Con “recettore” in biochimica si intende una proteina che ha la capacità di legarsi con una molecola specifica, definita “ligando”. Il legame di un recettore col proprio ligando, causa nel recettore una variazione conformazionale in seguito alla quale si ha una cascata di reazioni (trasduzione del segnale) che portano all’insorgenza di una risposta cellulare o un effetto biologico specifici. Il farmacologia il recettore è una molecola che rappresenta il bersaglio specifico di un dato farmaco: la definizione di recettore assume quindi – in ambito farmacologico – un significato più ampio rispetto al campo biochimico, essendo definito “recettore” qualsiasi struttura biologica (proteine, enzimi, lipidi, acidi nucleici…) che diviene bersaglio del farmaco.
I recettori possono essere suddivisi in due grandi categorie, a seconda della loro localizzazione cellulare:
- recettori transmembrana (o più semplicemente “recettori di membrana“): sono recettori che possiedono domini extracellulari, transmembrana ed intracellulari;
- recettori intracellulari: sono localizzati all’interno della cellula, distinti in recettori citosolici o nucleari, in base alla loro localizzazione ripettivamente nel citosol o nel nucleo della cellula.
I recettori transmembrana sono suddivisibili in due differenti classi: ionotropi e metabotropici. I recettori ionotropi, definiti anche recettori-canale, sono recettori la cui apertura causa il flusso di ioni. I recettori metabotropici sono una classe di recettori che, in seguito all’interazione con lo specifico ligando, inducono una cascata di reazioni cellulari. Sono riconducibili a quattro tipologie recettoriali principali:
- recettori tirosin chinasici;
- recettori per le citochine;
- recettori guanilil-ciclasi;
- recettori accoppiati a proteine G: strutture recettoriali transmembrana costituiti da sette domini transmembrana (TM) la cui risposta è modulata da una proteina G. Tra tali tipi di recettore possiamo trovare anche il recettore colinergico e quello adrenergico.
I recettori colinergici legano l’acetilcolina, un neurotrasmettitore importante sia nella risposta motrice (a livello del muscolo scheletrico), sia nella frequenza cardiaca, sia nelle sinapsi del sistema nervoso centrale (tipici delle fibre pre-gangliari del SNA post-gangliari parasimpatiche, si trovano anche nelle placche neuromuscolari). I recettori colinergici leganti l’acetilcolina sono di due tipi: muscarinici (possono essere stimolati anche dalla muscarina, contenuta nel fungo amanita muscaria) e nicotinici (possono essere stimolati anche dalla nicotina).
I recettori nicotinici si trovano a livello delle placche neuromuscolari (sono quindi essenziali per il movimento volontario), a livello dei gangli e del sistema nervoso centrale. La loro attività può essere bloccata dal curaro (che ha azione paralizzante, e può uccidere bloccando i muscoli respiratori)
I recettori muscarinici si trovano a livello del cuore, di numerose ghiandole e della muscolatura liscia dei visceri, e sono essenziali per il funzionamento del sistema nervoso autonomo. La loro attività può essere bloccata dall’atropina, che riduce gli spasmi della muscolatura liscia, causa secchezza delle fauci, aumenta l’ attività cardiaca; in dosi eccessive l’ atropina blocca anche i recettori nicotinici,e quindi può causare paralisi respiratoria.
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