Farmaci antipsicotici: differenza tra neurolettici tipici ed atipici

MEDICINA ONLINE FARMACO FARMACIA PHARMACIST PHOTO PIC IMAGE PHOTO PICTURE HI RES COMPRESSE INIEZIONE SUPPOSTA PER OS SANGUE INTRAMUSCOLO CUORE PRESSIONE DIABETE CURA TERAPIA FARMACOLOGICA EFFETTI COLLATERALI CONTROI farmaci neurolettici (anche chiamati “antipsicotici“) sono un gruppo di psicofarmaci che agiscono su precisi target neurotrasmettitoriali (principalmente utilizzati tipicamente per il trattamento delle psicosi, schizofrenia, disturbo bipolare e nel disturbo depressivo cronico. Non sono indicati per il trattamento dell’insonnia in quanto non vi sono evidenze cliniche a favore del loro impiego. I farmaci neuroletti vengono classicamente divisi in due categorie, neurolettici tipici ed atipici:

Neurolettici tipici

hanno una affinità pressoché selettiva verso i recettori dopaminergici, in particolare sul sottotipo D2, su cui agiscono come potenti antagonisti. Essendo molto attivi in tal senso e poco selettivi per le diverse aree cerebrali, mostrano una elevata incidenza di effetti collaterali di tipo extrapiramidale. Data la loro efficacia sono spesso preferiti nella gestione delle crisi acute.

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Neurolettici atipici

Gli aticipici sono sviluppati in modo da migliorare il profilo di effetti collaterali perché esercitano sia un antagonismo verso i recettori dopaminergici, in particolare i D2 per i quali mostrano una affinità minore rispetto ai neurolettici tipici, sia un antagonismo verso alcuni recettori serotoninergici, in particolare i sottotipi 5HT2A e 5HT2C. Quest’ultime attività si ipotizza possano migliorare sia i sintomi della malattia (nella schizofrenia sembra coinvolta anche un’alterazione dell’attività serotoninergica) che diminuire l’incidenza di effetti collaterali extrapiramidali per modulazione indiretta del tono dopaminergico. Non tutti condividono pienamente questo meccanismo d’azione, dato che la modulazione di altri target neuronali (ad esempio il recettore GHB nelle benzammidi sostituite) o enzimatici (come l’inibizione della Amminoacido Ossidasi da parte del Risperidone) sembrano contribuire all’effetto complessivo. Inoltre molti presentano una distribuzione preferenziale proprio nelle aree coinvolte nella genesi del disturbo, migliorando quindi ulteriormente il profilo di effetti collaterali. Sono perciò preferiti, rispetto ai tipici, nelle terapie di mantenimento anche se alcuni studi sembrano indicare una efficacia leggermente minore.

Recentemente è stata proposta una nuova classe per raccogliere i farmaci come l’aripiprazolo che si comportano come agonisti parziali dei recettori dopaminergici piuttosto che come antagonisti puri, definendoli neurolettici di terza generazione. Nonostante l’incidenza di effetti collaterali extrapiramidali e discinesia tardiva sia più elevata tra gli antipsicotici di prima generazione, anche nelle altre classi possono comunemente verificarsi tali effetti collaterali.

Classificazione

  • Antipsicotici tipici o di prima generazione

    • butirrofenoni
      • Aloperidolo, molto potente ed efficace, associa all’effetto terapeutico un’alta incidenza di effetti collaterali extrapiramidali
      • Droperidolo
    • fenotiazine
      • Alifatiche
        • Clorpromazina
        • Prometiazina
        • Acepromazina, utilizzata in ambito veterinario
      • piperaziniche
        • Perfenazina
        • Porcloperazina
        • Tioproperazina
        • Trifluoperazina
      • Piperidiniche
    • Tioxanteni
      • Zuclopentixolo
      • Clopentixolo
      • Tioxitene
  • Antipsicotici atipici o di seconda generazione

    • Benzammidi sostituite
      • Amisulrpide, associa l’antagonismo D2 (a basse dosi preferenzialmente presinaptico), all’agonismo per il recettore GHB.
      • Sulpiride, simile al composto correlato amisulpride.
      • Tiapride, mostra affinità preferenziale per il sistema limbico rispetto a quello striatriale
      • Varelipride, utilizzata però in ambito veterinario.
    • Dibenzodiazepine
      • Quetiapina, ha struttura simil dibenzodiazepinica, è considerato quello a maggior potenziale sedativo.
      • Clozapina, considerato un farmaco di seconda linea per i potenziali effetti collaterali anche gravi.
      • Olanzapina
    • Scheletro simil Azapironi
      • Lurasidone
      • Risperidone
      • Paliperidone, principale metabolita del risperidone
      • Ziprasidone, causa un minore aumento di peso rispetto ad altri antipsicotici
      • Perospirone
  • Terza generazione

    • Aripiprazolo, agonista parziale dei recettori D2 e di alcuni sottotipi serotoninergici. La sua efficacia è ancora oggetto di approfondimento.

