Denominazione

LOVINACOR

Categoria Farmacoterapeutica

Ipocolesterolemizzanti ed ipotrigliceridemizzanti.

Principi Attivi

Lovastatina.

Eccipienti

Lattosio, cellulosa microcristallina, amido pregelatinizzato, olio diricino idrogenato, magnesio stearato, sodio amido glicolato, butilidrossianisolo.

Indicazioni

Ipercolesterolemia primaria inclusa l’ipercolesterolemia familiare (variante eterozigote) o l’iperlipemia mista (tipo IIa e IIb) quando la sola risposta alla dieta e ad altre misure non farmacologiche (aumentodell’attivita’ fisica e se indicato riduzione del peso corporeo) sia risultata inadeguata. Ipercolesterolemia non corretta dalla sola dietain soggetti ad alto rischio di un evento cardiovascolare maggiore (soggetti con rischio superiore del 20%, colesterolo totale maggiore di 190 mg/dl e colesterolo LDL maggiore di 115 mg/dl). Ipercolesterolemia non corretta dalla sola dieta in pazienti con cardiopatia ischemica, per la riduzione del rischio di infarto del miocardio.

Controindicazioni/Eff.Secondar

Ipersensibilita’ al principio attivo o ad altre statine o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Malattie epatiche in fase attiva, innalzamentodelle transaminasi, colestasi. Miopatia. Non somministrare nei casi digravidanza accertata o presunta e durante l’allattamento.

Posologia

Somministrare per via orale. Assumere durante la cena. Se al pazientevengono prescritte due assunzioni al giorno, queste sono da intendersiuna a colazione e l’altra a cena. Non assumere a digiuno. Prima di iniziare il trattamento il paziente, deve essere posto a dieta standardipocolesterolemica, che deve continuare durante la terapia. Ipercolesterolemia: 10 mg/die in dose singola alla sera durante il pasto. Il dosaggio puo’ essere aggiustato ad intervalli di quattro settimane sino ad un massimo di 40 mg/die. Il dosaggio deve essere ridotto nel caso diabbassamento del colesterolo-LDL sotto 75 mg/100 ml e di colesterolo-totale sotto 140 mg/100 ml. Ipercolesterolemia non corretta dalla soladieta in pazienti con cardiopatia ischemica: 20 mg/die in dose singola la sera durante il pasto. Il dosaggio puo’ essere aggiustato ad intervalli di quattro settimane sino al massimo di 80 mg/die in dose singola la sera con il pasto o in due dosi (una a colazione e l’altra a cena). Il dosaggio deve essere ridotto nel caso di abbassamento del colesterolo-LDL sotto 75 mg/100 ml (1,94 mmol/l) e di colesterolo-totale sotto 140 mg/100 ml (3,6 mmol/l). In caso di sospetta o reale mancata assunzione di una dose di lovastatina non assumere il farmaco fuori dell’orario prestabilito o insieme alla dose successiva. La mancata assunzione di una dose non compromette l’efficacia della terapia. Riprenderel’assunzione secondo gli schemi terapeutici stabiliti senza recuperare la dose non assunta. >>Eta’ pediatrica: e’ sconsigliata l’assunzione, in quanto non vi sono sufficienti dati a riguardo. >>Terapia concomitante: la lovastatina puo’ essere assunta in concomitanza con altri agenti ipocolesterolemizzanti (sequestranti biliari), ma in questo casonon deve essere superata la dose di 20 mg/die. Va adottata cautela nella associazione terapeutica con gemfibrozil, altri fibrati, niacina (acido nicotinico) (dose di 1g/die o maggiore) (Non superare i 20 mg/die). Nei pazienti affetti da insufficienza renale grave (clearance di creatinina inferiore o uguale a 30 ml/min) dosaggi superiori a 20 mg/diedevono essere attentamente valutati. La somministrazione in pazientiultrasessantacinquenni deve implicare una scrupolosa valutazione del rischio e un attento monitoraggio delle possibili reazioni avverse.

Conservazione

Non conservare a temperatura superiore ai 30 gradi C.

