Denominazione

TAVACOR COMPRESSE

Categoria Farmacoterapeutica

Ipocolesterolemizzanti ed ipotrigliceridemizzanti, inibitori della HMGCoA reduttasi, lovastatina.

Principi Attivi

Lovastatina.

Eccipienti

Lattosio, cellulosa microcristallina, amido pregelatinizzato, olio diricino idrogenato, magnesio stearato, sodio amido glicolato, butilidrossianisolo.

Indicazioni

Ipercolesterolemia primaria inclusa l’ipercolesterolemia familiare (variante eterozigote) o l’iperlipemia mista (tipo IIa e IIb) quando la sola risposta alla dieta e ad altre misure non farmacologiche (aumentodell’attivita’ fisica e se indicato riduzione del peso corporeo) sia risultata inadeguata. Ipercolesterolemia non corretta dalla sola dietain soggetti ad alto rischio di un evento cardiovascolare maggiore (soggetti con rischio superiore del 20%, colesterolo totale maggiore di 190 mg/dl e colesterolo LDL maggiore di 115 mg/dl). Ipercolesterolemia non corretta dalla sola dieta in pazienti con cardiopatia ischemica, per la riduzione del rischio di infarto del miocardio.

Controindicazioni/Eff.Secondar

Ipersensibilita’ al principio attivo o ad altre statine o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Malattie epatiche in fase attiva, innalzamentodelle transaminasi, colestasi. Miopatia. Non somministrare nei casi digravidanza accertata o presunta e durante l’allattamento.

Posologia

Lovastatina e’ somministrata per via orale e deve essere assunta durante la cena. Se al paziente sono state prescritte due assunzioni al giorno, queste sono da intendersi una a colazione e l’altra a cena. Non assumere lovastatina a digiuno. Prima di iniziare il trattamento con lovastatina, il paziente deve essere posto a dieta standard ipocolesterolemica, che deve continuare durante il trattamento. Ipercolesterolemia; il dosaggio iniziale e’ di 10 mg/die in dose singola alla sera durante il pasto. Il dosaggio puo’ essere aggiustato ad intervalli di quattro settimane sino ad un massimo di 40 mg/die. Il dosaggio deve essereridotto nel caso di abbassamento del colesterolo-LDL sotto 75 mg/100 ml e di colesterolo-totale sotto 140 mg/100 ml. Ipercolesterolemia noncorretta dalla sola dieta in pazienti con cardiopatia ischemica: nellacardiopatia ischemica, il dosaggio iniziale e’ di 20 mg/die in dose singola la sera durante il pasto. Il dosaggio puo’ essere aggiustato adintervalli di quattro settimane sino al massimo di 80 mg/die in dosesingola la sera con il pasto o in due dosi (una a colazione e l’altraa cena). Il dosaggio deve essere ridotto nel caso di abbassamento delcolesterolo-LDL sotto 75 mg/100 ml (1,94 mmol/l) e di colesterolo-totale sotto 140 mg/100 ml (3,6 mmol/l). In caso di sospetta o reale mancata assunzione di una dose di lovastatina non assumere il farmaco fuoridell’orario prestabilito o insieme alla dose successiva. La mancata assunzione di una dose non compromette l’efficacia della terapia. Riprendere l’assunzione secondo gli schemi terapeutici stabiliti senza recuperare la dose non assunta. Eta’ pediatrica: e’ sconsigliata l’assunzione di lovastatina da parte dei bambini, in quanto non vi sono sufficienti dati al riguardo. Terapia concomitante: la lovastatina puo’ essere assunta in concomitanza con altri agenti ipocolesterolemizzanti (sequestranti biliari), ma in questo caso non deve essere superata la dosedi 20 mg/die. Va adottata cautela nella associazione terapeutica congemfibrozil, altri fibrati, niacina (acido nicotico) (dose di 1 g/dieo maggiore); non superare i 20 mg/die). Nei pazienti affetti da insufficienza renale grave (clearance di creatinina inferiore o uguale a 30ml/min) dosaggi superiori a 20 mg/die devono essere attentamente valutati. La somministrazione in pazienti di eta’ >65 anni deve implicare una scrupolosa valutazione del rischio e un attento monitoraggio dellepossibili reazioni avverse.

Conservazione

Non conservare a temperatura superiore a 30 gradi C.