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Primobolan Depot ® Metenolone enantato: effetti e dosaggi

MEDICINA ONLINE Shawn Rhoden Mister Olympia 2018 BEFORE 2008 AFTER 2018 EFFETTI STEROIDI ANABOLIZZANTI FARMACI AAS DEFINIZIONE MASSA MUSCOLARE COME RICONOSCERE DOPATO IN PALESTRA NATTY NATURAL NATURALE DOPING BODY BUILDINGPrimobolan Depot ® è il nome commerciale del metenolone enantato, uno steroide anabolizzante iniettabile di origine sintetica. Questo farmaco è prodotto dalla casa farmaceutica Sharing ed ha una durata di azione decisamente superiore rispetto allla versione orale (metenolone acetato). Il Primobolan Depot ha scarse proprietà androgene ma anche deboli effetti anabolizzanti (leggermente inferiori rispetto al Deca-Durabolin ®). Per questo motivo alcuni atleti lo assumono insieme a steroidi ad elevato effetto anabolico; in questo modo si tenta di ridurre l’attività androgena complessiva e diminuire il rischio di spiacevoli effetti collaterali.

A differenza di molti steroidi anabolizzanti il Primobolan non viene convertito in estrogeni e questa è senza dubbio la sua caratteristica più interessante. Per questo motivo il suo utilizzo non è in alcun modo legato ad effetti collaterali come ginecomastia, ipertensione e ritenzione idrica. Grazie a tali caratteristiche il metenolone enantato viene utilizzato nei periodi di definizione quando l’aumento della massa muscolare non è l’obiettivo primario. Se assunto a dosi moderate (100-200 mg alla settimana) il Primobolan interferisce debolmente con la sintesi endogena di testosterone che viene invece ridotta sensibilmente quando si assumono altri anabolizzanti iniettabili (nandrolone o testosterone).

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali di questo farmaco risiedono nella sua bassa (ma comunque presente) attività androgena. Acne, caduta dei capelli, ed eccessiva virilizzazione possono pertanto colpire soggetti predisposti. Se assunto a dosi elevate oltre ad una esacerbazione di questi sintomi si assiste anche ad un rilevante decremento della sintesi endogena di testosterone. Nonostante questo aspetto il Primobolan è uno degli steroidi anabolizzanti relativamente più sicuri, ricordando comunque che l’uso di farmaci di questo tipo rimane altamente sconsigliato e pericoloso per la salute. Generalmente è ben tollerato anche dalle donne che di solito lo assumono in formulazione orale (Metenolone acetato) per poter meglio gestire l’eventuale comparsa di effetti collaterali.

MODALITÀ D’ASSUNZIONE (penalmente perseguibile e associata a gravi e numerosi effetti collaterali)

Come sostanza anabolizzante nel bodybuilding: il Primobolan Depot viene solitamente assunto in dosi di 100-200 mg alla settimana. Molti atleti tendono comunque ad assumerne quantitativi superiori fino a raggiungere i 600-800 mg alla settimana. Ovviamente ad un simile dosaggio aumenta notevolmente il rischio di spiacevoli effetti collaterali, anche se in molti casi il Metenolone viene comunque ben tollerato dall’organismo. Come accennato all’inizio dell’articolo il Primobolan è uno steroide ideale nel periodo di definizione dove viene spesso associato ad altri anabolizzanti a bassa attività estrogenica (Halotestin ®, Trenbolone, Winstrol ®). Qualche atleta utilizza il Primobolan anche nei periodi di massa addizionandolo a Testosterone, Dianabol o Anadrol. Tale approccio, a parità di effetto anabolico, permette una riduzione dei dosaggi dei singoli anabolizzanti androgeni diminuendo gli effetti collaterali complessivi dello stack.

EFFETTI ANABOLIZZANTI: 88*

EFFETTI ANDROGENIZZANTI: 44-57*

ATTIVITÀ ESTROGENICA: assente

ATTIVITÀ PROGESTINICA: nessun dato disponibile (bassa)

* l’ormone di riferimento è il testosterone (100/100)

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Accertati di essere a conoscenza degli effetti collaterali e delle ripercussioni legali derivanti dall’utilizzo degli steroidi anabolizzanti (regolamentate dalla legge in materia antidoping 14 dicembre 2000, n. 376 e successivi aggiornamenti, e dalla legge in materia di disciplina degli stupefacenti D.P.R. 9 ottobre 1990, n. 309 e successivi aggiornamenti).

Tale farmaco è uno dei prodotti più contraffatti. Oltre a sconsigliarne l’acquisto in assoluto, se ne sconsiglia in particolare il suo acquisto via internet o dal mercato nero, per evitare farmaci contraffatti estremamente pericolosi per la salute.

Tali indicazioni hanno esclusivamente scopo informativo e NON intendono in alcun modo sostituirsi al parere di un medico o favorire l’utilizzo di steroidi anabolizzanti, né tanto meno promuovere specifici prodotti commerciali, eventualmente indicati a puro scopo informativo. Il ricorso agli steroidi anabolizzanti al di fuori dell’ambito medico è una pratica pericolosa ed aberrante dalla quale ci discostiamo CONDANNANDOLA E SCORAGGIANDOLA nella maniera più assoluta.