Avvertenze

Lovastatina puo’ aumentare i livelli sierici di creatin-chinasi e di transaminasi. Eseguire tests di funzionalita’ epatica prima dell’iniziodel trattamento con lovastatina, 6 e 12 settimane dopo l’inizio dellaterapia, ogni volta che si aumenti la dose ed almeno 2 volte l’anno indipendentemente da aggiustamenti di dosaggio. Lovastatina possiede uneffetto solo moderato sui trigliceridi e non e’ indicata quando e’ rilevante l’ipertrigliceridemia in presenza di disturbi di alterazione metabolica dei grassi (es. iperlipidemia dei Tipi I, IV e V secondo Fredrickson). Per l’iperlipemia Tipo III non vi sono sufficienti esperienze. La lovastatina e’ meno efficace nei pazienti con ipercolesterolemia familiare omozigote, perche’ questi pazienti mancano di recettori LDL funzionali. Nei pazienti con ipercolesterolemia familiare omozigote,la lovastatina sembra aumentare con maggiore frequenza le transaminasi. Con alcune statine sono stati riportati casi eccezionali di malattia interstiziale polmonare, soprattutto con la terapia a lungo termine.La sintomatologia puo’ includere dispnea, tosse non produttiva e deterioramento dello stato di salute generale (stanchezza, perdita di peso, e febbre). Se si sospetta che un paziente abbia sviluppato una malattia interstiziale polmonare, la terapia con la statina deve essere interrotta. Il medicinale contiene tra gli eccipienti lattosio, quindi ipazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.. La lovastatina puo’ causare occasionalmente miopatia, che si manifesta con dolori muscolari,dolenzia, dolorabilita’, debolezza, e/o aumento dei livelli di creatin-chinasi (fino a 10 volte i valori massimi di riferimento). La miopatia talvolta si manifesta come rabdomiolisi con o senza blocco renale acuto secondario a mioglobinuria, raramente con esito fatale. Il rischio di miopatia e’ correlato alla dose. Inoltre e’ notevolmente aumentato dall’uso concomitante di lovastatina con amiodarone e/o verapamil. La dose di lovastatina non deve superare i 40 mg/die in pazienti che ricevano un trattamento concomitante di amiodarone o verapamil. L’uso concomitante di lovastatina a dosi superiori a 40 mg/die e amiodarone overapamil dovrebbe essere evitato salvo che i benefici non prevalganosull’aumentato rischio di miopatia. >>A causa del rischio di miopatia/rabdomiolisi, potenziale o documentato, fare attenzione alle seguentiavvertenze. L’uso concomitante di lovastatina con itraconazolo, ketoconazolo, eritromicina, claritromicina, telitromicina, inibitori delle HIV proteasi, nefazodone, discrete quantita’ di succo di pompelmo (0,20l/die) e camomilla dovrebbe essere evitato. Nei casi in cui il trattamento con questi farmaci fosse indispensabile, la somministrazione dilovastatina dovrebbe essere sospesa. L’uso concomitante di altri farmaci aventi un forte effetto inibitore del sistema CYP3A4 dovrebbe essere evitato salvo che i benefici attesi non prevalgano sul rischio possibile. La dose di lovastatina non dovrebbe superare i 20 mg/die in pazienti che ricevano un trattamento concomitante con farmaci immusoppressivi (es. ciclosporina), gemfibrozil, altri fibrati, o alte dosi di niacina (acido nicotinico) (1g/die o dosi maggiori). L’uso combinato di lovastatina e fibrati o niacina dovrebbe essere evitato a meno che il beneficio di una ulteriore riduzione dei livelli di lipidi non giustifichi l’aumentato rischio della terapia associata. L’aggiunta di questifarmaci alla lovastatina induce una modesta riduzione addizionale delcolesterolo LDL, ma puo’ ridurre ulteriormente i trigliceridi e aumentare il colesterolo HDL. La dose di lovastatina non deve superare i 40mg/die in pazienti che ricevano un trattamento concomitante di amiodarone o verapamil. L’uso concomitante di lovastatina a dosi superiori a40 mg/die e amiodarone o verapamil dovrebbe essere evitato salvo che ibenefici non prevalgano sul rischio aumentato di miopatia. Sospendereimmediatamente in presenza di diagnosi o sospetta diagnosi di miopatia. La presenza dei suddetti sintomi e/o l’innalzamento della CK (>10 volte) sono indicativi di miopatia. Nella maggior parte dei casi in cuiviene interrotto il trattamento, i dolori muscolari scompaiono e i livelli di CK tendono a tornare ai valori normali. Controlli periodici delle CK dovrebbero essere eseguiti nei pazienti che iniziano la terapia o che aumentano il dosaggio, anche se non esiste certezza che i controlli possano prevenire la miopatia. Molti pazienti che hanno sviluppato una rabdomiolisi in terapia con lovastatina presentavano una anamnesi complicata, inclusa insufficienza renale conseguente a diabete mellito di lunga durata. L’aumento delle transaminasi sieriche fino a 3 volte i valori normali e’ stato segnalato nell’1.9% dei pazienti adultiche hanno assunto lovastatina per almeno 1 anno: in questi casi e’ necessario interrompere la terapia. L’aumento compare in genere dopo 3-12mesi senza segni o sintomi associati. La sospensione del trattamentoriporta lentamente alla normalita’ il livello delle transaminasi. Nonsi sono osservati segni di ipersensibilita’. Test di funzionalita’ epatica (ALT, AST) sono raccomandati prima dell’inizio della terapia e dopo 6 e 12 settimane di terapia o di aumento della dose, quindi con periodicita’ semestrale. I pazienti che sviluppano un aumento delle transaminasi devono essere monitorati fino a quando i valori non rientranonella norma. Un aumento delle ALT o AST superiore a 3 volte i valori normali deve indurre a interrompere la terapia. Il farmaco dovrebbe essere somministrato con cautela a pazienti alcolisti o con anamnesi di disturbi epatici. Prima di estrazioni dentarie avvisare il proprio dentista di essere in terapia con lovastatina. Potrebbe essere necessariointerrompere la terapia con lovastatina alcuni giorni prima di esseresottoposti ad intervento chirurgico o ad altro intervento medico invasivo.