Avvertenze

La lovastatina puo’ aumentare i livelli sierici di creatin-chinasi e di transaminasi. Eseguire test di funzionalita’ epatica prima dell’inizio del trattamento, 6 e 12 settimane dopo l’inizio della terapia, ognivolta che si aumenti la dose e almeno 2 volte l’anno indipendentemente da aggiustamenti di dosaggio. Lovastatina possiede un effetto solo moderato sui trigliceridi e non e’ indicata quando e’ rilevante l’ipertrigliceridemia in presenza di disturbi di alterazione metabolica dei grassi (per es. iperlipidemia dei Tipi I, IV e V secondo Fredrickson).Per l’iperlipemia Tipo III non vi sono sufficienti esperienze. La lovastatina e’ meno efficace nei pazienti con ipercolesterolemia familiareomozigote, perche’ questi pazienti mancano di recettori LDL funzionali. Nei pazienti con ipercolesterolemia familiare omozigoti, la lovastatina sembra aumentare con maggiore frequenza le transaminasi. Contienelattosio. La lovastatina puo’ causare occasionalmente miopatia, che si manifesta con dolori muscolari, dolenzia, dolorabilita’, debolezza,e/o aumento dei livelli di creatin-chinasi (fino a 10 volte i valori massimi di riferimento). La miopatia talvolta si manifesta come rabdomiolisi con o senza blocco renale acuto secondario a mioglobinuria, raramente con esito fatale. Il rischio di miopatia e’ correlato alla dose.Il rischio di miopatia/rabdomiolisi e’ notevolmente aumentato dall’uso concomitante di amiodarone e/o verapamil. La dose di lovastatina nondeve superare i 40 mg/die in pazienti che ricevano un trattamento concomitante di amiodarone o verapamil. Evitare lovastatina a dosi >40 mg/die con amiodarone o verapamil salvo che i benefici non prevalgano sull’aumentato rischio di miopatia. Il rischio di miopatia/rabdomiolisipotenziale o documentato e’ inoltre aumentato dall’uso concomitante dilovastatina con potenti inibitori dell’enzima CYP3A4 (la lovastatinae’ un substrato del CYP3A4). Il rischio inoltre e’ aumentato dall’usoconcomitante di farmaci ipolipemizzanti che possono causare da soli miopatia. Il rischio aumenta anche con disturbi elettrolitici, convulsioni, disturbi della funzione tiroidea, ipotermia, acidosi metabolica, ipossia, infezioni virali, farmaci d’abuso. Di conseguenza l’uso concomitante di lovastatina con itraconazolo, ketoconazolo, eritromicina, claritromicina, telitromicina, inibitori delle HIV proteasi, nefazodonediscrete quantita’ di succo di pompelmo (0,20 l/die) e camomilla dovrebbe essere evitato. Nei casi in cui il trattamento con questi farmacifosse indispensabile, la lovastatina dovrebbe essere sospesa. L’uso concomitante di altri farmaci aventi un forte effetto inibitore del sistema CYP3A4 dovrebbe essere evitato salvo che i benefici attesi non prevalgano sul rischio possibile. La dose di lovastatina non dovrebbe superare i 20 mg/die in pazienti che ricevano un trattamento concomitantecon farmaci immunosoppressivi (es. ciclosporina), gemfibrozil, altrifibrati, o alte dosi di niacina (acido nicotinico, dosi >= 1 g/die). L’uso combinato di lovastatina e fibrati o niacina dovrebbe essere evitato a meno che il beneficio di una ulteriore riduzione dei livelli dilipidi non giustifichi l’aumentato rischio della terapia associata. L’aggiunta di questi farmaci alla lovastatina induce una modesta riduzione addizionale del colesterolo LDL, ma puo’ ridurre ulteriormente i trigliceridi e aumentare il colesterolo HDL. La dose di lovastatina nondeve superare i 40 mg/die in pazienti che ricevano un trattamento concomitante di amiodarone o verapamil. L’uso concomitante di lovastatinaa dosi > 40 mg/die e amiodarone o verapamil dovrebbe essere evitato salvo che i benefici non prevalgano sul rischio aumentato di miopatia. Sospendere la lovastatina in presenza di diagnosi o sospetta diagnosi di miopatia. La presenza dei suddetti sintomi e/o l’innalzamento dellaCK (>10 volte) sono indicativi di miopatia. Nella maggior parte dei casi in cui viene interrotto il trattamento, i dolori muscolari scompaiono e i livelli di CK tendono a tornare ai valori normali. Controlli periodici delle CK dovrebbero essere eseguiti nei pazienti che inizianola terapia o che aumentano il dosaggio, anche se non esiste certezza che i controlli possano prevenire la miopatia. Molti pazienti che hannosviluppato una rabdomiolisi presentavano una anamnesi complicata, inclusa insufficienza renale conseguente a diabete mellito di lunga durata. Si dovrebbe prescrivere lovastatina ponendo attenzione ai pazientiche hanno gia’ presentato miopatia a seguito di trattamento con statine o fibrati o che soffrono di malattie che aumentano il rischio di rabdomiolisi (ipertiroidismo non curato, miopatia ereditaria, alcolisti).L’aumento delle transaminasi sieriche fino a 3 volte i valori normalie’ stato segnalato in pazienti adulti che hanno assunto lovastatina per almeno un anno: in questi casi e’ necessario interrompere la terapia. L’aumento compare in genere dopo 3-12 mesi senza segni o sintomi associati. La sospensione del trattamento riporta lentamente alla normalita’ il livello delle transaminasi. Non si sono osservati segni di ipersensibilita’. Nella sorveglianza post-marketing, disturbi epatici sintomatici sono stati raramente segnalati. Test di funzionalita’ epatica(ALT, AST) sono raccomandati prima dell’inizio della terapia e dopo 6e 12 settimane di terapia o di un aumento della dose, quindi con periodicita’ semestrale. I pazienti che sviluppano un aumento delle transaminasi devono essere monitorati fino a quando i valori non rientrano nella norma. Un aumento delle ALT o AST superiore a 3 volte i valori normali deve indurre a interrompere la terapia. Il farmaco dovrebbe essere somministrato con cautela a pazienti alcolisti o con anamnesi di disturbi epatici. Prima di estrazioni dentarie avvisare il proprio dentista di essere in terapia con lovastatina. Potrebbe essere necessario interrompere la terapia alcuni giorni prima di essere sottoposti ad intervento chirurgico o ad altro intervento medico invasivo. A tal fine informare sempre i sanitari di essere sottoposti a terapia con lovastatina. Con alcune statine sono stati riportati casi eccezionali di malattia interstiziale polmonare, soprattutto con la terapia a lungo termine. La sintomatologia puo’ includere dispnea, tosse non produttiva e deterioramento dello stato di salute generale. Se si sospetta che un paziente abbia sviluppato una malattia interstiziale polmonare, interrompere la statina. Diabiete mellito: le statine, come effetto classe, aumentano la glicemia e in alcuni pazienti, ad alto rischio di svilupparediabete, possono indurre un livello di iperglicemia tale per cui e’ appropriato il ricorso a terapia antidiabetica. Questo rischio, tuttavia, e’ superato dalla riduzione del rischio vascolare con l’uso di statine e pertanto non deve essere motivo di interruzione del trattamento.Monitorare i pazienti a rischio.