Fonte: my-personaltrainer.it

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Dianabol ® Metandrostenolone: effetti, dosaggi ed effetti collaterali

MEDICINA ONLINE ALLENAMENTO MONOFREQUENZA MULTIFREQUENZA PESI IPERTROFIA FORZA MASSA WORKOUT ARNOLD DEATH DEAD MORTE BODY BUILDING DOPING LETTERA MUSCOLI COME RICONOSCERE UN DOPATO IN PALESTRA ATLETA TEST ANTIDOPING RECORDDianabol ® è il nome commerciale di uno dei più conosciuti steroidi anabolizzanti orali. Il principio attivo è un ormone derivante dal testosterone chiamato methandrostenolone (in alcuni Paesi è conosciuto anche come metandienone). Come tutti gli steroidi anabolizzanti anche il dianabol è stato prodotto con lo scopo di massimizzare gli effetti anabolizzanti riducendo al tempo stesso le proprietà androgene. Il testosterone dal quale deriva, oltre ad aumentare le masse muscolari, è infatti implicato nello sviluppo delle caratteristiche sessuali secondarie (effetti androgeni: crescita di peli, calvizie, aumento del desiderio sessuale, dell’aggressività, diminuzione del tono della voce).

L’utilizzo di dianabol causa in un gran numero di individui comparsa di acne ed aumento della peluria soprattutto del viso. In soggetti predisposti accelera inoltre la caduta dei capelli. Per gli stessi motivi le donne che utilizzano il dianabol sono soggette a: abbassamento del tono della voce, ipertrofia clitoridea, aumento dei peli del viso ed irregolarità mestruali.

Ogni compressa di dianabol contiene generalmente 2,5-10 mg di metandrostenolone.

Il metandrostenolone, come tutti gli steroidi anabolizzanti, viene in parte aromatizzato dall’organismo. Una quota più o meno grande di dianabol viene infatti convertita ad estrogeni per opera di un enzima presente nel tessuto adiposo chiamato aromatasi. Questi ormoni tipicamente femminili sono responsabili della maggior parte degli effetti collaterali del dianabol come la ginecomastia (crescita abnorme del tessuto mammario nell’uomo) e la ritenzione idrica. Tali effetti sono tanto più probabili quanto maggiori sono le dosi di assunzione.

Per questo motivo molti atleti associano al dianabol altri farmaci in grado di tenere sotto controllo i livelli di estrogeni (Nolvadex ® e/o Proviron ®) o di inibire l’attività dell’aromatasi (Arimidex ®). Questo secondo tipo di prodotti è generalmente più costoso e può causare dislipidemie.

Essendo uno steroide anabolizzante orale il metandrostenolone viene chimicamente protetto dagli enzimi epatici in modo che un’elevata percentuale riesca a raggiungere inalterata  il torrente circolatorio (addizione di un gruppo metile CH3 al carbonio 17-alfa). Come tutti gli anabolizzanti orali anche il dianabol affatica il fegato fino a farlo ammalare in caso di assunzione prolungata a dosi elevate. Anche per questo motivo il periodo di assunzione non dovrebbe superare le 6-8 settimane.

Il dianabol aumenta anche il rischio di malattie cardiovascolari in quanto diminuisce la percentuale di colestorolo buono (HDL) a favore di quello cattivo (LDL)

Come tutti gli steroidi anabolizzanti anche il dianabol sopprime la sintesi fisiologica di testosterone. I livelli plasmatici di questo ormone tendono a ritornare nella norma entro 1-4 mesi dalla sospensione del trattamento.

Tuttavia cicli ripetuti a dosi elevate possono alterare significativamente la capacità del nostro organismo di produrre testosterone, alterando l’asse ipotalamo-ipofisi-testicoli.

MODALITÀ D’ASSUNZIONE (penalmente perseguibile e associata a gravi e numerosi effetti collaterali)

Come sostanza anabolizzante nel bodybuilding: a stomaco vuoto, 5-15 mg al giorno (generalmente da una a tre compresse) per non più di 6 settimane consecutive. A dosi superiori l’associazione con antiestrogenici è d’obbligo, onde evitare spiacevoli effetti collaterali (ritenzione idrica, ginecomastia). Il rischio di danni epatici e degli altri effetti collaterali diventa comunque elevato.

La pausa tra un ciclo e l’altro non dovrebbe essere inferiore alle 4-6 settimane. L’emivita è di circa 3-5 ore e non è ancora chiaro se sia migliore una singola assunzione (picco maggiore) o più assunzioni nell’arco della giornata (livelli plasmatici relativamente stabili).

Spesso il dianabol viene associato ad altri anabolizzanti come il Deca-Durabolin ® permettendo eccezionali guadagni di massa muscolare e forza. In questo singolo caso gli effetti collaterali non peggiorano più di tanto ma possono aggravarsi sensibilmente se il dianabol ® viene associato ad altri steroidi anabolizzanti.

