizione a quanto detto sopra, si deve tenere presente che comunque tale neurotrasmettitore è direttamente implicato nei processi di memorizzazione e di apprendimento. Aumentandone la quantità, è stato ipotizzato di poter contribuire a migliorare i processi cognitivi. Anche in questo caso, l’evidenza clinica di efficacia è scarsa.
Ultimo approccio ipotizzato è l’uso di Pentossifillina e Diidroergotossina (sembra che tali farmaci migliorino il flusso ematico cerebrale, permettendo così una migliore ossigenazione cerebrale, e un conseguente miglioramento delle performance neuronali). Sempre per lo stesso scopo è stato proposto l’uso del ginkgo biloba, ma l’evidenza scientifica a supporto di questa tesi è negativa.

Interventi psicosociali

Oltre alla terapia farmacologica, per contrastare l’evolversi della malattia di Alzheimer, è opportuno integrare interventi psicosociali, cognitivi e comportamentali, che hanno dimostrato effetti positivi, sinergicamente all’uso dei presidi farmacologici, nel rallentamento dell’evoluzione dei sintomi e nella qualità della vita dei pazienti e dei caregiver. Per approfondire: Intervento psicosociale e cognitivo nel paziente con malattia di Alzheimer

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Dott. Emilio Alessio Loiacono
Medico Chirurgo
Direttore dello Staff di Medicina OnLine

Anticorpi monoclonali contro il tumore del colon retto metastatico

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MEDICINA ONLINE Dott Emilio Alessio Loiacono Medico Chirurgo Roma DIFFERENZE ANTICORPO AUTOANTICORPORiabilitazione Nutrizionista Infrarossi Accompagno Commissioni Cavitazione Radiofrequenza Ecografia Pulsata Macchie Capillari Ano Pene
Cosa sono gli anticorpi monoclonali
La terapia delle forme avanzate del tumore del colon retto si avvale, oltre che degli strumenti tradizionali già descritti (chemioterapia, radioterapia, chirurgia), anche di anticorpi monoclonali che vengono associati alla chemioterapia per aumentarne l’efficacia.
Si tratta di anticorpi prodotti in laboratorio, in grado di interagire specificatamente con bersagli connessi al tumore. Citiamo in particolare gli anticorpi anti-EGFR (Epidermal Growth Factor Receptor: recettore del fattore di crescita epidermica) e anti-VEGF (Vascular Endothelial Growth Factor: fattore di crescita vascolare endoteliale), attualmente impiegati nella pratica clinica per la cura del tumore del colon retto, oltre che per altri tipi di tumore. Entrambe le tipologie di anticorpi agiscono contrastando l’effetto di particolari fattori di crescita. Vediamo ora cosa sono i fattori di crescita, e perché alcuni di essi rappresentano il bersaglio di farmaci impiegati per sconfiggere il tumore del colon retto.

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Fattori di crescita utilizzati come bersaglio dagli anticorpi monoclonali
I fattori di crescita, in generale, sono proteine utili, prodotte normalmente dal nostro corpo. I fattori di crescita si attaccano a specifici recettori presenti sulla superficie di determinate cellule e danno inizio ad un processo di crescita e moltiplicazione cellulare. Pensate a una sorta di meccanismo “chiave e serratura”: il fattore di crescita, è la “chiave” che entra in un recettore (serratura) e fa partire il processo. Il processo consiste in una catena di messaggi trasmessa all’interno della cellula, che produce, come effetto finale, la crescita e la moltiplicazione della cellula stessa. Il processo dura fin tanto che perdura il segnale di avvio, cioè l’interazione tra fattore di crescita e recettore.
Normalmente questo processo è attentamente controllato, cioè attivato ed interrotto opportunamente, in modo che le cellule si replichino solo quando serve. Se i perfetti meccanismi di controllo si alterano la cellula continua a moltiplicarsi in modo incontrollato e si può formare un tumore. Le terapie a bersaglio molecolare, e in particolare gli anticorpi monoclonali, agiscono nei casi in cui nella cellula tumorale determinati normali processi vanno fuori controllo e causano una eccessiva moltiplicazione cellulare o danno luogo a fenomeni che contribuiscono a mantenere vivo il tumore. Gli anticorpi monoclonali anti-EGFR ed anti-VEGF hanno come bersaglio molecolare differenti tipi di fattori di crescita che a loro volta stimolano la crescita di cellule diverse.