Interazioni

La lovastatina e’ metabolizzata principalmente dalla isoforma CYP3A4 del citocromo P450, ma non inibisce l’enzima e quindi non si ritiene che possa modificare il metabolismo di altri farmaci che vengono metabolizzati dall’enzima CYP3A4. I seguenti inibitori dell’isoenzima possonoaumentare il rischio di miopatia riducendo la clearance plasmatica dilovastatina: itraconazolo, ketoconazolo, eritromicina, claritromicina, telitromicina, inibitori delle HIV proteasi, nefazodone, ciclosporina, succo di pompelmo (0,20 litri ed oltre), camomilla. Il rischio di miopatia e’ aumentato dai seguenti farmaci, che gia’ da soli possono indurre miopatia: gemfibrozil, altri fibrati, niacina (acido niocotinico) (>1g/die). Amiodarone o verapamil: il rischio di miopatia/rabdomiolisi e’ aumentato dall’uso concomitante di questi farmaci con lovastatina e altri inibitori della HMG-CoA reduttasi. Anticoagulanti cumarinici: la assunzione di inibitori della HMG-CoA reduttasi puo’ modificare il tempo di protrombina, per cui la somministrazione di lovastatina deve essere accompagnata da periodici controlli. Dopo stabilizzazione deltempo di protrombina, i controlli possono essere eseguiti con la frequenza usuale dei pazienti in terapia anticoagulante. Nei casi di modifica della dose di lovastatina, la procedura deve essere ripetuta. Propranololo: non sono state riscontrate interazioni farmacodinamiche. Digossina : non sono state riscontrate interazioni farmacocinetiche. Ipoglicemizzanti orali: non sono state riscontrate interazioni farmacocinetiche. ACE inibitori, diuretici, antinfiammatori non steroidei: non sono state riscontrate interazioni cliniche. Funzione endocrina: benche’gli inibitori della HMG-CoA reduttasi potrebbero teoricamente ridurrela produzione di steroidi della ghiandola surrenale e delle gonadi, la lovastatina ha dimostrato di non ridurre i livelli plasmatici basalidi cortisolo e di testosterone. Funzione tiroidea: prestare attenzione in caso di ipotiroidismo e ipertiroidismo.

Effetti Indesiderati

Gli effetti indesiderati sono usualmente di natura lieve e transitoria. >>Eventi riscontrati in percentuale superiore allo 0,5 e 1%: astenia, olori addominali, stipsi, diarrea, dispepsia, flatulenza, nausea, crampi muscolari, mialgia, vertigini, mal di testa, rash cutaneo, visione alterata. >>Altri eventi avversi segnalati nel 0,5-1,0%: dolore toracico, reflusso esofageo, secchezza della bocca, vomito, dolore alle gambe, dolore alle spalle, artralgia, insonnia, parestesia, alopecia, prurito, irritazione oculare. Inoltre: stanchezza, bruciori di stomaco,disturbi del gusto. >>Effetti indesiderati segnalati per i farmaci appartenenti a questa classe (statine) e non necessariamente associati con la terapia a base di lovastatina. Muscolo-scheletrici: crampi muscolari, mialgia, miopatia, rabdomiolisi, artralgia. Neurologici: disfunzione di alcuni nervi cranici, tremori, vertigini, capogiri, perdita della memoria, parestesia, neuropatia periferica, disturbi psichici, ansieta’, disturbi del sonno compresi insonnia e incubi, depressione. Reazioni di ipersensibilita’: anafilassi, angioedema, lupus eritematoso, polimialgia reumatica, dermatomiosite, vasculite, porpora, trombocitopenia, leucopenia, anemia emolitica, eosinofilia, orticaria, astenia, fotosensibilita’, febbre, dispnea, necrolisi epidermica, eritema multiforme, inclusa sindrome di Stevens-Johnson. Gastrointestinali: pancreatiti, epatiti incluse forme croniche, ittero colestatico, steatosi epatica, cirrosi, necrosi epatica fulminante, epatoma, anoressia, vomito. Cutanei: alopecia, prurito. Riproduttivi: ginecomastia, perdita della libido, disfunzione sessuale, disfunzioni erettili. Vista: progressionedella cataratta, oftalmoplegia. Alterazioni di parametri di laboratorio: aumento delle transaminasi, fosfatasi alcalina, gammaglutamiltranspeptidasi (gammaGT), bilirubina. Endocrini: anormalita’ della funzionetiroidea. Casi eccezionali di malattia interstiziale polmonare, soprattutto con la terapia a lungo termine.

Gravidanza E Allattamento

E’ controindicato in gravidanza. Prima della prescrizione a donne in eta’ fertile si raccomanda di eseguire un test di gravidanza. Qualora,in corso di trattamento con lovastatina venga diagnosticata una gravidanza, il trattamento stesso deve essere immediatamente sospeso. Benche’ il suo passaggio e/o quello dei suoi metaboliti nel latte materno non sia stato dimostrato, per non esporre a potenziale tossicita’ i neonati, la somministrazione deve essere evitata nelle donne che allattanooppure nel caso di terapia indispensabile e’ necessario sospendere l’allattamento.

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