EFFETTI ANABOLIZZANTI: 90-210*

EFFETTI ANDROGENIZZANTI: 40/60*

ATTIVITÀ ESTROGENICA: moderata

ATTIVITÀ PROGESTINICA: non rilevante

* l’ormone di riferimento è il testosterone (100/100)

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Accertati di essere a conoscenza degli effetti collaterali e delle ripercussioni legali derivanti dall’utilizzo degli steroidi anabolizzanti (regolamentate dalla legge in materia antidoping 14 dicembre 2000, n. 376 e successivi aggiornamenti, e dalla legge in materia di disciplina degli stupefacenti D.P.R. 9 ottobre 1990, n. 309 e successivi aggiornamenti).

Tale farmaco è uno dei prodotti più contraffatti. Oltre a sconsigliarne l’acquisto in assoluto, se ne sconsiglia in particolare il suo acquisto via internet o dal mercato nero, per evitare farmaci contraffatti estremamente pericolosi per la salute.

Tali indicazioni hanno esclusivamente scopo informativo e NON intendono in alcun modo sostituirsi al parere di un medico o favorire l’utilizzo di steroidi anabolizzanti, né tanto meno promuovere specifici prodotti commerciali, eventualmente indicati a puro scopo informativo. Il ricorso agli steroidi anabolizzanti al di fuori dell’ambito medico è una pratica pericolosa ed aberrante dalla quale ci discostiamo CONDANNANDOLA E SCORAGGIANDOLA nella maniera più assoluta.

Fonte: my-personaltrainer.it

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Fluoxetina (Fluoxeren): lista degli effetti collaterali e diabete

MEDICINA ONLINE FARMACO FARMACIA PHARMACIST PHOTO PIC IMAGE PHOTO PICTURE HI RES COMPRESSE INIEZIONE SUPPOSTA PER OS SANGUE INTRAMUSCOLO CUORE PRESSIONE DIABETE CURA TERAPIA FARMACOLOGICA EFFETTI COLLATERALI CONTROFluoxetina cloridrato – comunemente fluoxetina – è un principio attivo appartenente alla classe degli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina usato, al pari degli altri SSRI, per il trattamento di disturbi psichiatrici come depressione maggiore, disturbi d’ansia (attacchi di panico, ansia generalizzata, disturbi ossessivi-compulsivi) e bulimia.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali più comuni (verificatesi in più del 5% dei pazienti che assumevano fluoxetina) sono:

  • Disturbi gastro intestinali (nausea, diarrea)
  • Sonnolenza o insonnia
  • Disfunzioni sessuali (diminuzione libido, anorgasmia)
  • Sintomi simil influenzali (riniti, faringiti, spossatezza, dolori muscolari)
  • Tremori, ansia, nervosismo
  • Sudorazione, vasodilatazione

Sono in genere autolimitanti, cioè tendono a presentarsi nei primi giorni di assunzione per poi sparire nel corso delle prime settimane di trattamento; gli effetti collaterali sulla sfera sessuale tendono invece a comparire nel corso delle prime settimane di trattamento e a persistere nel corso dell’assunzione (raramente può accadere che le disfunzioni sessuali persistano per un tempo indefinito, anche anni, dopo la sospensione del trattamento, tale sindrome prende il nome di Post-SSRI Sexual Dysfunction). Tra tutti gli SSRI, la fluoxetina è considerato il più attivante (è quello che causa il maggior tasso di nervosismo ed insonnia); è inoltre quello che causa il maggior tasso di reazioni cutanee (rash, prurito, dermatiti).

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Diabete

La somministrazione di un SSRI può influenzare il controllo glicemico. L’aumento del tono serotoninergico indotto dall’antidepressivo, infatti, sembrerebbe aumentare la secrezione e la sensibilità all’insulina. Con fluoxetina si è osservata ipoglicemia durante la terapia e iperglicemia alla sospensione del trattamento. Il dosaggio dei farmaci antidiabetici — ipoglicemizzanti orali e insulina — potrebbe, quindi, richiedere un aggiustamento.

Iponatriemia

Gli SSRI possono indurre iponatriemia (valore medio di 120 mmoli/L) con un aumento del rischio di 3,5 volte. Nella maggior parte dei pazienti tale effetto si manifesta durante il primo mese di terapia; il rischio è maggiore nelle donne anziane e nei pazienti in terapia con diuretici. L’iponatriemia si manifesta con confusione, convulsioni, senso di fatica, delirio, sincope, sonnolenza, agitazione, vertigini, allucinazione e, più raramente, con aggressività, disturbi della personalità e depersonalizzazione. La comparsa di sintomi neuropsichiatrici durante il primo mese di trattamento deve di conseguenza suggerire la misurazione degli elettroliti serici.