Anticorpi monoclonali anti-VEGF
La terapia anti-VEGF blocca il VEGF, un fattore di crescita che agisce principalmente stimolando la crescita delle cellule che costituiscono le pareti dei piccoli vasi sanguigni. I tumori necessitano di apporto sanguigno per continuare a crescere: alcune cellule tumorali producono direttamente VEGF o stimolano altre cellule a produrlo per promuovere la costruzione di nuovi vasi sanguigni che facciano arrivare il nutrimento al tumore. La terapia anti-VEGF pertanto, bloccando il VEGF, agisce limitando l’afflusso di sangue e sostanze nutrienti al tumore.

Anticorpi monoclonali anti-EGFR
La terapia anti-EGFR impedisce l’effetto incontrollato dell’EGF sulle cellule tumorali, attraverso il legame con il suo recettore. Il farmaco anti-EGFR compete con il mediatore “naturale” nel legarsi al recettore impedendo l’interazione fattore di crescita-recettore.
L’EGF è un importante fattore di crescita che, in condizioni normali, agisce stimolando la regolare moltiplicazione delle cellule epiteliali. Le cellule epiteliali rivestono le superfici esterne dell’organismo o le cavità  in contatto con sostanze provenienti dal mondo esterno (aria e cibo) come vie aeree e canale alimentare. Le cellule epiteliali hanno bisogno di dividersi molto rapidamente perché si consumano velocemente e necessitano di essere sostituite spesso.
Quando le cellule epiteliali intestinali del colon o del retto sono interessate da modificazioni patologiche delle loro funzioni che alterano il segnale di crescita e replicazione regolato da EGF, possono dare luogo a moltiplicazione incontrollata e quindi al tumore del colon retto. Gli anticorpi monoclonali anti-EGFR bloccano il segnale fuori controllo, danneggiano la cellula tumorale e contribuiscono così a fermare la crescita del tumore. Tale danno nei confronti della cellula tumorale si manifesta con il blocco della moltiplicazione cellulare e dei meccanismi di riparazione della cellula danneggiata. Inoltre vi è un effetto inibitorio della formazione di nuovi vasi sanguigni e della capacità  di migrazione cellulare con successiva formazione di metastasi.
Infine, alcuni farmaci anti-EGFR (i così detti IgG1) possono avere un meccanismo supplementare di attacco della cellula cancerosa che coinvolge il sistema immunitario.

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Levodopa ed altri farmaci usati nella terapia del morbo di Parkinson

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MEDICINA ONLINE Dott Emilio Alessio Loiacono Medico Chirurgo Roma LEVODOPA TERAPIA MORBO PARKINSON Riabilitazione Nutrizionista Infrarossi Accompagno Commissioni Cavitazione Radiofrequenza Ecografia Pulsata Macchie Capillari Ano Pene.pngAttualmente non esiste una terapia definitiva per il morbo di Parkinson, ma il trattamento farmacologico, la chirurgia e la gestione multidisciplinare sono in grado di fornire un parziale sollievo ai sintomi. I farmaci principalmente utilizzati nel trattamento di sintomi motori sono la levodopa (di solito in combinazione con un inibitore della dopa-decarbossilasi e un inibitore delle COMT), gli agonisti della dopamina e gli inibitori MAO-B (Inibitore della monoamino ossidasi). La fase della malattia determina quale famiglia di farmaci sia più utile. Due fasi sono di solito distinte:

  • una prima fase in cui l’individuo con la malattia ha già sviluppato qualche disabilità e per la quale vi è la necessità di un trattamento farmacologico;
  • una seconda fase in cui in un individuo si sviluppano complicanze motorie legate all’utilizzo della levodopa.