Interazioni

>>Interazioni con inibitori del CYP3A4. La lovastatina e’ metabolizzata principalmente dalla isoforma CYP3A4 del citocromo P450, ma non inibisce l’enzima e quindi non si ritiene che possa modificare il metabolismo di altri farmaci che vengono metabolizzati dall’enzima CYP3A4. I seguenti inibitori dell’isoenzima possono aumentare il rischio di miopatia riducendo la clearance plasmatica di lovastatina: itraconazolo, ketoconazolo, eritromicina, claritromicina, telitromicina, inibitori delle HIV proteasi, nefazodone, ciclosporina, succo di pompelmo (0,20 litri ed oltre), camomilla. >>Interazioni con ipolipemizzanti. Il rischiodi miopatia e’ aumentato dai seguenti farmaci, che gia’ da soli possono indurre miopatia: gemfibrozil, altri fibrati, niacina (acido nicotinico) (>1 g/die). >>Altre interazioni. Amiodarone o verapamil: il rischio di miopatia/rabdomiolisi e’ aumentato dell’uso concomitante di questi farmaci con lovastatina e altri inibitori della HMG-CoA reduttasi.Anticoagulanti cumarinici: la assunzione di inibitori della HMG-CoA reduttasi puo’ modificare il tempo di protrombina, per cui la somministrazione di lovastatina deve essere accompagnata da periodici controlli. Dopo stabilizzazione del tempo di protrombina, i controlli possono essere eseguiti con la frequenza usuale dei pazienti in terapia anticoagulante. Nei casi di modifica della dose di lovastatina, la proceduradeve essere ripetuta. Propranololo: non sono state riscontrate interazioni farmacodinamiche. Digossina: non sono state riscontrate interazioni farmacocinetiche. Ipoglicemizzanti orali: non sono state riscontrate interazioni farmacocinetiche. ACE inibitori, diuretici, antinfiammatori non steroidei: non sono state riscontrate interazioni cliniche. Funzione endocrina: benche’ gli inibitori della HMG-CoA reduttasi potrebbero teoricamente ridurre la produzione di steroidi della ghiandola surrenale e delle gonadi, la lovastatina ha dimostrato di non ridurre ilivelli plasmatici basali di cortisolo e di testosterone. Funzione tiroidea: prestare attenzione in casi di ipotiroidismo e ipertiroidismo.