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Fluoxetina (Fluoxeren): meccanismo d’azione del farmaco

MEDICINA ONLINE FARMACO FARMACIA PHARMACIST PHOTO PIC IMAGE PHOTO PICTURE HI RES COMPRESSE INIEZIONE SUPPOSTA PER OS SANGUE INTRAMUSCOLO CUORE PRESSIONE DIABETE CURA TERAPIA FARMACOLOGICA EFFETTI COLLATERALI CONTROFluoxetina cloridrato – comunemente fluoxetina – è un principio attivo appartenente alla classe degli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina usato, al pari degli altri SSRI, per il trattamento di disturbi psichiatrici come depressione maggiore, disturbi d’ansia (attacchi di panico, ansia generalizzata, disturbi ossessivi-compulsivi) e bulimia; può però essere utilizzato offlabel anche per altre patologie come il disturbo disforico premestruale, ed eiaculazione precoce solo per citarne alcune.

Meccanismo d’azione

La fluoxetina è in grado di legare e bloccare l’attività del trasportatore della serotonina, senza evidenziare, a dosi terapeutiche, affinità significative per quelli della noradrenalina e della dopamina. Ciò porta ad un incremento delle concentrazioni di serotonina nel vallo sinaptico. Fluoxetina, ad alte dosi (60-80 mg) mostra una non trascurabile affinità per il recettore della serotonina 5HT2C, ciò potrebbe contribuire a rafforzarne gli effetti terapeutici.

La fluoxetina (e il suo metabolita nor-fluoxetina) si sono inoltre dimostrati in grado di aumentare le concentrazioni cerebrali di Allopregnenolone, un potente agonista dei recettori GABA-A (noti per mediare effetti ansiolitici). Entrambi si sono poi mostrati in grado di agire, alla stessa maniera, su questo stesso recettore; ciò potrebbe mediare parte degli effetti teraputici della fluoxetina.

Inoltre la Fluoxetina agisce come agonista del recettore σ1 con una potenza maggiore di quella del citalopram ma inferiore a quella della Fluvoxamina. Tuttavia la rilevanza clinica di questa proprietà non è chiara.

Fluoxetina agisce poi da bloccante del canale anoctamina 1, un canale del cloro attivato dal calcio. Altri canali ionici, come il recettore nicotnico per l’acetilcolina e il recettore della serotonina 5HT3 sono inibiti a concentrazioni terapeutiche dalla fluoxetina.

Fluoxetina inibisce inoltre la sfiengomielinasi acida, un regolatore chiave della concentrazione di cerammidi.

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Citalopram (Elopram): uso in gravidanza ed allattamento

MEDICINA ONLINE GRAVIDANZA INCINTA DIABETE GESTAZIONALE FETO PARTO CESAREO DIETA FIBRA GRASSI ZUCCHERI PROTEINE GONFIORE ADDOMINALE MANGIARE CIBO PRANZO DIMAGRIRE PANCIA PESO INTESTINO DIGESTIONE STOMACO CALORIE METABOLISMOIl citalopram è una molecola della famiglia degli SSRI (selective serotonin reuptake inhibitors) utilizzata per il trattamento della depressione maggiore e dei disturbi d’ansia (attacchi di panico, ansia generalizzata, disturbo ossessivo compulsivo). Al pari di altri SSRI ha anche utilizzi off-label come per il trattamento del disturbo disforico premestruale, neuropatia diabetica e dismorfofobia, per citarne alcuni.

Gravidanza

Valutare attentamente il rapporto rischio/beneficio prima di somministrare citalopram in donne in gravidanza. La depressione può arrivare a colpire fino al 20% delle donne in stato di gravidanza ed è stata associata a ritardo di crescita uterina e a basso peso alla nascita. La depressione materna non trattata può inoltre alterare il rapporto madre-neonato (scarsa capacità genitoriale). Gli studi clinici relativi all’impiego degli SSRI (intesi come classe terapeutica) hanno evidenziato un basso rischio di anomalie congenite; l’analisi dei singoli farmaci ha evidenziato un correlazione con difetti cardiaci settali e omfalocele per sertralina e paroxetina. L’esposizione agli SSRI durante il terzo trimestre di gravidanza può provocare nel neonato la comparsa della sindrome da astinenza da SSRI e ipertensione polmonare persistente. I sintomi più frequenti relativi alla sindrome da astinenza includono: agitazione, irritabilità, ipo/ipertonia, iperriflessia, sonnolenza, problemi nella suzione, pianto persistente. Più raramente si sono manifestati ipoglicemia, difficoltà respiratoria, anomalie della termoregolazione, convulsioni. L’ipertensione polmonare persistente è una grave patologia che richiede terapia intensiva e che può indurre anomalie dello sviluppo neurologico e morte. L’incidenza è pari a 1/100 neonati esposti a SSRI nella seconda metà della gravidanza rispetto ad una incidenza di 1/1000 nati vivi nella popolazione generale. Probabilmente questa patologia è correlata ad effetti della serotonina sullo sviluppo cardiovascolare. Il passaggio transplacentare degli SSRI può provocare emorragie nel neonato. Non sono noti gli effetti dovuti all’esposizione in gravidanza agli SSRI sullo sviluppo neurocomportamentale dei bambini tuttavia ci sono evidenze di aumentato rischio di autismo ed aumentata probabilità di depressione in età adolescenziale. Nelle donne in gravidanza in terapia con SSRI si raccomanda un monitoraggio ecografico fetale alla 20ª settimana per evidenziare eventuali malformazioni fetali e il monitoraggio di segni e/o sintomi riconducibili a tossicità neontale (distress respiratorio, ittero, convulsioni, PPHN).