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Il trattamento nella fase iniziale ha come obiettivo un compromesso ottimale tra il buon controllo dei sintomi e gli effetti collaterali derivanti dalla valorizzazione della funzione dopaminergica. L’inizio del trattamento con levodopa (o L-DOPA) può essere ritardato utilizzando altri farmaci come gli inibitori MAO-B e gli agonisti della dopamina, nella speranza di ritardare la comparsa delle discinesie. Nella seconda fase l’obiettivo è quello di ridurre i sintomi. Quando i farmaci non sono più sufficienti a controllarli, la chirurgia e la stimolazione cerebrale profonda possono rivelarsi utili. Nelle fasi finali della malattia, le cure palliative vengono offerte per migliorare la qualità di vita.

  • Levodopa. La Levodopa è il trattamento più ampiamente usato fin dagli anni settanta. L-DOPA è convertito in dopamina nei neuroni dopaminergici (neuroni che producono dopamina) mediante DOPA-decarbossilasi. Poiché i sintomi motori sono prodotti da una mancanza di dopamina nella substantia nigra, la somministrazione di L-DOPA diminuisce temporaneamente i sintomi motori. Solo il 5-10% dell’L-DOPA attraversa la barriera ematoencefalica. Il resto è spesso metabolizzato altrove in dopamina, provocando una serie di effetti collaterali tra cui nausea, discinesia e rigidità articolare. La carbidopa e la benserazide sono inibitori periferici della DOPA-decarbossilasi, che aiutano a bloccare il metabolismo della L-DOPA, prima che raggiunga i neuroni dopaminergici, riducendo pertanto gli effetti collaterali e aumentando la biodisponibilità. Essi sono generalmente somministrati in preparazioni associate alla levodopa.I preparati esistenti sono carbidopa/levodopa (co-careldopa) e benserazide/levodopa (co-beneldopa). La levodopa è stata correlata alla sindrome da disregolazione dopaminergica, che consiste in un uso eccessivo e compulsivo del farmaco. Vi sono alcune versioni a rilascio controllato e lento di levodopa, tuttavia esse non hanno mostrato un maggiore controllo dei sintomi e delle complicanze motorie rispetto a preparazioni a rilascio immediato. Il tolcapone inibisce l’enzima COMT, degradante la dopamina, prolungando gli effetti della levodopa. Tuttavia, la sua utilità è limitata da effetti collaterali, come ad esempio i possibili danni al fegato. L’uso dell’entacapone, un farmaco altrettanto efficace, non evidenzia alterazioni significative della funzionalità epatica. I preparati a base di levodopa portano a lungo termine allo sviluppo di complicanze motorie caratterizzate da movimenti involontari chiamati discinesie e fluttuazioni nella risposta al trattamento farmacologico. In questo caso, un paziente affetto da malattia di Parkinson può sperimentare dei periodi con buona risposta ai farmaci con alcuni sintomi (fase on) e periodi con nessuna risposta al trattamento e sintomi motori significativi (fase off). Per questo motivo, le dosi di levodopa vengono somministrate in quantità minime. È pratica comune ritardare l’inizio della terapia con levodopa utilizzando alternative, come gli agonisti dopaminergici e gli inibitori della monoamino ossidasi. Una strategia utilizzata in passato per ridurre le complicanze motorie era quella di sospendere il trattamento con L-DOPA per un certo tempo. Ora ciò è sconsigliato, dal momento che può portare a effetti collaterali pericolosi, come la sindrome neurolettica maligna.