Effetti Indesiderati

Gli effetti indesiderati sono usualmente di natura lieve e transitoria. Gli eventi riscontrati in percentuale superiore allo 0,5 e 1% i seguenti: astenia, dolori addominali, stipsi, diarrea, dispepsia, flatulenza, nausea, crampi muscolari, mialgia, vertigini, mal di testa, rash cutaneo, visione alterata. Altri eventi avversi segnalati in 0,5-1,0% dei pazienti sono: dolore toracico, reflusso esofageo, secchezza dellabocca, vomito, dolore alle gambe, dolore alle spalle, artralgia, insonnia, parestesia, alopecia, prurito, irritazione oculare. Inoltre sonostati riportati stanchezza, bruciori di stomaco, disturbi del gusto. >>Effetti indesiderati segnalati per le statine. Questi eventi non necessariamente associati con la terapia a base di lovastatina. Muscolo-scheletrici: crampi muscolari, mialgia, miopatia, rabdomiolisi, artralgia. Neurologici: disfunzione di alcuni nervi cranici, tremori, vertigini, capogiri, perdita di memoria, parestesia, neuropatia periferica, disturbi psichici, ansieta’, insonnia, depressione. Reazioni di ipersensibilita’: anafilassi, angioedema, lupus eritematoso, polimialgia reumatica, dermatomiosite, vasculite, porpora, trombocitopenia, leucopenia,anemia emolitica, eosinofilia, orticaria, astenia, fotosensibilita’,febbre, dispnea, necrolisi epidermica, eritema multiforme, inclusa sindrome di Stevens-Johnson. Gastrointestinali: pancreatiti, epatiti incluse forme croniche, ittero colestatico, steatosi epatica, cirrosi, necrosi epatica fulminante, epatoma, anoressia, vomito. Cutanei: alopecia, prurito. Riproduttivi: ginecomastia, perdita di libido, disfunzionierettili. Vista: progressione della cataratta, oftalmoplegia. Alterazioni di parametri di laboratorio: aumento delle transaminasi, fosfatasialcalina, gammaglutamiltranspeptidasi (gammaGT), bilirubina. Endocrini: anormalita’ della funzione tiroidea. Diabete mellito: la frequenzadipende dalla presenza o assenza di fattori di rischio (glicemia a digiuno >=5.6 mmol/L, BMI>30kg/m^2, livelli elevati di trigliceridi, storia di ipertensione). I seguenti effetti avversi sono stati riportati con alcune statine: incubi, casi eccezionali di malattia interstizialepolmonare (soprattutto con la terapia a lungo termine).

Gravidanza E Allattamento

La lovastatina e’ controindicata in gravidanza. Prima della prescrizione a donne in eta’ fertile si raccomanda di eseguire un test di gravidanza. Qualora, in corso di trattamento con lovastatina venga diagnosticata una gravidanza, il trattamento stesso deve essere immediatamentesospeso. Benche’ il suo passaggio e/o quello dei suoi metaboliti nel latte materno non sia stato dimostrato, per non esporre a potenziale tossicita’ i neonati, la somministrazione deve essere evitata nelle donne che allattano oppure nel caso di terapia indispensabile e’ necessario sospendere l’allattamento.

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