Allattamento

Sebbene nel latte materno la concentrazione di citalopram e dei suoi principali metaboliti, demetilcitalopram e didemetilcitalopram, sia risultata maggiore rispetto a quella ematica, la quantità di queste sostanze nel bambino allattato al seno è minima o inferiore al limite diagnostico. Nei trial clinici non sono stati evidenziati effetti tossici nel bambino allattato al seno.

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Disfunzione sessuale post-SSRI: sintomi, effetti a lungo termine e cure

MEDICINA ONLINE ANSIA DA PRESTAZIONE SESSO TRISTE SESSUALE PENE EREZIONE IMPOTENZA DISFUNZIONE ERETTILE PAURA TIMORE COPPIA MENTE PSICOLOGIA LETTO PENETRAZIONE MATRIMONIO FIDANZATI UOMO DONNA LIBIDO SPERMA PIACERE SEXGli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (noti anche con la sigla abbreviata SSRI, dall’inglese selective serotonin reuptake inhibitors) sono una classe di psicofarmaci che rientrano nell’ambito degli antidepressivi. Tra gli effetti collaterali degli SSRI, rientra anche un particolare tipo di quella che una volta veniva definita “impotenza”, la “la disfunzione sessuale post-SSRI”.

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Disfunzione sessuale post-SSRI

La disfunzione sessuale post-SSRI (in inglese “post-SSRI sexual dysfunction“, da cui l’acronimo “PSSD“) è una patologia iatrogena (cioè dovuta ad un farmaco) causata dagli inibitori del reuptake della serotonina (SSRI) e inibitori del reuptake di serotonina-noradrenalina (SNRI) caratterizzata da disfunzioni sessuali ed emotive che insorgono durante l’assunzione del farmaco e che persistono per un tempo indefinito dopo la sospensione degli SSRI\SNRI. Può altresì comparire alla sospensione del trattamento, rappresentando uno specifico sottotipo di sindrome da sospensione degli SSRI\SNRI. Questa condizione non è stata ancora ben definita e studiata e le cause rimangono ancora non ben precisate. Sembra che a provocare questa sindrome siano solo gli Inibitori selettivi del Reuptake della Serotonina (SSRI) e della serotonina-noradrenalina (SNRI). Per la similarità con il meccanismo d’azione, si potrebbe supporre che anche alcuni triciclici possano essere in grado di indurre tale sindrome ma ad oggi non sono presenti rapporti che lo indicano.

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Quanto è diffusa?

La prevalenza della PSSD deve ancora essere determinata con esattezza. Sembra che la maggior parte delle persone ritrovino la loro normale funzione sessuale dopo l’arresto del SSRI\SNRI. Alcuni studi sembrano però indicare che una significativa parte di assuntori possa sperimentare, almeno in forma leggera, una qualche forma di disfunzione persistente. In 3 ampi studi versus placebo effettuati secondo il metodo del doppio cieco, con lo scopo di evidenziare gli effetti benefici degli SSRI nel trattamento dell’eiaculazione precoce, è stato rilevato che l’effetto ritardante sull’eiaculazione persisteva nel tempo (per oltre 6 mesi) dopo l’interruzione del farmaco su un’ampia percentuale dei pazienti trattati (oltre il 60%), segno che forse il farmaco ha indotto dei cambiamenti persistenti nella funzionalità sessuale.

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Sintomi e segni

Al di là del nome, la patologia non consiste solo in un insieme di sintomi che colpiscono la sfera sessuale ma è spesso caratterizzata da una più ampia difficoltà a provare esperienze edoniche ed emotive in genere, di cui i disturbi sulla sessualità sono solo i riflessi più evidenti. I sintomi più comuni, che possono essere presenti contemporaneamente o meno, consistono in:

  • assenza\riduzione libido: incapacità di provare attrazione sessuale; può venire meno il piacere legato alla sessualità, la necessità di esprimere bisogni fisici legati alla sessualità (come la masturbazione o la ricerca di materiale pornografico), il desiderio di ricercare un rapporto e le fantasie erotiche; possono essere assenti sogni erotici;
  • perdita o diminuzione della risposta fisica agli stimoli sessuali;
  • anestesia tattile o riduzione della sensibilità ai genitali: può essere diminuita o venire meno la sensibilità tattile e alla temperatura delle aree genitali (pene, vagina e talvolta anche capezzoli);
  • disfunzione erettile, diminuita lubrificazione vaginale: negli uomini raggiungere e mantenere una erezione risulta difficoltoso sia per via psicogena (pensieri a sfondo sessuale, visione di immagini erotiche) sia che per stimolazione fisica; nelle donne può venire meno la congestione genitale. Riduzione o assenza delle erezioni notturne e mattutine (la cui presenza è usata come indicatore per distinguere una disfunzione sessuale di origine psicogena da una fisiologica);
  • incapacità o difficoltà a raggiungere l’orgasmo (anorgasmia) o eiaculazione precoce, sindrome da eccitazione sessuale persistente nelle donne (PGAD);
  • anedonia orgasmica: può permanere la sensazione dell’orgasmo associata alle contrazioni muscolari ma queste non trasmettono più piacere;
  • ottundimento emotivo ed anedonia: può essere diminuita la capacità di provare emozioni (sia positive che negative, può risultare ad esempio difficile piangere o provare “sensazioni forti”), sensazioni edoniche in genere e di legame emotivo, può venire meno il desiderio di intimità di coppia; possono essere presenti apatia, mancanza di motivazione e di stimolo di fare, diminuita la capacità creativa. Musica, hobby o attività prima coinvolgenti possono non risultare più particolarmente attraenti o gratificanti; i pazienti potrebbero essere in grado di discernere questi sintomi da quelli causati da eventuali patologie depressive di fondo;
  • riduzione della viscosità e del volume dello sperma.

Generalmente non sembrerebbero essere presenti sintomi psicologici residui di depressione ed ansia mentre è spesso descritto in senso generale di “distacco” e alienazione. Tali sintomi possono comparire durante l’assunzione e persistere dopo l’interruzione, oppure peggiorare o comparire con la sospensione del trattamento.

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Disfunzioni in corso di trattamento

Accade molto comunemente che chi assume antidepressivi SSRI (e anche SNRI) lamenti effetti collaterali sulla sfera sessuale che si configurano in disfunzione erettile nell’uomo e difficoltà nella lubrificazione nella donna, incapacità di raggiungere l’orgasmo, calo della libido e del piacere legato alla sessualità e più raramente diminuzione della sensibilità genitale. La percentuale di persone che sperimenta questo tipo di effetti collaterali varia molto in base agli studi: i primi ne stimavano una prevalenza attorno al 8-14% (ma ciò si è rivelato un dato sottostimato perché i pazienti non erano propensi a riportare spontaneamente tali effetti ed i medici evitavano di chiederlo a causa dello stigma sociale legato alle disfunzioni sessuali) mentre le attuali indagini post-marketing portano tale percentuale al 70%. Alcuni studi arrivano ad una prevalenza del 100%.

Uno studio del 2009 condotto da un team di ricercatori dell’università di Oxford ha trovato che gli SSRI causano nella maggior parte dei pazienti trattati ottundimento emotivo, espresso come apatia e una minore capacità di provare empatia ed emozioni positive in genere. A causa di ciò alcuni pazienti hanno sviluppato ideazioni suicidarie ed uno è arrivato ad azioni di autolesionismo nella speranza di provare “emozioni”. In questo studio è risultato che i pazienti erano in grado di distinguere tra i deficit emozionali causati dal trattamento e quelli dovuti alla loro patologia depressiva. In un altro studio pubblicato nel 2014 si è evidenziato come gli SSRI (ed anche i TCA anche se in misura minore) abbiano un impatto negativo significativo sui sentimenti di “amore” e “attaccamento” verso la partner, in particolare negli uomini.

La diminuzione della pulsione, la disfunzione erettile e il diminuito interesse per le attività piacevoli e quotidiane sono un sintomo tipico anche di diverse patologie ansioso-depressive specie di grado severo, tuttavia la perdita della libido, delle reazioni automiche (quali erezioni spontanee), la difficoltà a raggiungere l’orgasmo, l’anestesia genitale, l’ottundimento emotivo sembrano invece essere speciale caratteristica degli antidepressivi serotoninergici.

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Altri farmaci che causano disfunzioni sessuali simili

  • Gli antipsicotici sono noti per causare, in corso di trattamento, disfunzioni sessuali simili alla PSSD, soprattutto a causa dei loro effetti antagonisti sui recettori D2 della dopamina, così come l’antagonismo di H1, Î ± 1 e Î ± 2.
  • Il farmaco finasteride, che viene utilizzato nel trattamento della calvizie maschile e dell’ipertrofia prostatica benigna, è stato mostrato causare anch’esso disfunzione sessuale persistente in un sottogruppo di pazienti trattati.
  • L’isotretinoina, un farmaco usato per curare l’acne, sembra causare una sindrome dalla sintomatologia molto simile.
  • Anche gli assuntori di MDMA (ecstasy), una neurotossina in grado di aumentare notevolmente le quantità cerebrali di serotonina, possono sviluppare una sintomatologia molto simile caratterizzata da anedonia, apatia, disfunzioni sessuali.