  • Agonisti dopaminergici. Numerosi agonisti della dopamina, che si legano ai recettori dopaminergici post-sinaptici del cervello, hanno effetti simili a quelli della levodopa.. Inizialmente venivano usati, come terapia complementare alla levodopa, negli individui che accusano fluttuazioni on-off e discinesie, ora sono utilizzati principalmente come terapia unica iniziale per i sintomi motori, con l’obiettivo di ritardare l’assunzione di levodopa e le sue complicazioni motorie. Gli agonisti dopaminergici stimolano, con diversa specificità rispetto ai diversi tipi, i recettori per la dopamina. Si dividono in ergolinici (bromocriptina, pergolide, lisuride, cabergolina) e non ergolinici (pramipexolo, ropinirolo, apomorfina). Gli agonisti della dopamina producono significativi, anche se di solito lievi, effetti collaterali, tra cui sonnolenza, allucinazioni, insonnia, nausea e stipsi. A volte gli effetti collaterali appaiono anche con una minima dose clinicamente efficace, che porta il prescrivente alla ricerca di un farmaco diverso. Rispetto alla levodopa, gli agonisti della dopamina possono ritardare le complicanze motorie, ma sono meno efficaci nel controllare i sintomi. Tuttavia, solitamente appaiono sufficienti per gestire i sintomi nei primi anni di malattia. Essi tendono ad essere più costosi della levodopa. Tali farmaci sono stati correlati a disturbi del controllo degli impulsi, come l’ipersessualità, l’alimentazione compulsiva e il gioco d’azzardo e lo shopping patologici, in maniera anche più importante rispetto alla levodopa. Apomorfina, un agonista della dopamina, somministrata attraverso iniezioni sottocutanee, può essere utilizzata nella malattia avanzata per ridurre le fasi off e la discinesia. Dato che gli effetti secondari, come la confusione e le allucinazioni sono comuni, i pazienti che ricevono l’apomorfina devono essere attentamente monitorati. Recentemente sono stati trovati due agonisti della dopamina che vengono somministrati attraverso cerotti (lisuride e rotigotina) e risultano essere utili nei pazienti nella fase iniziale della malattia, mentre vi sono ancora degli studi alla fase preliminare riguardo alla loro efficacia nei pazienti in stato avanzato.
  • Inibitori della monoamino ossidasi (inibitori MAO-B). Gli inibitori della monoamino ossidasi (inibitori MAO-B), selegilina e rasagilina, sono in grado di aumentare il livello di dopamina nei gangli della base, bloccandone il metabolismo. Essi bloccano la deaminazione ossidativa delle ammine endogene catalizzata dalle monoaminossidasi mitocondriali. La riduzione della attività della monoamino ossidasi, comporta un aumento di L-DOPA nello striato. Come gli agonisti della dopamina, gli inibitori MAO-B sono utilizzati in monoterapia per migliorare i sintomi motori e ritardare la necessità di assumere levodopa nella malattia precoce, ma producono effetti più negativi e sono meno efficaci rispetto alla levodopa. Vi sono pochi studi sulla loro efficacia in fase avanzata, anche se i risultati suggeriscono che essi sono utili per ridurre le fluttuazioni tra le fasi on e off. Uno studio iniziale ha indicato che la selegilina, in associazione con levodopa, aumenta il rischio di morte, ma ciò è stato in seguito smentito.
  • Altri farmaci. Altri farmaci, come l’amantadina e gli anticolinergici, possono essere utili nel trattamento dei sintomi motori. Tuttavia, le prove a loro sostegno mancano di qualità e ciò comporta che non siano considerati trattamenti di prima scelta. Oltre ai sintomi motori, la malattia di Parkinson è accompagnata da una vasta gamma di sintomi. Un certo numero di farmaci sono stati utilizzati per il trattamento di alcuni di questi problemi. Ne sono un esempio l’uso della clozapina nella psicosi, degli inibitori della colinesterasi per la demenza e il modafinil per l’eccessiva sonnolenza diurna. Una meta-analisi del 2010, ha riscontrato che l’uso di farmaci anti-infiammatori non steroidei (tranne il paracetamolo e l’aspirina), sono stati correlati ad almeno il 15% di una minore incidenza di sviluppo della malattia di Parkinson.

Il farmaco levodopa e le proteine utilizzano, in concorrenza, lo stesso sistema di trasporto nell’intestino e nella barriera emato-encefalica. Questo comporta che, se assunti insieme, l’efficacia del farmaco appaia ridotta. Pertanto, quando si fa uso di levodopa, si sconsiglia il consumo eccessivo di proteine e viene raccomandata una dieta mediterranea equilibrata.

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