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Trattamento

Purtroppo attualmente non esiste ancora una cura nota per la PSSD, capace di invertirne gli effetti, soprattutto perché la sua eziologia è ancora sconosciuta. Le possibili opzioni di trattamento sono state esaminate solo teoricamente sulla base degli approcci utilizzati per la disfunzione sessuale indotta da SSRI durante il trattamento e sulla base di ipotesi teoriche. Vi è evidenza per le seguenti strategie di gestione: per la disfunzione erettile, l’aggiunta di un inibitore PDE5 come il sildenafil o altri farmaci approvati allo scopo (come soluzioni topiche di alprostadil, iniezioni intracavernose di prostaglandina E1, trattamenti orali a base di apomorfina); per la diminuzione della libido, un farmaco che agisce sulla trasmissione dopaminergica o farmaci volti a ripristinare eventuali scompensi ormonali, anche se non sono stati condotti studi in merito per verificarne l’efficacia.

In degli studi sono stati utilizzati agonisti dei recettori 5HT-1A (come il buspirone), antagonisti dei recettori 5HT-2 e 5HT-3 (come trazodone e mirtazapina) ed il naltrexone (un antagonista oppioide) che sarebbero in grado di agevolare la trasmissione dopaminergica ed alleviare i disturbi sessuali nei pazienti in trattamento con SSRI\SNRI. La cabergolina, che è un agonista dei recettori D2, che a sua volta diminuisce la prolattina, nei soggetti che stavano sperimentando una disfunzione sessuale durante il trattamento con un SSRI\SNRI, ha completamente restaurato l’orgasmo in un terzo dei soggetti anorgasmici, e parzialmente ripristinato l’orgasmo in un altro terzo dei soggetti. Tuttavia non sono stati svolti studi volti a verificarne l’efficacia nel trattamento della sindrome.
Alcune prescrizioni off-label di molecole che aumentano la trasmissione dopaminergica sono: pramipexolo, ropinirolo, yohimbina, metilfenidatoo amfetamina, selegilina e levodopa. La maggior parte degli studi sulla disfunzione sessuale sono stati fatti sugli uomini, anche se alcuni studi condotti sulle donne hanno mostrato benefici dal bupropione (a dosi > 300 mg/die a causa della sua debole azione dopaminergica). Uno studio mostra il beneficio sulla funzione orgasmica con il sildenafil, anche se nessun cambiamento nel desiderio o nell’eccitazione.

La terapia prevede anche un approccio di tipo psicoterapico per aiutare il paziente a comprendere, accettare e, in alcuni casi, in parte superare, la malattia.

Se credi di soffrire di disfunzione sessuale post-SSRI ed hai bisogno di supporto, prenota subito la tua visita ed insieme proveremo a risolvere il tuo problema.

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Dott. Emilio Alessio Loiacono
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Fluoxetina (Fluoxeren): uso in gravidanza ed allattamento

MEDICINA ONLINE FARMACO FARMACI EFFETTI COLLATERALI INDICAZIONI CONTROINDICAZIONI EFFETTO DOSE DOSAGGIO PILLOLE CREMA PASTIGLIE SUPPOSTE SIRINGA INIEZIONE EMIVITA FARMACOCINETICAFluoxetina cloridrato – comunemente fluoxetina – è un principio attivo appartenente alla classe degli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina usato, al pari degli altri SSRI, per il trattamento di disturbi psichiatrici come depressione maggiore, disturbi d’ansia (attacchi di panico, ansia generalizzata, disturbi ossessivi-compulsivi) e bulimia.

Gravidanza ed allattamento

Per la Food and Drug Administration la fluoxetina è un farmaco da gravidanza di classe C, ovvero i cui studi sugli animali hanno rilevato effetti dannosi sul feto oppure per i quali non sono disponibili studi controllati, né su esseri umani né su animali. Di conseguenza la somministrazione di tali farmaci in gravidanza ed allattamento è sconsigliata oppure raccomandata solo dopo un’attenta analisi dei potenziali benefici per la paziente rispetto ai potenziali rischi per il feto ed il neonato.

La depressione può arrivare a colpire fino al 20% delle donne in stato di gravidanza ed è associata a ritardo di crescita uterina e a basso peso del nascituro. La depressione materna non trattata può inoltre alterare il rapporto madre-neonato (scarsa capacità genitoriale).

Il passaggio transplacentare degli SSRI può provocare emorragie nel neonato. Non sono noti gli effetti dovuti all’esposizione in gravidanza agli SSRI sullo sviluppo neurocomportamentale dei bambini tuttavia ci sono evidenze di aumentato rischio di autismo e aumentata probabilità di depressione in età adolescenziale.

Gli studi clinici relativi all’impiego degli SSRI (intesi come classe terapeutica) hanno evidenziato un basso rischio di anomalie congenite. L’esposizione agli SSRI durante il terzo trimestre di gravidanza può provocare nel neonato la comparsa della sindrome da astinenza da SSRI e ipertensione polmonare persistente.

Sindrome da astinenza

I sintomi più frequenti relativi alla sindrome da astinenza del farmaco in gravidanza includono agitazione, irritabilità, ipo/ipertonia, iperriflessia, sonnolenza, problemi nella suzione, pianto persistente. Più raramente si sono manifestati ipoglicemia, difficoltà respiratoria, anomalie della termoregolazione e convulsioni.

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